Вальпарин хр - официальная инструкция по применению. Вальпроевая кислота: инструкция по применению

2-пропилвалериановая кислота или 2-пропил-пентановая кислота . В составе лекарственных средств присутствует в виде натриевой, кальциевой или магниевой соли.

Химические свойства

Данное химическое вещество – производное жирных кислот. Кислота при комнатной температуре жидкая, в медицинских целях используют натриевую соль. Натрия вальпроат – белое твердое вещество, мелкий порошок, который хорошо растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса = 144,2 грамма на моль.

Выпускают в виде таблеток, таблеток в кишечнорастворимой оболочке, таблеток длительного действия, капсул, сиропа или раствора для приема внутрь, в форме раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Седативное, противоэпилептическое, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальпроевая Кислота улучшает психическое состояние пациентов, обладает седативным, центральным миорелаксирующим и прямым кардиотропиным действием. По сей день механизм действия лекарства не до конца понятен. Считается, что вещество стимулирует работу ГАМКергической системы , угнетая фермент ГАМК-трансферазу , что вызывает снижение концентрации ГАМК в нервной системе. Также средство действует непосредственно на постсинаптические рецепторы (ГАМК-А рецептор ), которые имитируют или усиливают воздействие вещества на нервную систему. Кроме того, кислота оказывает воздействие на работу потенциал-зависимых натриевых каналов, влияет на активность полунепроницаемых мембран, изменяет проводимость ионов К .

Вещество после перорального приема полностью и достаточно быстро всасывается в пищеварительном тракте. Далее средство диссоциирует до вальпроат-иона и проникает в плазму крови. Степень биодоступности составляет 93%. Степень всасывания не зависит от приема пищи. Максимальной концентрации лекарство в крови достигает в течение 3 часов.

Равновесная концентрация препарата будет наблюдаться на 2-4 день лечения. У вещества достаточно высокая степень связи с крови – до 95%. Лекарство проникает через ГЭБ, выделяется при лактации. Метаболизм протекает в печени, где Вальпроевая Кислота подвергается окислению и глюкуронизации.

Выводится лекарство с помощью почек. Период полувыведения составляет от 8 до 20 часов. При сочетании с прочими лекарствами, если наблюдается индукция метаболических ферментов, период полувыведения сокращается до 8 часов.

Показания к применению

Вальпроевая Кислота показана к приему:

  • при очаговых, генерализованных и малых ;
  • пациентам, страдающим от судорожного синдрома при органических заболеваниях головного мозга;
  • при расстройствах поведения, ассоциированных с эпилепсией ;
  • больным маниакально-депрессивным психозом при биполярном течении, если заболевание не поддается лечению препаратами лития или прочими средствами;
  • при терапии фебрильных судорог в детском возрасте;
  • при детском тике.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при на средство, в том числе в анамнезе и у родственников;
  • больным с нарушениями работы печени и поджелудочной железы;
  • при геморрагическом диатезе ;
  • пациентам с хроническим или острым ;
  • при порфирии ;
  • в первые 3 месяца (на поздних сроках назначают при неэффективности других лекарств от эпилепсии ).

Побочные действия

Вальпроат может вызвать:

  • тремор кистей рук, болезненные ощущения и спазмы в области живота, снижение аппетита, рвоту;
  • склонность к кровотечениям, тромбоцитопении ;
  • потерю или набор массы тела, сбои в менструальном цикле, ;
  • аллергические реакции на коже.

Редко наблюдаются:

Вальпроевая Кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство используют для лечения различных видов в детском и старшем возрасте.

Кислоту пьют сразу после еды или во время приема пищи. Лечение начинают в минимальных дозах, затем постепенно увеличивая суточную дозировку на протяжении 1-2 недель.

Стандартная начальная дозировка для взрослого составляет 300-600 мг, разовая – 300-450 мг. Через 14 дней переходят на прием 1-1,5 грамм вещества в сутки. Максимальная суточная доза = 2,4 г.

Для детей проводится коррекция дозировки в соответствии с возрастом, переносимостью и весом пациента. В среднем назначают от 20 до 50 мг средства на 1 кг веса. Максимальную суточную дозировку рассчитывают из соотношения 60 мг средства на 1 кг веса.

Лечение начинают с 15 мг на кг и каждую неделю повышают на 10 мг, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Вальпроевую Кислоту принимают 2-3 раза в сутки.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные реакции, наблюдается рвота, тошнота, понос , головокружение , миоз , нарушения дыхательной функции, и гипорефлексия. Рекомендуется промыть желудок и принять энтеросорбенты . Эффективно провести и форсированный диурез. Необходимо наблюдать за общим состоянием пациента, контролировать работу дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

При сочетании лекарства с нейролептиками, ингибиторами МАО, антидепрессантами, производными бензодиазепина и этиловым спиртом усиливается влияние на нервную систему.

Комбинация препаратов с гепатотоксичными средствами нежелательна.

При сочетанном приеме с антиагрегантами, антикоагулянтами усиливается эффект от приема препаратов.

Лекарство усиливает токсичность и повышает его плазменную концентрацию.

При сочетании препарата с снижается его концентрация в крови, ускоряется метаболизм вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Вальпроевая Кислота усиливает токсическое действие карбамазепина на организм.

Вещество увеличивает период выведения из организма.

При сочетанном приеме лекарства с мефлохином ускоряется метаболизм Вальпроевой Кислоты, наблюдается рост вероятности возникновения судорог.

Сочетанный прием лекарства с приводит к падению концентрации кислоты в плазме крови, с салицилатами – к усилению действия к-ты, с – к росту концентрации примидона.

Фелбамат повышает плазменную концентрацию лекарства в крови и может спровоцировать токсические реакции, тошноту, снижение числа , когнитивные нарушения.

С особой осторожностью лекарство сочетают с фенитоном . В первые несколько недель лечения может наблюдаться уменьшение его плазменной концентрации, ускорение метаболизма лек. средства. Далее, напротив, плазменная концентрация вещества будет расти, метаболизм фенитоина будет замедляться под действием вальпроата. Также предполагается, что фенитоин способен повышать концентрацию не гепатотоксичного, вторичного метаболита кислоты вследствие индукции ферментов печени.

Вещество обладает способностью вытеснять из белков плазмы крови и увеличивать его плазменную концентрацию. Фенобарбитал ослабляет эффект от применения вальпроата .

Вещество способно усиливать эффекты от приема и . У некоторых пациентов наблюдается рост или уменьшение концентрации кислоты в плазме.

При сочетанном приеме с и повышается концентрация вальпроата в крови, замедляется его метаболизм в печени.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Натрия вальпроат с особой осторожностью назначают пациентам с патологическими изменениями крови, органическими заболеваниями головного мозга и печени в анамнезе, при гипопротеинемии и нарушениях в работе почек.

При переходе с других противоэпилептических средств на данный препарат рекомендуется постепенно снижать дозировку предыдущего средства. Клинически эффективная дозировка вальпроата может быть назначена через 2 недели после начал лечения. Нельзя резко прекращать принимать другие противосудорожные лекарства.

Нужно учитывать, что при сочетании лекарства с другими гепатотоксичными средствам увеличивается нагрузка на печень.

Детям

Лекарство можно назначать детям после коррекции дозировки.

С алкоголем

Средство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Врачи крайне не рекомендуют принимать Вальпроевую Кислоту во время . Вещество может спровоцировать развитие врожденных аномалий плода. Женщины детородного возраста должны соблюдать осторожность и использовать надежные методы контрацепции.

Вещество выделяется с грудным молоком. В молоке может содержаться до 10% от принятой дозировки. Продолжать кормить грудью на фоне проведения терапии средством не рекомендуется.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Вальпроевой Кислоты)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги лекарства: , Конвульсофин , Валопиксим , Вальпроевая кислота , Энкорат хроно , Энкорат , Дипромал , Конвульсофин-ретард , Орфирил .

Открытая еще в конце 19 века кислота вальпроевая долгое время использовалась лишь в лабораторных условиях в качестве растворителя. Случайно были обнаружены ее противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное действие, что помогло ей прочно обосноваться в ряду фармакологических средств широкого распространения.

Что такое вальпроевая кислота

Acidum valproicum – так звучит название вещества на латыни, под которым оно известно повсеместно, но к нему применяется много синонимов. Вальпроат натрия является лекарственным средством производных жирных кислот. Назначается как противосудорожное средство для лечения эпилептических припадков. Ее применяют для предотвращения мигрени. Используется кислота в случаях биполярных расстройств, но отзывы специалистов показывают, что так до конца не выявлен механизм ее терапевтического воздействия.

Концентрация вещества в крови

Эпилепсия является полностью неизлечимой патологией, поэтому пациенты вынуждены применять медпрепараты всю жизнь. Перманентная концентрация вальпроевой кислоты в крови обеспечивает противосудорожный эффект. Считается, что показатель напрямую зависит от веса пациента, хотя было доказано, что концентрация у людей с одинаковым весом может разниться. Причина тому – неодинаковый метаболизм препарата, поэтому и нужно исследование концентрации вещества в крови, для чего проводят анализ.

Норма­

Оптимальный противосудорожный эффект лекарственного средства достигается при показаниях 50-100 мкг/мл. Норма вещества в крови у ребенка аналогична вышеприведенным показателям. Любые отклонения должны насторожить, потому что это будет свидетельствовать о неких нарушениях:

  • Высокий показатель указывает о неправильно назначенных дозах. Это может явиться причиной интоксикации, поэтому при обнаружении дисбаланса следует уменьшить дозу.
  • Низкий уровень показывает, что или доза была назначена неправильно, или метаболизм слишком высокий. При таком уровне кислоты могут наблюдаться судороги. Это показывает, что стоит увеличить дозы приема.

При наличии заболеваний печени и ее пониженной функции может наблюдаться повышенный уровень присутствия препарата в крови, причем показатель не обусловлен увеличением дозы приема. Перед назначением препарата необходимо сдать анализы на выявление наличия заболеваний печени. После данного исследования врач сможет назначить необходимую суточную дозу.

Анализ­

Для выявления концентрации Acidi valproici применяется иммунохемилюминесцентный анализ, а для исследования используется венозная кровь. При подготовке к забору не рекомендуют есть минимум за 2 часа до начала процедуры, хотя допускается прием чистой негазированной воды. Запрещено курить минимум за полчаса до исследования, а кроме этого никаких специфических требований или специальной подготовки к анализу не предъявляют, что подтверждают отзывы.

По правилам, забор крови берется до приема лекарства и спустя 2 часа после употребления препарата. Считается, что в это время достигается максимальное содержание кислоты в крови . Двойной забор помогает корректно определить, имеются ли какие-нибудь сбои в процессе приема лекарства. Кроме этого, анализ дает прекрасную возможность предупредить интоксикацию организма вальпроатом натрия.

Назначение исследования нужно проводить при:

  • предположении, что произошло отравление;
  • возникновении сомнений в правильности проведения терапии;
  • малом возрасте, потому что вес быстро меняется;
  • нарушении во время лечения функций ЖКТ, почек и печени;
  • прогрессировании заболевания, даже при проведении лечения;
  • беременности и в постродовой период и пр.

Препараты вальпроевой кислоты

Отечественные аптеки предлагают купить следующие лекарственные средства и их аналоги, содержащих кислоту вальпроевую:

  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вальпроат натрия;
  • Депакин;
  • Депакот;
  • Депалепт;
  • Дипромал;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Энкорат.

За рубежом следует ориентироваться на следующие препараты с вальпроевой кислотой и аналоги:

  • Convulex;
  • Depakine;
  • Depakene;
  • Epival;
  • Stavzor;
  • Deprakine;
  • Depakote;
  • Encorate;
  • Epilim;
  • Valcote.

Вальпроевая кислота - форма выпуска

Фармацевтическая промышленность предлагает купить различные препараты, действующим веществом в которых выступает VPA. На данный момент предлагается следующая лекарственная форма :

  • капли для приема перорально;
  • капсулы;
  • лиофилизированный порошок для приготовления инъекций.
  • сироп;
  • таблетки;

Механизм действия­

В чем же заключается фармакодинамика и фармакокинетика вещества? За счет ингибирования фермента ГАМК-трансферазу, стимулируются ГАМКергические механизмы, и происходит увеличение уровня гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС. Действие вальпроевой кислоты направлено на снижение нижней границы возбудимости и уровня судорожной готовности за счет блокирования свойств натриевых каналов.

Кроме этого, способом повышения ГАМКергической активности служит непосредственное воздействие вальпроата на ГАМК-А рецептор. Считается, что кислота влияет на функцию нейромедиатора ГАМК в головном мозге, занимаясь лечением биполярного расстройства. Она может сказываться на активности мембран, изменяя проводимость для ионов калия.

Инструкция по применению

Инструкция свидетельствует, что применение вальпроевой кислоты разрешается исключительно с разрешения доктора. Только он может прописать необходимые дозы пациенту в зависимости от состояния здоровья и его возраста. Действие препарата достигает пика спустя 2-3 часа после приема. Следует учитывать, что еда снижает скорость впитывания кислоты вальпроевой. Во время лечения стоит быть предельно осторожным при управлении транспортными средствами и занимаясь деятельностью, которая требует особой концентрации внимания. Условия хранения и сроки зависят от формы выпуска.

Во время лечения инструкцией запрещается принимать любые напитки, содержащие алкоголь. Аспирин, антикоагулянты и вальпроат совместно усиливают тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов. По этой причине необходимо строго вести мониторинг свертываемость крови, если происходит совместный прием данных препаратов. Средство понижает уровень билирубина в крови, но эффективно при абсансах и височных псевдоабсансах. Время полувыведения составляет от 6 до 20 часов. Выводится с мочой в виде конъюгатов, продуктов окисления. При передозировке проводят промывание желудка.

При эпилепсии

Эпилепсия является распространенным неврологическим заболевание, в России от которого страдает более миллиона человек. Для лечения применяется большое количество препаратов. Предпочтение, судя по отзывам специалистов, в последнее время отдается средствам на основе вальпроата натрия, оказывающим центральное миорелаксирующее действие. Они помогают заблокировать приступы даже при неизвестной этиологии заболевания. Вальпроевая кислота при эпилепсии назначается в разных дозах для разной категории пациентов.

При раздражительности

Благодаря нормотимическим свойствам применяют вальпроаты при раздражительности , общем угнетении, усталости и других расстройствах психических состояний. Лекарство назначают в период обострения заболеваний и при возникновении ремиссии. Некоторые специалисты рекомендуют более широко использовать препарат как при серьезных формах заболеваний ЦНС, так и более легких их форм. Кислота вальпроевая обладает антиаритмической активностью, обусловленной кардиотропным действием.

Способ применения

Принимается лекарство во время еды или сразу после завершения трапезы. Точная доза вальпроевой кислоты рассчитывается индивидуально для каждого пациента, и этим занимается лечащий доктор. Суточное количество рассчитывается от веса пациента. В самом начале оно минимальное, а затем поэтапно увеличивается. Препарат для терапии может прописываться в комплексе с другими лекарствами, а может использоваться отдельно.

Побочные эффекты­

При несоблюдении дозировки наблюдаются побочные действия вальпроевой кислоты . У пациентов могут быть отмечены потеря веса, аллергические реакции, выраженные высыпаниями на коже. Выявлено уменьшение аппетита, запоры или, наоборот, поносы. Как побочный эффект может проявляться головная боль, сонливость, депрессия и другие расстройства ЦНС. Кислота способна вызвать тромбоцитопению или нарушение агрегации тромбоцитов. При совместном приеме с дифенином, фенобарбиталом, клоназепаном, карбамазепином, фенитоином вероятно развитие гепатотоксического эффекта.

Противопоказания

Как и у других лекарственных средств, у Acidum Valproicum есть некоторые противопоказания к применению. Нельзя использовать лекарство, если происходит лечении другими противоэпилептическими препаратами, нейролептиками, антидепрессантами, тимолептиками, антипсихотиками, поскольку она усиливает действие последних. Первое противопоказание – это непереносимость лекарства.

Нельзя принимать вальпроат натрия беременным и во время кормления, поскольку был отмечен тератогенный эффект. Не рекомендовано лечение больным гепатитом и почечной недостаточностью, а также порфирией. Если есть умственная отсталость или ферментопатия, тоже стоит избегать прием лекарства. Не прописывают вальпроат больным с митохондриальными заболеваниями или подозрениями на них.

Цена­

Цена препарата в Москве и области зависит от формы выпуска лекарства. На стоимость будет влиять и компания-производитель препарата. Вот усредненные цены на жидкие и таблетированные лекарственные формы, которые можно купить в регионе:

Название согласно РЛС

Цена, рублей

Конвулекс сироп 50 мг/мл, 100 мл, Германия

Вальпроевая кислота (Valproic Acid) – это , получаемое из эфирного масла валерианы лекарственной. Вальпроат натрия – это та же вальпроевая кислота в сочетании с натриевой солью.

Вальпроевая кислота известна в первую очередь своим противоэпилептическим эффектом. Многие клинические исследования доказали эффективность вещества при борьбе с . Считается жизненно необходимым лекарственным средством. Химическая формула — C8H16O2.

Свойства вещества

В медикаментах, представленных на полках аптек, вещество можно встретить как в виде кислоты, так и в виде натриевой соли под названием вальпроат натрия. Кислота имеет жидкую консистенцию, но в сочетании с гидроксидом натрия составляет твердое вещество. Легко всасывается организмом. Самая высокая доза вещества в плазме крови наблюдается через два часа после приема.

Формула вальпроевой кислоты

Помимо противоэпилептического эффекта, вальпроаты расслабляют скелетную мускулатуру и уменьшают волнение и раздражительность.

А также улучшают настроение и общее психическое состояние пациентов.

Сфера применения

Препараты вальпроевой кислоты показаны к применению при:

  • как генерализированного характера, так и ;
  • , который возникает при ;
  • детских тиках.

Инструкция по применению

Конкретный медикамент, курс лечения, схемы применения и дозировки назначаются лечащим врачом. Суточное количество вальпроевой кислоты для лечения должно соотноситься к возрасту и массе тела. Лечение следует начинать с максимально низких дозировок. Как правило, речь идет о 10-15 мг на килограмм веса в сутки.

Далее дозировку можно увеличивать на 5-10 мг на килограмм веса в сутки до тех пор, пока не будет достигнут нужный лечебный эффект. Оптимальная доза вальпроевой кислоты состоит 20-30 мг на килограмм веса в сутки. Если положительный эффект не наблюдается и приступы повторяются с той же частотой, то доза может быть увеличена.

Маленьким детям рекомендуется назначать относительные более высокие дозы вещества. Если вальпроевая кислота назначается в комплексе с другими препаратами, то дозы остаются примерно те же. Исключение – лекарства, повышающие ферментативную активность. При них доза вальпроата должна быть увеличена.

Если пациенту назначено свыше 40 мг вещества на килограмм веса в сутки, то необходимо периодически сдавать кровь на анализ для выявления концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Количество приемов в сутки – 2-3 раза. Прием должен происходить во время еды, а лекарство необходимо запивать достаточным количеством чистой воды.

Внутривенное введение вальпроата натрия происходит в количестве 400-800 мг. Капельно вводят препарат в дозировке 25 мг на килограмм веса в течении 1-2 суток.

Начальная доза препарата состоит 5-15 мг/кг в сутки, постепенно дозу доводят до 20-30 мг/кг в сутки. Поэтому количество принимаемых таблеток варьируется от концентрации в них активного вещества. Обычно это 2-3 таблетки в день, принимаемых во время еды. Сироп обычно смешивают с пищей или водой. Прием капель можно проводить независимо от приема пищи, главное — разбавлять в достаточном количестве чистой воды.

Кому прием противопоказан

Геморрагической диатез также является противопоказанием для приема медикамента. Также препарат противопоказан больным, страдающим острым или хроническим гепатитом, порфириновой болезнью. Кроме того, перед началом лечения вальпроевой кислотой необходимо исключить повышенную чувствительность к ней.

Особые указания и побочные действия

Особые указания относятся к тем пациентам, которые лечатся другими препаратами данной фармакологической группы. В этом случае Valproic Acid следует вводить в лечение постепенно, чтобы оптимальная клиническая доза была достигнута примерно спустя 2 недели. После этого медленно отменяют прием других лечащих средств.

При проведении комбинированного лечения эпилепсии повышается нагрузка на печень, поэтому в период терапии необходимо регулярно контролировать работу печени, а также картину периферической крови, процесс свертывания крови.

Учитывая седативный эффект вальпроатов, в период лечения следует быть осторожным при вождении транспортных средств.

Возможные побочные реакции:

Несмотря на то, что вальпроевая кислота является одним из самых эффективных препаратов, она имеет свой список побочных действий.

Особенно осторожным нужно быть беременным, детям и пожилым людям. Поэтому первое, что необходимо сделать – это обратиться к врачу и проконсультироваться с ним. Только это поможет вам побороть недуг максимально эффективно. Врач проведет диагностику, подберет препарат в нужной форме выпуска, назначит правильную дозу и будет следить за состоянием вашего здоровья. Только в этом случае лечение эпилепсии вальпроатами будет максимально эффективным и безопасным.

Сергей Николаевич, невролог

Формула: C8H16O2, химическое название: 2-Пропилвалериановая кислота (и виде кальциевой, магниевой или натриевой соли).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ нормотимики.
Фармакологическое действие: миорелаксирующее, противоэпилептическое, седативное.

Фармакологические свойства

Вальпроевая кислота за счет угнетения фермента ГАМК-трансферазы, увеличивает концентрацию в центральной нервной системе гамма-аминомасляную кислоту, что ведет к снижению уровня судорожной готовности и порога возбудимости моторных зон головного мозга. После приема внутрь вальпроевая кислота диссоциирует до вальпроат-иона, всасывающегося в плазму крови. Пища уменьшает скорость всасывания. Максимальная концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови достигается в течение 1 – 4 часов. Терапевтический уровень вальпроевой кислоты в крови равен 50 – 100 мкг/мл (в зависимости от проницаемости гематоэнцефалического барьера у каждого конкретного пациента может быть значительно ниже или выше). С белками плазмы вальпроевая кислота связывается примерно на 90%. Вальпроевая кислота подвергается в печени метаболизму: основная часть глюкуронидируется, оставшаяся - окисляется или в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление), или при участии микросомальных ферментов. Период полувыведения вальпроевой кислоты колеблется от 6 до 16 часов (в зависимости от активности микросомальных печеночных ферментов). Конъюгаты и метаболиты вальпроевой кислоты выводятся почками. Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком.

Показания

Различные формы генерализованных припадков: большие (судорожные), малые (абсансы), полиморфные; детский тик, фокальные припадки.

Способ применения вальпроевой кислоты и дозы

Вальпроевая кислота принимается внутрь, сразу после или во время еды. Для взрослых суточная доза в начале терапии равна 0,3 – 0,6 г, в течение 7 - 14 дней ее постепенно увеличивают до 0,9 – 1,5 г, разовая доза для взрослых составляет 0,3 – 0,45 г. Для детей суточная доза равна15 – 50 мг/кг (в начале терапии - 15 мг/кг, далее постепенное увеличение на 5 – 10 мг/кг в неделю).

При терапии вальпроевой кислотой целесообразен контроль уровня билирубина, активности печеночных трансаминаз, активности амилазы, тромбоцитов крови, картины периферической крови, состояния системы свертывания крови (каждые 3 месяца, в особенности при совместном применении с другими противоэпилептическими препаратами). Больным, получающим прочие противоэпилептические препараты, перевод на использование вальпроевой кислотой необходимо проводить постепенно, через 2 недели достигая клинически эффективной дозы, только тогда возможна постепенная отмена прочих противоэпилептических препаратов. У больных, которые не получали терапию прочими противоэпилептическими препаратами, через 1 неделю должна быть достигнута клинически эффективная доза. Риск развития побочных реакций со стороны печени выше при использовании комбинированного противосудорожного лечения, а также у пациентов до 18 лет. При терапии необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности (включая и вождение автотранспорта), которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. Не допускается прием напитков, которые содержат этанол. До хирургического вмешательства необходимо провести общий анализ крови, определить показатели коагулограммы, время кровотечения. При развитии на фоне терапии вальпроевой кислотой симптоматики острого живота, до оперативного вмешательства необходимо определить содержание в крови амилазы, чтобы исключить острый панкреатит. При появлении каких-либо острых серьезных побочных реакций необходимо немедленно сообщить об этом врачу и решить вопрос о целесообразность прекращения или продолжения терапии. Для уменьшения вероятности развития явлений диспепсии возможен прием обволакивающих средств и спазмолитиков. Резкая отмена приема вальпроевой кислоты может привести к учащению припадков эпилепсии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая и семейную (смерть близких родственников при использовании вальпроевой кислоты), геморрагический диатез, болезни поджелудочной железы и печени (у некоторых больных возможно выраженное уменьшение метаболизма вальпроевой кислоты в печени).

Ограничения к применению

Аплазия костного мозга, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение вальпроевой кислоты в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре беременности использование возможно, если ожидаемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода. На время приема вальпроевой кислоты необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия вальпроевой кислоты

Тошнота, диарея, рвота, боли в желудке, повышение аппетита или анорексия, нарушения функционального состояния печени, спутанность сознания, тремор, сонливость, парестезии, периферические отеки, лейкопения, кровотечение, тромбоцитопения; при продолжительном использовании - временное выпадение волос.

Взаимодействие вальпроевой кислоты с другими веществами

Эффекты вальпроевой кислоты усиливают прочие противосудорожные, снотворные и седативные препараты. На фоне приема обволакивающих средств и спазмолитиков реже развиваются диспептические расстройства, вызванные приемом вальпроевой кислоты. Гепатотоксичные средства (включая и алкоголь) повышают риск поражения печени, ацетилсалициловая кислота или антикоагулянты повышают возможность развития кровотечений.

Противосудорожное средство, эффективное при различных формах эпилепсии. Полагают, что вальпроаты способствуют повышению концентрации ГАМК в ЦНС , ингибируя фермент ГАМК-трансферазу.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная сывороточная концентрация наблюдается через 1-4 ч после приема внутрь. При подборе дозы необходимо иметь ввиду, что уровень активного вещества в СМЖ составляет около 1/10 его концентрации в крови. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронида; период полувыведения — 8-15 ч, у больных, длительно принимающих противоэпилептические средства, — 6-10 ч. После приема внутрь активное вещество проникает через плацентарный барьер, а также поступает в грудное молоко.

Показания к применению препарата Вальпроевая кислота

Генерализованные и малые эпилептические припадки; очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой; судорожный синдром при органических заболеваниях мозга; нарушения поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги у детей; тик у детей.

Применение препарата Вальпроевая кислота

Взрослым и подросткам — суточная доза 20-30 мг/кг массы тела; для достижения устойчивого клинического эффекта дозу можно повысить на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня; высшая суточная доза — 50 мг/кг. Внутрь принимают во время еды 2-3 раза в сутки. Новорожденным и детям раннего возраста дозу подбирают индивидуально: суточная доза обычно составляет 30 мг/кг; кратность приема у детей в возрасте до 1 года — 2 раза, у детей старшего возраста — 3 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Вальпроевая кислота

Повышенная чувствительность к вальпроатам; нарушение функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез.

Побочные эффекты препарата Вальпроевая кислота

Возможны тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и поджелудочной железы, изолированное ступорозное состояние, атаксия, тремор, кожная сыпь, ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения , удлинение времени кровотечения, лейкопения , редко — алопеция, повышение аппетита, увеличение массы тела, аменорея и нарушения менструального цикла.

Особые указания по применению препарата Вальпроевая кислота

У детей в возрасте до 3 лет отмечается наибольший риск развития нарушений функции печени при применении вальпроатов. В течение первых 6 мес лечения необходимо регулярно контролировать функциональные печеночные пробы, состав крови и уровень протромбина.
Применение в период беременности в 1-2% случаев может вызвать пороки развития нервной трубки у плода (менингоцеле , расщепление позвонка). Женщинам репродуктивного возраста лечение не следует прерывать, рекомендуется монотерапия в минимально эффективной дозе, распределенной на несколько приемов в сутки.

Взаимодействия препарата Вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота потенцирует действие нейролептиков, антидепрессантов; повышает концентрацию барбитуратов в плазме крови; снижает общую концентрацию фенитоина, повышая концентрацию его свободной фракции. Противосудорожные препараты — индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижают концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

Передозировка препарата Вальпроевая кислота, симптомы и лечение

Клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы различной степени с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом и угнетением дыхания. Неотложная помощь в стационаре должна включать промывание желудка (эффективно в течение 10-12 ч после приема таблеток), осмотический диурез, постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В тяжелых случаях показаны диализ или обменное переливание крови. Существует единственное сообщение об успешном применении налоксона при остром отравлении вальпроевой кислотой. В случае очень высокой передозировки возможен летальный исход, однако в целом прогноз при передозировке благоприятен.

Список аптек, где можно купить Вальпроевая кислота:

  • Санкт-Петербург

 

Возможно, будет полезно почитать: