Пантопразол инструкция по применению или омепразол. Омез или Нольпаза: что лучше, мнение эксперта

Данная информация предназначена для специалистов в области здравоохранения и фармацевтики. Пациенты не должны использовать эту информацию в качестве медицинских советов или рекомендаций.

Пантопразол в терапии кислотозависимых заболеваний

Э.П. Яковенко, А. В. Яковенко, Ю.В. Илларионова, Н.А. Агафонова, С.А. Лаврентьева, А.Н. Иванов,
А.С. Прянишникова, Л.П. Краснолобова
Кафедра гастроэнтерологии факультета усовершенствования врачей ГБОУ ВПО
"Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова"
Минздравсоцразвития России, Москва

Ингибитор протонной помпы (ИПП) пантопразол блокирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФазы. Согласно данным литературы и результатам собственных исследований, антисекреторный эффект пантопразола сравним с таковым других ИПП. Основными отличительными свойствами пантопразола является отсутствие взаимодействия с одновременно принимаемыми лекарственными средствами, препарат не накапливается в организме, при его приеме не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста с наличием почечной и печеночной недостаточности, его эффект не зависит от генетически детерминированной скорости метаболизма в печени. Представлены современные схемы терапии с использованием пантопразола при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, инфекции Helicobacter pylori, гастропатиях, ассоциированных с приемом нестероидных противовоспалительных средств, для профилактики и лечения стрессовых язв и гастродуоденальных кровотечений.

Ключевые слова: кислотозависимые заболевания, ингибиторы протонной помпы, пантопразол, лекарственные взаимодействия

Pantoprazole, proton pump inhibitor (PPI), blocks basal and stimulated secretion of hydrochloric acid in the stomach by inhibiting the H+/K+-ATPase. According to the literature data and own research results, antisecretory effect of pantoprazole is comparable with that of other PPIs. The main distinguishing features of pantoprazole are the lack of interaction with simultaneously taken drugs, the drug does not accumulate in the body, dose adjustment for elderly patients with the presence of renal and hepatic failure is not required, and its effect does not depend on the genetically determined metabolic rate in the liver. Modern medical regimens with pantoprazole for the treatment of gastroesophageal reflux disease, Helicobacter pylori infection, NSAID-associated gastropathy, and for the prevention and treatment of stress ulcers and gastroduodenal bleeding are presented.

Key words: acid-related diseases, proton pump inhibitors, pantoprazole, drug-drug interactions

Кислотозависимые заболевания (КЗЗ), в патогенезе которых существенную роль играет соляная кислота, являются самыми распространенными в практике гастроэнтеролога и встречаются более чем у 30 % населения России. Основными из них остаются гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастропатии, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС-зависимые гастропатии), неязвенная диспепсия, хронический гастрит, панкреатит . В настоящее время трудно представить терапию КЗЗ без использования ингибиторов протонной помпы (ИПП), в группу которых входят омепразол, эзомепразол, пантопразол, лансопразол и рабепразол.

Все ИПП являются производными бензимидазола и различаются радикалами в пиридиновом и бензимидазольном кольцах, а также некоторыми фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. В то же время все ИПП обладают сходным механизмом действия - способностью угнетать базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФазы (или протонной помпы), локализованного на поверхности париетальной клетки, обращенной в просвет желудочных желез. Н+/К+-АТФаза является ключевым ферментом в транспортной системе, принимающей участие в переносе ионов водорода из цитоплазмы париетальной клетки в просвет секреторных канальцев и обмена их на ионы калия из внеклеточного пространства. В последующем ионы С1 по градиенту концентрации также поступают в просвет секреторных канальцев, где и происходит образование соляной кислоты. ИПП, являющиеся слабым основанием, накапливаются в кислой среде секреторных канальцев вблизи протонной помпы. В последующем происходит протонирование атома пиридинового кольца молекулы ИПП и превращение ее в активное вещество - сульфенамид, который ковалентно связывается с одним или более цистеиновыми остатками на каталитической (а) субъединице протонного насоса, что приводит к его необратимому ингибированию и прекращению синтеза соляной кислоты. В результате ИПП вызывают выраженное угнетение секреции соляной кислоты, продолжающееся в течение более длительного периода, чем время их циркуляции в плазме крови, и для восстановления кислотной продукции требуется синтез новых протонных помп . ИПП различаются по месту и числу связей с цистеином на каталитической α-субъединице протонного насоса. При этом только пантопразол специфически связывается с участком, включающим пятый и шестой трансмембранные сегменты α-субъединицы протонного насоса, а также с цистеином 822, который располагается глубоко в транспортном домене протонного насоса, что делает его не доступным для глутатиона и дитиотреитола, способных устранять ингибирование протонной помпы. В связи с этим пантопразол имеет более продолжительное действие, чем другие ИПП .

Для пантопразола характерны высокая и стаби л ьная биодоступность (77 %), которая способствует достижению максимального кислотосупрессивного эффекта начиная с первой принятой дозы препарата, а также постоянная линейная предсказуемая фармакокинетика, что позволяет поддерживать максимальный уровень депрессии кислотной продукции в течение всего времени приема препарата . При этом более оптимальное ингибирование секреции соляной кислоты достигается при приеме 40 мг препарата утром, чем при приеме в той же дозе вечером . По результатам суточного мониторирования интрагастрального уровня рН кислотодепрессивный эффект пантопразола в дозе 40 мг оказался более выраженным, чем омепразола в дозе 20 мг , сходен с таковым при приеме лансопразола 30 мг/сут и несколько ниже, чем при приеме двойной дозы (40 мг) эзомепразола . В то же время антисекреторный эффект пантопразола существенно не различался при энтеральном или внутривенном его введении в дозе 40 мг .

Мы провели сравнительное исследование кислотосупрессивного эффекта эквивалентных доз оригинальных препаратов эзомепразола (Нексиум, Astra Zeneca) - 20 мг, рабепразола (Париет, Janssen-Cilag) - 20 мг и пантопразола (Контролок, Никомед) - 40 мг при энтеральном их приеме в 8 часов утра пациентами с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки. Результаты исследования представлены в таблице.

Таблица. Сравнительная оценка кислотодепрессивного эффекта эзомепразола, рабепразола и пантопразола

Таким образом, кислотодепрессивный эффект пантопразола (Контролока) существенно не отличался от других оригинальных ИПП - эзомепразола и рабепразола.

В клиническом плане помимо кислотодепрессивного эффекта чрезвычайно значимыми свойствами, которые учитываются при выборе ИПП, являются низкий уровень взаимодействия с другими лекарственными средствами, отсутствие кумулятивного эффекта при длительном применении, а также наличие лекарственной формы препарата для парентерального введения. Последняя необходима для профилактики и терапии стрессовых эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, предупреждения кислотоаспирационного синдрома во время анестезии, а также для лечения пациентов, для которых неприемлем энтеральный путь введения препарата (тошнота, рвота, диарея, стенозы пищевода, привратника, нарушения глотания и др.).

Известно, что ИПП, как и большинство других лекарств, метаболизируются в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450, в частности изоэнзимов CYP2C19 и CYP3A4, в связи с чем они могут вступать во взаимодействия, изменяя фармакодинамические и фармакокинетические эффекты препаратов, принятых одновременно. При этом следует отметить, что пантопразол по сравнению с другими ИПП обладает меньшей аффинностью к этим изоферментам , следовательно, имеет наиболее узкий спектр лекарственных взаимодействий. В ряде фармакологических и клинических исследований показано, что пантопразол (Контролок) не взаимодействует с антацидами, антипирином, кофеином, клопидогрелом, оральными контрацептивами, этанолом, глибекламидом, левотироксином, метопрололом, пироксикамом, теофиллином, амоксициллином, кларитромицином, диклофенаком, напроксеном, диазепамом, карбамазепином, дигоксином, нифедепином, варфарином, циклоспорином, такролимусом и др., что позволяет использовать его в лечении и профилактике эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получающих одновременно несколько препаратов . Данные о лекарственных взаимодействиях оказались чрезвычайно важными при ведении кардиологических больных, получающих в течение длительного времени антиагреганты, антикоагулянты и другие препараты в сочетании с ИПП. В частности, показано, что среди пациентов, перенесших инфаркт миокарда, одновременный прием клопидогрела и любого ИПП, кроме пантопразола, существенно увеличивает частоту развития повторного инфаркта миокарда в ранние сроки наблюдения .

Пантопразол (Контролок) в отличие от омепразола и эзомепразола не аккумулируется в организме после приема повторных доз. Так, после внутривенного введения пантопразола в дозе 30 мг/сут в течение 5 дней показатели фармакокинетики оказались сравнимыми с таковыми, полученными после внутривенного введения первой дозы. При фармакокинетических исследованиях пантопразола при пероральном приеме в дозах от 10 до 80 мг и при внутривенном введении в дозе 240 мг его содержание в сыворотке крови имело линейный характер. Эти свойства пантопразола существенно отличаются от таковых, выявленных при внутривенном введении омепразола, при повышении дозы которого в том же диапазоне площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) изменяется непропорционально, а период полувыведения увеличивается уже после однократного внутривенного введения . Кроме того, оказалось, что различия в фармакокинетике пантопразола у лиц с замедленным и ускоренным метаболизмом, который оценивается по генетически детерминированной активности изофермента 5-мефенитоин-4"-гидроксилазы, не имеют какой-либо клинической значимости . Важным свойством пантопразола (Контролока), делающим его в определенных ситуациях препаратом выбора в терапии КЗЗ, является отсутствие необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, а также с почечной и печеночной недостаточностью.

В настоящее время накоплен большой клинический опыт в использовании пантопразола в терапии КЗЗ. Имеется достаточно публикаций, посвященных оценке эффективности классической тройной антихеликобактерной терапии, в которую включался пантопразол в дозе 40 мг 2 раза в сутки в сочетании с приемом 2 раза в сутки двух препаратов из нижеперечисленных: амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг, метронидазол 400 или 500 мг в течение 7-14 дней. Частота эрадикации Helicobacterpylori (HP) с использованием тройной терапии, включившей пантопразол, варьировался в пределах 71-93,8 % при ITT (intention-to-treat)-анализе (в расчете на всех пациентов, включенных для терапии по протоколу исследования) и 86-100 % при РР (рег-рrotocol)-анализе (в расчете на пациентов, закончивших лечение по протоколу исследования). При этом группой авторов показано, что при использовании тройной терапии, включившей пантопразол, частота эрадикации была более эффективной, чем схема терапии, включившая омепразол В то же время следует отметить, что на частоту эрадикации Н. pylori влияет не столько выбор ИПП, сколько резистентность патогена к антибактериальному компоненту использованной схемы тройной терапии. Кроме того, следует учитывать, что эффективность антихеликобактерной терапии различается при различных клинических проявлениях ЯР-инфекции и штаммах Н. pylori. Результаты ряда проведенных исследований свидетельствуют, что штаммы Н. pylori, позитивные на цитокин-ассоциированный ген (CagA), чаще выявляемые у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, легче поддаются эрадикации, чем CagA-негативные, которые чаще обнаруживаются у пациентов с неязвенной диспепсией .

Результаты проведенных многочисленных исследований подтвердили эффективность пантопразола в лечении и поддержании ремиссии эрозивной и неэрозивной ГЭРБ. Так, в ходе рандомизированных двойных слепых или открытых исследований было установлено, что при лечении эрозивной ГЭРБ (степени II и III по Savary-Miller) эффективность пантопразола в дозе 40 мг/сут была сопоставимой с таковой омепразола в дозах 20 и 40 мг/сут, лансопразола 30 мг/ сут и эзомепразола 40 мг/сут, оказалась существенно выше по сравнению с эффективностью ранитидина в дозе 300 мг/сут или фамотидина 40 мг/сут . Аналогичные результаты были получены при использовании пантопразола в профилактике рецидивов ГЭРБ. Так, было показано, что пантопразол в дозе 20 или 40 мг/сут в течение 12-24 месяцев предотвращал развитие рецидивов рефлюкс-эзофагита у большинства пациентов, у которых на фоне ранее проведенной терапии было достигнуто заживление язв и эрозий слизистой оболочки пишевода. При этом в профилактической терапии эффективность 20 и 40 мг пантопразола существенно не различалась .

Пантопразол нашел широкое применение в терапии и профилактике НПВС-ассоциированных гастропатий. Так, в рандомизированном сравнительном исследовании D. Olteanu и соавт. было установлено, что через 4 недели от начала терапии рубцевание НПВС-ассоциированных язв наблюдалось среди 87 % пациентов, принимавших пантопразол в дозе 40 мг/ сут и среди 75 % принимавших омепразол в дозе 20 мг/ сут. Через 8 недель язвы зарубцевались у всех пациентов, получавших вышеуказанные ИПП . Высокая эффективность пантопразола в дозе 40 мг/сут в профилактике НПВС-ассоциированных гастропатий была подтверждена пациентами, у которых было достигнуто рубцевание ранее существующих язв и на момент начала профилактической терапии при эндоскопическом исследовании выявлялась нормальная или гиперемированная слизистая оболочка с наличием менее 5 очаговых петехий в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Кроме того, имелся минимум один фактор риска развития эрозивно-язвенных поражений, к числу которых относятся гастрит или язвенная болезнь в анамнезе, применение одного или более НПВС, прием кортикостероидов или антикоагулянтов, пожилой возраст и др. .

Парентеральное введение ИПП является обязательным компонентом терапии, направленной на профилактику повторных кровотечений из язв желудка и двенадцатиперстной кишки после эндоскопического гемостаза. В многочисленных исследованиях было установлено, что внутривенное введение пантопразола существенно снижало частоту рецидивов кровотечений через 48 и 72 часа, число эпизодов переливания крови через 72 часа и смертность через 14 дней .

Анализ литературных данных и результаты собственных исследований позволяют представить оптимальные схемы терапии основных КЗЗ с использованием пантопразола.

Неэрозивная ГЭРБ . Пантопразол назначают по 20 мг 1 раз в сутки (за 30 минут до завтрака) в течение 4-8 недель с последующим приемом в режиме "по требованию".

Эрозивная ГЭРБ . Пантопразол принимают по 40 мг 1 раз в сутки (за 30 минут до завтрака) в течение 4-8 недель с переходом на поддерживающую терапию, предусматривающую ежедневный прием препарата в дозе 20 мг/сут 6-12 месяцев и в последующем прием "по требованию" в дозе 20 мг/ сут .

Современные схемы эрадикации Н. pylori включают ИПП +2 антибиотика, в большинстве случаев - в сочетании с препаратом висмута . В качестве ИПП может быть использован пантопразол в дозе 40 мг 2 раза в сутки. Ниже представлено несколько схем, при назначении которых эрадикация Н. pylori превышает 80 %.

Предлагаемые в настоящее время схемы терапии первой линии, как правило, являются четырехкомпонентными.

Эмпирическая терапия : пантопразол (Контролок) 40 мг +амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг + тинида-зол 500 мг или метронидазол 500 мг. Все препараты принимают дважды в сутки в течение 10-14 дней.

Последовательная терапия : пантопразол (Контролок) 40 мг + амоксициллин 1000 мг дважды в сутки в течение 5-7 дней, затем пантопразол (Контролок) 40 мг + кларитромицин 500 мг + тини-дазол 500 мг или метронидазол 500 мг дважды в сутки в течение 5-7дней. Общая продолжительность терапии - 10-14 дней.

Висмутсодержащая квадротерапия : пантопразол 40 мг 2 раза в сутки + висмута субцитрат 240 мг + тетрациклина гидрохлорид 500 мг (оба 4 раза в сутки) + метронидазол 500 мг или тинидазол 500 мг 3 раза в сутки в течение 10, но предпочтительнее 14 дней. Другая схема: пантопразол (Контролок) 40 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг + висмута субцитрат 240 мг. Все препараты принимают дважды в сутки в течение 10-14 дней.

При неэффективности вышеуказанных методов эрадикационной терапии предлагаются резервные схемы: ИПП + левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки 14 дней или ИПП + рифабутин 150 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки 14 дней.

При язвенной болезни, ассоциированной с Н. pylori, продолжительность приема пантопразола 40 мг/сут составляет при дуоденальной язве 2-4, при желудочной - 4-8 недель.

Для профилактики развития стрессовых язв пантопразол (Контролок) назначают внутривенно по 40 мг каждые 12 часов до стабилизации состояния больного и перевода на энтераль-ное питание. В связи с тем что кисло-тоассоциированные поражения слизистой оболочки желудка возникают в течение 24 часов от начала стрессовой ситуации, парентеральное введение Контролока должно начинаться сразу после поступления больного в палату интенсивной терапии, а при проведении плановых операций для профилактики кислотно-аспирационного синдрома - перед или во время анестезии .

По мере стабилизации состояния парентеральное введение препарата прекращают и больного переводят на энтеральный прием пантопразола по схеме "последняя инъекция + первая таблетка препарата". В связи с разными фармакокинетическими и фар-макодинамическими свойствами ИПП (например, максимальный кислотодепрессивный эффект достигается при использовании пантопразола с приема первой дозы, а омепразола - на 7-е сутки) необходимо в пероральной терапии использовать пантопразол.

В среднем для рубцевания стрессовых эрозивно-язвенных поражений требуется четырехнедельный курс терапии ИПП .

Таким образом, в настоящее время пантопразол (Контролок) является одним из эффективных ИПП, используемых в лечении КЗЗ. В связи с тем что различия между ИПП в отношении как их клинической эффективности в эквивалентных дозах, так и побочных эффектов, по-видимому, невелики, важным фактором, который влияет на выбор препарата, является его индивидуальная способность вступать в лекарственные взаимодействия. Особое значение это приобретает для лиц пожилого возраста, одновременно принимающих много медикаментов, а также для пациентов, использующих препараты с узким диапазоном терапевтического действия. В таких случаях предпочтение необходимо отдавать пантопразолу, для которого вероятность развития лекарственных взаимодействий является минимальной. Кроме того, наличие у данного препарата лекарственных форм как для энтерального, так и для внутривенного применения позволяет расширить показания к его применению и обеспечивает безопасный переход с парентерального на пероральный прием.

Литература

Modlin I, Sachs G. Acid related diseases. Biology and treatment. Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanz., 1998. 142 p.
Sachs G. Proton pump inhibitors and acid-related diseases. Pharmacotherapy 1997; 17 (1) 0:22-37.
Shin J.M., Sachs G. Restoration of acid secretion following treatment with proton pump inhibitors. Gastroenterology 2002; 123:1588-97.
Fitton A., Wiseman L. Pantoprazole: a review of its pharmacological properties and therapeutic use in acidrelated disorders. Drugs 1996;5 (3):460-82.
Mussig S, Witzel L, Luhmann R, et al. Morning and evening administration of pantoprazole: a study to compare the effect on 24-hour intragastric pH. Eur J Gastroenterol Hepatol 1997;9(6):599-602.
Dammann H.G., Burkhardt F. Pantoprazole versus omeprazole: influence on meal-stimulated gastric acid secretion. Eur J Gastroenterol Hepatol 1999:11(11):1277-82.
Geus W.P., Mathot R.A., Mulder P.G., et al. Pharmacodynamics and kinetics of omeprazole MUPS 20 mg and pantoprazole 40 mg during repeated oral administration in Helicobacter pylori- negative subjects. Aliment Pharmacol Ther2000;14(8):l057-64.
Florent C., Forestier S. Twenty-four-hour monitoring of intragastric acidity: comparison between lansoprazole 30mg and pantoprazole 40 mg. Eur 1 Gastroenterol Hepatol 1997; 9(2): 195-200.
Simon B., Mueller P., Gatz G., et al. Equivalent effect of pantoprazole 40 mg o.d. and esome-prazole 40 mg o.d. on intra-esophageal pH in patients with symptomatic GFRD abstract. Am J Gastroenterol 2001 ;96
Hartmann M., Ehrlich A., Fuder H., etal. Equipotent inhibition of gastric acid secretion by equal doses of oral or intravenous pantoprazole. Aliment Pharmacol Ther 1998,12(10):1027-32.
Reill L., Erhardt F., Fischer R., et al. Effect of oral pantoprazole on 24-hour intragastric pH, serum gastrin profile and drug metabolising enzyme activity in man - a placebo-controlled comparison with ranitidine (abstract no.F252). Gut 1993;34(Suppl. 4):63.
Huber R., Hartmann M., Bliesath H., et al. Pharmacokinetics of pantoprazole in man. Int J Clin Pharmacol Ther 1996;34(5):185-94.
Juurlink D.N., Gomes T., Ко ОТ, etal. A population-based study of the drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel. CMAJ 2009;180:713-18.
Fontes-Carvalho R, Albuquerque A, Araujo C, et all. Omeprazole, but not pantoprazole, reduces the antiplatelet effect of clopidogrel: a randomized clinical crossover trial in patients after myo-cardial infarction evaluating the clopidogrel-PPIs drug interaction. Eur 1 Gastroenterol Hepatol 2011;23:396-404.
Andersson T, Cederberg C, Heggelund A. Тhe pharmacokinetics of single and repeated once daily dose of 10, 20 and 40 mg omepra-zole as enteric coated granules. Drug Invest 1991;3:45-52.
Tanaka M, Ohkubo T, Otani K, et al. Metabolic disposition of pantoprazole, a proton pump inhibitor, in relation to 5-mephenytoin 4-hydrox-ylation phenotype and genotype. Clin Pharmacol Ther !997;62(6):619-28.
Dominguez-Martin A, Dominguez-Munoz A, Munoz S, et al. Efficacy of six days triple therapy with pantoprazole plus clarithromycin and amoxycillin versus omeprazole plus clarithromycin and amoxycillin for H.pylori eradication (abstract no. G0438). Gastroenterology l998;l5(114Suppl.2):107.
Broutet N, Marais A, Lamouliatte H, et al. сад А Status and eradication treatment outcome of anti-Helicobacter pylori triple therapies in patients with nonulcer dyspepsia. J Clin Microbiol 2001 ;39(4):1319-22.
W. Eissele ft, Gatz G, Hole U. Equivalent efficacy of pantoprazole 40 mg and esomeprazole 40 mg in patients with GERD. Can J Gastroenterol 2002;16(Suppl.A):95.
Vicari F, Belin J, Marek L. Pantoprazole40 mg versus omeprazole 20 mg in the treatment of reflux oesophagitis: results of a French multicentric double-blind comparative trial. Gastroenterology 1998;15(114Suppl.2):324.
Koerner T, Schuetze R, Van Leendert ft, et al. Comparable efficacy of pantoprazole 40mg vs. omeprazole MUPS 40mg in patients with GERD ll/lll. Gut 2002;51 (III): 166.
Dupas JL, Houcke P, Samoyeau ft. Pantoprazole versus lansoprazole in French patients with reflux esophagitis. French Collaborative Pantoprazole Study Group. Gastroenterol Clin Biol 2001 ;25(3):245-50.
Plein K, Hotz J, Wurzer Ft, et al. Pantoprazole 20 mg is an effective maintenance therapy for patients with gastro-oesophageal reflux disease. Eur J Gastroenterol Hepatol 2000; 12(4):425-32.
Olteanu D, Balan C, Andronescu A, et al. Efficacy of pantoprazole as compared to omeprazole and misoprostol in NSAID associated gastric ulcer . Gastroenterology 1999;116(Suppl. V Pt2):A104202.
Altana Pharma AG. Summary of product characteristics (SPC) pantoprazole 20 mg tablet . Available from URL: www.altanaphar-ma.com .
Rimbara E, Fischbach LA, Graham DY. Optimal therapy for Helicobacter pylori infections. Nat Rev Gastroenterol Hepatol 2011 ;8:79-88.
Tryba M, Cook D. Current guidelines on stress ulcer prophylaxis. Drugs 1997; 54:581-96.
Яковенко Э.П., Яковенко А.В., Илларионова Ю.В. и др. Ингибиторы протонной помпы в профилактике терапии стрессовых язв // Лечащий врач 2010. № 2. С. 52-5.

20.01.2017

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) является самым распространенным кислотозависимым заболеванием, при этом частота ее выявления продолжает расти во всем мире (G. R. Locke et al., 1997; S. Bor et al., 2005). Ключевая цель ведения ГЭРБ состоит в поддержании интрагастрального рН >4. Наибольшей эффективностью в лечении рефлюкс-эзофагита обладают ингибиторы протонной помпы (ИПП) (J. Dent et al., 1999; P. O. Katz et al., 2013).

Один из наиболее широко применяющихся и чувствительных методов оценки кислотосупрессивного действия – 24-часовой мониторинг интрагастрального рН (S. Shi, U. Klotz, 2008). Вместе с тем основными параметрами, характеризующими результативность ИПП, считаются среднее значение рН на протяжении 24 ч, среднее время (в процентном выражении) рН >4 и скорость наступления адекватного кислотосупрессивного эффекта после приема первой дозы (N. J. Bell et al., 1992).

Генотипы цитохрома Р450 2C19 (CYP2C19) и инфекция Helicobacter pylori (H. pylori) могут оказывать значительное влияние на способности ИПП снижать кислотность желудка. У пациентов с низкой активностью CYP2C19, так называемых медленных метаболизаторов, кислотоснижающий эффект ИПП более выражен по сравнению с таковым у больных с высокой активностью данного фермента, то есть «быстрых метаболизаторов» (E. J. Dickson, R. C. Stuart, 2003). Частота генотипа CYP2C19 с высокой активностью CYP2C19 в разных популяциях может достигать 20% (Z. Desta et al., 2002; A. Celebi et al., 2009).
Учитывая значимость проблемы, в последние годы был проведен ряд исследований, посвященных сравнительной оценке влияния различных ИПП на интрагастральный рН; тем не менее в большинстве этих работ сравнивались только два препарата.
Целью настоящего исследования было оценить эффекты эзомепразола 40 мг, рабепразола 20 мг, лансопразола 30 мг и пантопразола 40 мг на время интрагастрального рН >4 и 24-часовой рН у пациентов с ГЭРБ, являющихся «быстрыми метаболизаторами» в соответствии с генотипом CYP2C19 и отрицательных по H. pylori.

Материалы и методы
В исследование включали H. pylori-отрицательных пациентов в возрасте ≥18 лет с ГЭРБ, сопровождающейся изжогой и/или регургитацией, наблюдающимися не реже одного раза в неделю в последние 6 мес. Критерии исключения: обструкция сфинктера желудка, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы >2 см, активная пептическая язва, рак верхних отделов гастроинтестинального тракта, гастроинтестинальные операции в анамнезе, нарушения моторики (системный склероз, ахалазия и др.), атрофический гастрит, так называемые тревожные симптомы в отношении злокачественных новообразований (гематемезис, дисфагия, одинофагия, мелена), беременность или лактация.
Всем пациентам до начала лечения были проведены полное физикальное обследование, эзофагогастродуоденоскопия, дыхательный тест с мочевиной для исключения инфекции H. pylori, определение мутационного статуса CYP2C19. В исследование включали пациентов с «диким» (немутированным) генотипом CYP2C19; больных с гомо- или гетерозиготными мутациями CYP2C19 из участия исключали.
За 2 недели до начала исследования не разрешалось принимать ИПП, антагонисты Н 2 -рецепторов гистамина, прокинетики и спазмолитики. Для контроля симптомов пациенты могли использовать антациды до дня, предшествующего старту терапии.
Пациентов рандомизировали на 4 группы для получения эзомепразола 40 мг (таблетка с кишечнорастворимой оболочкой), рабепразола 20 мг (таблетка с кишечнорастворимой оболочкой), лансопразола 30 мг (капсула с микропеллетами) или пантопразола 40 мг (таблетка с кишечнорастворимой оболочкой) 1 р/сут за 30 мин до стандартного завтрака.
24-часовое измерение рН пищевода и желудка осуществляли с помощью рН-метра Orion и двух электродов, устанавливаемых интраназально на 5 см выше и на 10 см ниже нижнего пищеводного сфинктера.
На протяжении 6 дней исследования все приемы пищи были стандартизированными; завтрак, обед и ужин подавались в 9:30, 13:00 и 19:00 соответственно. Пациентам не разрешалось употреблять алкоголь, кислые или щелочные напитки.

Результаты
В исследование включили 56 пациентов – по 14 больных в каждой группе. Из-за отклонения от протокола были исключены 7 человек, поэтому в окончательный анализ вошли 49 пациентов.
По исходным клинико-демографическим характеристикам группы статистически не различались (табл.). До начала лечения время 24-часового интрагастрального рН >4 для эзомепразола, рабепразола, лансопразола и пантопразола составило в среднем 2,4% (95% доверительный интервал 0,3-14,3), 7,4% (0,9-11,3), 2,8% (0,4-15,5) и 6,4% (0,7-14,9) соответственно без существенных различий между группами (р>0,05). В 1-й день лечения соответствующие показатели составили 56% (21-87), 58% (31-83), 57% (33-91) и 27% (5-77), на 5-й день – 68% (36-90), 63% (22-82), 65% (35-99) и 61% (35-98). В отношении показателя времени интрагастрального рН >4 эзомепразол, рабепразол и лансопразол в 1-й день статистически значимо превосходили пантопразол, однако на 5-й день разница между группами нивелировалась.
Средний 24-часовой интрагастральный рН для эзомепразола, рабепразола, лансопразола и пантопразола в 1-й день составил 4,2 (1,4-5,9), 4,4 (2,0-5,1), 4,1 (2,7-5,2) и 2,1 (1,0-6,0), на 5-й день – 4,5 (2,5-6,2), 4,6 (2,2-5,5), 4,4 (2,8-6,0) и 4,4 (2,3-5,6) соответственно. По данному показателю эзомепразол, рабепразол и лансопразол были достоверно лучше пантопразола в 1-й день.
Время, необходимое для достижения интрагастрального рН >4 после приема первой дозы, составило 3, 4 и 6 ч для эзомепразола, лансопразола и рабепразола соответственно. В группе пантопразола рН через 2 ч после приема достиг 3, однако затем не изменялся до 6-го часа.
Среднее значение интрагастрального рН для эзомепразола, рабепразола, лансопразола и пантопразола через 3 ч после приема первой дозы составило 4±0,5; 2,6±0,6; 3±0,5 и 2,9±0,7; через 4 ч – 4,1±0,6; 3,2±0,5; 4±0,5 и 2,9±0,6; через 6 ч – 4,8±0,6; 4±0,5; 4,3±0,7 и 3,2±0,7 соответственно. Эзомепразол статистически значимо превосходил рабепразол, лансопразол и пантопразол через 3 ч (р<0,05), а также пантопразол через 4 и 6 ч после приема (р<0,05).
Относительно времени, необходимого для достижения рН >4 после приема первой дозы, самое быстрое действие показал эзомепразол, затем в порядке увеличения времени следовали лансопразол, рабепразол и пантопразол. Почасовые значения рН, достигнутые в 4 группах терапии, представлены на рисунке.

Обсуждение
Результаты проведенного исследования показали, что у пациентов с ГЭРБ, не инфицированных H. pylori и относящихся к типу так называемых быстрых метаболизаторов, по показателю времени интрагастрального рН >4 в 1-й день лечения эзомепразол, рабепразол и лансопразол значительно превосходят пантопразол, при этом эзомепразол оказался лучше всех остальных ИПП по скорости наступления адекватной кислотосупрессии. Эти данные в целом соответствуют наблюдениям, полученным в других исследованиях.
Так, ученые из Швеции сравнивали эзомепразол 40 мг с лансопразолом 30 мг, омепразолом 20 мг, пантопразолом 40 мг и рабепразолом 20 мг. Эзомепразол превосходил все другие ИПП по среднему показателю времени интрагастрального рН >4 в 1-й и на 5-й день лечения (K. Rohss et al., 2004)
В исследовании K. Miner и соавт. (2003) у H. pylori-отрицательных пациентов с ГЭРБ эзомепразол 40 мг/сут на 5-й день терапии по интрагастральному рН был статистически значимо лучше лансопразола 30 мг/сут, пантопразола 40 мг/сут, рабепразола 20 мг/сут и омепразола 20 мг/сут.
N. G. Hunfeld и соавт. (2012) установили, что эзомепразол 40 мг обеспечивает лучшую эффективность и более быстрый кислотосупрессивный эффект по сравнению рабепразолом 20 мг.
По данным исследований in vitro, более медленное начало действия пантопразола по сравнению с таковым других ИПП может быть обусловлено двумя факторами: более низкими значениями pKa1 и pKa2 пантопразола и его преимущественным метаболизмом посредством CYP2C19.

Выводы
Настоящее исследование продемонстрировало, что у не инфицированных H. pylori пациентов с ГЭРБ – «быстрых метаболизаторов» пантопразол является менее сильным ИПП по сравнению с эзомепразолом, лансопразолом и рабепразолом в 1-й день лечения. На 5-й день терапии эта разница исчезает. В отношении времени, необходимого для повышения интрагастрального рН >4 после приема первой дозы, самым быстрым действием обладает эзомепразол, затем следуют лансопразол и рабепразол.
Полученные результаты могут иметь практическую значимость при выборе ИПП, назначаемого в режиме «по требованию» для лечения пациентов с ГЭРБ.

Статья печатается в сокращении.
Список литературы находится в редакции.

Celebi A., Aydin D., Kocaman O. et al. Comparison of the effects
of esomeprazole 40 mg, rabeprazole 20 mg, lansoprazole 30 mg,
and pantoprazole 40 mg on intragastric pH in extensive metabolizer patients with gastroesophageal reflux disease. Turk J Gastroenterol 2016; 27: 408-414.

Перевел с англ. Алексей Терещенко

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Гастроентерологія

06.01.2020 Гастроентерологія Кардіологія Ендокринологія Инфекция Helicobacter pylori и негастроэнтерологические заболевания

Helicobacter pylori считается ведущей причиной возникновения хронического гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, аденокарциномы и лимфомы желудка, развивающейся из лимфоидной ткани, ассоциированной со слизистой оболочкой желудка....

06.01.2020 Гастроентерологія Синдром подразненого кишечнику: етіологія, патогенез і лікування

Національна науково-практична конференція з міжнародною участю «Запальні та функціональні захворювання кишечнику», котра відбулася 21-22 листопада в Києві, зібрала чималу аудиторію фахівців з України та зарубіжжя. У рамках заходу учасники мали змогу ознайомитися із сучасними поглядами на діагностику та лікування найпоширеніших патологій шлунково-кишкового тракту (ШКТ). ...

У рамках заходу провідні вітчизняні та міжнародні спеціалісти в галузі гастроентерології представили сучасний погляд на проблеми лікування найпоширеніших захворювань шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Особливу увагу аудиторії привернули доповіді, що стосувалися менеджменту функціональних захворювань кишечнику за принципами доказової медицини....

То хочется быстрее принять эффективное лекарство.

А вот Омепразол, как принимать для восстановления функции ЖКТ и кишечника, кому показан и противопоказан, какие побочные эффекты имеет и можно ли заменить на другие аналоги? Стоит рассмотреть более подробно.

Форма выпуска состав и упаковка

Омепразол — довольно известный препарат.

Выпускается многими компаниями российскими под марками:

акрихин;
тева;
авва рус;
астрафарм;
сандоз;
рихтер;
промед;
штада.

Лекарство воздействует на фермент в желудке в составе соляной кислоты, подавляет секрецию, ускоряет обмен ионов водорода в слизи эпителия, блокируя тем самым выработку продукции соляной кислоты.

В результате снижается уровень, выделение пищеварительного сока.

С учетом приема доз эффективность препарата наблюдается на протяжении одних 1-1,5 суток.

Форма выпуска лекарства — твердые капсулы (10, 20, 40 мг). Упаковка – ячейковая, контурная. Пачка — картонная или полимерные банки (10, 20 мг).

В составе:

действующий компонент – Омепразол;
вспомогательные элементы: лаурилсульфат натрия, вода очищенная, краситель е129, глицерин, желатин, нипагин, маннитол, сахар, диоксид титана, тальк, метакриловая кислота.

Фармакологическое действие, фармакокинетика

Омепразол оказывает ингибирующее и противоязвенное действие, тормозит активность фермента аденозинтрифосфата Н +К.

Метаболит при попадании в кислую среду уже по истечении 4-5 минут начинает трансформироваться в сульфенамид, вступая в активное взаимодействие с фосфатами, блокируя фазу.

Данный препарат — высоко избирательный препарат по превращению в активный метаболит именно в кислой среде.

По отношению к париетальным клеткам лекарство не абсорбируется, но быстро подавляет секрецию раздражителей соляной кислоты и выработку пепсина, приводя к снижению общего объема содержимого в желудке.

Омепразол в капсулах с тонкой оболочкой содержит в себе микрогранулы, высвобождение которых уже через 1 час после применения приводит к достижению максимального терапевтического эффекта. Сохранность продолжается до 1 суток.

Достаточно применение Омепразола однократное , чтобы подавление секреции соляной кислоты было произведено по максимуму на целые сутки. Секреторная активность будет восстановлена через 5-6 дней, если прекратить прием Омепразола.

Фармакокинетика препарата следующая:

биодоступность — 40%, но возможно повышение у людей в пожилом возрасте;
абсорбция – высокая;
липофильность — высокая на момент вступления в связь с альбумином и гликопротеинами (белками) в плазме крови;
период выведения — 0,5 часа и чуть более до 3 часов при заболеваниях печени.

Метаболизм происходит в клетках печени в виде 6 неактивных метаболитов. До 80% препарата выводится почками, до 40% — желчью. Скорость выведения препарата может быть снижена у людей в пожилом возрасте при наличии хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

Основное действие препарата — подавление синтеза соляной кислоты, устранение излишней секреции на фоне приема пищи.

Основные показания:

При данных заболеваниях наблюдается избыточная выработка желудочного сока, неизбежно разрушающего слизистую оболочку, образующего эрозии и язвочки.

Омепразол в таблетках назначается при любой патологии ЖКТ, приведшей к увеличению продуцирования желудочного сока, повышению концентрации органических кислот.

Препарат способствует:

снижению кислотности в желудке;
подавлению бактерий хеликобактер пилори;
улучшению общего самочувствия;
устранению болезненности, диспепсии.

Самое частое назначение – , язвенная болезнь на фоне повышенной кислотности в желудке. Применение Омепразола в капсулах поможет от изжоги, хотя в случаях рецидива стоит принимать под присмотром врачей.

Эффект при изжоге после приема препарата наблюдается уже через 3-4 дня, а первичное облегчение – спустя 1 сутки.

Переносимость Омепразола – отличная. Риски побочных эффектов – минимальны.

Внутривенное введение препарата в инъекциях возможно при лечении:

рефлюкс-эзофагита;
язвенного заболевания и 12-перстной кишки.

Омепразол хорошо устраняет диспепсию и может применяться длительно — до 0,5 года. Врачи рекомендуют принимать препарат в случае появления дискомфорта после приема пищи, отравления алкоголем для снятия болевого синдрома, жжения, иного дискомфорта.

Противопоказания к использованию

Применение Омепразола исключено при:

панкреатите;
индивидуальной непереносимости;
беременности, что может негативно повлиять на формирование пищеварительного тракта у малыша, вызвать нарушения.

Запрещено давать препарат детям до 5 лет при массе тела не более 20 кг по причине затруднительного глотания капсул.

В ряде случаев возможно назначение совместно с антибиотиками при проведении комплексной терапии путем вскрытия капсул, смешивания с жидкостью (йогурт, водичка).

Препарат можно давать ребенку, но крайне важно держать ситуацию под контролем и лучше сначала проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Редко, но Омепразол приводит к побочным эффектам

бессонница;
галлюцинации;
головокружение;
слабость мышц;
миалгия;
усиленное потоотделение;
зуд на коже вплоть до анафилактического шока.

При бесконтрольном применении может появиться запор, сухость во рту, тошнота, рвота.

Инструкция по применению

Применение препарата направлено на снижение продукции секреции желудочного сока, поэтому в ряде случаев применение может стать нецелесообразным.

Только на основании поставленного диагноза, общего самочувствия и имеющихся симптомов будут зависеть дозировки по назначению лечащего врача, курс применения (до или после еды).

Желательно сначала посоветоваться с гастроэнтерологом по поводу правил применения препарата.

Так например, в период обострения лечится путем приема 20 мг непосредственно до еды с утра 1 раз в сутки. капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая водой.

Нередко назначается препарат в целях профилактики при язве желудка. Во избежание возможных обострений допустимая дозировка 20 мг в сутки.

Основная цель препарата — нейтрализовать неприятные симптомы , нормализовать выработку соляной кислоты. Если же после проведения курсового лечения проблема не пройдет, то возможно повышение дозировки, но с разрешения врача.

Препарат часто назначается при изжоге, но допустимо применение исключительно в экстренных случае и дозой – не более 10 мг в сутки, длительностью лечебного курса – в 2 недели. Важно понимать, что препарат может привести к накопительному эффекту.

Если принимать без разрешения врача в целях избавления от изжоги, то применение не должно быть более 5 суток подряд. В дальнейшем желательно посетить врача, пройти обследование для коррекции последующей терапии.

Передозировка

Если пренебрегать назначениями врача, нарушать правила приема и дозировки препарата, то возможно проявление непереносимости компонентов препарата и случаи передозировки с побочными явлениями:

слабость мышц;
миалгия;
головная боль;
сыпь, покраснение, зуд на коже;
сбой функций печени;
депрессия;
стресс;
повышение потоотделения;
отклонения в составе крови;
атрофический гастрит

Если же принимать препарат в приемлемых дозах при повышенном уровне кислотности, то передозировка случается крайне редко.

Лишь при превышении дозы свыше 60 мг в сутки возможно появление сонливости, жара по всему телу, спутанности сознания, тахикардии, сухости слизистой в носу и рту, затрудненности дыхания, ухудшения зрения.

Омепразол быстро всасывается в кровь в течение 1 часа и проведение диализа уже становится неэффективным. Хотя при спутанности сознания и плохом самочувствии, конечно, не обойтись без срочного обращения к специалистам.

Взаимодействие с другими лекарствами

Особенности совместного приема Омепразола с другими препаратами:

Совместимость с алкоголем

Ингибитор протонной помпы в составе Омепразола способствует быстрому подавлению секреции желудочного сока, если читать инструкцию по применению, то возможная опасность в сочетании со спиртными напитками не указана.

Это значит, что совместное применение возможно.

Однако если принимать аналог Нексиум, то возможно проявление побочных явлений:

диарея;
депрессия;
аллергия;
перевозбуждение;
тошнота рвота;
возможно развитие гепатита при излишнем дисбалансе функции печени.

Омепразол может сказаться негативно на печени. А если сочетать совместно с горячительными напитками, то может произойти излишняя нагрузка на организм, стресс при регулярном длительном приеме спиртного.

И, в частности, при применении Омепразола жировой гепатоз обеспечен и об этом даже утверждают врачи, причем пациент может абсолютно не подозревать о заболевании и только случайные обследования способны подтвердить диагноз.

Применение при беременности и лактации

Следуя инструкции по применению Омепразол противопоказан женщинам в период беременности, независимо от триместра.

Основной компонент препарата быстро проникает через плаценту , оказывает негативное влияние на развитие и состояние плода, также в период грудного вскармливания.

Несмотря на отсутствие проведенных исследований принимать препарат не рекомендуется.

Исключительно при острой жизненной необходимости и только с разрешения лечащего врача

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции применение Омепразола детям до 5 лет запрещено. Лишь в случае выявления опухоли в поджелудочной железе возможно назначение препарата, но с учетом веса ребенка и под присмотром специалиста.

Применение возможно исключительно при массе свыше 10 кг.

Показания:

изжога;
рефлюкс-эзофагит;
синдром золлингера-эллисона.

Применение Омепразола детям показано с 4 лет для проведения комплексного лечебного курса при выявлении язвенного заболевания. Допустимые дозы — 5 мг в сутки при весе до 10 кг, 10 мг — при весе до 20 кг, 20 мг при весе свыше 20 кг.

Применение препарата возможно лишь в случаях, когда предполагаемая польза значительно выше возможных рисков от проведенной терапии.

Применение при дисфункции печени и почек

Если принимать Омепразол при заболеваниях почек (печени), то возможно искажение результатов анализа крови, снижение показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Сбой работы печени должно стать поводом для снижения дозы — 20 мг.

Применение для пожилых людей

Если у пожилых больных наблюдается сбой функции печени, то коррекция доз Омепразола не проводится. Фармакокинетика не изменится по мере проведения диализа при хронической патологии почек.

Если наблюдается нарушение функции печени, то доза не должна быть более 20 мг в сутки.

Особые указания

Реакция организма может быть неадекватной на любое вещество, в частности компоненты Омепразола.

Осторожно нужно применять препарат в случае:

Возможны побочные эффекты: вздутие живота, расстройство стула, тошнота, рвота.

Отпуск из аптек

Отпускается лекарство строго по рецептам врачей.

Условия хранения и срок годности

Цена

Примерная стоимость Омепразола по России начинается от 28 руб. за упаковку №10 и от 50 руб. за упаковку №230. Цена лиофилизата - от 235 руб.

Аналоги

В составе ряда аналогов имеется одно и то-же активное вещество и все они — ингибиторы протонного насоса. Вполне могут заменить Омепразол, подавить уровень желудочной секреции и выделение пепсина. Это недорогие лекарства, но дающие быстрые результаты.

Отличились высокой популярностью среди пациентов аналоги от российских производителей или близкие заменители:

Ультоп с действующим веществом — Омепразол как противоязвенное средство для торможения активности АТФ-азы в клетках желудка, блокировки выработки соляной кислоты, концентрации базальной секреции. Показан к применению при язве желудка, синдроме Золлингера-Эллисона, неязвенной диспепсии, гастроэзофагеальном рефлюксе. Цена 148-337 руб.
, как средство для устранения нарушений функций ЖКТ, действующий компонент, производное бензимидазола. Основное назначение — лечение рефлюксного заболевания, устранение неприятных признаков изжоги, забросов кислотного содержимого, болезненности при глотании. Цена – 110-170 рублей за 30 капсул с упаковкой 10,20 мг.
Ортанол с активным Омепразолом, противоязвенный ингибитор для лечения язвы желудка, системного мастоцитоза, аденоматоза полиэндокринного, неинфицированной язвы 12-перстной кишки. Цена – 107-112 руб. (10 мг, 20 мг).
Омепрадекс , для подавления секреции желудочной и блокировки соляной кислоты. Показан при гастроэзофагеальной болезни, гиперсекреторном состоянии, пептической язве желудка, неязвенной диспепсии. Цена – 120-135 руб.
Гастрозол — противоязвенный ингибитор протонной помпы с активным ингредиентом — Омепразолом для снижения уровня базальной, стимулированной секреции независимо от раздражителя, блокировки выработки соляной кислоты. Цена за 14 капсул — 80 руб. , 28 капсул — 130 руб.
, противоязвенный для лечения язвы желудка, 12-перстной кишки. Возможно назначение в комбинации с антибиотиками. Средняя цена в Москве – 110-180 руб.
Гасек из Швейцарии для подавления секреции соляной кислоты. Выпускается в капсулах, флаконах. Снижает кислотную продукцию, считается высокоэффективным, универсальным и доступным. Стоимость на Украине — 180 гривен.
Омефез с назначением при рефлюкс-эзофагите, полиэндокринном аденоматозе, мастоцитозе, системной гастропатии нпвп, гиперсекреторных состояниях. Активные заменители Омепразол Штпда, Омепразол Акри. Цена – 20-57 руб.
с активным Омепразолом. Противоязвенный препарат с формой выпуска — лиофилизат для приготовления инфузионных растворов. Подавляет секрецию соляной кислоты, ингибирует протонную помпу париетальных клеток в желудке, снижает выработку секреции. Стоимость значительная — в пределах 1800 руб.
Омитокс , протоновый насос для блокировки синтеза соляной кислоты. Лечит язвенную болезнь желудка и 12- перстной кишки, восстанавливает секреторную активность полностью спустя 3-5 суток. Стоимость 87-92 руб.
Промез — действующее вещество (Омепразол). Быстрая абсорбция из ЖКТ наблюдается уже спустя 1 час. Биодоступность — до 40%, связывание с белками плазмы — 90%. Показан к применению при рефлюкс-эзофагите, язве при Хеликобактер Пилори, эрозивных поражениях 12-перстной кишки. Цена – 20-57 руб.
Кросацид — ингибитор АТФ-азы для блокировки секреции хлористоводородной кислоты. Лечит язвенную болезнь, вызванную хеликобактер пилори, способствует повышению чувствительности бактерий к антибиотикам. Это противомикробное средство с назначением при язве желудка, синдроме Золлингера-Эллисона, рефлюкс-эзофагите. Стоимость — 98 руб.
для снижения секреции желудочных желез с действующим веществом – Рабепразолом, подавления секреции сока базальной секреции, независимо от вызвавшего раздражителя. Стоимость — 330 руб .
— гипоацидный медикамент с действующим веществом – Пантопразолом (производным бензимидазола) для блокировки гидрофильной секреции хлороводорода в желудке, подавления стимулированной базальной продукции соляной кислоты. Показан перорально. Цена — 120 руб. (20 мг), за 14 штук в упаковке 180 руб.
Рабепразол — противоязвенное средство с полным всасыванием уже через 3 часа. Назначаются при язве желудка, гастрите, рецидивах язвенных заболеваний, вызванных хеликобактер пилори, гастроэзофагеальной болезни. Цена в Москве — 200 руб. за 20 мг.
Де-нол – противоязвенный, гастропротективный, антибактериальный состав. Относится к адсорбенту. Способствует образованию защитной пленки на слизистой желудка, формированию особых соединений для покрывания поврежденных участков. Становится барьером для слизистой, стимулирует синтез кислоты, снижает активность желудочного пепсина, оказывает противомикробное действие. Назначается при хроническом гастрите, гастродуодените, язвенной болезни 12-перстной кишки. Стоимость — 570 руб. за 56 шт., 250 руб. за 112 шт.

Омез и Омепразол — что лучше?

Активное вещество у лекарств — одинаковое. Омез стоит гораздо дороже, но по отзывам пользователей более эффективен, хорошо устраняет симптомы кислотозависимых заболеваний, отлично проникает в слизистую ЖКТ, абсорбируется в кровь.

Уже через 1 час наблюдается устранение неприятных симптомов в желудке.

Пантопразол и Омепразол — что лучше?

Омепразол отлично лечит заболевания, связанные с усиленной выработкой желудочного секрета. Пантопразол, как аналог более доступен по цене. Хотя антисекреторная активность, терапевтический эффект более снижены, в частности при лечении пептической язвы желудка, эзофагита.

Если выбирать между 2-мя препаратами, то стоит отдать предпочтение Омепразолу, поскольку можно применять в сочетании лекарствами: Клопидогрел, Циталопрам.

Что лучше — Нольпаза или Омепразол?

В составе действующее вещество – Рабепразол, но эффективность при сравнении с Омепразолом – одинаковая. Нольпаза по отзывам пациентов — более безопасный препарат, поскольку имеет максимальное количество побочных явлений.

Применение Омепразола эффективно при избытке желудочного сока с целью устранения гастрита, изжоги для облегчения неприятных симптомов.

А вот при низкой кислотности применять препарат неразумно, что может привести лишь к усугублению течения болезни по причине излишнего подавления выработки желудочного сока.

Омепразол считается гастропротекторном препаратом, хорошо устраняет симптомы изжоги. В остальных же случаях применять неразумно. Возможно стоит отдать предпочтение иным эффективным и популярным аналогам-дженерикам.

Препарат устраняет проблемы с желудком, препятствует развитию осложнений, повторному проявлению неприятной симптоматики.

Это антисекреторное современное средство, позволяющее быстро справиться с воспалительным течением в верхних отделах ЖКТ, подавить соляную кислоту либо снизить ее активацию.

Омепразол — отличный нивелир воздействия микроорганизмов хеликобактер пилори на ЖКТ, приводящих к гастриту, язвенной болезни. Лекарство отлично улучшает самочувствие и снижает вероятность развития побочных явлений впоследствии.

Только специалисту под силу подкорректировать терапию с учетом тяжести патологии, состояния больного. Возможно повышение дозировки, например при выявлении синдрома Золлингера-Эллисона до 60-120 мг 2 раза в день. А вот при заболеваниях печени превышать дозировку более 20 мг в сутки не рекомендуется.

У данного препарата имеется дженерики с идентичными химическими соединениями, хотя цены значительно разнятся.

С учетом отзывов переносимость Омепразола – хорошая. Пациенты утверждают, что целесообразно применение при разных расстройствах в пищеварительном тракте. Причём капсулы омепразола хорошо устраняют изжогу сразу же после первого применения, лечат гастрит и язву.

Однако, побочные явления возможны. Применять препарат нужно строго по инструкции, не пренебрегать терапевтическими дозами и лучше всего перед применением сначала посоветоваться с врачом.

В интернете по этому вопросу иногда встречается неточная информация, поэтому разберемся подробнее.

Омепразол и рабепразол относятся к ингибиторам протонной помпы (ИПП). Синоним - блокаторы протонного насоса . Это препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты (HCl) в желудке, поэтому они относятся к антисекреторным средствам и применяются для лечения повышенной кислотности желудка. Ингибиторы протонной помпы (блокаторы протонного насоса) снижают секрецию ионов водорода (H + , или протона) обкладочными (париетальными) клетками желудка. Механизм секреции заключается в поступлении внеклеточного иона калия (К +) в клетку в обмен на выведение наружу иона водорода (H +).

Классификация и характеристика

В настоящее время применяются 3 группы препаратов, снижающих кислотность в желудке:

ингибиторы протонной помпы - являются самыми мощными антисекреторными средствами, подавляюшими образование соляной кислоты в желудке. Принимаются 1-2 раза в сутки;
H 2 -блокаторы (читается «аш-два») - обладают низкой антисекреторной эффективностью и потому могут назначаться только в легких случаях. Принимаются 2 раза в сутки. Блокируют гистаминовые (H 2 -)рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. К H 2 -блокаторам относятся ранитидин и фамотидин .
Для справки: H 1 -блокаторы применяются против аллергии (лоратадин, димедрол, цетиризин и др.).
антациды (в переводе «против кислоты ») - средства на основе соединений магния или алюминия, которые быстро нейтрализуют (связывают) соляную кислоту в желудке. Сюда относятся альмагель, фосфалюгель, маалокс и др. Действуют быстро, но кратковременно (в течение 1 часа), поэтому их приходится принимать часто - через 1,5-2 часа после приема пищи и перед сном. Хотя антациды снижают кислотность в желудке, но одновременно усиливают секрецию соляной кислоты по механизму отрицательной обратной связи , т.к. организм старается вернуть pH (уровень кислотности, бывает от 0 до 14; ниже 7 - кислая среда, выше 7 - щелочная, ровно 7 - нейтральная) к прежним значениям (в норме pH в желудке равен 1,5-2).

К ингибиторам протонной помпы относятся:

(торговые названия - омез, лосек, ультоп );
(торговые названия - нексиум, эманера );
лансопразол (торговые названия - ланцид, ланзоптол );
пантопразол (торговые названия - нольпаза, контролок, санпраз );
рабепразол (торговые названия - париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол ).

Сравнение цен

Омепразол стоит в несколько раз дешевле, чем рабепразол .

Цена дженериков (аналогов) по 20 мг 30 капсул в Москве на 14 февраля 2015 года составляет от 30 до 200 руб. На месяц лечения нужно 2 упаковки.

Цена оригинального препарата Париет (рабепразол ) по 20 мг 28 таб. - 3600 руб. На месяц лечения нужна 1 упаковка.
(аналоги) рабепразола стоят значительно дешевле:

Онтайм 20 мг 20 таб. - 1100 руб.
Зульбекс 20 мг 28 таб. - 1200 руб.
Хайрабезол 20 мг 15 таб. - 550 руб.

Таким образом, стоимость лечения в месяц составляет около 200 рублей (40 мг/день), рабепразолом при использовании хайрабезола - около 1150 руб. (20 мг/день).

Отличия омепразола и эзомепразола

Представляет собой S-стереоизомер (левовращающий оптический изомер ), который отличается от правовращающего изомера так, как отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что R-форма намного сильнее (чем S-форма) разрушается при прохождении через печень и потому не достигает обкладочных клеток желудка. Омепразол является смесью двух этих стереоизомеров.

По данным литературы, обладает серьезными преимуществами по сравнению с , однако стоит дороже. принимается в той же дозировке, что и .

Стоимость торговых названий составляет:

Нексиум 40 мг 28 таб. - 3000 руб.
Эманера 20 мг 28 таб. - 500 руб. (на месяц надо 2 упаковки).

Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП

Эффект рабепразола начинается в течение 1 часа после приема и длится 24 часа. Препарат действует в более широком диапазоне pH (0,8-4,9).
Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Например, в одном из исследований побочные эффекты (головная боль, головокружение, диарея, тошнота, кожные высыпания ) отмечались у 2% при лечении рабепразолом и у 15% при лечении .
Поступление рабепразола в кровь из кишечника (биодоступность) не зависит от времени приема пищи.
Рабепразол надежнее подавляет секрецию соляной кислоты, потому что его разрушение в печени не зависит от генетического разнообразия вариантов фермента цитохрома P450. Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм (разрушение) других лекарств.
После прекращения приема рабепразола отсутствует синдром «рикошета» (отмены), т.е. не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке. Секреция соляной кислоты восстанавливается медленно (в течение 5-7 дней).

Показания к приему ингибиторов протонной помпы

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (заброс кислого содержимого желудка в пищевод),
патологическая гиперсекреция соляной кислоты (в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона),
в комплексном лечении используется для эрадикации (ликвидации) инфекции Helicobacter pylori (хеликобактер пилори), которая вызывает язву и хронический гастрит.

Примечание. Все ингибиторы протонной помпы разрушаются в кислой среде , поэтому выпускаются в форме капсул или кишечнорастворимых таблеток, которые проглатываются целиком (разжевывать нельзя).

Выводы

Кратко: рабепразол ≅ эзомепразол > омепразол, лансопразол, пантопразол .

Подробно: рабепразол имеет ряд преимуществ перед другими ингибиторами протонной помпы и по эффективности сравним только с , однако лечение рабепразолом стоит в 5 раз дороже по сравнению с и незначительно дороже по сравнению с .

По данным литературы, эффективность эрадикации Helicobacter pylori не зависит от выбора конкретного ингибитора протонной помпы (можно любой), в то время как при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни большинство авторов рекомендуют именно рабепразол .

Аналогия с антигипертензивными препаратами

Среди ингибиторов протонного насоса выделяются 3 препарата:

(базовый препарат с побочными эффектами),
(улучшенный препарат на основе S-стереоизомера омепразола),
рабепразол (самый безопасный).

Аналогичные соотношения имеются среди , которые используются для лечения артериальной гипертензии:

амлодипин (с побочными эффектами),
левамлодипин (улучшенный препарат на основе S–стереоизомера с минимальными побочными эффектами),
лерканидипин (наиболее безопасный).

комментариев 7 к заметке «Что лучше - омепразол или рабепразол? Преимущества рабепразола»

Преимущества Хайрабезола:
Хайрабезол рекомендован ДЕТЯМ с 12 лет!!!
Срок годности Хайрабезола 3 года.
Уникальная упаковка со шрифтом Брайля.
Прием Хайрабезола не зависит от приема пищи

Моя история такова: врач прописала мне Ультоп. После однократного применения были серьёзные побочные эффекты: резкая головная боль; покраснел и стал плохо видеть один глаз; сердцебиение и повышение температуры. Рассказала об этом дохтуру, а она мне не верит — говорит не может быть от ультопа таких последствий и назначила Омез-инста. Прихожу домой, решила почитать, а это оказывается тот же ультоп, только под другим названием!

Вобщем благодаря вам просветилась и буду искать себе нормальный заменитель без ужасной побочки. Ещё бы хорошего гастроэнтеролога теперь найти…(((

4 года назад лечила гастрит ультопом, видимо, не помог, т. к. обнаружилась уже в этом году эрозия желудка. прописали зульбекс. с 2 таблеток чуть на тот свет не отправилась: через час после приема препарата в первый день заболело горло и начался кашель, пропал аппетит, с утра на второй день была резь внизу живота как при цистите. решила все-таки выпить еще таблетку. опять же через час после приема резко поднялась температура 38,5, заболела поясница, голова вообще ничего не соображала, ломота во всем теле, внутри все урчало. прочитала в побочных явлениях уже потом, что зульбекс достаточно часто вызывает гриппоподобные заболевания и инфекции мочеполовой системы. и это еще самый безопасный препарат, вы хотите сказать??? при ультопе такого не было, макимум сухость во рту и потеря аппетита. к слову, возможно дозировка в 20 мг слишком большая для меня, т.к. мой вес 39 кг

К сожалению, Зульбекс (рабепразол), несмотря на свои достоинства, не настолько безопасен, как казалось изначально. С другой стороны, Ультоп (омепразол) тоже способен вызывать общую утомляемость, общую слабость, повышение массы тела, лихорадку. Эти эффекты описаны в инструкциях к препарату. Что касается дозировки, то обычно применяется 10 или 20 мг рабепразола в сутки (не больше 20 мг). Значит, рабепразол вам не подходит, нужно возвращаться к омепразолу или попробовать эзомепразол.
Спасибо за комментарий. я читала, но мне их назначил врач, при этом сказал, что достаточно хорошо переносится препарат и что он очень хорошо помогает. а вы не подскажите, сколько по времени он полностью выводится из организма? сегодня уже не пила таблетки, но температура пока держится в районе 37,3, боли в пояснице прошли, горло меньше болит, слабости уже такой нет, аппетит вернулся. последний раз принимала сутки назад препарат. про ультоп я вспомнила, что от него у меня стали очень сильно выпадать волосы (это тоже прописано в инструкции).

Сам по себе рабепразол выводится из организма довольно быстро, через сутки остаются только следы, однако действие препарата длится около суток. Скорее всего, за 4-5 дней побочные эффекты полностью исчезнут. В качестве замены можно или попробовать эзомепразол, или перейти на H 2 -блокаторы, но они блокируют секрецию соляной кислоты намного слабее.
Здравствуйте! Прочитала отзыв Жанны и немного обрадовалась:) весной был эрозийный гастрит, назначили париет — на него была сильная слабость, заменили нольпазой — сильно заболело в районе солнечного сплетения и нечеткость зрения. Заменили на нексиум капельницы. Сначала было ощущение холода и потрясывало, потом ощущение что песок идет из почек, на 2й день заболело горло и температура 37, пару дней потом еще поднималась, язвочки на нёбе. Это я нашла в своих заметках — меня просили везти такой дневник.

Постепенно побочные эффекты прошли, препарат отменила, но диету соблюдала все лето, тк маленькая погрешность вызывала жжение в районе левой лопатки. Неделю назад начало опять жжечь часто в лопатке, на фоне 1 ночного заброса (видимо спровоцировала спортом на голодный желудок). Потом заболел правый бок очень сильно и началась слабость. Пыталась помочь сете иберогастом, китайскими чаями, но пришлось прибегнуть к лекарствам. Начала вчера пить нексиум — к вечеру ломота в теле и слабость. Сегодня целый день сил нет, ужасная слабость, еле хожу. Опять заболело горло и поднялась температура 37-37,5. Сначала подумала что заболела, но других признаков болезни нет и полоскание не помогает. Весной мне казалось, что не было такого количества побочек, по крайней мере, не было такой сильной слабости. На какой препарат можно заменить? Что можете сказать про фамотидин? Про его побочные эффекты?

Париет (рабепразол), нольпаза (пантопразол), нексиум (эзомепразол) относятся к группе блокаторов протонного насоса и могут вызывать похожие побочные явления: лихорадку и гриппоподобный синдром. H2-блокаторы (фамотидин, ранитидин, роксатидин, низатидин) лихорадку вызывают реже, поэтому надо их попробовать. У них другие побочные эффекты, но есть шанс, что у вас их не будет или будут только в небольшой степени. Конкретные побочные эффекты по препаратам смотрите на сайте rlsnet.ru Попробуйте сперва те H2-блокаторы, которые устраивают по цене. В целом H2-блокаторы слабее, чем блокаторы протонного насоса. Только циметидин не применяйте, это устаревший препарат с большим числом побочных реакций.
Какой аналог рабепрозола (париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол) самый безопасный?

По идее, все аналоги должны быть равнозначны. Брендовым препаратом (эталонным, первым вышедшим на рынок) является Париет. Вообще считается, что лучше всего лекарства европейских, американских и израильских производителей. Но учтите, что в России иногда продаются подделки. Поэтому можно использовать любой аналог (дженерик), если он вам помогает и не вызывает побочных эффектов.
Болею с 1994 года. У меня фиксированная катаральная грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, катаральный рефлюкс-эзофагит, эрозии антрального отдела желудка, поверхностный гастродуоденит. Ранее была язва желудка и обнаружен рубец в 12-перстной кишке. Регулярно пролечивалась по месту жительства. В том числе постоянно (практически каждый день) принимала Омепразол, который помогал незначительно и на короткое время (иногда приходилось принимать по несколько таблеток за один приём, чтобы снять сильную изжогу). Изжога практически не прекращается никогда. Примерно в это же время у меня появился вазомоторный ринит. Дышать стало нечем. По назначению брызгаю гормональные спреи. Почти не помогают. За последние 4-5 лет очень сильно поправилась (с 46 до 56-58 размера). От волос скоро ничего совсем не останется. В течение последних двух лет стала задыхаться. Случился приступ удушья такой, что я была сине-фиолетовая. Почему-то терапевт назначила пеницилин-содержащий антибиотик, на который у меня всегда жуткая аллергическая реакция по типу отека Квинке (я предупреждала). Долго лечила аллергию таблетками и капельницами с гормональными препаратами (в стационаре). Последний год стала задыхаться всё сильнее. Гемоглобин упал до 88, белок до 72-73. Сейчас лечусь у гематолога: анемия средней степени тяжести, анемичное сердце. (Вынуждена принимать сорбифер. Мальтофер гематолог категорически запретила, он не лечит). Гастроэнтеролог сейчас назначила Париет. Очень сомневалась в необходимости принимать столь дорогой препарат. Но прочитала информацию на вашем сайте по поводу эффективности препаратов и осложнений от них, поняла, что возможно только он сможет мне помочь. А все осложнения в виде сильной одышки, бронхоспазмов, увеличения веса, выпадения волос, нечёткости зрения (плохо стала видеть и в очках и без очков), сильно ослабла и многое другое, всего не опишешь, от Омепразола. Я даже не предполагала, что Омепразол может больше вреда принести, чем пользы, и быть просто опасным для здоровья, он казался мне таким надёжным и, что немаловажно, дешевым.

Смогу ли я теперь когда-нибудь дышать нормально, восстановится ли зрение, вернётся ли в норму вес, …? (Аллергопробы отрицательные, к пульмонологу не могу выпросить направление). Может ли мне кто-нибудь профессионально ответить, что-либо посоветовать как с этим справиться?

Рабепразол и омепразол из одной группы, так что и побочные эффекты у них похожие. Не стоит надеяться на радикальное улучшение.

Астма и вазомоторный ринит, скорее всего, связаны с забросом кислоты из пищевода в бронхи. Это типичное осложнение.

Почему плохо помогает омепразол, не совсем ясно. Для проверки следует сделать суточную pH-метрию.

Впрочем, я уверен, что омепразол действует, а истинная причина ваших проблем - грыжа пищеводного отверстия диафрагмы. Единственный вариант ее ликвидировать (и тогда жизнь, скорее всего, начнет налаживаться) - это хирургический. Ваша ситуация несколько запущенная, так что понадобится подготовка перед операцией (гемоглобин увеличивать и др.). Однако оперироваться нужно, потому что дальше будет еще хуже.

Фармакологический рынок растет не по дням, а по часам. Ежегодно появляются все новые препараты и аналоги уже существующих. Количество гастроэнтерологических препаратов тоже постоянно растет, (ИПП) не являются исключением. У омепразола, который уже давно продается под самыми разными торговыми названиями, существует немало аналогов, среди которых и пантопразол.

Нижепредставленные препараты применяются по назначению врача

В чем схлдства?

показания (это как правило заболевания, вызванные агрессивным действием кислоты на стенки желудка, кишечника и пищевода, борьба с хеликобактер в комплексе с другими препаратами.)
противопоказания (в первую очередь это беременность, лактация и детский возраст, повышенная чувствительность)
побочные эффекты и меры предосторожности

Полный список показаний, побочных действий и противопоказаний вы без труда найдете в онлайн-справочниках или инструкциях к препаратам.

30 капс. по 20 мг

Чем отличаются?

Различий между этими препаратами не так много. Основное отличие Пантопразола заключается в его большей биодоступности, но при этом его антисекреторная активность ниже, чем у омепр. Также применение Пантоп. целесообразнее в случае необходимоти одновременного лечения такими препаратами как циталопрам (антидепрессант) и клопидогрел (антиагрегант). Хотя, к некоторым плюсам Омепр. можно добавить, что он применяется в медицине гораздо дольше и, соответственно, лучше изучен.

Что выгоднее?

А вот здесь отличие уже более существенно. Ценовой диапазон омепразол-содержащих аналогов, продающихся под другими торговыми названиями (Омез, Хелицид, Лосек, Гастрозол и другие) варьируется от 30 до 200 рублей. Стоимость Пантроазола и препаратов на его основе (Нольпаза, Контролок) начинается от 200р и выше.

Важно помнить, что данная статья сугубо информативного характера, решение в выборе в первую очередь должно быть в компетенции вашего лечащего врача.

Возможно, будет полезно почитать: