В чем отличие сульфасалазина от месалазина. Оценка общего состояния пациента врачом

Неприятные ощущения и боли в животе и желудке, наверное, чувствовал каждый из нас. Иногда они появляются из-за некачественной пищи, употребленной накануне, а иногда могут говорить о наличии серьезного заболевания. Например, язвенного колита или болезни Крона. Такие недуги встречаются нечасто, однако запускать их категорически нельзя. Чаще всего врачи, обнаружив подобную патологию, выписывают пациентам препарат "Салофальк." Аналоги, состав, инструкция по применению и отзывы о лекарстве — на эти вопросы мы постараемся ответить в этой статье.

Форма выпуска и состав

Описываемый препарат выпускается сразу в нескольких формах. Однако во всех них содержится одинаковое действующее вещество — месалазин. Различается только его дозировка и часть вспомогательных компонентов. Перечислим основные виды форм:

Ректальные свечи — выпускаются в белом, кремовом и темно-коричневом цвете, который зависит от дозировки препарата. Одна свеча может содержать 250 мг, 500 мг или 1 г месалазина. Они выполнены в торпедовидной форме. Вспомогательный компонент — твердый жир.
Таблетки — имеют круглую, двояковыпуклую форму. Цвет их может варьироваться от желтого до светло-коричневого. Могут содержать 250 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты — глицин, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния, красители и другие.
Гранулы — они покрыты растворимой оболочкой и обладают пролонгированным действием. Месалазина в них содержится 500 мг. Они выпускаются в сером или белом цвете, округлой или цилиндрической формы. Оболочка состоит из гипромеллозы, талька, стеарата магния, диоксида кремния и ванильного ароматизатора.

Иногда в аптеках также встречаются менее распространенные формы препарата "Салофальк" — суспензия ректальная или пена. Средство выпускается в картонных коробках, где оно упаковано в блистеры или полиэтиленовые флаконы. Производством лекарства занимается Германия.

Показания к применению

Препарат можно принимать только после консультации с лечащим врачом. В аптеке он отпускается строго по рецепту. Лекарство "Салофальк" (аналоги его и их показания к применению могут несколько отличаться) назначают при хроническом язвенном колите или болезни Крона. Как правило, его используют для купирования болевого синдрома, если заболевание обострилось или находится в острой форме. Он оказывает противовоспалительное действие на органы желудочно-кишечного тракта. Кроме того, его могут назначать для профилактики появления новых обострений.

Свечи и жидкие суспензии используют, когда заболевание распространилось на прямую кишку и левый отдел ободочной кишки. При этом таблетки можно принимать только при обострении язвенного колита легкой или средней тяжести. Если состояние больного тяжелое, то используют более эффективные методы лечения.

Возможные побочные эффекты

Препарат "Салофальк" инструкция по применению называет сильным средством, которое оказывает значительное влияние на организм человека. При его длительном употреблении у пациента могут развиться следующие побочные эффекты:

аллергические реакции, связанные с чувствительностью больного к какому-либо компоненту препарата — сыпь, покраснения кожи и сильный зуд, может также наблюдаться повышение температуры, бронхоспазмы, симптомы острого панкреатита, нефрита и системной красной волчанки;
нарушения работы желудочно-кишечного тракта — тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея, крайне редко может возникать желтуха, гепатит, острые боли в животе из-за аллергического воспаления кишечника и нарушения функций желчеотделения;
головные боли и головокружения, иногда прием препарата может спровоцировать появление депрессии и нарушение сна;
судороги, тремор конечностей и их парестезия — крайне редко;
скачки артериального давления, тахикардия, реже — одышка и боли в груди; тянущие боли в мышцах и суставах;
малокровие и нарушение свертываемости крови — крайне редко в отдельных случаях;
уменьшение мочи или ее полное отсутствие, увеличение содержания в ней крови, белков или солей.

При появлении какого-либо из этих симптомов применение препарата необходимо сразу же прекратить и обратиться к врачу за лечением.

Кому нельзя принимать препарат?

К сожалению, этот препарат подойдет не для всех пациентов. Чтобы не допустить осложнений или обострений других хронических заболеваний, обязательно обратитесь к врачу перед тем, как начать принимать лекарство "Салофальк". Аналоги или подбор более щадящего медикамента при наличии противопоказаний может назначить только специалист. Перечислим основные патологии, при которых употребление лекарства строго запрещено:

различные заболевания крови, особенно если они связаны с нарушением ее свертываемости;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также гастрит, находящийся в стадии обострения;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность, так как препарат выводится именно через эти органы, поэтому они могут не выдержать нагрузки;
фенилкетонурия — в этом случае запрещен только прием гранул;
повышенная чувствительность к любому компоненту лекарства;
геморрагические диатезы, осложненные склонностью к кровотечениям.

Кроме того, таблетки не рекомендуется употреблять детям до 6 лет. Вместо них обычно назначают гранулы или свечи, которые можно принимать с 2-3 лет. Врачи могут запретить прием лекарства при наличии почечной или печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, если посчитают, что лекарство может усугубить течение болезни. Также его не стоит принимать на ранних сроках беременности, а также во время грудного вскармливания.

"Салофальк": инструкция по применению

Правила приема данного препарата будут полностью зависеть от формы, в которой пациент будет его употреблять. Решение о ее выборе должен принимать только квалифицированный специалист, который основывается на данных анамнеза и анализах больного. Как правило, в день пациент должен принимать до 1-1,5 г лекарства "Салофальк".

Свечи отзывы называют эффективными и удобными в применении. Их нужно использовать 3 раза в день по 500 мг в любое время, не совмещая их употребление с приемами пищи. При тяжелых формах заболевания доза может быть вдвое увеличена. Для профилактики и при длительном лечении ее снижают до 250 мг, но принимают также 3 раза в сутки. Детям назначают половину взрослой дозы.

Таблетки и гранулы лекарства "Салофальк", аналоги которого будут описаны в этой статье, принимают внутрь, запивая большим количеством воды. Строго запрещено их разжевывать и раскусывать. Препарат употребляют утром, после обеда и вечером, но обязательно после сытного приема пищи. Можно также выпить всю дневную дозу препарата после завтрака, если вы лечитесь гранулами.

При появлении подобной симптоматики нужно без промедления обратиться к специалисту. Врачи в таких ситуациях, как правило, назначают симптоматическое лечение. Пациенту промывают желудок и прописывают прием слабительных. При тяжелой интоксикации больному проводится форсированный диурез — стимулируется обильное образование мочи, чтобы быстрее вывести токсические вещества из организма.

Препарат "Салофальк": аналоги российские и зарубежные

Так как описываемое средство стоит довольно дорого, а принимать его нужно длительный период, то не все больные могут его себе позволить. Кроме того, некоторым людям медикамент может не подойти из-за противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому перед началом лечения ответственные и экономные пациенты всегда стремятся узнать о наличии более дешевых, как правило, отечественных похожих лекарств. У препарата "Салофальк" аналоги российские отсутствуют. Ближайшая фармацевтическая компания, выпускающая похожее средство, находится в Беларуси. Однако даже в этом случае можно найти бюджетные лекарства, но изменять принимаемый медикамент можно только с разрешения врача.

Перечислим основные аналоги "Салофалька", которые можно купить в аптеках:

таблетки и гранулы "Пентаса" — аналогичный по составу препарат, выпускаемый в Швейцарии;
"Буденофальк" — препарат из Германии, выпускаемый в форме капсул;
"Месакол" — недорогие таблетки с похожим фармакологическим действием, производимые в Беларуси;
препарат "Месалазол" — свечи для ректального применения, производимые в Молдове;
Лекарство "Ремикейд" — порошок для внутривенного введения, применяемый при лечении аналогичных заболеваний;
"Асакол" — выпускается в виде таблеток.

"Пентаса", "Асакол", "Месакол" или "Салофальк" — что лучше? Этот вопрос нередко беспокоит больных, страдающих от описанных выше недугов. Чтобы ответить на него, рассмотрим некоторые аналоги поподробнее.

Лекарство "Пентаса"

Данное лекарство практически ничем не отличается от описываемого нами препарата. Оно также назначается при болезни Крона или язвенном колите. Действующее вещество у них тоже одинаковое. Выпускается "Пентаса" аналогично — в виде гранул, таблеток и ректальных свечей. Единственное существенное отличие — препарат запрещено принимать в детском возрасте, а также в последние недели беременности. В отличие от "Салофалька", среди его побочных эффектов дополнительно присутствует сухость во рту, появление стоматита, выпадение волос и снижение сексуальных функций.

Как правило, отзывы об этом лекарстве положительные. Пациенты отмечают его эффективность, однако пишут, что принимать его можно только под строгим приемом хорошего врача, так как оно сильно сказывается на работе почек и печени. Кроме того, стоимость медикамента значительно выше его аналогов. Потому, выбирая между препаратами "Пентаса" или "Салофальк", пользователи останавливаются на втором варианте. Он дешевле своего аналога почти в 2 раза.

Препарат "Буденофальк"

Это лекарство имеет похожее фармакологическое действие, но серьезно отличается по составу. Его главный компонент — это будесонид, а не месалазин. Вспомогательные вещества также отличаются, например, присутствует желатин и лактоза. Назначают его, как правило, при болезни Крона, если она не находится в тяжелой стадии. Выпускают препарат в виде капсул темно-розового цвета. При этом у него значительно меньше противопоказаний. Применять его можно и во время беременности под строгим контролем лечащего врача. Германская фармацевтическая компания занимается производством препарата "Буденофальк". Свечи, пена и суспензии — в этих формах он не выпускается, поэтому подходит только для приема внутрь.

Свечи "Месакол"

Это самый бюджетный аналог "Салофалька". Его стоимость составляет около 1000 рублей. Выпускается в форме таблеток и содержит такое же действующее вещество. Его запрещено принимать в детском возрасте, во время беременности и лактации. В целом других отличий "Месакол", выпущенный в Беларуси, практически не имеет.

Препарат "Ремикейд"

Эффективным средством, справляющимся с активной формой болезни Крона, называет препарат "Ремикейд" инструкция. Отзывы подтверждают, что он способен быстро снизить воспаление органов желудочно-кишечного тракта. Выпускается он в виде порошка, который разводят для внутривенного приема. Главное действующее вещество — инфликсимаб. Как правило, его выписывают больным, для которых действие препарата "Салофальк" оказалось недостаточно эффективным.

Таблетки "Асакол"

Еще одним хорошим лекарством против колитов и болезни Крона является препарат "Асакол". Он выпускается в виде круглых таблеток. Его можно принимать и на ранних сроках беременности, но под контролем врача. Допустимо употребление средства в детском возрасте, если ребенок старше 2 лет. Побочные эффекты и противопоказания в целом совпадают с "Салофальком".

Препараты данной группы назначаются при активном заболевании и с целью профилактики рецидива при язвенном колите и болезни Крона. Аминосалицилаты являются бесспорным «золотым стандартом» в удержании ремиссии язвенного колита. Кроме того, аминосалицилаты обладают химиопрофилактическими свойствами относительно развития колоректального рака.

Цель: установить терапевтическую эквивалентность и безопасность препарата Салофальк в виде гранул при режиме применения 1 раз в день и 3 раза в день (суммарная суточная доза 3 г) у пациентов с активным язвенным колитом.

Дизайн: рандомизированное, двойное слепое, контролируемое с помощью двух плацебо, с параллельными группами, многоцентровое, международное исследование.

Лечебные центры: 54 центра в 13 странах.

Пациенты: была произведена рандомизация и лечение 380 пациентов с подтвержденным диагнозом установленного или первого приступа язвенного колита (исходный индекс клинической активности > 4 и эндоскопический индекс > 4).

Исследуемая схема лечения: месалазин гранулы в дозе 3 г 1 раз или 3 раза в день в течение 8 недель.

Основные показатели исхода: клиническая ремиссия (индекс активности заболевания S 4) на момент завершения исследования.

Результаты: былавыполнена оценка 380 пациентов на предмет эффективности и безопасности, которые вошли в группу intention-to-treat (ITT); 345 пациентов вошли в группу анализа по протоколу (per protocol analysis, PP). В ITT популяции клиническая ремиссия была достигнута у 79,1% в группе приема месалазина 1 раз в день (n = 191) и у 75,7% в группе приема месалазина 3 раза в день (n = 189) (p < 0,0001 для non-inferiority). У существенно большего числа пациентов с проктосигмоидитом была достигнута клиническая ремиссия в группе приема месалазина 1 раз в день (86%, n = 97) по сравнению с группой приема месалазина 3 раза в день (73%, n = 100, р = 0,0298). У 70% пациентов в обеих группах лечения была достигнута эндоскопическая ремиссия, и у 35% пациентов в группе приема 1 раз в день и у 41% пациентов в группе приема 3 раза в день была достигнута гистологическая ремиссия. Около 80% всех пациентов отдали предпочтение режиму приема препарата 1 раз в день. В группах схемы лечения 1 и 3 раза в день отмечалось сопоставимое количество побочных явлений (55 пациентов, 28,8% и 61 пациент, 32,2%, соответственно), что свидетельствует о равнозначной безопасности и хорошей переносимости обеих изучаемых режимом приема месалазина.

Выводы: Месалазин в гранулах в дозе 3 г один раз в день также эффективен и безопасен, как при применении схемы приема препарата 3 раза в день. Относительно приверженности пациента лечению, предпочтение отдано приему месалазина 1 раз в день.

Как правило, аминосалицилаты применяются по схеме многократных приемов в день. Такая схема применения требует определенных усилий со стороны пациента, и может влиять на ежедневную активность пациента, и в связи с этим, снизить качество жизни. Более того, неудобство такой схемы применения имеет отрицательное влияние на приверженность лечению, что в свою очередь приводит к ухудшению долгосрочного прогноза. Частота приверженности в проспективных популяционных исследованиях варьирует от 40% до 60% и является особенно низкой у пациентов с ремиссией. Режим приема месалазина три раза в день является наиболее существенным фактором риска частичной приверженности лечению. В целом, 57% пациентов, которым был назначен месалазин три раза в день, считались не приверженными лечению. Кроме того, было показано, что у пациентов, которые не выполняют рекомендации по режиму лечения, в 5 раз повышен риск рецидива 12 . Таким образом, идеальной терапией для пациента видится эффективная пероральная форма выпуска при приме меньшего количества таблеток, при уменьшении частоты приемов и минимальных побочных эффектах 13 .

Режим приема лекарственных средств, как правило, базируется на их фармакокинетических и фармакодинамических свойствах, таких как системная биодоступность, а также максимальной и устойчивой концентрации в тканях. Однако, считается, что аминосалицилаты оказывают свое терапевтическое действие локально, — в просвете кишечника, независимо от их концетрации в крови 14 . В связи с этим, возможно модифицировать режим приема и сделать его более приемлемым для пациента, сохранив при этом терапевтический эффект. Один из вариантов — уменьшение частоты приема, поскольку было отмечено, что уменьшение частоты приема приводит к улучшению комплаентности 15 .

Месалазин, терапевтически активный компонент сульфасалазина 16,17 ,используется в ежедневной практике в лечении язвенного колита . Салофальк гранулы являются одной из форм выпуска месалазина. Благодаря растворимому в кишечнике, резистентному к действию кислоты пленочному покрытию, высвобождение препарата начинает происходить примерно при рН 6, что приводит к замедленному и пролонгированному высвобождению активного вещества во всем кишечнике. 18

Салофальк в виде гранул легче проглатывать, чем таблетки с кишечно-растворимым покрытием 19,20 . Было доказано, что доза препарата 1 г три раза в день является оптимальной в лечении острых эпизодов язвенного колита 19 . Целью данного исследования было доказать терапевтическую эквивалентность в индукции ремиссии и безопасность препарата Салофальк в виде гранул при режиме применения один раз в день и три раза в день (суммарная суточная доза 3 г) у пациентов с активным язвенным колитом.

Материалы и методы

Исследуемая популяция

Мужчины и женщины в возрасте 18-75 лет с гистологически и эндоскопически подтвержденным диагнозом язвенного колита (исходно индекс клинической активности > 4 и эндоскопический индекс < 4, согласно Rachmilewitz 21) и локализацией заболевания более 15 см от ануса были включены в исследование. Основными критериями исключения из исследования были болезнь Крона, почечная или печеночная недостаточность, исходно позитивные результаты выявления бактерий в кале (вызывающих заболевания кишечника), прием иммуносупрессантов в течение 3 месяцев и/или кортикостероидов в течение одного месяца до включения в исследование, а также рецидив, который развился на фоне поддерживающего лечения месалазином в дозе более 2 г/день. На момент включения в исследование пероральное и ректальное лечение язвенного колита было прекращено.

Дизайн исследования

Данное исследование было рандомизированным, двойным слепым, контролируемым с помощью двух плацебо, с параллельными группами, многоцентровым, международным исследованием III фазы. Цель — подтверждение того, что режим приема препарата Салофальк один раз в день, так же эффективен и безопасен как приема Салофалька 3 раза в день, в равной суммарной дозировке. Первый промежуточный анализ был запланирован после того, как 200 пациентов выборки завершили исследование. Запланированный объем выборки пациентов составил 320 человек. Исследование проводилось в 54 центрах 13 стран: Хорватия, Чехия, Эстония, Германия, Венгрия, Израиль, Латвия, Литва, Польша, Россия, Словакия, Словения и Украина. Пациенты были распределены на 2 группы лечения в соотношении 1:1 в соответствии с компьютерной системой рандомизации. Длительность применения исследуемого лечения составила 8 недель. Контрольные визиты были запланированы на 2, 4 и 6 неделю. Набор пациентов производился в период с июня 2005 г. по апрель 2006 г. Независимый от спонсора Комитет по мониторингу данных произвел обзор раскрытых данных с целью промежуточного их анализа.

Цели

Основной целью данного исследования было доказать клиническую эквивалентность режимов приема месалазина один раз в день и 3 раза в день в отношении индукции ремиссии у пациентов с активным язвенным колитом. Вторичной целью было сравнить безопасность и переносимость указанных режимов приема.

Экспериментальные процедуры

Исходно (до включения в исследование) производилось физикальное обследование пациентов, а также были документированы демографические данные и медицинский анамнез. Во время каждого визита оценивались основные показатели состояния организма, лабораторные исследования, в том числе крови, биохимические исследования и анализ мочи, а также клинические симптомы язвенного колита. Во время исходного и финального визита проводилось эндоскопическое и гистологическое обследование. У пациентов с установленным диагнозом язвенного колита, требовалось проведение эндоскопии, как минимум, до проксимальной границы воспаления. У пациентов с впервые установленным диагнозом язвенного колита было обязательно проведение полной колоноскопии.

Лечение

Cалофальк (месалазин, 5-аминосалициловая кислота (5% АСА)) и плацебо-гранулы производства компании Dr.Falk Pharma, Freiburg, Германия. С целью двойного слепого исследования был применен дизайн с помощью двух плацебо, то есть пациенты в группе приема 1 раз в день получали месалазин в дозе 3 г в день утром и 1 г плацебо в полдень и вечером. Пациенты в группе приема 3 раза в день получали месалазин в дозе 1 г утром, в полдень, и вечером, и дополнительно, 2 г утром.

Во время исследования запрещалось применение сопутствующего лечения язвенного колита, в том числе глюкокортикоидов, антибиотиков, иммуносупрессантов, нестероидных противовоспалительных средств, других форм аминосалицилатов, лоперамида и пробиотиков.

Исходные переменные

Первичные переменные эффективности

Первичной конечной точкой был процент пациентов с клинической ремиссией, определенной, как индекс клинической активности < 4 в конце исследования. Индекс клинической активности был рассчитан как сума баллов семи переменных (количество недельных испражнений, кровянистые испражнения, боль в животе, общее здоровье, температура тела, внекишечные проявления, скорость оседания эритроцитов/уровень гемоглобина) 21 . Количество баллов первых четырех переменных базировалось на данных, взятых из дневника пациентов в течение 7 дней до визита. Пациенты должны были заполнять дневник ежедневно в ходе исследования. Дневник состоял из семи пунктов: количество испражнений, количество кровянистых испражнений, степень ректального кровотечения, общее здоровье, боль в животе, регулярный прием исследуемого препарата, применение сопутствующего лечения. Заболевание классифицировали, как «легкой степени» при исходном индексе активности заболевания < 8, «средней степени» при исходном индексе активности заболевания > 8.

Вторичные переменные эффективности

Клиническое улучшение было определено, как снижение индекса активности заболевания, минимум на 1 балл от исходного к концу исследования. Дополнительной конечной точкой являлся индекс активности заболевания 22 , с модификацией субсчета слизистой оболочки в соответствии с рекомендациями Управления по контролю за лекарственными средствами и пищевыми продуктами (FDA). Эндоскопический индекс оценивался в соответствии с Rachmilewitz 21 . Эндоскопическая ремиссия была определена как эндоскопический индекс < 4. Биопсийный материал был взят как минимум из сигмовидной ободочной кишки и прямой кишки центральным патологом, которому не было известно о назначенном пациентам лечении. Гистологический индекс устанавливался согласно методике Riley и соавт. 24 . Время до первого разрешения клинических симптомов было определено, как время от начала исследования до дня, когда пациент впервые записал в дневнике о не более трех испражнениях без содержания крови. Оценка общего стояния пациента врачом проводилась по шестибальной шкале в соответствии с Hanauer и соавт. 6

Переменные безопасности

Оценивались частота побочных явлений и клинически значимых изменений лабораторных показателей (включая оценку почечной безопасности) и основные показатели состояния организма. Приверженность приему исследуемого лечения оценивалась подсчетом препарата, возвращенного при последующих визитах.

Объем выборки и статистические методы

С целью обеспечения терапевтической эквивалентности сравнения режима лечения один раз в день и три раза в день был использован односторонний критерий проверки гипотезы. Граница терапевтической эквивалентности исследуемых режимов лечения была предопределена на уровне 15% для разницы в частоте ремиссии. При условии частоты ремиссии на уровне 65% для обеих исследуемых схем лечения, был рассчитан объем выборки 160 пациентов в каждой группе лечения для достижения 80% мощности и получения статистически достоверного результата. Поскольку исследование было выполнено при использовании трехстадийного группового последовательного критерия дизайна 25,26 , граничное значение р при первом промежуточном анализе было представлено как р 1 = 0,0048. Таким образом, удерживалась общая частота ошибки I типа α = 0,025 (односторонняя) 27 . Было выполнено сравнение исследуемых групп путем расчета соотношения риска и соответствующего 95% доверительного интервала при условии пропорциональных рисков.

Результаты

Характеристики пациентов

В исследование были включены 381 пациентов с язвенным колитом (191 больной в группу приема месалазина один раз в день, 190 больных в группу приема месалазина 3 раза в день (рис. 1 )). Один пациент, рандомизированный в группу режима приема 3 раза в день, не получал исследуемый препарат, и в связи с этим был исключен из всех анализов.

Всего 347 (91%) пациентов завершили исследование с конечной точкой 8 недель (рис.1 ). Основными причинами преждевременного прекращения лечения у 33 пациентов были: отсутствие эффективности (6/17, 3% в группе приема 1 раз в день; 7/16, 4% в группе приема 3 раза в день); нарушение протокола (6/17, 3% в группе приема 1 раз в день; 3/16, 2% в группе приема 3 раза в день); побочные явления (1/17, 0,5% в группе приема 3 раза в день, результаты исходного гистологического исследования продемонстрировали признаки амилоидоза), и другие причины (по 3% в каждой группе).

Рис 1. Распределение пациентов. Один пациент был исключен из intent-to-treat популяции в связи неполучением исследуемого препарата. Пациенты были исключены из per-protocol популяции в связи с нарушениями протокола.

Между исследуемыми группами отсутствовали статистически достоверные различия в исходных демографических характеристиках и характеристиках заболевания, а также в поддерживающем лечении, которое пациенты получали до исследования (табл. 1 ). У 75% пациентов было установленное заболевание; у половины пациентов был диагностирован дистальный язвенный колит , у двух третьих пациентов отмечалось заболевание легкой степени. Только 2/3 пациентов с рецидивом заболевания получали поддерживающее лечение язвенного колита до включения в исследование. Чаще всего применялись месалазин и сульфасалазин перорально в средних дозах, соответствующих меньше или равно 2 г месалазина/сутки. Не было различий между пациентами, получавшими поддерживающее лечение, а также в распределении локализации заболевания у этих пациентов.

Таблица 1. Исходные характеристики пациентов

	Месалазин 3 г 1 раз в день(n=191)	Месалазин 1 г 3 раза в день(n=189)
Мужчины, n (%)
Средний (стандартное отклонение) возраст, г
Средний индекс массы тела (стандартное отклонение)
Европейская раса, n (%)
Курение, n (%) 0,9781**
В настоящее время
Некурящие
Бывшие курящие
Диагноз, n (%) 0,8618**
Новый диагноз
Установленное заболевание
Среднее время с момента установления диагноза, г (диапазон)
Течение установленного заболевания, n (%) 0,5552**
Хроническое активное заболевание	5(3,5) (n = 141)	7 (5,0) (n = 141)
Рецидивирующее заболевание	136(96,5) (n = 141)	134(95,0) (n = 141)
Среднее количество предшествующих эпизодов/рецидивов (стандартное отклонение)	4,3(5,2) (n = 135)	5,1 (5,2) (n = 132)
Средняя длительность настоящего острого эпизода (рецидивирующее заболевание), дни (диапазон)	27,0 (2-428) (n = 136)	29,5 (2-275) (n = 134)
Локализация заболевания, n (%) 0,1703**
Дистальная локализация заболевания Проктосигмоидит
Проксимальная локализация заболевания
Левосторонний колит
Субтотальны й-/панколит
Средняя протяженность воспаления, см (стандартное отклонение)	49,1 (27,5) (n = 176)	49,5 (25,3) (n = 177)
Средняя активность заболевания (стандартное отклонение)
Индекс клинической активности
Модифицированный индекс активности заболевания
Эндоскопический индекс
Тяжесть заболевания, n (%) 0,5697**
Легкой степени (индекс клинической активности ^ 8)
Средней степени (индекс клинической активности >8)
Поддерживающее лечение до исследования*, n (%)	94(69,1) (n = 136)	89 (66,4) (n = 134)
5-аминосалицилат перорально
Сульфасалазин перорально
5-аминосалицилат ректально
Иммуносуппрессанты
Пероральные кортикостероиды

Индекс активности заболевания с модифицированным субсчетом слизистой оболочки (рыхлость слизистой оболочки переместился с 1 балла до 2 баллов)
* ― дозы препаратов, которые пациенты принимали до лечения, ненарушали критерий исключения;
** ― χ 2 тест, двухсторонний
*** ― t тест, двухсторонний
# ― критерий суммы рангов Wilcoxon, t аппроксимация

Клиническая эффективность

Первичная конечная точка эффективности

В ITT популяции у 151/191 пациентов (79,1%) в группе приема 1 раз в день и у 143/189 пациентов (75,7%) в группе приема 3 раза в день была достигнута клиническая ремиссия. Таким образом, была подтверждена терапевтическая эквивалентность между группами приема 1 раз в день и приема 3 раза в день с высоко достоверным значением р (р < 0,0001) и очень узким 95% доверительным интервалом в отношении различия между обеими исследуемыми группами(3,4% (-5,0% до 11,8%)).Результаты в PP популяции полностью совпали с таковыми в ITT популяции и подтверждена терапевтическая эквивалентность между обоими режимами лечения (рис. 2 ).

Рис 2. Частота клинической ремиссии (индекс клинической активности <4) через 8 недель (подход перенесенного последнего наблюдения). χ 2 тест (односторонний) для обеспечения non-inferiority лечения приема 1 раз в день по сравнению с приема 3 раза в день, с установленной ранее границей ― 15% различия между исследуемыми схемами лечения.

Влияние независимых переменных на первичную конечную точку эффективности

Анализ первичной конечной точки в ITT популяции представлен в табл. 2 . Оценка частоты клинической ремиссии в зависимости от пола или продолжительности заболевания (<5 лет по сравнению с >5 лет) не продемонстрировала статистически достоверных различий между и внутри исследуемых групп. В отношении исходной тяжести заболевания не было выявлено различий в частоте ремиссии между группами приема 1 раз в день и приема 3 раза в день. Однако, группе приема месалазина 1 раза в день у существенно большего числа пациентов с заболеванием легкой степени тяжести по сравнению со средней степенью тяжести была достигнута клиническая ремиссия (85% по сравнению с 69%, р = 0,0067; χ 2 тест, двухсторонний).

Таблица 2. Частота клинической ремиссии (индекс клинической активности) в зависимости от исходных независимых переменных (intention-to-treat)

	Количество (%) пациентов с клинической ремиссией (индекс клинической активности ≥ 4) на момент заключительного визита (подход перенесенного последнего наблюдения)		Разница (%) (1 раз в день -3 раза в день) (95% доверительный интервал)	Значение р, χ 2 (двухсторонний)
	Месалазин 3 г 1 раз в день (n = 191)	Месалазин 1 г 3 раза в день (n = 189)		Значение р, χ 2 (двухсторонний)

			1,6 (-9,7 до 13,1)
			5,3 (-7,1 до 17,6)
Продолжительность заболевания
			3,5 (-7,2 до 14,3)
			3,3 (-10,2 до 16,8)
Тяжесть заболевания (исходный индекс клинической активности)
≤ 8 балов (заболевание легкой степени)			5,9 (-3,6 до 15,5)
>баллов (заболевание средней степени тяжести)			0,2 (-15,9 до 15,5)
Локализация заболевания
Дистальная			12,6 (1,4 до 23,7)
Проксимальная			6,3 (-18,7 до 6,1)

Дистальная локализация заболевания: проктосигмоидит
Проксимальная локализация заболевания: левосторонний язвенный колит/субтотальное поражение/панколит
* ― разница (95%) ремиссии (заболевание легкой степени по сравнению с заболеванием средней тяжести) в группе приема исследуемого препарата 1 раз в день составила 16,6% (4,0 до 29,1) (р = 0,0067).
** ― разница (95%) ремиссии (проктосигмоидит по сравнению с левосторонним язвенным колитом/панколитом) в группе приема исследуемого препарата 1 раз в день составила 13,2% (1,8 до 24,7) (р = 0,0247).

Локализация заболевания также имела влияние на частоту ремиссии. В то время, как между группами приема 1 раз в день и приема 3 раза в день не отмечалось существенного различия при проксимальной локализации заболевания, было обнаружено существенное различие между группами в дистальной локализации заболевания (86% по сравнению с 73%, р = 0,0298; χ 2 тест, двухсторонний), а также в группе приема 1 раз в день между дистальной и локализацией заболевания (86% по сравнению с 72%, р = 0,0247, χ 2 тест, двухсторонний). Предшествующее поддерживающее лечение месалазином в дозе до 2 г не влияло на исходы по сравнению с пациентами, которые не получали поддерживающую терапию (приема 1 раз в день 78% по сравнению с 81%, р = 0,6649; приема 3 раза в день 72% по сравнению с 80%, р = 0,3094, χ 2 тест, двухсторонний).

Вторичные конечные точки эффективности

Все вторичные конечные точки эффективности были сопоставимы с первичной конечной точкой и подтвердили вывод относительно терапевтической эквивалентности между группами приема месалазина 1 раз в день и приема 3 раза в день. Результаты в ITT популяции, представленные ниже, были практически идентичные таковым в РР популяции.

Индекс клинической активности

Кроме клинической ремиссии, примерно у 13-15% пациентов было зарегистрировано клиническое улучшение при отсутствии разницы между группами (ITT популяция). Количество испражнений и количество кровянистых испражнений уменьшилось в равной степени в обеих группах. У 107/191 (56%) и у 109/189 (58%) пациентов в группах приема месалазина один и три раза в день, соответственно, отмечалась нормальная частота испражнений, и у 125/191 (65%) и 125/189 (66%) пациентов в конце исследования вообще не было кровянистых испражнений. Период действия клинического индекса активности в течение исследуемого периода, как показано на рис. 3 , а также средние изменения индекса клинической активности от исходного уровня (группа приема месалазина один раз в день -5,5 (3,1); (группа приема месалазина три раза в день -5,2 (3,4); р = 0,4360, t тест) не выявили различий между исследуемыми группами.

Рис 3. Течение среднего индекса клинической активности в течение исследования (ITT популяция).

Время до первого разрешения симптомов

Среднее время до первого разрешения симптомов (то есть, < 3 испражнений/день и отсутствие крови) составило 12 и 16 дней в группах приема месалазина один и три раза в день, соответственно (ITT популяция). Соотношение риска 0,961 наряду с 95% доверительным интервалом от 0,771 до 1,197 свидетельствует об отсутствии клинически значимых различий между группами.

Модифицированный индекс активности заболевания

В качестве вторичной конечной точки эффективности был использован модифицированный подсчет индекса активности заболевания. Ремиссия была достигнута у 128/191 пациента (67%) и у 122/187 пациентов (65,2%) в группах приема месалазина один и три раза в день, соответственно (ITT популяция). При этом разница в количестве (95% доверительный интервал) между группами приема месалазина один и три раза в день составила 1,8% (-7,8% до 11,3%).

Эндоскопическое и гистологическое исследования

Эндоскопическая ремиссия при применении эндоскопического индекса электронной обработки изображений была получена у 135/191 пациентов (71%) и у 132/189 пациентов (70%) в группах приема месалазина один и три раза в день, соответственно, в конце исследования (ITT популяция). Заживление слизистой оболочки отмечалось у 136/182 пациентов (75%) и у 129/177 (73%) в группах приема месалазина один и три раза в день, соответственно, в конце исследования (ITT популяция). При этом различия в количестве (95% доверительный интервал) между группами приема месалазина один и три раза в день составила 1,8% (%7,3% до 10,9%). Не было отмечено существенной разницы между этими значениями, а также существенного различия в эндоскопическом индексе между исследуемыми группами в течение исследования.

Гистологическая ремиссия наблюдалась у 67/191 пациентов (35%) и у 77/189 пациентов (41%) в группах приема месалазина один и три раза в день, соответственно. Улучшение отмечалось также у других 46 пациентов (24%) и у 33 пациентов (17%) в группах приема месалазина один и три раза в день, соответственно. Между исследуемыми группами не было статистически достоверных различий.

Оценка общего состояния пациента врачом

Эффективность лечения, то есть, как минимум, очевидное уменьшение симптоматики по результатам оценки общего состояния пациента врачам отмечалось у 145/191 пациентов (76%) и у 140/189 пациентов (74%) в группах приема месалазина один и три раза в день, соответственно. Терапевтические преимущества лечения, то есть, как минимум небольшое уменьшение симптоматики, отмечалось у 176/191 пациента (92%) и у 168/189 пациентов (89%) в группах приема месалазина один и три раза в день, соответственно. Между исследуемыми группами не было статистически достоверных различий.

Предпочтение режима приема исследуемого препарата

Был проведен опрос пациентов относительно предпочитаемого ими режима применения препарата. Подавляющее большинство пациентов — 313/380 (82%) отдали предпочтение схеме приема месалазина 1 раз в день. Только 6/380 пациентов (2%) отдали предпочтение схеме приема месалазина 3 раза в день, и 55/380 больных (14%) не отметили предпочтения. Отсутствовали данные относительно 6/380 пациентов (2%).

Безопасность и переносимость

Всего зарегистрировали 78 побочных явлений, развившихся на фоне лечения у 55/191 пациентов (29%), получавших месалазин в дозе 3 г в день и 83 побочных явления у 61/189 пациентов (32%), получавших месалазин в дозе 1 г 3 раза в день. Наиболее частыми побочными явлениями, развившимися на фоне лечения, были головная боль, ухудшение язвенного колита и назофарингит (табл. 3 ). У подавляющего большинства пациентов побочные явления, развившиеся на фоне проводимого лечения, были легкой степени тяжести (группа приема месалазина 1 раз в день, 43/55 пациентов (78%); группа приема месалазина 3 раза в день, 47/61 пациентов (77%)) или средней степени тяжести (группа приема месалазина 1 раз в день, 14/55 пациентов (25%); группа приема месалазина 3 раза в день, 16/61 пациентов (26%)).

Таблица 3. Побочные явления, развившиеся на фоне лечения

	Месалазин 3 г 1 раз в день (n = 191)	Месалазин 1 г 3 раза в день (n = 189)
Любые побочные явления, развившиеся на фоне исследуемого лечения
Любые побочные явления, потенциально связанные с лечением
Побочные явления, которые привели к преждевременному прекращению лечения
Наиболее частые побочные явления, развившиеся на фоне исследуемого лечения у более 3% пациентов 15 (7,9)
Головная боль
Ухудшение язвенного колита
Назофарингит
Любое серьезное побочное явление
Отдельные серьезные побочные явления
Язвенный колит
Инфекции верхних дыхательных путей

Результаты представлены как количество (%) пациентов, у которых было зарегистрировано как минимум одно побочное явление, развившиеся на фоне исследуемого лечения.
* ― у одного пациента в группе лечения по схеме 3 г месалазина 1 раз в день были зарегистрированы оба серьезные побочные явления.

Обсуждение

Цель данного исследования состояла в сравнении эффективности и безопасности двух схем приема месалазина в гранулах (препарат Салофальк) в индукции ремиссии язвенного колита легкой и средней степени активности. Суммарная суточная доза препарата 3 г назначалась один раз в день или по 1 г три раза в день.

При применении обеих схем приема препарата была продемонстрирована сопоставимая терапевтическая эффективность: клиническая ремиссия была достигнута у 79% и 76% пациентов в группах приема препарата 1 и 3 раза в день, соответственно (ITT популяция), что подтверждает эффективность месалазина в гранулах в лечении язвенного колита, наблюдаемую в предшествующих рандомизированных клинических исследованиях 19,20 .

Тот факт, что в РР и ITT популяциях отмечались очень сопоставимые результаты, и что нижние границы 95% доверительного интервала относительно различия между группами приема месалазина 1 и 3 раза в день составили -3,5% (РР популяция) и -5,0% (ITT популяция), свидетельствует о том, что вывод относительно терапевтической эквивалентности месалазина в дозе 3 г один раз в день и 1 г три раза в день основывается на надежных данных.

До настоящего времени только в двух других исследованиях III фазы изучалась терапевтическая эффективность приема месалазина 1 раз в день при активном язвенном колите 30,31 . Результаты этих исследований были недавно объединены в объединенн

Лекарственное средство Сульфасалазин обладает мощными противомикробным и противовоспалительным эффектами. Лекарство можно использовать в том числе при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, при артрите или болезни Бехтерева).

Без строгих показаний прием препарата категорически запрещен: Сульфасалазин может давать серьезные побочные действия, даже при непродолжительном курсе лечения. Перед тем как принимать Сульфасалазин, нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

1 Что такое Сульфасалазин: общее описание

Препарат Сульфасалазин относится к группе противовоспалительных и противомикробных лекарственных средств. Его можно применять в лечении различных заболеваний опорно-двигательного аппарата (преимущественно тяжелых).

Также его применяют при различных аутоиммунных заболеваниях, протекающих с выраженными воспалительными явлениями. Например, при неспецифическом язвенном колите или проктите, при некоторых формах артрита (включая ревматоидный).

Состав Сульфасалазина:

основное действующее вещество – Сульфасалазин (500 мг в одной таблетке);
коллоидный безводный кремний;
пропиленгликоль;
желатинизированный крахмал;
гипромеллоза;
стеарат магния;
диоксид титана;
красители с кодом Е172 (оксид железа желтый 10).

Во время лечения Сульфасалазином требуется постоянный контроль (мониторинг) состояния пациента. Дело в том, что препарат достаточно часто дает нежелательные побочные явления, особенно при продолжительной терапии.

1.1 Форма выпуска

Существует две версии Сульфасалазина: классическая и с приставкой «ЕН». Обе версии препарата имеют только одну форму выпуска: в виде таблеток.

Таблетки обычного Сульфасалазина покрыты пленочной оболочкой, содержат 500 мг действующего вещества. В одной упаковке находится 50 таблеток с желто-коричневым цветом. Таблетки округлые, двояковыпуклые, имеют скошенные края. На изломе возможно наличие вкраплений.

Таблетки Сульфасалазина ЕН покрыты растворимой в кишечнике оболочкой, содержат 500 мг действующего вещества. В одной упаковке содержится 50 таблеток желто-коричневого или просто желтого цвета. Таблетки округлые, двояковыпуклые, имеют скошенные края и неприятный запах. Масса таблетки на изломе имеет коричневато-оранжевый или оранжевый цвет.

Хранить таблетки нужно в упаковке, не вынимая из блистеров, в недоступном для детей и солнечных лучей месте. Оптимальная температура хранения – не более 25 градусов.

1.2 Как действует на организм?

Препарат представляет своим терапевтическим эффектом и химической структурой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Наименьшая часть препарата абсорбируется из просвета толстой кишки, а затем равномерно распределяется по соединительным тканям.

Таблетка покрыта пленкой, которая растворяется под воздействием нормальной кишечной микрофлоры. После распада таблеточной пленки происходит высвобождение сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Именно эти вещества и создают мощное противовоспалительное и противомикробное воздействие. В плане противовоспалительной активности сульфапиридин значительно лучше, так как имеет лучшую абсорбцию (организмом всасывается около 30% от принятой дозы).

Продукты полураспада компонентов выводятся в том числе почками . Это значит, что людям с заболеваниями почек (включая острые нефриты) средство либо нельзя принимать вовсе, либо нужно принимать с осторожностью.

1.3 Где продается и сколько стоит Сульфасалазин?

Приобрести Сульфасалазин можно либо на специализированных медицинских интернет-порталах, либо в аптеках. Препарат отпускается только по рецепту.

Сколько стоит Сульфасалазин? Стандартная упаковка на 50 таблеток (500 мг) имеет стоимость в 600-700 рублей. Сульфасалазин ЕН имеет несколько большую стоимость: в среднем она составляет 670-750 рублей.

1.4 Аналоги Сульфасалазина: чем можно заменить?

Чем можно заменить Сульфасалазин? Медикаментов для замены огромное количество, но лучше всего себя зарекомендовал Месакол и Метотрексат. Это лучшие и наиболее сходные по цене/эффекту аналоги.

Прочие аналоги Сульфасалазина:

Таблетки Салазопирин En-Табс 500 мг.
Таблетки Асакол 800 мг.
Гранулы пролонгированного действия и таблетки Пентаса.
Гранулы гастрорезистентные и суппозитории Салофальк по 250 и 500 мг.
Ректальная суспензия и кишечнорастворимые таблетки Самезил 400 и 800 мг.

Метотрексат — один из лучших аналогов Сульфасалазина

Запрещен самостоятельный выбор Сульфасалазина и его замена на аналоги без консультации с лечащим врачом. В том числе нельзя заменять средство даже в тех случаях, когда аналогом выступает препарат с практически идентичным составом и дозировкой применения.

Также нельзя без консультации с врачом заменять классический Сульфасалазин на подвид с приставкой «ЕН».

2 Показания: когда применяется Сульфасалазин?

Применение Сульфасалазина оправдано в случаях воспалительных заболеваний, протекающих с явлениями микробной инвазии, либо риском присоединения инфекционных осложнений. Использовать средство как аналог антибиотика нецелесообразно и в некоторых случаях крайне опасно.

Показания к применению:

неспецифический язвенный колит или же неспецифический язвенный проктит, протекающие с легкой или средней степенью тяжести (препарат используется для купирования обострений и в виде поддерживающей терапии в фазе ремиссии заболевания);
болезнь Крона (только умеренные или среднетяжелые формы заболеваний в период обострения, для полноценного лечения данного заболевания препарат не подходит);
ревматоидный артрит с выраженными воспалительными процессами, которые не купируются нестероидными противовоспалительными средствами (про прием можно почитать отдельно);
ювенильный идиопатический хронический полиартрит с устойчивостью к терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Сульфасалазин может использоваться в комплексе с различными кортикостероидными препаратами и некоторыми противомикробными (например, у препарата хорошая совместимость с Метронидазолом).

2.1 Противопоказания

Правильно применять Сульфасалазин – это заблаговременно удостовериться, что отсутствуют противопоказания. Самому это сделать практически невозможно, необходимо всестороннее обследование врачами (хотя бы на уровне изучения биохимических показателей крови и мочи).

Противопоказания к Сульфасалазину:

Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов лекарственного средства (наличие аллергии).
Острая форма порфирии и/или гранулоцитопении.
Выраженный дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Медикамент запрещен к приему детям в возрасте до 5 лет.
Выраженные нарушения работы печени и/или почек, хроническая почечная или печеночная недостаточность.
Различные виды анемии (включая тяжело протекающую железодефицитную анемию), различные заболевания крови.
Интестинальная обструкция или компрессия мочевыводящих путей.
Период лактации (кормления ребенка грудью). При беременности препарат применяется, но только по строжайшим показаниям.
С осторожностью медикамент должен применяться при системном виде ювенильного идиопатического-хронического полиартрита (возможно развитие сывороточноподобных реакций).

Без применения противомикробных препаратов не обходится лечение большого количества заболеваний. Ведь эти средства помогают справляться или с последствиями патологии, или же с причиной развития заболевания - микробами. Эта группа препаратов очень обширна, и именно к таким лекарствам относится "Сульфасалазин", инструкция по применению которого рассматривается ниже.

Фармакологическая принадлежность препарата

Для того чтобы противомикробный препарат работал, его активный компонент должен представлять собой определенное вещество, способное бороться с болезнетворными микроорганизмами. Препарат "Сульфасалазин" отзывы имеет достаточно положительные в терапии определенной группы заболеваний. В медицинской практике это лекарственное средство принадлежит к группе сульфаниламидов, которые являются первыми химиотерапевтическими лекарственными веществами, способными бороться с микроорганизмами, вызывающими заболевания.

В какой форме выпускается препарат?

Лекарство "Сульфасалазин" отзывы имеет от пациентов и от специалистов достаточно положительные на протяжении уже не одного десятилетия. Этот препарат в аптеках продается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Из чего состоит лекарственное средство?

В препарате "Сульфасалазин" работает один компонент, по имени которого он назван - сульфасалазин (Sulfasalazinum). Относится это вещество к сульфаниламидам. Остальные компоненты, входящие в состав таблеток противомикробного препарата, носят только формообразующий функционал, составляя массу таблетки и ее оболочку в виде кишечнорастворимой пленки.

Как работает лекарство?

Для антимикробного препарата "Сульфасалазин" инструкция по применению описывает предпосылки для назначения его в лечении. Они основаны на потенциальном действии препарата в решении определенных проблем, возникших на фоне микробной активности. Препарат работает за счет действия одного вещества - сульфасалазина. Максимальную активность оно проявляет в кишечнике, помогая избавляться от болезнетворных микроорганизмов, таких как гонококки, диплококки, стрептококки и кишечная палочка. В кишечнике препарат проходит две фазы функциональной активности - в тонком кишечнике всасывается сам сульфасалазин в количестве около 30 %, остальное лекарство, проходя в толстый кишечник, метаболирует на рабочие компоненты: 5-аминосалициловую кислоту, оказывающую противовоспалительное действие, и сульфаперидин, блокирующий синтез фолатов в клетках микроорганизмов, чем оказывает антибактериальный эффект. Выводятся метаболиты с калом и мочой в течении 3 дней.

Для препарата "Сульфасалазин" показания к применению будут следующие:

неспецифический язвенный колит (НЯК) ;
болезнь Крона;
ревматоидный артрит.

Такой разброс в активности препарата еще до конца не понятен специалистам, хотя его положительное действие и в лечении суставов, и в терапии кишечных проблем очевидно многолетней практикой применения.

Когда нельзя принимать средство?

Антимикробный препарат "Сульфасалазин", как и абсолютное большинство подобных лекарств, имеет определенные противопоказания к применению. К ним относятся:

анемия;
явные нарушения в функции печени;
нарушения в функционировании почек;
гиперчувствительность на компоненты препарата, в том числе на сульфаниламиды и производные салициловой кислоты;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
заболевания крови;
порфирия.

Данное лекарственное средство не назначается к терапии заболеваний у детей младшего возраста - до 5 лет, так как исследования в данном аспекте на проводились и потенциальная негативная реакция детского организма на лекарственное вещество не установлена.

Препарат нельзя принимать беременным женщинам на 6-9 месяце, а также тем, кто кормит новорожденного грудью. Если необходимо провести лечение "Сульфасалазином", то грудное вскармливание прекращают, переводя малыша на искусственное питание.

Максимального внимания требуют больные бронхиальной астмой и аллергией, которым назначено лечение данным препаратом, из-за потенциального усиления основного заболевания.

Как принимать препарат?

Для препарата "Сульфасалазин" инструкция по применению рекомендует следующие схемы лечения.

В терапии язвенного колита и гранулематозного энтерита, иначе называемого болезнью Крона, алгоритм лечения взрослых и детей после 16 лет одинаков:

первый день - четырехкратное применение препарата в количестве 0,5 грамма на прием, то есть за сутки необходимо принять 2 грамма препарата;
второй день - по 1 грамму 4 раза за сутки;
начиная с третьего дня необходимо принимать за сутки от 6 до 8 граммов лекарства, поделив их на 4 приема.

Точную дозу и длительность курса лечения этим количеством препарата определяет лечащий врач. После того, как острые клинические проявления заболевания утихнут, лечение проводится в поддерживающей суточной дозировке по 1,5-2 г, поделенные на 4 приема. Следует учесть, что детям, масса тела которых меньше 65 килограммов, такое поддерживающее лечение данным препаратом не рекомендовано. Для взрослых же длительность терапии определяет врач, причем, она может продолжаться несколько месяцев. Для детей в возрасте до 16 лет максимальная суточная доза, разделенная на 4 приема, составляет всего 2 грамма.

При лечении ревматоидного, в том числе ювенильного артрита, также может использоваться данный препарат. Его назначает лечащий врач по такому алгоритму. Взрослые и дети от 16 лет принимают лекарство в дозировке 500 мг за сутки в первую неделю лечения, во вторую неделю 1000 мг за сутки, в третью - 1500 мг за сутки. Рекомендованное суточное количество препарата делят на две или на три порции. В некоторых случаях максимальное количество суточной дозы может составлять 3 грамма. Лечение в этом случае проводится курсовое, которое может длиться более полугода, что определяет специалист.

При необходимости проведения терапии "Сульфасалазином" ребенку, следует учитывать следующие рекомендации:

дети с массой тела на более 29 килограмм в возрасте от 6 до 8 лет могут принимать по 1 таблетке препарата 2 раза в сутки;
если вес ребенка не более 39 килограмм, а это возраст от 8 до 12 лет, то суточная дозировка составляет 3 таблетки - по 1 утром, в обед и вечером;
если масса тела ребенка 12-16 лет находится в пределах 40-45 килограмм, то лечение проводится или по 1 таблетке 3 раза в день, или же по 2 таблетки за 2 приема за сутки, решение остается за врачом.

В некоторых случаях лечение "Сульфасалазином" показано при болезни Бехтерева. Это происходит при неэффективности терапии нестероидными противовоспалительными препаратами и гормональными средствами. Тогда данный антибиотик становится основой лечения, так как тормозит процессы воспаления суставов. Такая терапия очень длительна - от 3-6 месяцев до момента значительного улучшения состояния больного. В этом случае, при достижении максимальной суточной дозы лекарства, сначала проводят отмену других лекарственных препаратов, а затем происходит постепенная отмена "Сульфасалазина". Следует помнить, что данный препарат не способен излечить само заболевание, он лишь помогает бороться с воспалительными проявлениями в суставах, улучшая качество жизни больного, а потому, традиционную терапию следует продолжить спустя 2-3 месяца.

В любом лечении таблетки "Сульфасалазин" принимают сразу после еды, запивая водой.

Возможные побочные эффекты

Как практически любой другой антимикробный препарата, имеет лекарство "Сульфасалазин" побочные действия. К ним относятся:

агранулоцитоз;
анафилактический шок;
анемия гемолитическая;
анорексия;
атаксия;
бесплодие преходящее;
боли в эпигастрии;
галлюцинации;
гепатит;
головная боль;
головокружения;
диарея;
желтушность кожных покровов, склер, мочи;
лейкопения;
лихорадка;
метеоризм;
нарушения работы почек;
нарушения сна;
невропатия периферическая;
нефрит интерстициальный;
олигоспермия преходящая;
панкреатит;
пневмонит интерстициальный;
рвота;
синдром Стивенса-Джонсона;
судороги;
сыпь;
тошнота;
тромбоцитопения;
утомляемость;
фотосенсибилизация;
шум в ушах.

Специфического антидота к данному препарату нет, поэтому в случае необходимости лечение проводится симптоматическое.

Передозировка препаратом

Один из антимикробных препаратов, востребованных в лечении заболеваний суставов и желудочного-кишечного тракта - "Сульфасалазин". Применение его должно быть назначено специалистом и проводиться в строгом соответствии с дозированием и режимом, выбранными лечащим врачом.

При передозировке или отравлении данным лекарством появляются боли в животе, головокружение, тошнота, рвота. Больному требуется медицинская помощь, состоящая в промывании желудка и форсированном диурезе. Также необходима специфическая симптоматическая терапия.

Возможное совместное лечение

В некоторых случаях показано лекарственное средство "Сульфасалазин" при ревматоидном артрите. Пациенту и врачу, назначающего его к применению, следует помнить о том, что он усиливает действие иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов, а также цитостатиков. "Сульфасалазин" ингибирует всасывание дигоксина и фолиевой кислоты, но усиливает функциональную активность антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических лекарств.

Некоторые особенности лечения

Широко применяемой к терапии суставных заболеваний - "Сульфасалазин". Аналоги его, как и сам препарат, требуют применения большого количества воды во время курса лечения. А вот алкоголь, несмотря на отсутствие жесткого запрета, принимать не стоит, так как велика потенциальная опасность серьезного поражения печени.

Что говорят о препарате?

Антимикробные таблетки "Сульфасалазин" отзывы в основном имеют достаточно положительные. Специалисты отмечают эффективное действие лекарства в терапии некоторых заболеваний, а пациенты отмечают, что средство помогло им избавиться от болезненных ощущений. Единственный недостаток лекарства, о котором говорят многие из тех, кто принимал эти таблетки, частое проявление диспептических явлений - болей в животе, метеоризма, поноса. Но качество лечения компенсирует эти побочные явления - отмечает большинство, оставивших отклики о "Сульфасалазине".

Есть ли аналоги?

Для лекарственного антимикробного средства "Сульфасалазин" аналоги могут содержать как одно и то же активное вещество, так и его производные, например, месалазин. Синоним лекарства - "Салазопирин", а вот его аналоги "Пентаса", "Асакол","Самезил", "Месакол" или дженерик "Месалазин". Для лекарства "Сульфасалазин" инструкция по применению указывает на дозирование активного компонента, содержащегося в таблетках. Это же касается и аналогов. Какой же конкретно препарат выбрать, решит специалист, ведущий больного.

Антимикробные препараты помогают решать многие проблемы, вызванные болезнетворными жителями микромира. Один из них - "Сульфасалазин". Инструкция по его применению содержит всю необходимую для врача и пациента информацию, а потому обязательна к тщательному прочтению. Соблюдение рекомендаций инструкции и лечащего врача поможет провести адекватное и качественное лечение имеющейся проблемы.

Эффективность

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Средняя оценка

На основе 3 отзывов

Сульфасалазин является одним из самых эффективных и востребованных препаратов, обладающих противовоспалительным эффектом. Средство помогает при заболевании Крона и при НЯКЕ.

Препарат Sulfasalazin производится в КНР компанией Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co. Специально для Словенско-русской фирмы KRKA. Международным непатентованным наименованием МНН препарат называют производным месалазина под кодом АТХ A07EC01. Средство обладает антимикробными свойствами. По своей химической структуре имеет комбинацию аминосалициловой кислоты и вещества сульфапиридина. 30% принятого препарата адсорбируется из просвета кишечника. Затем проникает в соединительные ткани. На препарат воздействует микрофлора кишечника. Молекулы основного компонента начинают распадаться.

Основным компонентом является сульфасалазин, относящийся к фармакологической группе сульфаниламидов.

Всасывается только на 10% из желудочно-кишечного тракта. Обладает связыванием с белками плазмы. Может подвергаться биотрансформации в печени. На 5% выводится вместе с фекалиями и на 67% через почки. 91% вещества выводится в течение трех суток.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Формы выпуска и состав

Таблетки Сульфасалазин имеют янтарно-бурый оттенок. Выпускаются в виде необычной формы со скошенным краем. В составе таблеток допустимы небольшие вкрапления. В одном блистере находится десять таблеток. В одной бумажной коробке находится от одного до пяти блистеров. Стоимость препарата зависит от накрутки перекупщиков. Стоимость составляет 310 рублей и более.

В одной таблетке содержится 500 миллиграммов основного действующего компонента. Также в состав входит:

Крахмал;
Магниевая соль;
Аморфное вещество монооксид кремния;
Hypromellose;
Органическое соединение пропиленгликоль;

Свечи Сульфасалазин необходимо вводить в прямую кишку два раза в день.

В одной свече находится основной действующий компонент сульфасалазин и масло какао. В одной упаковке находится от пяти до двадцати свечей. Стоимость препарата составляет 300 рублей и выше.

Сульфасалазин и Сульфасалазин ЕН: в чем разница?

Сульфасалазин ЕН отличается от обычного Сульфалазина химической структурой пленочной оболочки таблеток. Препарат нового поколения ЕН обладает специальной кишечнорастворимой оболочкой. Благодаря новой формуле такое лекарственное средство имеет наилучшие показатели биодоступности. Также увеличен эффект абсорбции основного активного компонента. 90% всей принятой дозировки способно напрямую достигать толстой кишки. Абсорбция обычного Сульфалазина достигает лишь 70%.

Но новую форму препарата производит американская компания Пфайзер. Поэтому данное лекарство стоит на 1/3 выше своего обычного предшественника.

Дозировки, схема применения

При болезни Крона, язвенном колите:

Для взрослых и подростков старше шестнадцати лет первая дневная дозировка должна быть равна двум граммам. Ее разделяют на четыре приема.
Вторая дневная дозировка должна быть равна четырем граммам. Как и в первом случае ее разделяют на четыре приема.
Третья и последующие дозировки должны быть равны шести или восьми граммам. Их разделяют на четыре или пять приемов.

При начальной стадии заболевания, при стихании клинических проявлений при острой и хронической форме, необходимо принимать поддерживающую дневную дозировку, равную 1,5-2,0 граммам. Ее разделяют на три или четыре приема. Такой поддерживающий курс терапии может длиться от одного месяца до полугода. Но малышам и подросткам младше шестнадцати лет поддерживающий курс не рекомендован. Такая терапия может негативно сказываться на развитии детского организма. Также данная терапия не рекомендована пациентам, чей вес составляет менее 65 килограмм.

Max дневная дозировка зависит от возраста пациента. Взрослым людям нельзя принимать более восьми граммов компонента в день. У детей дозировка не должна быть более двух граммов.

При дистальной локализации очага с левой стороны пациентам рекомендуется использовать свечи и специальные микроклизмы. Их вводят в кишечник не более двух раз в сутки. Рекомендуемая дневная дозировка сульфасалазина должна быть не менее одного грамма, масла какао – не менее 1,6 граммов.

Сульфасалазин при ревматоидном артрите:

Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых пациентов и подростков старше шестнадцати лет в первые семь дней терапии должна составлять не менее пятисот миллиграммов.
С 8 по 15 день терапии необходимо принять 1000 миллиграммов компонента в день. Данную дозировку разделяют на два приема.
С 16 по 21 день терапии дневная дозировка должна превышать 1500 миллиграммов. Ее разделяют на три равномерных приема.

Терапевтическая дозировка может быть равна 1,5-3,0 миллиграммам. Наиболее точную информацию по дозированию средства необходимо узнавать у специалиста. Для того чтобы достичь клиническое действие, курс терапии должен длиться не менее шести-десяти недель.

Лечение заболевания может длиться более полугода.

Сульфасалазин инструкция по применению в педиатрии:

Маленьким деткам от шести до восьми лет с весом тела от 20 до 29 килограммов необходимо принимать по одной таблетке два раза в день;
Детям от шести до двенадцати лет с массой тела от 30 до 39 килограммов профессиональные специалисты рекомендуют принимать по одной таблетке три раза в день;
Подросткам от двенадцати до шестнадцати лет с массой тела от 40 до 45 килограммов можно принимать по одной таблетке три раза в сутки или по две таблетки два раза в день;
Взрослым людям, подросткам старше шестнадцати лет и детям с массой тела свыше 50 килограммов необходимо принимать по две таблетки два раза в день;

При реактивном артрите:
Курс терапии начинают с одной таблетки в день. Постепенно дозировку увеличивают. Max суточная дозировка при лечении данного заболевания не должна быт более четырех-шести таблеток. Лекарство необходимо принимать за тридцать минут до приема пищи. Средство запивают дистиллированной водой без газа. Длительность терапии составляет три месяца и выше.

Наиболее точную информацию необходимо узнавать у своего лечащего врача.

При анкилозирующем спондилоартрите:

Если лечение нестероидными противовоспалительными препаратами и гормонами неэффективно, то врачи назначают терапию Сульфасалазином. Он применяется в качестве базового лекарственного средства. Лекарство с легкостью останавливает воспаление в суставах. Средство необходимо пить в течение трех-шести месяцев. Препарат принимают до момента улучшения состояния больного. После формирования оздоровительного эффекта дозировки увеличивают до максимума. Одновременно с терапией отменяется лечение иными лекарственными средствами. Их дозировки снижают постепенно.

Патологические процессы при данном заболевании остановить невозможно. Но максимальный эффект может длиться на протяжении двух-трех месяцев. В качестве поддерживающего эффекта пациенты принимают нестероидные противовоспалительные средства в небольших дозировках.

После ухудшения состояния терапевтический курс назначают повторно.

Сульфасалазин показания к применению:

Поддерживающий курс терапии при ремиссии заболевания неспецифического язвенного колита;
Тяжелое хроническое заболевание кишечника, проявляющееся в виде сильного воспаления;
Системное заболевание соединительной ткани с поражением суставов, с формированием эрозий и деструктивного полиартрита;
Ревматоидный артрит, развивющийся у детей и подростков;

Противопоказания

Лекарство Сульфасалазин противопоказано в следующих случаях:

При любых заболеваниях кроветворения;
При наследственном нарушении пигментного обмена;
При любых аллергических реакциях;
Нехватке фермента Г6ФД;
При сбоях в работоспособности печени и почек;

Особые указания

Препарат не рекомендован пациентам со сбоями в работоспособности органов почек и печени. Средство запрещено людям, проходящим гемодиализ.
Препарат способен вызвать негативные последствия у людей, страдающих бронхиальной астмой.
Средство не рекомендовано к применению вместе с аналогичными препаратами похожего действия;

Нюансы применения

В состав препарат входят компоненты, которые могут негативно сказаться на развитии плода. Поэтому данное средство не рекомендовано беременным девушкам в I и во II триместре. При применении лекарства в III триместре у новорожденных развивается ядерная желтуха. При необходимости применения средства кормящим матерям, ребенка необходимо перевести на искусственное питание.
Препарат не рекомендован людям старше 65 лет. В особо тяжелых случаях пациенты должны проходить терапию под наблюдением врача.
Средство могут применять дети и подростки старше двух лет. Но давать всю рекомендуемую дозировку сразу не рекомендуется. Терапевтический курс должен быть постепенным. Точное дозирование и длительность лечения должен назначать специалист.

Передозировка и побочные действия

Пациенты могут ощущать:

Головные боли разного проявления;
Мигрени;
Депрессию;
Раздражительность;
Проявление тошноты;
Рвоту;
Судороги конечностей;
Бессонницу;
Чувство тревоги;
Шум в ушах;

Может произойти сбой функционирования почек и печени, проявление интерстициального нефрита. Могут быть поражены легочные ткани. Может наблюдаться формирование тромбоцитопении. У девушек нарушаются репродуктивные функции, наступает бесплодие.

У гиперчувствительных людей проявляются аллергические реакции.

Взаимодействие с иными лекарствами

Можно ли применять Сульфасалазин одновременно с пребиотиками ? Пребиотики необходимо применять в терапии с иными лекарственными средствами. Взаимодействие эффекта Сульфасалазина усиливается с одновременным приемом пробиотиков. Уменьшаются болевые ощущения, устраняется воспаление.

Можно ли пить Месакол после Сульфасалазина ? В особо тяжелых случаях при плохой эффективности препарата Месакол, его заменяют на иные аналогичные лекарственные средства, в том числе и на Сульфасалазин. Но прерывать рекомендуемый курс терапии опытные специалисты не советуют.

Взаимодействие с алкоголем

Сульфасалазин и алкоголь несовместимы. При прохождении терапии данным препаратом потреблять любые спиртные напитки не рекомендуется. В ином случае могут сформироваться побочные эффекты вплоть до летального исхода. Но конкретных исследований и достоверных данных нет, так как у каждого человека индивидуально реагирует на химические реакции. Если есть необходимость в потреблении алкоголя, то принимать препарат разрешено только через восемь-десять часов. При этом доза принимаемых спиртных напитков должна быть минимальной.

Данный промежуток времени необходим для того, чтобы не было контакта между двумя несовместимыми веществами.

Хранение, отпуск из аптек

Препарат Сульфасалазин можно купить только по предоставлению рецептурного бланка специалиста. Хранить препарат необходимо в сухом помещении при температуре не выше 25°С. Не рекомендуется хранить препарат в холодильнике. Срок годности составляет пять лет с даты производства. Применять лекарство по истечению срока годности запрещено. Год последней корректировки средства – 2010.

Аналоги

Аналоги Сульфасалазина отличаются стоимостью, основным активным компонентом, эффективностью, длительностью терапии.

Название	Описание	Противопоказания	Стоимость, руб
	С легкостью устраняет ревматоидный артрит.		От 198
Месакол	Снимает воспаления. Применяется в качестве лечения и профилактики.	Противопоказан при болезнях кроветворения.	От 940
Салофальк	Изготавливается в пяти различных формах выпуска. Снимает воспаления.	Противопоказан при язве желудка и кишечника.	От 1676
Асакол	Притормаживает развитие болезни неспецифического язвенного колита и рецидивирующего заболевания хронической формы.	Противопоказан при нарушении свертываемости крови.	От 1856
Пентаса	Выпускается в таблетках, свечах, гранулах.	Противопоказан при геморрагическом диатезе.	От 2765
Самезил	Обладает противовоспалительным эффектом.	Противопоказан беременным и кормящим девушкам.	От 1500

Отзывы

Большинство отзывов о препарате положительные. Но для того, чтобы добиться максимального эффекта, необходимо принимать данное лекарство на протяжении длительного периода. Эффективность Сульфасалазина достигает 95% через две-четыре недели. Лекарство обладает антимикробным эффектом. С легкостью снимает любые воспалительные процессы. Устраняет болевые эффекты. Предназначено как для взрослых, так и для детей. Негативные отзывы опубликованы пациентами, превышающими рекомендуемые дозировки. В этом случае выявляются побочные эффекты. Есть сведения о низкой эффективности препарата при терапии, длящейся менее одной недели.

Прежде чем начинать принимать лекарство, необходимо заблаговременно проконсультироваться с профессиональным специалистом.

Часто задаваемые вопросы

Эффективен ли препарат при НЯКЕ ? Средство останавливает развитие заболевания. Длительность курса терапии должен назначать специалист. Рекомендуемая дневная дозировка должна быть не менее пятисот миллиграммов.

Сульфасалазин или Метотрексат что лучше ? Оба препарата обладают противоревматическим действием. Оба изготавливаются в двух формах выпуска. Их применяют при ревматоидном артрите. Отличие средств в стоимости и длительности курса.

Применение Сульфасалазина при лечении простатита . Необходим курс данного препарата вместе с антибиотиковой терапией. Минимальная дневная дозировка при лечении простатита должна составлять не менее 1000 миллиграмм.

Что лучше Месакол или Сульфасалазин ? Оба препарата лечат язвенный колит. Пропимываются как взрослым пациентам, так и детям. Месакол хорошо помогает при профилактике и лечении заболеваний. Стоимость препарата составляет более тысячи рублей.

Что лучше Сульфасалазин или Салофальк ? Оба препарата являются одинаковыми по назначению. Но сочетание препаратов несовместимо. Салофальк является наиболее новым, эффективным и безопасным средством в отличие от своего предшественника.

Сульфасалазин – эффективный и востребованный препарат, предназначенный для длительного лечения. Назначается как взрослым пациентам, так и детям старше двух лет.

С легкостью снимает воспаления, любые болевые ощущения в суставах и мышцах.

Отзывы

0"> Order by: Most recent Top score Most helpful Worst score

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Александра

4 месяца ago

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Павел

4 месяца ago

Возможно, будет полезно почитать: