Нестероидные противовоспалительные средства системного действия. Нпвс последнего поколения: отзывы, список, цены

Индометацин или Диклофенак назначаются для облегчения болевого синдрома, спровоцированного развитием воспалительного процесса. Оба препарата относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Медикаменты имеют ряд противопоказаний и нежелательных эффектов.

Краткое описание Индометацина

Лекарственное средство производится на основе индолуксусной кислоты, выпускается в виде суппозиториев для местного применения и таблеток. Препарат обеспечивает противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект. Медикамент требует курсового приема. Вывод из организма с калом и мочой.

Показаниями к назначению лекарственного средства являются:

1. Заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе артроз, артрит, подагра, остеоартрит, воспаление суставов, ревматизм.
2. Простатит, цистит.
3. Невралгия.
4. Воспаление дыхательных путей.

Терапия, предусматривающая прием Индометацина, может стать причиной развития:

• тошноты, рвоты, запоров, боли в области живота, повышенного газообразования, диареи;
• головокружения;
• кровотечения;
• общей слабости, бессонницы, хронической апатии;
• повышения артериального давления, аритмии, тахикардии;
• выраженного снижения остроты слуха;
• аллергической реакции;
• дерматологического заболевания воспалительного характера.

Противопоказаниями к приему препарата являются: тяжелая форма патологий почек или печени, сердечная недостаточность, эрозия кожи, гипертония. Действующее вещество проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер, поэтому в период беременности и грудного вскармливания от приема лекарства рекомендуется отказаться. Медикамент не назначается в педиатрической практике.

Лекарство повышает эффективность антикоагулянтов и ослабляет действие адреноблокаторов. Препарат несовместим с Дифлунизалом.

Краткое описание Диклофенака

Препарат производится на основе фенилуксусной кислоты, выпускается в форме таблеток, ректальных свечей, мази, раствора для инъекций. Лекарственное средство назначается для купирования воспалительного процесса и болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Препарат используется в урологии и гинекологии, в том числе для лечения простатита, кисты яичника, подготовки к хирургическому вмешательству и на этапе послеоперационного восстановления. Возможно применение для купирование боли при почечной колике.

Лекарство провоцирует развитие нарушений в работе пищеварительной системы, аллергические реакции, оказывает отрицательное воздействие на функционирование печени и почек. Прием медикамента противопоказан женщинам в период беременности и лактации, пациентам с тяжелой формой почечной, печеночной или сердечной недостаточности. Использование в педиатрической практике не рекомендуется.

Сравнение Индометацина и Диклофенака

Препараты способствуют купированию воспалительного процесса на этапе экссудации. Медикаменты имеют сходства и различия в действии.

Сходства

В результате клинических испытаний было выявлено, что препараты совпадают по:

1. Жаропонижающему эффекту. Медикаменты обеспечивают понижение только субфебрильных показаний температуры тела.
2. Антиагрегационному эффекту. Эффект основан на ингибировании тромбоцитов и подавлении производства проагреганта тромбоксана.
3. Иммуносупрессивному эффекту, основанному на снижении проницаемости капилляров.

Лекарственные средства назначаются курсом, не вызывают привыкания и подавления активности дыхательного центра. Оба медикамента применяются только в качестве симптоматической терапии.

В чем разница

Разница в составе обеспечивает Диклофенаку не только более длинный список побочных эффектов, но и способность купировать даже острый болевой синдром, с которым Индометацин справиться не может. Второе лекарственное средство назначается для подавления умеренной боли.

Разница заключается в многообразии форм выпуска, что позволяет использовать лекарственное средство с учетом характера и локализации патологии.

Индометацин | инструкция по применению (таблетки)

Жизненно важный противовоспалительный препарат ДИКЛОФЕНАК.

Что дешевле

При оценке стоимости таблеток и свечей, цена на Индометацин в 2 раза ниже. Определить разницу на мазь или раствор для инъекций невозможно из-за отсутствия такой формы выпуска у Индометацина.

Что лучше выбрать

Индометацин является более безопасным средством, реже провоцирует развитие аллергических реакций или побочных эффектов. При необходимости быстро подавить острый болевой синдром рекомендуется применять Диклофенак.

Аналоги

Структурные аналоги препарата изготавливаются на основе слабых органических кислот. В список популярных представителей группы входит:

Узнайте Ваш уровень потенции

Пройдите бесплатный онлайн тест, который используется в международной практике для определения уровня потенции

Рис. 1. Метаболизм арахидоновой кислоты

ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном ПГ-Е 2 и ПГ-I 2);

6) сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;

в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ-Е 2).

В последние годы было установлено, что существуют, как минимум, два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС. Первый изофермент – ЦОГ-1 (СОХ-1 – англ.) – контролирует выработку простагландинов, регулирующий целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем, ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и другие). В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ, классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы представлена в . Соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама она составляет 0,33, диклофенака – 2,2, теноксикама – 15, пироксикама – 33, индометацина – 107.

Таблица 2. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы
(Drugs Therapy Perspectives , 2000, с дополнениями)

Другие механизмы действия НПВС

Противовоспалительное действие может быть связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба этих механизма предупреждают повреждение клеточных структур), уменьшением образования АТФ (снижается энергообеспечение воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), торможением продукции ревматоидного фактора у больных ревматоидным артритом. Анальгезирующий эффект в определенной степени связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге ().

Основные эффекты

Противовоспалительный эффект

НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощные препараты – , , – действуют также на фазу пролиферации (уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей), но слабее, чем на экссудативную фазу. На фазу альтерации НПВС практически не влияют. По противовоспалительной активности все НПВС уступают глюкокортикоидам , которые, ингибируя фермент фосфолипазу А 2 , тормозят метаболизм фосфолипидов и нарушают образование как простагландинов, так и лейкотриенов, также являющихся важнейшими медиаторами воспаления ().

Анальгезирующий эффект

В большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальгетикам). В то же время, в ряде контролируемых исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность , , , при коликах и послеоперационных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью, во многом связана с торможением продукции ПГ-E 2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анельгезирующий эффект. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость , а при коликах имеет значение еще и то, что они не обладают спазмогенным действием .

Жаропонижающий эффект

НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют, чем отличаются от "гипотермических" средств (хлорпромазин и другие).

Антиагрегационный эффект

В результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает , который необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.

Иммуносупрессивный эффект

Выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет "вторичный" характер: снижая проницаемость капилляров, НПВС затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства (см. главу ), а у новорожденных – билирубин, что может привести к развитию билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасны в этом отношении салицилаты и . Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Метаболизируются НПВС в печени, выделяются через почки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Ревматические заболевания

Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект , не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата

Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

4. Почечная, печеночная колика.

5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).

7. Профилактика артериальных тромбозов.

8. Дисменорея.

НПВС применяют при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции ПГ-F 2a . Помимо анальгезирующего действия НПВС уменьшают объем кровопотери.

Хороший клинический эффект отмечен при применении , и особенно его натриевой соли, , , . НПВС назначают при первом появлении болей 3-дневным курсом или накануне месячных. Нежелательные реакции, учитывая кратковременный прием, отмечаются редко.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. При необходимости, наиболее безопасными (но не перед родами!) являются небольшие дозы ().

В настоящее время выделен специфический синдром – НПВС-гастродуоденопатия (). Он лишь отчасти связан с локальным повреждающим влиянием НПВС (большинство из них – органические кислоты) на слизистую и в основном обусловлен ингибированием изофермента ЦОГ-1 в результате системного действия препаратов. Поэтому гастротоксичность может иметь место при любом пути введения НПВС.

Поражение слизистой желудка протекает в 3 стадии:
1) торможение синтеза простагландинов в слизистой;
2) уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи и бикарбонатов;
3) появление эрозий и язв, которые могут осложняться кровотечением или перфорацией.

Повреждение чаще локализуется в желудке, преимущественно в антральном или препилорическом отделе. Клинические симптомы при НПВС-гастродуоденопатии почти у 60% больных, особенно пожилых, отсутствуют, поэтому диагноз во многих случаях устанавливают при фиброгастродуоденоскопии. В то же время, у многих пациентов, предъявляющих диспепсические жалобы, повреждения слизистой не выявляется. Отсутствие клинической симптоматики при НПВС-гастродуоденопатии связывают с анальгезирующим действием препаратов. Поэтому больные, в особенности пожилого возраста, у которых при длительном приеме НПВС не отмечается нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, рассматриваются как группа повышенного риска развития серьезных осложнений НПВС-гастродуоденопатии (кровотечение, тяжелая анемия) и требуют особо тщательного контроля, включающего эндоскопическое исследование (1).

Факторы риска гастротоксичности: женщины, возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, семейный язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сопутствующий прием глюкокортикоидов, иммуносупрессантов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, большие дозы или одновременный прием двух или более НПВС. Наибольшую гастротоксичность имеют , и ().

Методы улучшения переносимости НПВС.

I. Одновременное назначение препаратов , защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

По данным контролируемых клинических исследований, высокой эффективностью обладает синтетический аналог ПГ-Е 2 – мизопростол, прием которого позволяет предупредить развитие язв как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке (). Выпускаются комбинированные препараты, в состав которых входят НПВС и мизопростол (см. ниже).

Таблица 3. Защитный эффект различных препаратов в отношении НПВС-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта (По Champion G.D. и соавт., 1997 () с дополнениями)

+ профилактический эффект
0 отсутствие профилактического эффекта
– эффект не уточнен
* по последним данным, фамотидин эффективен в высокой дозе

Ингибитор протонного насоса омепразол имеет примерно такую же эффективность, как и мизопростол, но лучше переносится, быстрее устраняет рефлюксы, болевой синдром и нарушения пищеварения.

Н 2 -блокаторы способны предотвратить образование дуоденальных язв, но, как правило, неэффективны в отношении язв желудка. Однако есть данные, что высокие дозы фамотидина (40 мг два раза в день) снижают частоту развития и желудочных и дуоденальных язв.

Рис. 2. Алгоритм профилактики и лечения НПВС-гастродуоденопатии.
По Loeb D.S. и соавт., 1992 () с дополнениями.

Цитопротекторный препарат сукральфат не уменьшает риск развития язв желудка, его эффект в отношении язв двенадцатиперстной кишки до конца не определен.

II. Изменение тактики применения НПВС , которое предполагает (а) снижение дозы; (б) переход на парентеральное, ректальное или местное введение; (в) прием кишечно-растворимых лекарственных форм; (г) использование пролекарств (например, сулиндака). Однако, в силу того, что НПВС-гастродуоденопатия является не столько местной, сколько системной реакцией, эти подходы не решают проблему.

III. Применение селективных НПВС.

Как отмечалось выше, существует два изофермента циклооксигеназы, которые блокируются НПВС: ЦОГ-2, ответственный за продукцию простагландинов при воспалении, и ЦОГ-1, который контролирует выработку простагландинов, поддерживающих целостность слизистой желудочно-кишечного тракта, почечный кровоток и функцию тромбоцитов. Следовательно, селективные ингибиторы ЦОГ-2 должны вызывать меньше нежелательных реакций. Первыми такими препаратами являются и . Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом, показали, что они переносятся лучше, чем , , и , не уступая им по эффективности ().

Развитие язвы желудка у больного требует отмены НПВС и применения противоязвенных препаратов. Продолжение приема НПВС, например, при ревматоидном артрите, возможно только на фоне параллельного назначения мизопростола и регулярном эндоскопическом контроле.

II . НПВС могут оказывать прямое воздействие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит (так называемая "анальгетическая нефропатия"). Наиболее опасным в этом отношении является фенацетин. Возможно серьезное поражение почек вплоть до развития тяжелой почечной недостаточности. Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

Факторы риска нефротоксичности: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

Гематотоксичность

Наиболее характерна для пиразолидинов и пиразолонов. Самые грозные осложнения при их применении – апластическая анемия и агранулоцитоз.

Коагулопатия

НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счет торможения образования протромбина в печени. В результате могут развиваться кровотечения, чаще из желудочно-кишечного тракта.

Гепатотоксичность

Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит.

Реакции гиперчувствительности (аллергия)

Сыпи, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит. Кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов и пиразолидинов.

Бронхоспазм

Как правило, развивается у больных бронхиальной астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его причинами могут быть аллергические механизмы, а также торможение синтеза ПГ-Е 2 , который является эндогенным бронходилататором.

Пролонгация беременности и замедление родов

Данный эффект связан с тем, что простагландины (ПГ-Е 2 и ПГ-F 2a ) стимулируют миометрий.

МЕРЫ КОНТРОЛЯ ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ

Желудочно-кишечный тракт

Больные должны быть предупреждены о симптомах поражения желудочно-кишечного тракта. Каждые 1-3 месяца следует проводить анализ кала на скрытую кровь (). По-возможности, периодически проводить фиброгастродуоденоскопию.

Ректальные свечи с НПВС целесообразно использовать у больных, перенесших операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и у пациентов, одновременно получающих несколько лекарственных средств. Они не должны применяться при воспалении прямой кишки или ануса и после недавно перенесенных аноректальных кровотечений.

Таблица 4. Лабораторный контроль при длительном назначении НПВС

Почки

Необходимо следить за появлением отеков, измерять артериальное давление, особенно у больных гипертензией. Один раз в 3 недели проводится клинический анализ мочи. Каждые 1-3 месяца необходимо определять уровень креатинина сыворотки и рассчитывать его клиренс.

Печень

При длительном назначении НПВС необходимо своевременно выявлять клинические признаки поражения печени. Каждые 1-3 месяца следует контролировать функцию печени, определять активность трансаминаз.

Кроветворение

Наряду с клиническим наблюдением следует один раз в 2-3 недели проводить клинический анализ крови. Особый контроль необходим при назначении производных пиразолона и пиразолидина ().

ПРАВИЛА НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуализация выбора препарата

Для каждого больного следует подбирать наиболее эффективный препарат с наилучшей переносимостью. Причем, это может быть любое НПВС , но в качестве противовоспалительного необходимо назначать препарат из I группы. Чувствительность больных к НПВС даже одной химической группы может варьировать в широких пределах, поэтому неэффективность одного из препаратов еще не говорит о неэффективности группы в целом.

При использовании НПВС в ревматологии, особенно при замене одного препарата другим, необходимо учитывать, что развитие противовоспалительного эффекта отстает по времени от анальгезирующего . Последний отмечается в первые часы, в то время как противовоспалительный – через 10-14 дней регулярного приема, а при назначении или оксикамов еще позднее – на 2-4 неделе.

Дозировка

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе . При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью ( , ), при сохранении ограничений на максимальные дозы , , , . У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Время приема

При длительном курсовом назначении (например, в ревматологии) НПВС принимают после еды. Но для получения быстрого анальгезирующего или жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать их за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая 1/2-1 стаканом воды. После приема в течение 15 минут желательно не ложиться в целях профилактики развития эзофагита.

Момент приема НПВС может определяться также временем максимальной выраженности симптомов заболевания (боль, скованность в суставах), то есть с учетом хронофармакологии препаратов. При этом можно отходить от общепринятых схем (2-3 раза в день) и назначать НПВС в любое время суток, что нередко позволяет достичь большего лечебного эффекта при меньшей суточной дозе.

При выраженной утренней скованности целесообразен как можно более ранний (сразу после пробуждения) прием быстро всасывающихся НПВС или назначение длительно действующих препаратов на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в желудочнокишечном тракте и, следовательно, более быстрым наступлением эффекта обладают , , водорастворимый ("шипучий") , .

Монотерапия

Одновременное применение двух или более НПВС не целесообразно по следующим причинам:
– эффективность таких комбинаций объективно не доказана;
– в ряде подобных случаев отмечается снижение концентрации препаратов в крови (например, снижает концентрацию , , , , ), что ведет к ослаблению эффекта;
– возрастает опасность развития нежелательных реакций. Исключением является возможность применения в сочетании с каким-либо другим НПВС для усиления анальгезирующего эффекта.

У некоторых больных два НПВС могут назначаться в разное время суток, например, быстровсасывающийся – утром и днем, а длительнодействующий – вечером.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Довольно часто больным, которые получают НПВС, назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно следует учитывать возможность их взаимодействия друг с другом. Так, НПВС могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств . В то же время, они ослабляют эффект антигипертензивных препаратов, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина и некоторых других лекарственных средств, что имеет существенное клиническое значение и влечет за собой ряд практических рекомендаций (). Следует, по-возможности, избегать одновременного назначения НПВС и диуретиков, ввиду, с одной стороны, ослабления диуретического эффекта и, с другой, риска развития почечной недостаточности. Наиболее опасной является комбинация с триамтереном.

Многие препараты, назначаемые одновременно с НПВС, в свою очередь, могут влиять на их фармакокинетику и фармакодинамику:
– алюминийсодержащие антациды (альмагель, маалокс и другие) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте. Поэтому сопутствующее назначение таких антацидов может потребовать увеличения дозы НПВС, а между приемами холестирамина и НПВС необходимы интервалы не менее 4 часов;
– натрия бикарбонат усиливает всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте;
– противовоспалительное действие НПВС усиливают глюкокортикоиды и "медленно действующие" (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины);
– анальгезирующий эффект НПВС усиливают наркотические анальгетики и седативные препараты.

БЕЗРЕЦЕПТУРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ НПВС

Для безрецептурного применения в течение многих лет в мировой практике широко применяются , , , и их комбинации. В последние годы для безрецептурного использования разрешены , , и .

Таблица 5. Влияние НПВС на эффект других препаратов.
По Brooks P.M., Day R.O. 1991 () с дополнениями

Препарат НПВС Действие Рекомендации Фармакокинетическое взаимодействие Непрямые антикоагулянты Оксифенбутазон Торможение метаболизма в печени, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать этих НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль Все, особенно Вытеснение из связи с белками плазмы, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль Пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины) Оксифенбутазон Торможение метаболизма в печени, усиление гипогликемического эффекта Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать уровень глюкозы в крови Все, особенно Вытеснение из связи белками плазмы, усиление гипогликемического эффекта Дигоксин Все Торможение почечной экскреции дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего возраста и пожилых), повышение его концентрации в крови, увеличение токсичности. При нормальной функции почек взаимодействие менее вероятно Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать клиренс креатининаи концентрацию дигоксина в крови Антибиотики – аминогликозиды Все Торможение почечной экскреции аминогликозидов, повышение их концентрации в крови Строгий контроль концентрации аминогликозидов в крови Метотрексат (высокие "неревматологические" дозы) Все Торможение почечной экскреции метотрексата, повышение его концентрации в крови и токсичности (взаимодействие с "ревматологической" дозой метотрексата не отмечается) Одновременное назначение противопоказано. Допустимо использование НПВС в промежутках химиотерапии Препараты лития Все (в меньшей степени – , ) Торможение почечной экскреции лития, повышение его концентрации в крови и токсичности Использовать аспирин или сулиндак, если необходимо назначение НПВС. Строгий контроль концентрации лития в крови Фенитоин Оксифенбутазон Торможение метаболизма, повышение концентрации в крови и токсичности Избегать этих НПВС, если возможно, или строго контролировать концентрацию фенитоина в крови Фармакодинамическое взаимодействие Антигипертензивные препараты Бета-блокаторы Диуретики Ингибиторы АПФ* Ослабление гипотензивного действия за счёт торможения синтеза ПГ в почках (задержка натрия и воды) и сосудах (вазоконстрикция) Использовать сулиндак и, по-возможности, избегать других НПВС при гипертензии. Строгий контроль артериального давления. Может потребоваться усиление антигипертензивной терапии Диуретики В наибольшей степени – , . В наименьшей – Ослабление диуретического и натрийуретического действия, ухудшение состояния при сердечной недостаточности Избегать НПВС (кроме сулиндака) при сердечной недостаточности, строго контролировать состояние пациента Непрямые антикоагулянты Все Увеличение риска желудосно-кишечных кровотечений вследствие повреждения слизистой и торможения агрегации тромбоцитов Избегать НПВС, если возможно Комбинации повышенного риска Диуретики Все Все (в меньшей степени – ) Повышенный риск развития почечной недостаточности Комбинация противопоказана Триамтерен Высокий риск развития острой почечной недостаточности Комбинация противопоказана Все калийсберегающие Все Высокий риск развития гиперкалиемии Избегать таких комбинаций или строго контролировать уровень калия в плазме

Показания: для оказания анальгезирующего и жаропонижающего действия при простудных заболеваниях, головной и зубной боли, мышечных и суставных болях, болях в спине, дисменорее.

Необходимо предупреждать больных о том, что НПВС оказывают только симптоматическое действие и не обладают ни антибактериальной, ни противовирусной активностью. Поэтому при сохранении лихорадки, боли, ухудшения общего состояния они должны обращаться к врачу.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

НПВС С ВЫРАЖЕННОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

НПВС, относящиеся к данной группе, обладают клинически значимым противовоспалительным действием, поэтому находят широкое применение прежде всего в качестве противовоспалительных средств , в том числе при ревматологических заболеваниях у взрослых и детей. Многие из препаратов используются также как анальгетики и антипиретики .

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
(Аспирин, Аспро, Колфарит )

Ацетилсалициловая кислота является старейшим НПВС. При проведении клинических испытаний она, как правило, служит стандартом, с эффективностью и переносимостью которого сравнивают другие НПВС.

Аспирин – это торговое название ацетилсалициловой кислоты, предложенное фирмой "Байер" (Германия). С течением времени оно стало настолько отождествляться с данным препаратом, что сейчас в большинстве стран мира используется как генерическое.

Фармакодинамика

Фармакодинамика аспирина зависит от суточной дозы:

малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
средние дозы – 1,5-2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы – 4-6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

В дозе более 4 г аспирин усиливает экскрецию мочевой кислоты (урикозурическое действие), при назначении в меньших дозах ее выведение задерживается.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание аспирина усиливается при измельчении таблетки и приеме ее с теплой водой, а также при использовании "шипучих" таблеток, которые перед приемом растворяются в воде. Период полувыведения аспирина составляет всего 15 минут. Под действием эстераз слизистой желудка, печени и крови от аспирина отщепляется салицилат, который обладает основной фармакологической активностью. Максимальная концентрация салицилата в крови развивается через 2 часа после приема аспирина, период полувыведения его составляет 4-6 часов. Метаболизируется в печени, выделяется с мочой, причем при повышении рН мочи (например, в случае назначения антацидов) выведение усиливается. При использовании больших доз аспирина возможно насыщение метаболизирующих ферментов и увеличение периода полувыведения салицилата до 15-30 часов.

Взаимодействия

Глюкокортикоиды ускоряют метаболизм и экскрецию аспирина.

Всасывание аспирина в желудочно-кишечном тракте усиливают кофеин и метоклопрамид.

Аспирин ингибирует желудочную алкоголь-дегидрогеназу, что ведет к повышению уровня этанола в организме, даже при его умеренном (0,15 г/кг) употреблении ().

Нежелательные реакции

Гастротоксичностпъ. Даже при использовании в низких дозах – 75-300 мг/сут (в качестве антиагреганта) – аспирин может вызывать повреждение слизистой желудка и вести к развитию эрозий и/или язв, которые довольно часто осложняются кровотечениями. Риск кровотечений является дозозависимым: при назначении в дозе 75 мг/сут он на 40% ниже, чем в дозе 300 мг, и на 30% ниже, чем в дозе 150 мг (). Даже незначительно, но постоянно кровоточащие эрозии и язвы могут вести к систематической потере крови с калом (2-5 мл/сут) и развитию железодефицитной анемии.

Несколько меньшую гастротоксичность имеют лекарственные формы с кишечно-растворимым покрытием. У некоторых больных, принимающих аспирин, возможно развитие адаптации к его гастротоксическому действию. В ее основе лежит местное усиление митотической активности, уменьшение нейтрофильной инфильтрации и улучшение кровотока ().

Повышенная кровоточивость вследствие нарушения агрегации тромбоцитов и торможения синтеза протромбина в печени (последнее – при дозе аспирина более 5 г/сут), поэтому применение аспирина в сочетании с антикоагулянтами опасно.

Реакции гиперчувствительности: кожные сыпи, бронхоспазм. Выделяется особая нозологическая форма – синдром Фернан-Видаля ("аспириновая триада"): сочетание полипоза носа и/или придаточных пазух, бронхиальной астмы и полной непереносимости аспирина. Поэтому аспирин и другие НПВС рекомендуется с большой осторожностью применять у больных бронхиальной астмой.

Синдром Рея – развивается при назначении аспирина детям с вирусными инфекциями (грипп, ветряная оспа). Проявляется тяжелой энцефалопатией, отеком мозга и поражением печени, которое протекает без желтухи, но с высоким уровнем холестерина и печеночных ферментов. Дает очень высокую летальность (до 80%). Поэтому не следует применять аспирин при острых респираторных вирусных инфекциях у детей первых 12 лет жизни.

Передозировка или отравление в легких случаях проявляется симптомами "салицилизма": шум в ушах (признак "насыщения" салицилатом), оглушенность, снижение слуха, головная боль, нарушения зрения, иногда тошнота и рвота. При тяжелой интоксикации развиваются нарушения со стороны центральной нервной системы и водно-электролитного обмена. Отмечается одышка (как результат стимуляции дыхательного центра), нарушения кислотно-основного состояния (сначала респираторный алкалоз из-за потерь углекислоты, затем метаболический ацидоз вследствие угнетения тканевого обмена), полиурия, гипертермия, обезвоживание. Возрастает потребление кислорода миокардом, может развиться сердечная недостаточность, отек легких. Наиболее чувствительны к токсическому действию салицилата дети до 5 лет, у которых так же, как и у взрослых, оно проявляется выраженными нарушениями кислотно-основного состояния и неврологическими симптомами. Тяжесть интоксикации зависит от принятой дозы аспирина ().

При приеме 150-300 мг/кг отмечается интоксикация от слабой до умеренной степени, доза 300-500 мг/кг ведет к тяжелому отравлению, а доза более 500 мг/кг является потенциально летальной. Меры помощи приведены в .

Таблица 6. Симптомы острого отравления аспирином у детей. (Applied Therapeutics, 1996)

Таблица 7. Меры помощи при интоксикации аспирином.

• Промывание желудка
• Введение активированного угля – до 15 г
• Обильное питье (молоко, сок) – до 50-100 мл/кг/сутки
• Внутривенное введение полиионных гипотонических растворов (1 часть 0,9% натрия хлорида и 2 части 10% глюкозы)
• При коллапсе – внутривенное введение коллоидных растворов
• При ацидозе – внутривенное введение натрия бикарбоната. Не рекомендуется вводить до определения рН крови, особенно у детей, при анурии
• Внутривенное введение калия хлорида
• Физическое охлаждение с помощью воды, но не спирта!
• Гемосорбция
• Заменное переливание крови
• При почечной недостаточности – гемодиализ

Показания

Аспирин является одним из препаратов выбора для лечения ревматоидного артрита, в том числе и ювенильного. Согласно рекомендациям большинства последних руководств по ревматологии противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите следует начинать именно с аспирина. При этом, однако, необходимо иметь в виду, что его противовоспалительный эффект проявляется при приеме высоких доз, которые могут плохо переноситься многими больными.

Очень часто аспирин используется как анальгетик и антипиретик. Контролируемые клинические исследования показали, что аспирин может оказывать эффект при многих болях, включая болевой синдром при злокачественных опухолях (). Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС представлена в

Несмотря на то, что большинство НПВС in vitro обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов, в клинике в качестве антиагреганта наиболее широко применяется аспирин, так как в контролируемых клинических исследованиях доказана его эффективность при стенокардии, инфаркте миокарда, транзиторных нарушениях мозгового кровообращения и некоторых других заболеваний. Аспирин назначают сразу же при подозрении на инфаркт миокарда или ишемический инсульт. В то же время, аспирин слабо влияет на тромбообразование в венах, поэтому его не следует использовать для профилактики послеоперационных тромбозов в хирургии, где препаратом выбора является гепарин.

Установлено, что при длительном систематическом (многолетнем) приеме в малых дозах (325 мг/сут) аспирин снижает частоту развития колоректального рака. В первую очередь профилактический прием аспирина показан лицам из групп риска по колоректальному раку: семейный анамнез (колоректальный рак, аденома, аденоматозный полипоз); воспалительные заболевания толстого кишечника; рак груди, яичников, эндометрия; рак или аденома толстого кишечника ().

Таблица 8. Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС.
Drugs of Choice from the Medical Letter, 1995

Препарат Разовая доза Интервал Максимальная суточная доза Примечание Внутрь 500-1000 мг 4-6 часов 4000 мг Продолжительность действия после однократного приема 4 часа Внутрь 500-1000 мг 4-6 часов 4000 мг По эффективности равен аспирину; 1000 мг обычно эффективнее, чем 650 мг; продолжительность действия 4 часа. Внутрь 1-я доза 1000 мг, далее по 500 мг 8-12 часов 1500 мг 500 мг дифлунизала > 650 мг аспирина или парацетамола, примерно равны комбинации парацетамол/кодеин; действует медленно, но продолжительно Внутрь 50 мг 8 часов 150 мг Сравним с аспирином, более длительное действие Внутрь 200-400 мг 6-8 часов 1200 мг 200 мг примерно равны 650 мг аспирина, 400 мг > 650 мг аспирина Внутрь 200 мг 4-6 часов 1200 мг Сравним с аспирином Внутрь 50-100 мг 6-8 часов 300 мг 50 мг > 650 мг аспирина; 100 мг > Внутрь 200-400 мг 4-8 часов 2400 мг 200 мг = 650 мг аспирина или парацетамола; 400 мг = комбинации парацетамол/кодеин Внутрь 25-75 мг 4-8 часов 300 мг 25 мг = 400 мг ибупрофена и > 650 мг аспирина; 50 мг > комбинации парацетамол/кодеин Внутримышечно 30-60 мг 6 часов 120 мг Сравним с 12 мг морфина, более длительное действие, курс не более 5 дней Внутрь 1-я доза 500 мг, далее 250 мг 6 часов 1250 мг Сравнима с аспирином, но более эффективна при дисменорее, курс не более 7 дней Внутрь 1-я доза 500 мг, далее по 250 мг 6-12 часов 1250 мг 250 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие; 500 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта такая же, как у аспирина Внутрь 1-я доза 550 мг, далее по 275 мг 6-12 часов 1375 мг 275 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие; 550 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта макая же, как у аспирина

Дозировка

Взрослые: неревматические заболевания – 0,5 г 3-4 раза в день; ревматические заболевания – начальная доза – 0,5 г 4 раза в день, затем ее увеличивают на 0,25-0,5 г в день каждую неделю;
как антиагрегант – 100-325 мг/день в один прием.

Дети: неревматические заболевания – в возрасте до 1 года – 10 мг/кг 4 раза в день, старше года – 10-15 мг/кг 4 раза в день;
ревматические заболевания – при массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/день, при массе более 25 кг – 60-80 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 100, 250, 300 и 500 мг;
– "шипучие таблетки" АСПРО-500 . Входит в состав комбинированных препаратов алказельтцер, аспирин С, аспро-С форте, цитрамон П и других.

ЛИЗИНМОНОАЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ
(Аспизол, Ласпал )

Нежелательные реакции

Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются гематотоксические реакции – апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия. Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.

Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени.

Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ее обострение) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой. У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувст-вительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона. Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.

Показания

Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВС при неэффективности других препаратов, коротким курсом. Наибольший эффект отмечается при болезни Бехтерева, подагре.

Предупреждения

Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирит, пирабутол ) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.

Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов ().

Таблица 9. Правила применения фенилбутазона и других производных пиразолидина и пиразолона

1. Назначать только после тщательного сбора анамнеза, клинического и лабораторного обследования с определением эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Эти исследования должны быть повторены при малейшем подозрении на гематотоксичность.
2. Пациентов необходимо предупреждать о немедленном прекращении лечения и срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов:
   • лихорадка, озноб, боль в горле, стоматит (симптомы агранулоцитоза);
   • диспепсия, боли в эпигастрии, необычные кровотечения и кровоподтеки, дегтеобразный стул (симптомы анемии);
   • кожная сыпь, зуд;
   • значительная прибавка массы тела, отеки.
3. Для оценки эффективности достаточно недельного курса. При отсутствии эффекта препарат должен быть отменен. У больных старше 60 лет фенилбутазон не должен применяться более 1 недели.

Фенилбутазон противопоказан больным с нарушениями кроветворения, эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта (включая наличие их в анамнезе), сердечно-сосудистыми заболеваниями, патологией щитовидной железы, нарушениями функции печени и почек, при аллергии к аспирину и другим НПВС. Он может ухудшать состояние больных системной красной волчанкой.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 450-600 мг/день в 3-4 приема. После достижения терапевтического эффекта используются под-держивающие дозы – 150-300 мг/день в 1-2 приема.
У детей до 14 лет не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки по 150 мг;
– мазь, 5%.

КЛОФЕЗОН (Перклюзон )

Эквимолярное соединение фенилбутазона и клофексамида. Клофексамид обладает преимущественно анальгезирующим и меньшим противовоспалительным действием, дополняя эффект фенилбутазона. Переносимость клофезона несколько лучше, чем . Нежелательные реакции развиваются реже, но необходимо соблюдать меры предосторожности ().

Показания к применению

Показания к применению такие же, как у

Дозировка

Взрослые: по 200-400 мг 2-3 раза в день внутрь или ректально.
Дети с массой тела более 20 кг: 10-15 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– капсулы по 200 мг;
– свечи по 400 мг;
– мазь (1 г содержит 50 мг клофезона и 30 мг клофексамида).

ИНДОМЕТАЦИН
(Индоцид, Индобене, Метиндол, Эльметацин )

Индометацин является одним из наиболее мощных НПВС.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь обычных и через 2-4 часа после приема пролонгированных ("ретард") лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. При ректальном введении всасывается несколько хуже и максимальная концентрация в крови развивается медленнее. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Взаимодействия

Индометацин больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств. Сочетание индометацина с калийсберегающим диуретиком триамтереном очень опасно , так как провоцирует развитие острой почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Главный недостаток индометацина – частое развитие нежелательных реакций (у 35-50% больных), причем их частота и выраженность зависят от суточной дозы. В 20% случаев из-за нежелательных реакций препарат отменяют.

Наиболее характерны нейротоксические реакции: головная боль (вызванная отеком мозга), головокружение, оглушенность, торможение рефлекторной деятельности; гастротоксичность (выше, чем у аспирина); нефротоксичность (не следует использовать при почечной и сердечной недостаточности); реакции гиперчувствительности (возможна перекрестная аллергия с ).

Показания

Индометацин особенно эффективен при анкилозирующем спондилите и остром приступе подагры. Широко используется при ревматоидном артрите и активном ревматизме. При ювенильном ревматоидном артрите является препаратом резерва. Имеется большой опыт применения индометацина при остеоартрозах тазобедренного и коленного суставов. Однако недавно было показано, что у больных остеоартрозами он ускоряет деструкцию суставного хряща. Особой областью использования индометацина является неонаталогия (см. ниже).

Предупреждения

За счет мощного противовоспалительного эффекта индометацин может маскировать клинические симптомы инфекций, по-этому у больных с инфекциями его применять не рекомендуется.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 25 мг 3 раза в день, максимально – 150 мг/день. Дозу увеличивают постепенно. Таблетки "ретард" и ректальные свечи назначают 1-2 раза в день. Иногда их применяют только на ночь, а утром и днем назначают другое НПВС. Наружно применяют мазь.
Дети: 2-3 мг/кг/день в 3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 25 мг; – таблетки "ретард" по 75 мг; – свечи по 100 мг; – мазь, 5 и 10%.

Применение индометацина в неонатологии

Индометацин используется у недоношенных новорожденных для фармакологического закрытия открытого артериального протока. Причем, в 75-80% препарат позволяет добиться полного закрытия артериального протока и избежать оперативного вмешательства. Эффект индометацина обусловлен ингибированием синтеза ПГ-Е 1 , который поддерживает артериальный проток в открытом состоянии. Лучшие результаты отмечаются у детей с III-IV степенью недоношенности.

Показания к назначению индометацина для закрытия артериального протока:

1. Масса тела при рождении до 1750 г.
2. Выраженные нарушения гемодинамики – одышка, тахикардия, кардиомегалия.
3. Неэффективность традиционной терапии, проведенной в течение 48 часов (ограничение жидкости, диуретики, сердечные гликозиды).

Противопоказания: инфекции, родовая травма, коагулопатии, патология почек, некротический энтероколит.

Нежелательные реакции: в основном, со стороны почек – ухудшение кровотока, повышение креатинина и мочевины крови, снижение клубочковой фильтрации, диуреза.

Дозировка

Внутрь 0,2-0,3 мг/кг 2-3 раза каждые 12-24 часа. При отсутствии эффекта дальнейшее применение индометацина противопоказано.

СУЛИНДАК (Клинорил )

Фармакокинетика

Является "пролекарством", в печени превращается в активный метаболит. Максимальная концентрация активного метаболита сулиндака в крови отмечается через 3-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения сулиндака – 7-8 часов, а активного метаболита – 16-18 часов, что обеспечивает продолжительный эффект и возможность приема 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Дозировка

Взрослые: внутрь, ректально и внутримышечно – 20 мг/сутки в один прием (введение).
Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 20 мг;
– капсулы по 20 мг;
– свечи по 20 мг.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам )

НПВС из группы оксикамов – хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Анальгезирующий эффект лорноксикама складывается из нарушения генерации болевых импульсов и ослабления восприятия боли (особенно при хронических болях). При в/в введении препарат способен повышать уровень эндогенных опиоидов, активируя тем самым физиологическую антиноцицептивную систему организма.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 10-12 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения – 3-5 ч.

Нежелательные реакции

Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы "первого поколения" (пироксикам, теноксикам). Отчасти это связано с коротким периодом полувыведения, благодаря которому создаются возможности для восстановления протекторного уровня ПГ в слизистой оболочке ЖКТ. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.

Показания

– Болевой синдром (острые и хронических боли, включая онкологические).
При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.
– Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз).

Дозировка

Взрослые:
при болевом синдроме – внутрь – 8 мг х 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг; в/м или в/в – 8-16 мг (1-2 дозы с интервалом 8-12 часов); в ревматологии – внутрь 4-8 мг х 2 раза в день.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 4 и 8 мг;
– флаконы по 8 мг (для приготовления инъекционного раствора).

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис )

Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления . В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом, показали, что по силе противовоспалительной активности мелоксикам не уступает , и , но достоверно меньше вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек ().

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет 89% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 5-6 часов. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Период полувыведения 20 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз.

Дозировка

Взрослые: внутрь и внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки.
У детей эффективность и безопасность препарата не изучена.

Формы выпуска:

– таблетки по 7,5 и 15 мг;
– ампулы по 15 мг.

НАБУМЕТОН (Релафен )

Дозировка

Взрослые: по 400-600 мг 3-4 раза в день, препараты "ретард" – по 600-1200 мг 2 раза в день.
Дети: 20-40 мг/кг/день в 2-3 приема.
С 1995 года в США ибупрофен разрешен для безрецептурного применения у детей старше 2 лет при лихорадке и болевом синдроме по 7,5 мг/кг до 4 раз в день, максимально – 30 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200, 400 и 600 мг;
– таблетки "ретард" по 600, 800 и 1200 мг;
– крем, 5%.

НАПРОКСЕН (Напросин )

Одно из наиболее часто применяемых НПВС. По противовоспалительной активности превосходит . Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата. Не обладает урикозурическим действием.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при пероральном приеме и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет около 15 часов, что позволяет назначать его 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Гастротоксичность меньше, чем у , и . Нефротоксичность отмечается, как правило, только у больных с почечной патологией и при сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, описаны случаи перекрестной аллергии с .

Показания

Широко применяется при ревматизме, анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите у взрослых и детей. У больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от . Широко используется в качестве анальгетика, в том числе при послеоперационных и послеродовых болях, при гинекологических процедурах. Отмечена высокая эффективность при дисменорее, паранеопластической лихорадке.

Дозировка

Взрослые: 500-1000 мг/день в 1-2 приема внутрь или ректально. Суточная доза может быть увеличена до 1500 мг на ограниченный период (до 2 недель). При остром болевом синдроме (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1-я доза – 500 мг, затем по 250 мг каждые 6-8 часов.
Дети: 10-20 мг/кг/денъ в 2 приема. Как жаропонижающее – 15 мг/кг на прием.

Формы выпуска:

– таблетки по 250 и 500 мг;
– свечи по 250 и 500 мг;
– суспензия, содержащая 250 мг/5 мл;
– гель, 10%.

НАПРОКСЕН-НАТРИЙ (Алив, Апранакс )

Показания

Применяется как анальгетик и антипиретик . Для оказания быстрого эффекта вводится парентерально.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 0,5-1 г 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 2-5 мл 50% р-ра 2-4 раза в день.
Дети: по 5-10 мг/кг 3-4 раза в день. При гипертермии внутривенно или внутримышечно в виде 50% р-ра: до 1 года – 0,01 мл/кг, старше 1 года – 0,1 мл/год жизни на одно введение.

Формы выпуска:

– таблетки по 100 и 500 мг;
– ампулы по 1 мл 25% р-ра, 1 и 2 мл 50% р-ра;
– капли, сироп, свечи.

АМИНОФЕНАЗОН (Амидопирин )

В течение многих лет применялся в качестве анальгетика и антипиретика. Более токсичен, чем . Чаще вызывает тяжелые кожные аллергические реакции, особенно при сочетании с сульфаниламидами. В настоящее время аминофеназон запрещен к использованию и снят с производства , так как при взаимодействии с нитритами пищи может приводить к образованию канцерогенных соединений.

Несмотря на это в аптечную сеть продолжают поступать препараты, содержащие аминофеназон (омазол, анапирин, пенталгин, пирабутол, пиранал, пиркофен, реопирин, теофедрин Н ).

ПРОПИФЕНАЗОН

Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови развивается через 30 минут после приема внутрь.

По сравнению с другими производными пиразолона наиболее безопасен. При его применении не отмечено развития агранулоцитоза. В редких случаях наблюдается снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов.

В виде монопрепарата не используется, входит в состав комбинированных препаратов саридон и пливалгин .

ФЕНАЦЕТИН

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени, частично превращаясь в активный метаболит . Другие метаболиты фенацетина токсичны. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Нежелательные реакции

Фенацетин обладает высокой нефротоксичностью. Он может вызывать тубулоинтерстициальный нефрит, обусловленный ишемическими изменениями в почках, которые проявляются болями в пояснице, дизурическими явлениями, гематурией, протеинурией, цилиндрурией ("анальгетическая нефропатия", "фенацетиновая почка"). Описано развитие тяжелой почечной недостаточности. Нефротоксические эффекты в большей степени проявляются при длительном применении в сочетании с другими анальгетиками, чаще отмечаются у женщин.

Метаболиты фенацетина могут вызывать образование метгемоглобина и гемолиз. У препарата выявлены также канцерогенные свойства: он может вести к развитию рака мочевого пузыря.

Во многих странах фенацетин запрещен к применению.

Дозировка

Взрослые: по 250-500 мг 2-3 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

Входит в состав различных комбинированных препаратов: таблетки пиркофен, седалгин, теофедрин Н , свечи цефекон .

ПАРАЦЕТАМОЛ
(Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган )

Парацетамол (в некоторых странах имеет генерическое название ацетаминофен ) – активный метаболит . По сравнению с фенацетином менее токсичен.

Больше подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно "центральное" анальгезирующее и жаропонижающее действие и имеет очень слабую "периферическую" противовоспалительную активность. Последняя может проявляться только при низком содержании в тканях перекисных соединений, например, при остеоартрозе, при острой травме мягких тканей, но не при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Парацетамол хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема. У вегетарианцев всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте значительно ослаблено. Препарат метаболизируется в печени в 2 стадии: сначала под действием ферментных систем цитохрома Р-450 образуются промежуточные гепатотоксичные метаболиты, которые затем расщепляются при участии глютатиона. Менее 5% введенного парацетамола экскретируется в неизмененном виде почками. Период полувыведения – 2-2,5 часа. Продолжительность действия – 3-4 часа.

Нежелательные реакции

Парацетамол считается одним из наиболее безопасных НПВС. Так, в отличие от , он не вызывает синдром Рея, не обладает гастротоксичностыо, не влияет на агрегацию тромбоцитов. В отличие от и не вызывает агранулоцитоз и апластическую анемию. Аллергические реакции на парацетамол наблюдаются редко.

Недавно получены данные, что при длительном приеме парацетамола более 1 таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности (). В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не связан с подобным риском. Таким образом, парацетамол более нефротоксичен, чем аспирин, и не следует считать его "абсолютно безопасным" препаратом.

Следует также помнить о гепатотоксичности парацетамола при приеме в очень больших (!) дозах. Одномоментный прием его в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина – истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Симптоматика отравления разделяется на 4 стадии ().

Таблица 10. Симптомы интоксикации парацетамолом. (По Merck Manual, 1992)

Стадия Срок Клиника I Первые 12-24 ч. Лёгкие симптомы раздражения ЖКТ. Пациент не чувствует себя больным. II 2-3 дня Симптомы со стороны ЖКТ, особенно тошнота и рвота; увеличение АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени. III 3-5 дней Неукротимая рвота; высокие значения АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени; признаки печёночной недостаточности. IV Спустя 5 дней Восстановление функции печени или смерть от печёночной недостаточности.

Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450, а также у алкоголиков (см. ниже).

Меры помощи при интоксикации парацетамолом представлены в . Необходимо иметь в виду, что форсированный диурез при отравлении парацетамолом малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту , которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Взаимодействия

Всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте усиливают метоклопрамид и кофеин.

Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, дифенин и другие) ускоряют расщепление парацетамола до гепатотоксичных метаболитов и увеличивают риск поражений печени.

Таблица 11. Меры помощи при интоксикации парацетамолом

• Промывание желудка.
• Активированный угль внутрь.
• Вызывание рвоты.
• Ацетилцистеин (является донатором глютатиона) – 20% раствор внутрь.
• Глюкоза внутривенно.
• Витамин K 1 (фитоменадион) – 1-10 мг внутримышечно, нативная плазма, факторы свертывания крови (при 3-кратном увеличении протромбинового времени).

Подобные эффекты могут наблюдаться у лиц, систематически употребляющих алкоголь. У них гепатотоксичность парацетамола отмечается даже при использовании в терапевтических дозах (2,5-4 г/сутки), особенно если он принимается через короткий промежуток времени после алкоголя ().

Показания

В настоящее время парацетамол рассматривается как эффективный аналъгетик и антипиретик для широкого применения . Он в первую очередь рекомендуется при наличии противопоказаний к и другим НПВС: у больных бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом, у детей с вирусными инфекциями. По анальгезирующей и жаропонижающей активности парацетамол близок к .

Предупреждения

Парацетамол должен с осторожностью применяться у больных с нарушениями функций печени и почек, а также у тех, которые принимают препараты, влияющие на функцию печени.

Дозировка

Взрослые: по 500-1000 мг 4-6 раз в день.
Дети: по 10-15 мг/кг 4-6 раз в день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200 и 500 мг;
– сироп 120 мг/5 мл и 200 мг/5 мл;
– свечи по 125, 250, 500 и 1000 мг;
– "шипучие" таблетки по 330 и 500 мг. Входит в состав комбинированных препаратов соридон, солпадеин, томапирин, цитрамон П и других.

КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол )

Основная клиническая ценность препарата – его мощный анальгезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВС.

Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для морфина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запоры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости.

Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрегационным действием.

Фармакокинетика

Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов.

Нежелательные реакции

Наиболее часто отмечаются гастротоксичность и повышенная кровоточивость , обусловленная антиагрегационным действием.

Взаимодействие

При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах.

Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях.

Показания

Используется для купирования болевого синдрома различной локализации: почечной колики, болей при травмах, при неврологических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде.

Появились данные о возможности применения кеторолака перед операциями в сочетании с морфином или фентанилом. Это позволяет снижать дозы опиоидных анальгетиков на 25-50% в первые 1-2 суток послеоперационного периода, что сопровождается более быстрым восстановлением функции желудочно-кишечного тракта, меньшей тошнотой и рвотой и сокращает срок пребывания больных в стационаре ().

Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах.

Предупреждения

Нельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.

Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью.

Дозировка

Взрослые: внутрь 10 мг каждые 4-6 часов; высшая суточная доза – 40 мг; продолжительность применения не более 7 дней. Внутримышечно и внутривенно – 10-30 мг; высшая суточная доза – 90 мг; продолжительность применения не более 2 дней.
Дети: внутривенно 1-я доза – 0,5-1 мг/кг, затем 0,25-0,5 мг/кг каждые 6 часов.

Формы выпуска:

– таблетки по 10 мг;
– ампулы по 1 мл.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Выпускается целый ряд комбинированных препаратов, содержащих кроме НПВС другие лекарственные средства, которые, благодаря своим специфическим свойствам, могут усиливать анальгезирующий эффект НПВС, повышать их биодоступность и уменьшать риск нежелательных реакций.

САРИДОН

Состоит из , и кофеина. Соотношение анальгетиков в препарате составляет 5:3, при котором они действуют как синергисты, так как парацетамол в данном случае в полтора раза увеличивает биодоступность пропифеназона. Кофеин нормализует тонус сосудов головного мозга, ускоряет кровоток, не стимулируя в используемой дозе центральную нервную систему, поэтому он усиливает действие анальгетиков при головной боли. Помимо этого, он улучшает всасывание парацетамола. Саридон, в целом, характеризуется высокой биодоступностью и быстрым развитием анальгезирующего эффекта.

Показания

Болевой синдром различной локализации (головная боль, зубная боль, боль при ревматических заболеваниях, дисменорея, лихорадка).

Дозировка

По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 250 мг парацетамола, 150 мг пропифеназона и 50 мг кофеина.

АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР

Состав: , лимонная кислота, натрия бикарбонат. Представляет собой хорошо усваиваемую растворимую лекарственную форму аспирина с улучшенными органолептическими свойствами. Натрия бикарбонат нейтрализует в желудке свободную соляную кислоту, уменьшая ульцерогенное действие аспирина. Кроме того, он может усиливать всасывание аспирина.

Применяется, главным образом, при головной боли, особенно у лиц с повышенной кислотностью в желудке.

Дозировка

Форма выпуска:

– "шипучие" таблетки, содержащие по 324 мг аспирина, 965 мг лимонной кислоты и 1625 мг натрия бикарбоната.

ФОРТАЛГИН Ц

Препарат представляет собой "шипучие" таблетки, каждая из которых содержит 400 мг и 240 мг аскорбиновой кислоты. Применяется как анальгетик и антипиретик.

Дозировка

По 1-2 таблетки до четырех раз в день.

ПЛИВАЛГИН

Выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит по 210 мг и, 50 мг кофеина, 25 мг фенобарбитала и 10 мг кодеина фосфата. Анальгезирующий эффект препарата усилен за счет наличия наркотического анальгетика кодеина и фенобарбитала, обладающего седативным действием. Роль кофеина рассмотрена выше.

Показания

Боли различной локализации (головная, зубная, мышечная, суставная, невралгия, дисменорея), лихорадка.

Предупреждения

При частом использовании, особенно в повышенной дозе, может возникать чувство усталости, сонливости. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Дозировка

По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

РЕОПИРИН (Пирабутол)

В состав входят (амидопирин ) и (бутадион ). В течение многих лет широко применялся в качестве анальгетика. Однако он не имеет преимуществ по эффективности перед современными НПВС и существенно превосходит их по тяжести нежелательных реакций. Особенно высок риск развития гематологических осложнений , поэтому необходимо соблюдать все указанные выше меры предосторожности () и стремиться использовать другие анальгетики. При внутримышечном введении фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции и плохо рассасывается, что, во-первых, задерживает развитие эффекта и, во-вторых, является причиной частого развития инфильтратов, абсцессов, поражений седалищного нерва.

В настоящее время применение комбинированных препаратов, состоящих из фенилбутазона и аминофеназона, в большинстве стран запрещено.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно 2-3 мл 1-2 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 125 мг фенилбутазона и аминофеназона;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 750 мг фенилбутазона и аминофеназона.

БАРАЛГИН

Представляет собой комбинацию (анальгина ) с двумя спазмолитиками, один из которых – питофенон – обладает миотропным, а другой – фенпивериниум – атропиноподобным действием. Применяется для купирования болей, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (почечная колика, печеночная колика и другие). Как и другие лекарственные средства, обладающие атропиноподобной активностью, противопоказан при глаукоме и аденоме простаты.

Дозировка

Внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 3-5 мл 2-3 раза в день. Внутривенно вводят со скоростью 1-1,5 мл в минуту.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 500 мг метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 2,5 г метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума.

АРТРОТЕК

Состоит из и мизопростола (синтетический аналог ПГ-E 1), включение которого преследует цель уменьшить частоту и выраженность нежелательных реакций, характерных для диклофенака, в особенности, гастротоксичности. Артротек по эффективности при ревматоидном артрите и остеоартрозе равноценен диклофенаку, а развитие эрозий и язв желудка при его использовании отмечается значительно реже.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 50 мг диклофенака и 200 мг мизопростола.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Champion G.D, Feng P.H„ Azuma T. et al. NSAID-induced gastrointestinal damage // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Clinical Pharmacology. 7 th ed. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgesic-antipyretic and antiinflammatory agents and drugs employed in the treatment of gout. In: Goodman & Gilman"s. The pharmacological basis of therapeutics. 9 th ed. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Нестероидные противовоспалительные средства. (Редакц. статья) // Клин. фармакол. и фармакотер., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Management of gastroduo-denopathy associated with use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforations, ulcers and bleeds in a large, randomized, multicenter trial of namubetone compared with diclofenac, ibuprofen, naproxen and piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nonsteroidal antiinfla mmatory drugs – differences and similarities // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Medical disorders of alcoholism // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Gastric toxicity of antiplatelet therapy with low-dose aspirin // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Applied Therapeutics: The clinical use of drugs. 6 th ed. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Drugs of choice from the Medical Letter. New York. Revised ed. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin as prophilaxis against colorectal cancer // N. Engl.J. Med.,1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Effect of high dose ibuprofen in patients with cystic fibrosis // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.К., Klag MJ. Risk of kidney failure associated with the use of acetaminophen, aspirin, and nonsteroidal anti-inflammatory drugs // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manual of Diagnosis and Therapy. 16 th ed. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. A reappraisal of its pharmacodinamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in pain management // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 НИИАХ СГМА

Переменчивую погоду плохо переносят люди с заболеваниями суставов. Именно сейчас чаще чем когда-либо можно услышать классическую жалобу всех больных артритами: "Что-то суставы болят, наверно, погода будет меняться". А поясничные боли из-за коварных сквозняков встречаются повсеместно. В такое время начинают принимать обезболивающие лекарства даже те, кто обходился без них. И это хороший повод поговорить о таких препаратах.

Диклофенак, индометацин, пироксикам, ибупрофен - названия этих средств хорошо известны людям старше шестидесяти. В этом возрасте трудно найти человека, у которого не было бы болезни, в народе не совсем точно называемой "отложением солей в суставах". Правильное название болезни: остеоартроз - когда поражаются суставы и остеохондроз - когда поражается позвоночник. В их развитии виноваты не столько соли, сколько старение и изнашивание хряща в суставах. С возрастом хрящевые ткани хуже восстанавливаются, и на месте любых травм или повреждений образуются "шрамы". Они деформируют внутрисуставные поверхности, снижается подвижность суставов, возникают воспаление и боль. В таких случаях врачи и назначают обезболивающие и противовоспалительные средства.

К счастью, принимать отдельно таблетки против боли и воспаления не нужно. Эти эффекты сочетаются в "одном флаконе" - в так называемых НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратах). Названия самых популярных из них вы уже прочитали. Все они ведут свое происхождение от ацетилсалициловой кислоты, или аспирина. Этот препарат, появившийся в самом конце XIX века, пришел на смену салициловой кислоте, помогавшей при заболеваниях суставов, но вызывавшей желудочные язвы и кровотечения. А сейчас для этих целей практически не используют и аспирин - появились более безопасные лекарства.

Хотя слово "безопасность" здесь нужно понимать философски: в 1997 году скрупулезные американцы подсчитали, что эти лекарства обходятся им в 16,5 тысячи смертей в год. Примерно столько же больных в США ежегодно погибают от СПИДа. Для сравнения: эта смертность в три раза больше, чем от бронхиальной астмы, и почти в четыре раза выше, чем от рака шейки матки у женщин. В чем причина? Эти лекарства хоть и гораздо безопаснее салициловой кислоты, но все равно достаточно часто вызывают серьезные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта - гастриты, язвы, желудочные кровотечения. А прорыв стенки желудка и кровотечение требуют экстренного хирургического лечения и часто заканчиваются фатально.

К сожалению, в России точно собрать подобную статистику невозможно, - рассказывает Наталья Чичасова, профессор кафедры ревматологии Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова. - Но данные американских коллег кажутся нам реальными.

Так, недавно в России закончилось исследование более двух тысяч историй болезни пациентов, поступивших в клиники с желудочным кровотечением в 1997-2001 годах. У 342 из них, т.е. у 16,7%, это осложнение было хронологически связано с приемом противовоспалительных препаратов. А среди тех, у кого кровотечение было острым, а значит, и более тяжелым, требующим экстренной помощи (часто хирургической), доля людей, принимавших такие лекарства, была еще выше - 34,6%. Это значит, что НПВП можно подозревать в каждом третьем случае острого кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Проблема осложняется еще и тем, что у 58% больных первым проявлением повреждающего действия противовоспалительных средств бывают такие опасные для жизни состояния, как кровотечение или прорыв язвы желудка, - продолжает Наталья Владимировна. - Как объяснить этот "гром среди ясного неба"? Осложнения от НПВП часто протекают скрытно, без болей, тошноты, изжоги, без чувства дискомфорта и прочих симптомов, типичных для поражения желудочно-кишечного тракта. Это очень опасно: больной продолжает принимать препарат, осложнение прогрессирует и приводит к таким острым ситуациям.

Я вам открою небольшую тайну, - рассказывал Джон Вейн, нобелевский лауреат, получивший премию за открытие механизма действия аспирина в 1971 году. - Лекарства, лишенные этих и многих других осложнений, типичных для НПВП, уже есть, и скоро они поступят в продажу. В чем особенность этих средств? Аспирин и прочие НПВП-средства блокируют циклоокигеназу (ЦОГ). Этот фермент бывает двух типов, и они играют ключевую роль в очень многих процессах в нашем организме. ЦОГ второго типа участвует в развитии воспаления и боли при болезнях суставов. И соответственно ее блокада ослабляет боль и воспаление. А вот угнетение ЦОГ первого типа часто приводит и к нежелательным последствиям - развитию желудочных язв и кровотечений, поражению почек. Новые лекарства избирательно блокируют ЦОГ-2, и соответственно они лишены этих недостатков.

И действительно, вскоре в США, а потом и в других странах, включая Россию, стал продаваться первый специфический блокатор ЦОГ-2 целебрекс. Чуть позже появился виокс. Сейчас эти американские препараты в числе самых продаваемых. Ведь больных с заболеваниями суставов миллионы и миллионы. Эти препараты используют не только при остеоартрозе, но и при болях в спине и ряде других заболеваний.

В России в отличие от западных стран пока основными средствами для лечения заболеваний суставов остаются старые НПВП, - говорит Наталья Чичасова. - Объяснить это можно разными причинами, и в том числе поведением врачей. Получая небольшие деньги, они склонны переносить свои проблемы на пациентов. В результате доктора часто не говорят больным о том, что существуют более дорогие и безопасные методы лечения.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

• острая подагра;
• дисменорея (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• остеохондроз;
• боль в пояснице;
• головная боль;
• мигрень;
• артроз;
• ревматоидный артрит;
• боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

1. Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоитруб.
2. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоитруб.
3. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Ценаруб.
4. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоитруб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Побочные эффекты

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
5. Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Мовалис

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

Целекоксиб

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировкемг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Индометацин

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Диклофенак

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кетопрофен

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

Что лучше Ибупрофен или Индометацин?

При необходимости выбрать эффективное обезболивающее средство пациенты часто сомневаются, что лучше Ибупрофен или Индометацин. Стоит отметить, что оба средства относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.

Воздействие на организм

Ибупрофен и Индометацин применяются при таких нарушениях:

• ревматоидный артрит;
• последствия простудных заболеваний;
• другие воспалительные процессы суставов;
• травматические повреждения кожных покровов;
• зубная боль;
• образование тромбов;
• боли во время менструации;
• воспаления органов малого таза;
• цистит и простатит.

Способ применения

Ибупрофен или Индометацин принимают до 3-4 раз за день. Суточная дозировка препарата назначается специалистом после предварительного обследования. Обычно и тот и другой препарат допускается к приему на протяжении длительного периода. Если преждевременно прекратить терапию лечения, то болевые ощущения возобновляются.

Максимальная суточная доза Индометацина для взрослого человека – не более 200 мг. Ибупрофен принимается в дозировке от 200 до 800 мг за сутки, в зависимости от тяжести симптомов.

Оба лекарства не назначаются к приему для детей до 6 лет. Поэтому женщинам на период лактации запрещается использовать такие средства.

Во время приема Ибупрофена и Индометацина необходимо постоянно контролировать внутреннее состояние организма. Для этого пациенты периодически сдают анализы крови и мочи. Это нужно для контроля состояния крови, а также мочевыделительной системы.

Еще одно отличие в стоимости, Индометацин стоит немного дороже Ибупрофена. Однако эта разница весьма незначительна.

К группе нестероидных препаратов также относятся: Диклофенак, Кетопрофен, Пироксикам, Напроксен. Все эти средства являются аналогам и при необходимости могут заменять друг друга.

Индометацин от Ибупрофена отличается тем, что он относится к производным от индолуксусной кислоты. В свою очередь второй препарат является производным пропионовой кислоты. За счет чего и достигается обезболивающий эффект при их употреблении.

Парацетамол – медикамент, который также относится к группе обезболивающих средств. Он обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, как Ибупрофен с Индометацином.

Какое средство более эффективно?

Невозможно однозначно ответить, что лучше Ибупрофен или Индометацин. Эти медикаменты одинаково хорошо справляются с болевыми ощущениями. Поскольку они относятся к одной группе, у них наблюдается похожий механизм действия.

Врач назначает тот или иной препарат в зависимости от того, какой переносимостью обладает организм. Иногда у пациента может возникать аллергическая реакция на компоненты из состава. В таком случае эти 2 средства могут стать заменой друг другу.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

индометацин или ибупрофен что лучше

В разделе Болезни, Лекарства на вопрос подскажите какой препарат лучше Индометацин или Ибупрофен заданный автором Џрослав Гвоздёв лучший ответ это Назначенный.

Звонки в студию:

>тогда какое в них отличие?? ?

Спектр противопоказаний и побочных действий; взаимодействие с кровеносной и эндокринной системами. В подобных случаях надо пользоваться поиском на vidal.ru - это электронная версия самого актуального, авторитетного и профессионального (врачи пользуются) фармакологического справочника.

>Абсолютно одно и то же. Эти два лекарства относятся к одной группе

Витамины А и B12 тоже относятся к одной группе. Пенициллин и ампициллин тоже. И что?

>колени мазала, помогло.

А я в детстве колени зелёнкой мазал - мне тоже помогло! Правда, диагноз другой был, кажется.

Диклофенак, индометацин, пироксикам, ибупрофен

Переменчивую погоду плохо переносят люди с заболеваниями суставов. Именно сейчас чаще чем когда-либо можно услышать классическую жалобу всех больных артритами: «Что-то суставы болят, наверно, погода будет меняться». А поясничные боли из-за коварных сквозняков встречаются повсеместно. В такое время начинают принимать обезболивающие лекарства даже те, кто обходился без них. И это хороший повод поговорить о таких препаратах.

Диклофенак, индометацин, пироксикам, ибупрофен - названия этих средств хорошо известны людям старше шестидесяти. В этом возрасте трудно найти человека, у которого не было бы болезни, в народе не совсем точно называемой «отложением солей в суставах». Правильное название болезни: остеоартроз - когда поражаются суставы и остеохондроз - когда поражается позвоночник. В их развитии виноваты не столько соли, сколько старение и изнашивание хряща в суставах. С возрастом хрящевые ткани хуже восстанавливаются, и на месте любых травм или повреждений образуются «шрамы». Они деформируют внутрисуставные поверхности, снижается подвижность суставов, возникают воспаление и боль. В таких случаях врачи и назначают обезболивающие и противовоспалительные средства.

К счастью, принимать отдельно таблетки против боли и воспаления не нужно. Эти эффекты сочетаются в «одном флаконе» - в так называемых НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратах). Названия самых популярных из них вы уже прочитали. Все они ведут свое происхождение от ацетилсалициловой кислоты, или аспирина. Этот препарат, появившийся в самом конце XIX века, пришел на смену салициловой кислоте, помогавшей при заболеваниях суставов, но вызывавшей желудочные язвы и кровотечения. А сейчас для этих целей практически не используют и аспирин - появились более безопасные лекарства.

Хотя слово «безопасность» здесь нужно понимать философски: в 1997 году скрупулезные американцы подсчитали, что эти лекарства обходятся им в 16,5 тысячи смертей в год. Примерно столько же больных в США ежегодно погибают от СПИДа. Для сравнения: эта смертность в три раза больше, чем от бронхиальной астмы, и почти в четыре раза выше, чем от рака шейки матки у женщин. В чем причина? Эти лекарства хоть и гораздо безопаснее салициловой кислоты, но все равно достаточно часто вызывают серьезные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта - гастриты, язвы, желудочные кровотечения. А прорыв стенки желудка и кровотечение требуют экстренного хирургического лечения и часто заканчиваются фатально.

К сожалению, в России точно собрать подобную статистику невозможно, - рассказывает Наталья Чичасова, профессор кафедры ревматологии Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова. - Но данные американских коллег кажутся нам реальными.

Так, недавно в России закончилось исследование более двух тысяч историй болезни пациентов, поступивших в клиники с желудочным кровотечением в годах. У 342 из них, т.е. у 16,7%, это осложнение было хронологически связано с приемом противовоспалительных препаратов. А среди тех, у кого кровотечение было острым, а значит, и более тяжелым, требующим экстренной помощи (часто хирургической), доля людей, принимавших такие лекарства, была еще выше - 34,6%. Это значит, что НПВП можно подозревать в каждом третьем случае острого кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Проблема осложняется еще и тем, что у 58% больных первым проявлением повреждающего действия противовоспалительных средств бывают такие опасные для жизни состояния, как кровотечение или прорыв язвы желудка, - продолжает Наталья Владимировна. - Как объяснить этот «гром среди ясного неба»? Осложнения от НПВП часто протекают скрытно, без болей, тошноты, изжоги, без чувства дискомфорта и прочих симптомов, типичных для поражения желудочно-кишечного тракта. Это очень опасно: больной продолжает принимать препарат, осложнение прогрессирует и приводит к таким острым ситуациям.

Я вам открою небольшую тайну, - рассказывал Джон Вейн, нобелевский лауреат, получивший премию за открытие механизма действия аспирина в 1971 году. - Лекарства, лишенные этих и многих других осложнений, типичных для НПВП, уже есть, и скоро они поступят в продажу. В чем особенность этих средств? Аспирин и прочие НПВП-средства блокируют циклоокигеназу (ЦОГ). Этот фермент бывает двух типов, и они играют ключевую роль в очень многих процессах в нашем организме. ЦОГ второго типа участвует в развитии воспаления и боли при болезнях суставов. И соответственно ее блокада ослабляет боль и воспаление. А вот угнетение ЦОГ первого типа часто приводит и к нежелательным последствиям - развитию желудочных язв и кровотечений, поражению почек. Новые лекарства избирательно блокируют ЦОГ-2, и соответственно они лишены этих недостатков.

И действительно, вскоре в США, а потом и в других странах, включая Россию, стал продаваться первый специфический блокатор ЦОГ-2 целебрекс. Чуть позже появился виокс. Сейчас эти американские препараты в числе самых продаваемых. Ведь больных с заболеваниями суставов миллионы и миллионы. Эти препараты используют не только при остеоартрозе, но и при болях в спине и ряде других заболеваний.

В России в отличие от западных стран пока основными средствами для лечения заболеваний суставов остаются старые НПВП, - говорит Наталья Чичасова. - Объяснить это можно разными причинами, и в том числе поведением врачей. Получая небольшие деньги, они склонны переносить свои проблемы на пациентов. В результате доктора часто не говорят больным о том, что существуют более дорогие и безопасные методы лечения.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Прежде, чем начать приём лекарств, проконсультируйтесь с врачом. Применение лекарств без рекомендаций врача может нанести вред вашему организму. Не занимайтесь самолечением

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - это оптимальная группа лекарств, с помощью которых снижается уровень воспаления в суставах и уменьшается степень болезненных симптомов.Так как в составе НПВП нет гормональных составляющих, в отличие от кортикостероидов (гормональных противовоспалительных лекарств) риск от применения побочных эффектов намного ниже.

• Прежде чем начать применение любого лекарственного препарата, внимательно изучите инструкцию к нему и действуйте согласно рекомендациям. Одновременный приём двух–трёх видов НПВП категорически не рекомендуется. Увеличивается риск возникновения побочных эффектов, а эффективность действия лекарств при этом не увеличится.
• Применение большинства средств группы НПВП влияет на органы желудочно-кишечного тракта, печень, почки и сердечно-сосудистую систему. Длительное применение таких препаратов может отрицательно отразиться на работе этих органов, привести к новым заболеваниям. При наличии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, колитах, а также в случае излечения ранее этих заболеваний, применение противовоспалительных препаратов недопустимо.

В качестве побочного эффекта приёма лекарств возможно воспаление слизистой оболочки органов вплоть до возникновения язв. В случае необходимости приёма НПВС при заболевании желудка, препараты применяют в виде ректальных свечей.

Не стоит использовать суппозитории в случае заболевания геморроя, наличия трещин или полип в прямой кишке.

• Лекарство следует запивать большим количеством воды, не менее 250 мл., уменьшая при этом степень раздражения слизистой желудка. Запивать другими видами жидкостей не рекомендуется, это влияет на уровень всасывания препарата.
• Так как НПВП воздействуют на задержку воды и натрия в почках, влияя на отток крови, приём противовоспалительных лекарств может вызвать не только гипертонию, но и нарушить работу почек и печени. Поэтому при заболевании этих органов противовоспалительные препараты принимать не рекомендуется.
• Индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препаратам может вызвать негативные последствия для организма. Независимо от наличия или отсутствия заболеваний системы внутренних органов, перечисленных выше, приём НПВП необходимо начинать постепенно и с маленьких доз и обязательно под присмотром лечащего врача.
• Одновременный приём противовоспалительных препаратов и алкоголя вреден для здоровья, так как влияние лекарства на слизистую оболочку желудка увеличивается в несколько раз. Кроме того, могут появиться побочные эффекты в области нарушения работы сердечно-сосудистой системы.
• Беременным женщинам не рекомендуется приём НПВП. В случае острой необходимости лечения такими препаратами, обязательно проконсультируйтесь с врачом.
• Приём НПВП, как и любых противовоспалительных препаратов, осуществляется только после консультации у доктора и под его контролем. Самолечение может вызвать усложнение и побочные эффекты, что может привести к негативным последствиям.

Перечень средств:

Существует 2 вида НПВС: ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназы первого и второго типа). К ингибиторам первого типа относятся: аспирин, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен.

Аспирин, или ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) - наиболее популярный препарат. Благодаря таким свойствам, как жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие, лекарство назначают при лечении ревматоидного артрита.

Начало лечения остеопороза обычно начинается именно с аспирина, но с появлением новых и более эффективных средств, этот препарат проигрывает по результативности воздействия на человеческий организм. Пациентам с заболеванием крови аспирин следует принимать с осторожностью, так как препарат замедляет процесс свёртываемости крови.

Диклофенак

Диклофенак – препарат был синтезирован в 1966 году в лаборатории «Гейги» и благодаря своим свойствам показал отличные результаты при лечении ревматоидных заболеваний суставов. Препарат обладает болеутоляющим, противовоспалительным действием, снижает отёчность и припухлость, отлично переносится организмом.

Диклофенак выпускается в виде таблеток, мази и инъекций. Наиболее часто применяются препараты, известные как: Вольтарен, Диклак, Диклонак П, Наклофен, Ортофен, Долекс, Вурдон, Олфен, Диклоберл, Клодифен и другие.

Ибупрофен

Ибупрофен – наиболее эффективен при воспалении суставов, а по своим жаропонижающим действиям идентичен аспирину. При применении наружно, в виде нанесения мази на больной участок, ибупрофен уменьшает гиперемию, обезболивает, снижает степень отёчности и утренней скованности. Отмечена хорошая переносимость организмом.

Препарат выпускается в виде суспензий, мазей и таблеток, известен под названиями Ибупром, Нурофен, Солпафлекс, Фаспик, Адвил, Реумафен, МИГ-400, Бурана, Долгит, Бонифен, Бруфен, Ибалгин, Болинет и другими.

Индометацин

Индометацин – относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Кетопрофен

Кетопрофен, или кетанол – широко используемое лекарство во многих направлениях медицины в целом и при лечении артрозов в частности. Благодаря высокой степени анальгетического и противовоспалительного воздействия, препарат часто назначают в виде таблеток, суспензий, мазей, суппозиториев, мазей, гелей и аэрозолей, а также растворов для инъекций.

В аптеке можно приобрести кетопрофен под названиями Артрозилен, Фастум, ОКИ, Фламакс, Быструм, Артрум, Феброфид, Кетонал, Флексен.

Ингибиторы ЦОГ-2

К ингибиторам циклооксигеназы второго типа (ЦОГ – 2) относятся следующие НПВП нового поколения: как мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, эторикоксиб (аркоксиа) и другие. Как показали исследования, эта группа НПВС обладает меньшей степенью проявления побочных эффектов. При этом ЦОГ-2-селективные средства имеют выборочное влияние на организм, не раздражая слизистую желудка при правильном дозировании прероральных препаратов.

Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется с осторожностью принимать препараты данной группы, так как возможны осложнения в этой области организма. Регулярно измерять артериальное давление, в случае повышения – обращаться к лечащему врачу.

Мелоксикам

Мелоксикам – препарат, главным преимуществом которого является возможность длительного терапевтического применения в течение месяцев и даже годов без возникновения новых побочных эффектов. Лечение обязательно проводится под врачебным контролем.

Мовалис

Мовалис наиболее известное лекарство, основой которого является мелоксикам. При лечении артритов и артрозов используется как противовоспалительное средство, имеет анальгетические свойства. Достаточно принять одну таблетку мовалиса в любое время дня, без привязки к режиму, лечение можно проводить в течение года.Фармацевты выпускают мелоксикам в виде таблеток, инъекций, мазей и ректальных свечей.

Известны следующие препараты, в составе которых главным ингредиентом является мелоксикам: Артрозан, Мовасин, Месипол, Мелокс, Мирлокс, Би-ксикам, Мелбек и Мелбек-форте, Матарен, Миксол-од, Лем, Амелотекс, Мелофлам, и, наиболее распространенный в отечественных аптеках, Мовалис.

Целекоксиб

Целекоксиб – выпускается в виде капсул по 100 и 200 мл. Основное действие – противовоспалительное и обезболивающее средство, практически не раздражающее слизистую желудка. Известно под названием Целебрекс.

Нимесулид

Нимесулид – как и все препараты группы ЦОГ-2 отлично переносится организмом, имеет анальгетическое и противовоспалительное действие. Отличительной особенностью нимесулида является торможение действия веществ, разрушающих хрящевую ткань и коллагеновые волокна.

Незаменимый препарат при лечении артроза. Средство известно под такими названиями: Аулин, Нимегесик, Актасулид, Нимика, Флолид, Апонин, Кокстрал, Нимид, Пролид, Римесид, Найз, Месулид – таблетки, гранулы, гели.

Эторикоксиб

Эторикоксиб – в фармакологии выпускается под названием Аркоксиа. При небольших дозах этого препарата (до 150 мг в сутки), он не раздражает слизистую желудочно-кишечного тракта. Эффективен при лечении заболеваний суставов как прекрасный анальгетик с высокой степенью противовоспалительного действия.

Следует начинать приём лекарства с небольших доз и под наблюдением врача, так как побочным эффектом приёма эторикоксиба является повышение артериального давления. Рекомендуется ежедневный контроль артериального давления. Технологии в медицине не стоят на месте и постоянно появляются всё новые поколения и виды нестероидных противовоспалительных препаратов, направленных на лечение артрита и артроза.

Несмотря на отличия в сути этих болезней (при артрите сустав воспаляется, опухает и болит, при артрозе хрящевая ткань не успевает восстановиться, в связи с чем появляются болевые симптомы при движении суставами), препараты для их лечения подбираются из НПВС. В каждом конкретном случае опытный врач назначит комплексное лечение – таблетками, инъекциями и обязательно наружно – мазями и гелями.

Всегда следует помнить о побочных действиях любого медицинского препарата, внимательно читать инструкцию и следовать правилам и режиму приёма лекарственных средств.

Боль в коленях способна сильно осложнить жизнь и мешать выполнению повседневных дел. Дискомфортные ощущения могут появляться вследствие полученных травм – ушибов, растяжений, вывихов, или сопровождать такие серьезные патологии, как артрит, артроз, подагра и многие другие.

Естественно, с болью необходимо бороться, и не только с помощью таблеток. Лекарственные средства местного действия используются с давних времен, когда знахари и травники лечили суставные заболевания медом, змеиным ядом, древесной корой и травяными примочками.

В наши дни нет необходимости собирать травы в лесу или добывать яд змеи, поскольку фармацевтическая промышленность выпускает разнообразные готовые мази от боли в ногах, помогающие при многих болезнях.

Разновидности

Мазь от боли в суставах коленей может быть нескольких видов:

• противовоспалительная;
• согревающая;
• обезболивающая;
• хондропротекторная.

Для снятия воспаления используются лекарства, имеющие выраженный противовоспалительный эффект – нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Такие препараты неплохо справляются с болевым синдромом и устраняют лихорадку.

Согревающие мази чаще всего содержат экстракт горького стручкового перца, а также ментол и другие эфирные масла.

Хондропротекторы бывают нескольких видов – монопрепараты на основе хондроитина, гиалуроновой кислоты, глюкозамина и комбинированные мази от суставной боли. Препараты последнего поколения имеют в составе дополнительные компоненты – витамины и жирные кислоты, которые усиливают эффективность при лечении коленного сустава.

Противовоспалительные нестероидные мази

Мазь от боли в коленях, не содержащая гормонов (стероидов), успешно применяется в терапии различных патологий суставов. При местном нанесении подавляется секреция ферментов, вызывающих воспаление, то есть устраняется причина боли. Кроме этого, спадает отек, и восстанавливается подвижность сустава.

Если болит колено, мазь или крем наносят непосредственно на пораженную область тонким слоем, избегая попадания на царапины или мелкие ранки. Эффект ощущается уже через несколько минут и длится около 5 часов.

Несмотря на то, что нестероидные средства действуют местно и хорошо переносятся, долго применять их нельзя. Лечить больное колено таким способом можно не более двух недель и обязательно учитывать противопоказания. Нельзя применять НПВС при беременности и лактации, нарушениях функции почек и печени, а также в случае непереносимости ацетилсалициловой кислоты. При язвенной болезни, патологиях сердца и сосудов, в детском возрасте до 6 лет использовать нестероидные мази также противопоказано.

Перечень мазей на основе НПВС выглядит так:

• Диклофенак-акри;
• Найз;
• Быструмгель;
• Финалгон;
• Кетонал;
• Диклак;
• Ортофен;
• Вольтарен;
• Индометацин;
• Долгит;
• Артрозилен;
• Дип Релиф гель;
• Ортофен.

Все эти мази могут применяться при заболеваниях суставов и травмах.

Средства с согревающим эффектом

Мази данной группы стимулируют кровообращение в пораженных областях, расширяют сосуды и насыщают клетки питательными веществами. Кроме того, разогревающие мази усиливают воздействие других лекарств, которые используются против боли.

Наиболее эффективный ингредиент, содержащийся в данных препаратах – красный жгучий перец, немного уступают ему такие вещества, как пчелиный и змеиный яд. Мазь с красным перцем в составе действует сильнее и помогает быстрее.

Список наиболее популярных согревающих препаратов:

• Апизартрон;
• Капсикам;
• Бом-бенге;
• Випросал;
• Гэвкамен;
• Эспол;
• Наятокс;
• Вирапин;
• Финалгон;
• Хондрокрем;
• Никофлекс;
• Гель Долобене;
• Бальзам «Золотая звезда».

Благодаря разогревающему свойству расширяются сосуды, и нормализуется процесс питания хрящевых и костных структур. Поврежденный сустав начинает восстанавливаться, и налаживается его двигательная способность.

Согревающую мазь при боли в коленном суставе можно наносить для избавления от болевых ощущений после физических нагрузок и при суставных патологиях дистрофического характера – артрозе, артрите и др.

Перед применением нужно обязательно провести тест на чувствительность, поскольку змеиный яд является сильнейшим аллергеном. Продукты пчеловодства и жгучий перец также нередко провоцируют аллергические реакции, особенно у детей. Максимальный курс лечения – 10 дней.

Хондропротекторы

Препараты, разработанные специально для лечения суставов, появились относительно недавно. Их название говорит само за себя, так как образовано из двух латинских слов – «хондро», хрящ, и «протекция», защита. Применение хондропротекторов необходимо для того, чтобы восстановить хрящ и защитить его от повреждений в будущем.

Современные хондропротекторы доказали свою клиническую эффективность, улучшая состояние пациентов и замедляя прогрессирование болезней. Кроме этого, снижается дозировка обезболивающих средств, поскольку данные лекарства обладают противовоспалительным действием, а переносятся организмом лучше.

Наиболее распространенными препаратами, восстанавливающими суставы, являются:

• Хондролон;
• Структум;
• Хондроитин Акос;
• Хондроксид;
• Артрин;
• Эльбона;
• Терафлекс;
• Хондроарт;
• Хондроитин.

Лечение мазями-хондропротекторами курсовое и длительное, результат достигается после регулярного применения в течение нескольких месяцев. Препаратами выбора хондропротекторы являются при артрозе и других заболеваниях дистрофического характера.

Показания к применению

Болевой синдром и ограниченную подвижность суставов могут вызывать различные причины. Чтобы устранить проблему, необходимо выяснить ее источник и начать лечение. Но для купирования боли и воспаления можно использовать обезболивающую мазь до установления диагноза.

Показаниями к применению служат следующие состояния:

• травмы — растяжения и разрывы связок, нарушение целостности менисков;
• артрит;
• артроз;
• подагрический приступ;
• неревматическая миалгия;
• невралгия;
• анкилозирующий спондилит.

Лечение боли с помощью мази возможно и при воспалительных процессах, которые затрагивают коленный сустав:

• радикулит;
• бурсит;
• остеохондроз;
• люмбаго;
• остеопороз;
• остеоартрит;
• тендинит;
• болезнь Бехтерева;
• ишиас;
• невропатия седалищного нерва.

Боль и дискомфорт в коленных суставах способны вызывать и некоторые заболевания, на первый взгляд, не связанные с работой опорно-двигательного аппарата:

• аднексит;
• патологии ЛОР-органов;
• инфекционные заболевания;
• мигрень;
• альгодисменорея.

Следует отметить, что при появлении определенных симптомов необходимо незамедлительно посетить врача. Насторожить должны следующие признаки:

• деформация и изменение положения коленной чашечки;
• отечность в области коленного сустава;
• боль при движениях;
• появление хруста и щелчков при сгибании-разгибании ноги;
• длительная боль, нарастающая при движении;
• ограниченная подвижность.

Компрессы из Димексида

Чтобы снять боль и воспаление, можно применить Димексид – весьма эффективное и недорогое средство. Оно выпускается в виде жидкости, которая имеет легкий чесночный запах. Если болит колено, применяют компрессы с Димексидом.

Препарат быстро проникает через кожные покровы к пораженному суставу и оказывает терапевтическое воздействие – активизирует обменные процессы, способствует восстановлению и регенерации хрящевой и костной ткани. Димексид эффективен при артритах и артрозах у пожилых людей, хорошо помогает при ушибах и растяжениях связок.

Димексид применяется только в разведенном виде, обычная пропорция 1:4 с водой. Концентрацию можно увеличивать, если нет кожной реакции.

При бурсите или синовите, а также сильных ушибах и повреждениях менисков болевой синдром настолько острый, что человек не может ходить и двигаться. В этом случае можно разводить Димексид с Новокаином в соотношении 1:3. Новокаин усиливает анестезирующее действие Димексида, что сильно облегчает боль.

При воспалительном процессе поможет компресс из Димексида и Гидрокортизона. Для этого нужно смешать 25 мл Димексида и одну ампулу Гидрокортизона, добавить 1 ст. л. воды.

Смоченный в полученной жидкости бинт или марлю прикладывают к поврежденному месту на 30-50 мин. Поскольку средство жидкое, сверху компресс нужно накрывать полиэтиленовой пленкой, чтобы не было испарения и вытекания.

Еще один вариант компресса – смесь из Димексида, Диклофенака и воды в соотношении 1:1:1. В случае сильной боли добавляют одну ампулу Лидокаина.

Против воспаления и боли делают растирку из Димексида и Дексаметазона с обязательным добавлением воды. Соотношение – 1:1:1. Растирать больное место можно в течение двух недель.

При сильных болях используется многоразовая болтушка из следующих ингредиентов:

• Димексид – 2 ст. л.;
• Новокаин – 2 ампулы;
• Преднизолон – 2 ампулы;
• вода – 6 ст. л.

Все компоненты выливаются в стеклянную емкость и взбалтываются. Затем марлю, смоченную в этом растворе, накладывают на больное колено. Хранят болтушку в холодильнике, использовать ее можно несколько раз.

С помощью компрессов с Димексидом замедляются дегенеративные процессы в суставах, проходит боль и воспаление.

Лучшие мази от болей в суставах

Противовоспалительные

Рейтинг наиболее популярных и эффективных мазей от боли среди врачей и пациентов возглавляет Фастум-гель – представитель нестероидных противовоспалительных средств. Его действующим веществом является Кетопрофен. Гель устраняет болевой синдром в суставах и мягких тканях, купирует воспалительный процесс, улучшает кровообращение в пораженной области.

Показания к применению – болезни связочного аппарата, острые и хронические патологии суставов. За счет гелевой основы препарат быстро проникает в пораженную область, способствует снятию утренней скованности при артрите и артрозе, уменьшает боль и отек при травмировании. Фастум-гель наносят два раза в день в течение 7-10 дней. Препарат хорошо переносится и крайне редко вызывает побочные эффекты.

Гель Диклофенак

Одно из самых известных нестероидных противовоспалительных средств местного действия, эффективно и быстро снимает боль, отечность и скованность суставов. Гель помогает купировать воспалительные процессы любой этиологии, в том числе посттравматические и послеоперационные. Применяется 2-3 раза в день в течение 1-2 недель.

Вольтарен Эмульгель

Производное Диклофенака, импортный дженерик, по своим свойствам ничем не уступает отечественному аналогу, кроме стоимости. Немецкий Вольтарен эффективно устраняет воспалительные процессы в суставах, мышцах и соединительной ткани. За счет действующего вещества Диклофенака стихает боль, полученная в результате травм, улучшается состояние при хронических болезнях.

Хондропротекторы

Хондроксид

Действующее вещество Хондроксида – хондроитин сульфат, вспомогательное – диметилсульфоксид. Такой тандем способствует замедлению разрушительного процесса в хрящевой ткани, стимулируя ее восстановление и регенерацию. Применяют Хонроксид несколько раз в день, продолжительность терапевтического воздействия составляет 5 часов.

Хондроитин Акос

Препарат отечественного производства, недорогой и эффективный. Обладает анельгезирующим свойством, активизирует восстановительные процессы, снижает активность вызывающих воспаление ферментов, ускоряет фосфорно-кальциевый обмен, препятствует потере кальция и возвращает суставам утраченные функции.

Разогревающие

Капсикам

Препарат, в составе которого красный жгучий перец, скипидар и камфора, обладает выраженным раздражающим, обезболивающим и согревающим действием. Улучшает кровообращение и питание тканей, снимает воспаление и боль. Рекомендован к применению при остеохондрозе, радикулите, артрите и мышечных болях различного происхождения. Может применяться в качестве разогрева мышц у спортсменов перед интенсивными тренировками.

Финалгон

Лучшая мазь комплексного действия, которая оказывает сосудорасширяющее действие и стимулирует кровообращение. Эффект после нанесения наступает через несколько минут – в пораженной области ощущается тепло, и боль постепенно стихает.

Долобене

Действующее вещество – гепарин натрия, его действие усиливают дополнительные компоненты: розмариновое и цитронелловое эфирные масла. С помощью геля можно не только снизить интенсивность болевого синдрома, но и снять воспаление, отек и припухлости. Эфирные масла в составе оказывают тонизирующее и согревающее действие. Гель Долобене рекомендуется при повреждениях травматического характера – ушибах, растяжениях и гематомах.

Охлаждающие

Быструм-гель

Кетопрофен, лавандовое и неролевое масло обезболивают, снимают воспаление, успокаивают и охлаждают больное место. Препарат используется в комплексной терапии бурситов и артритов, а также при лечении вывихов и растяжений. Быструм-гель наносят на кожу над пораженной областью дважды в день, втирая до полного впитывания. Для усиления эффекта можно применять окклюзионные повязки из чистого бинта.

Бенгей

Применяется для устранения мышечного напряжения после тяжелых физических нагрузок и спортивных занятий. Препарат благотворно влияет на суставы, устраняя утреннюю скованность, воспаление и боль.

Обезболивающие

Найз

Если болит колено, можно помазать его гелем Найз – он обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и противоотечным действием. Эфирное масло в его составе оказывает охлаждающее и успокаивающее действие. Гель можно применять до 4-х раз в день в течение 1-2-х недель.

Кетонал

Кетопрофен в составе обеспечивает средству мощный обезболивающий эффект за счет угнетения синтеза простагландинов, которые вызывают воспаление. Выпускается в виде крема, наносить который можно 2-3 раза в день, длительность лечения составляет 10-14 дней.

Лечебное действие салициловой кислоты и змеиного яда

На основе данных компонентов выпускается мазь Випросал и гель Репарил. Випросал используется для снятия боли и воспаления при травмах и хронических суставных патологиях. В составе – змеиный яд, салициловая кислота, сосновая смола и камфора.

Репарил – препарат, действующим веществом которого является салициловая кислота, дополненная эсцином. Рекомендован при терапии травмированного колена после получения ушибов, растяжений и разрывов связок. Эффективен для улучшения кровообращения, устранения отечности и тяжести в ногах. Кроме этого, препарат хорошо помогает при ночных судорогах. Гель втирают в кожу 3-4 раза в день.

Травы и гомеопатия

Мазь Траумель С

Гомеопатическая мазь Траумель С действует сразу в нескольких направлениях – устраняет боль, снимает воспаление, отек, повышает сосудистый тонус, ускоряет восстановление тканей и улучшает кровообращение. Применяется при мышечных и суставных болях различного происхождения, допускается ее использование в течение длительного периода. Втирают в пораженную область 2-3 раза в сутки.

Бальзам для суставов Сабельник

Препарат комплексного действия, оказывающий противовоспалительный и обезболивающий эффект, очищающий кровь и лимфу, восстанавливающий поврежденные ткани. Сабельник рекомендуется при артритах, остеохондрозе и артрозе. Может применяться длительно, в течение месяца, в день до 4-х раз.

Артропант

Данный препарат изготовлен из рогов оленя, обитающего в Алтайском крае. Выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие усиливает хондроитин и глюкозамин, входящие в состав средства. В нем содержится также комплекс витаминов, растительные экстракты и эфирные масла. При лечении суставов улучшаются их амортизационные свойства и подвижность.

Отзывы пациентов

Сергей, г. Уфа:
У мамы сильно болели колени, врач выписал таблетки против боли и мазь Випросал. Уже через несколько дней было заметно улучшение. Доктор сказал, что таблетки можно уже не пить, а под коленом продолжать мазать. Радуемся всей семьей, так как ночью не слышно стонов, а днем бабушка бегает в магазин за продуктами. Спасибо нашему терапевту!

Виктор, г. Пермь:
Даже не знал, что обычный гель может так действовать! Страдаю артритом много лет, периодически прохожу лечение. Были и внутрисуставные вливания, и таблетки, и операцию хотели делать. Решили пока обойтись без операции, но лечение обошлось недешево. Сначала делал компрессы из Димексида с Новокаином, хорошо помогали. Потом перешел на согревающий Капсикам. Жжется сильно, но действует. Результат удивил, ноги при ходьбе практически не болят, и по утрам нормально разгибаются.

Семен, г. Буденновск:
Мне 68 лет, всю жизнь я проработал в горячем цеху и надорвал колени. Дело дошло до артроза, и уже мало что помогало. Капустный лист прикладывал, да все без толку. А теперь у нас новый врач появился, сказал, надо пропить специальные лекарства для суставов, и написал, чем мазать надо. Сначала это был Диклофенак, потом жена купила Сабельник-бальзам. Я у доктора спросил, он разрешил. Отлично помогает, почти не чувствую боли.

Мария, г. Владивосток:
Еще в молодости повредила мениск, и всю жизнь мучаюсь. Регулярно болит колено и чуть ниже, особенно по ночам. Спасибо медицине, изобрели новые средства для восстановления хрящей, пропила курс плюс мазала Кетоналом, сделала рентген потом – улучшения уже видно. Как хорошо, когда ноги не болят!

Все мази от боли в суставах применяют исключительно для снятия симптоматики, вылечить заболевание ими не удастся. Основную терапию подбирает только врач на основе проведенного обследования и анализов. Какой именно препарат подойдет конкретному пациенту, решается, исходя из полученных результатов.

Комментарии

Рита — 30.01.2018 — 17:20

• ответить

Добавить комментарий

Моя спина.ру © 2012-2018. Копирование материалов возможно только с указанием ссылки на этот сайт.
ВНИМАНИЕ! Вся информация на этом сайте является лишь справочной или популярной. Диагностика и назначение лекарств требуют знания истории болезни и обследования врачом. Поэтому мы настоятельно рекомендуем по вопросам лечения и диагностики обращаться к врачу, а не заниматься самолечением. Пользовательское соглашениеРекламодателям

Мази при болях суставов ног: лучшие мази и гели с перцем

В человеческом теле постепенно изнашиваются все, в том числе и суставы, в силу возрастных изменений, нагрузки и других причин. Больше всего страдают от боли нижние конечности, поскольку они испытывают самую большую нагрузку. В результате проявляется боль в суставах разного характера. Большинство людей справляются с болевыми ощущениями, используя различные мази на основе жгучего перца. Эти средства хорошо снимают боль и отечность, воспаление. Что это за мази, их основные свойства?

• Боль в суставах - основные причины
• Препараты с капсаицином
• Как действует вещество в составе лекарственных средств?
• • Противовоспалительные препараты
  • Согревающие мази от боли в суставах
  • Гомеопатические и обезболивающие средства
  • Хондропротекторы
• Предостережения в использования мазей и гелей

Боль в суставах - основные причины

Любая боль мешает нормально жить и доставляет много неприятных ощущений. Когда боль проявляется в нижних конечностях, человек не может полноценно двигаться, работать, а также отдыхать. Больше всего от болей в суставах ног страдают люди пожилого возраста. Причиной их появления могут послужить:

От болей люди еще в древности научились применять специальные лечебные мази и настойки. Они эффективно могут снять боль и облегчить состояние больного. Эти средства готовились только вручную, используя натуральные компоненты, которые дает нам сама природа. В основном это были:

В наше время аптеки предлагают потребителям широкий ассортимент различных средств от болей в суставах. Каждая мазь имеет свой состав, свойства и особенности. В чем они выражаются и какие средства самые эффективные, способные снять боль и помочь в лечении?

Препараты с капсаицином

Болезнь суставов может быть не только у пожилых людей. Многие люди среднего возраста также страдают от этого. Очень часто это связано с малоактивным образом жизни, поднятием тяжести, из-за большой нагрузки на ноги.

Люди любого возраста при болях в суставах ног должны учитывать причины болезненных ощущений, симптоматику, которой характеризуется боль. Аптечная сеть предлагает различные мази и гели, помогающие при суставной боли. Во многих из них в составе есть вещество капсаицин. Его получают из горького перца и используют в составе многих противовоспалительных средствах:

• мази;
• гели;
• пластыри;
• растирки.

Вещество способствует снятию боли и проявляет лечебный эффект. Особенно эффективно оно помогает при невралгической и ревматической боли.

Еще в начале прошлого века люди научились получать из жгучего красного перца вещество капсаицин. Оно имеет кристаллическую структуру, не растворяется в воде, но может растворяться в спирте и некоторых химических веществах. Если в чистом виде попадает на кожу, то вызывает ожег, поскольку данное вещество считается самым острым в мире. Удалить его можно с помощью растительного масла, спирта или уксуса.

Вещество очень сильно действует на органы дыхания и слизистую глаз, вызывает жжение. По этой причине его добавляют в состав газовых баллончиков и пистолетов. Исследователи обнаружили много полезных свойств в этом веществе и его стали использовать в качестве основы для производства лекарственных средств.

Как действует вещество в составе лекарственных средств?

Аптеки предлагают большое количество средств, содержащих капсаицин. Для их производства применяется экстракт этого вещества, в котором находится 5–10% капсаицина. Несмотря на такое низкое содержание этого вещества, средства оказывают эффективное действие в ходе лечения. Гели, мази, пластыри и растирки, содержащие экстракт жгучего красного перца оказывают положительное действие на организм:

Средства на основе капсаицина недорогие, поэтому доступны многим. Они находят широкий спектр применения и пользуются спросом, поскольку оказывают положительное воздействие на организм. Препараты на основе экстракта жгучего красного перца применяют:

Вещество входит в состав многих жиросжигающих средств и БАДов для ускорения обмена веществ в организме. Препараты помогают при невралгии тройничного нерва, но их чаще всего применяют в лечении суставов, связок и мышц. Они способны не только снять боль, но и бороться с воспалительным процессом, улучшают питание тканей. Болевые ощущения капсаицин снимает сразу, а все остальные его свойства проявляются через 2–3 недели после начала применения. Самые популярные мази и гели, содержащие экстракт красного перца:

Обзор самых распространенных средств при болях в суставах

Медицинская промышленность выпускает много препаратов от болей в суставах. К числу самых востребованных относится несколько средств, обладающих одинаковыми свойствами и способом воздействия на организм. Все они разработаны по типам:

Противовоспалительные препараты

Применяются в лечении подагры, артрита плечевого сустава, артроза и ревматизма. В эту группу лекарств, входят следующие мази и гели:

Диклофенак эффективно помогает при заболевании суставов рук, ног и пальцев, при воспалении связок, плечевого пояса, а также при механических повреждениях коленного сустава. С помощью Долгита можно восстановить подвижность мышц. Гель обладает мощным противовоспалительным воздействием и эффективно в лечении мелких и крупных суставов.

Согревающие мази от боли в суставах

В составе средств много натуральных компонентов, за счет чего они отлично помогают при боли в мышцах, невралгии и растяжениях. Разогревающие мази и гели увеличивают приток крови к поврежденной зоне. Это помогает улучшить подвижность и уменьшить болевые ощущения. К этой группе относятся следующие средства:

• Випросал;
• Капсикам;
• Финалгон;
• Апизатрон;
• Гэвкмен.

Все эти гели и мази не справляются с лечением, а только облегчают состояние больного и помогают восстановить подвижность.

Гомеопатические и обезболивающие средства

Эти мази и гели созданы на основе растительных компонентов и совершенно безопасны для применения в домашних условиях. Их рекомендуется применять в комплексе с другими лекарственными препаратами. В эту группу входят средств с такими названиями:

• Лошадиная сила;
• Фастум гель;
• Ледум.

Гель Ледум применяется в лечении воспалительных процессов суставов и мышц. Средство хорошо помогает восстановить двигательную систему, устранить воспалительный процесс, снять отечность.

Лошадиная сила поможет снять боль и обладает расслабляющим действием. Средство изготавливается на основе эфирных масел.

Все эти препараты неспособны вылечить, а только на время могут принести облегчение.

Хондропротекторы

К этой группе относятся лечебные мази и гели. Они эффективно воздействуют на поврежденные ткани и обезболивают. В основном их применяют для лечения травм плечевых суставов, при спазмах мышц, отечности пальцев. Считается, что средства этой группы - лучшие помощники в лечении.

В число самых популярных средство этой группы входит Хондроксид. Он помогает избавиться от боли в опорно-двигательном аппарате, помогает в лечение, восстанавливает подвижность.

Предостережения в использования мазей и гелей

Очень важно перед покупкой и применением любой мази или геля ознакомиться внимательно с их составом. Лучше всего перед использованием провести тест на переносимость препарата, чтобы он не вызвал аллергическую реакцию.

Если причиной боли было инфекционное заболевание или гнойные явления, тогда нельзя применять все эти средства. Препараты не стоит применять при беременности, лактации, после инсультов и инфарктов. Нельзя применять раздражающие средства, если есть повышенная восприимчивость к некоторым компонентам в составе мази или геля. Пользуясь любым средством нужно непросто обрабатывать больное место, а использовать препарат правильно.

Мазь и гель Диклофенак: показания, инструкция и отзывы

Диклофенак в форме мази или геля является отличным обезболивающим средством при воспалительных процессах в суставах, растяжениях связок и болевых ощущениях в мышцах.

Кроме того, этот препарат довольно часто используют те, кто ведет активный образ жизни или занимаются спортом на профессиональном уровне.

Гель (мазь) для наружного применения Диклофенак относится к группе нестероидных прововоспалительных средств, является производным от фенилуксусной кислоты.

Мазь VS гель

Сразу стоит отметить, что мазь Диклофенак существенно не отличается от геля. Различны вспомогательные компоненты, входящие в состав препарата.

Кроме того, гель намного быстрее впитывается (не оставляя никаких следов на постельном белье и одежде), благодаря чему можно наблюдать более выраженное анальгетическое и противовоспалительное действие диклофенака. И это неудивительно, поскольку средство содержит максимальное количество – 5% действующего вещества.

Безусловно, препарат в форме геля более удобен в применении. При этом не нужно однозначно утверждать, что гель лучше мази, он также имеет ряд противопоказаний к применению, которые следует учитывать.

Помимо этого, сегодня практически в каждой аптеке можно приобрести Диклофенак в форме таблеток и инъекций.

Активным веществом геля является диклофенак, в качестве вспомогательных в состав лекарственного средства входят:

• вода очищенная;
• пропиленгликоль;
• этанол;
• карбомер;
• троламин;
• метилпарагидроксибензоат;
• лавандовое масло.

В качестве активного вещества мази используется также диклофенак (в той же концентрации – 5 %), а дополнительными составляющими служат:

• димексид;
• полиэтиленоксид – 400;
• полиэтиленоксид – 1500;
• 1,2-пропиленгликоль.

Гель Диклофенак прозрачен, имеет выраженный специфический запах, а мазь – белого цвета, с едва уловимым специфическим ароматом.

Фармакологическое действие препарата

Диклофенак, являющийся активным действующим веществом, оказывает противовоспалительный и выраженный обезболивающий эффект, характеризуется противоотечным воздействием. Препарат устраняет скованность суставов, обеспечивая безболезненную двигательную активность.

Лекарственное средство препятствует синтезу простагландинов, что, в свою очередь, позволяет полностью блокировать воспалительный процесс. И крем, и гель характеризуются отличной проникающей способностью.

Использование данного препарата дает возможность избавиться от отеков и болевых ощущений в суставах и мышцах. В результате применения средства удается добиться значительного противовоспалительного эффекта и улучшить подвижность суставов.

При соблюдении условий применения лекарственного средства процент абсорбции диклофенака составляет не более 6%.

Показания к применению

От чего помогает мазь-гель Диклофенак:

Ограничения к назначению

Как и многие противовоспалительные и анальгезирующие лекарственные средства, Диклофенак в форме геля или мази имеет ряд противопоказаний. К ним относят:

Дозировка и способ применения препарата

Мазь и гель Диклофенак применяются исключительно наружно. Дозировка полностью зависит от размеров пораженной зоны. Если речь идет о мази, то достаточным будет количество, равное 2-4 г средства (размер вишенки), геля за один раз используют полоску не более четырех сантиметров.

Лекарственный препарат наносится непосредственно на кожу в месте локализации воспаления и мягкими аккуратными движениями втирается до полного впитывания. Процедуру повторяют два-три раза в течение дня.

Диклофенак используют до полного устранения болевых ощущений и воспалительного процесса. Не рекомендуется применять по назначению более двух недель.

После применения лекарственного препарата рекомендуется тщательно вымыть руки с мылом, не допуская попадания средства на слизистые оболочки. Исключением являются случаи, когда мазь или гель наносятся на кожные покровы рук (к примеру, при артрозе пальцев рук).

Передозировка и особенности применения

Не следует использовать более 8г лекарственного средства в течение суток. Как показывает практика, при наружном применении в рекомендуемых дозах передозировка не наблюдается.

С целью усиления противовоспалительного и ангальгезирующего эффекта одновременно с мазью или гелем для наружного использования назначают таблетки или же инъекции Диклофенака. Схему лечения в зависимости от степени тяжести заболевания и общего состояния пациента определяет специалист.

В период беременности, а также во время грудного вскармливания использование лекарственного средства нежелательно, поскольку его действие на данный момент еще не изучено.

Применять средство не допускается в процессе лечения детей, которые не достигли 6-летнего возраста. В пожилом возрасте препарат применяется только после получения консультации от лечащего врача.

При этом ожидаемая польза от применения средства должна превышать возможные риски для здоровья пациента преклонного возраста.

В случае, если у пациента отмечается нарушение функции печени или почек, Диклофенак используют с большой осторожностью и под наблюдением специалистов. После нанесения мази или геля не используют окклюзионную повязку.

Побочные явления

Побочные реакции условно разделяют на две подгруппы:

1. Местные – к ним относят фотосенсибилизацию, экзему, а также контактный дерматит, который проявляется в виде шелушения, покраснения, зуда, отечности.
2. Системные – в их число включают аллергические реакции (крапивницу, бронхоспастические реакции, ангионевротический отек), генерализованную кожную сыпь,

 

Возможно, будет полезно почитать:

• Патриарх кирилл запретил актеру и священнику ивану охлобыстину служить в церкви Охлобыстин церковный сан ;
• Иван охлобыстин - биография, информация, личная жизнь Почему охлобыстин ушел из священников ;
• Ужин для ребенка 4 лет рецепты меню ;
• Принципы функционирования бюджетной системы РФ ;
• Особенности размещения населения на территории земли Население земли размещается равномерно средняя плотность населения ;
• Тонька-пулеметчица — cтрашная судьба страшного человека Фильм палач тонька пулеметчица реальная история ;
• Как поздравить начальницу с юбилеем? ;
• Российские студенты выиграли чемпионат мира по программированию Вот они, герои ;