Фурадонин – это антибиотик или противомикробный препарат группы нитрофуранов. Нитрофурановые препараты

Нитрофурановые препараты

К 3-й группе химиотерапевтических препаратов, число которых значительно увеличилось за последние годы, относятся нитрофурановые препараты. Они обладают широким антимикробным спектром, действуют на грамположительные и грамотрицательные виды бактерий, возбудителей орнитоза, трахомы, на простейшие. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам.

В основе антимикробного действия нитрофуранов лежит их способность тормозить клеточное дыхание микробов, действуя на дегидрогеназы, участвующие в окислительновосстановительных процессах. Кроме того, нитрофураны обладают способностью вести себя как акцепторы водорода и таким образом тормозят клеточное дыхание, препятствуют образованию энергии, которая необходима для роста и размножения микробной клетки.

Одним из преимуществ нитрофуранов по сравнению с другими химиотерапевтическими препаратами являются медленное развитие лекарственной устойчивости микробов и ее невысокая степень, их активность в отношении микробов, резистентных к другим химиотерапевтическим средствам.

Кроме того, нитрофураны являются препаратами выбора в тех случаях, когда больные не переносят антибиотиков или сульфаниламидов. Активность нитрофуранов не снижается в крови, сыворотке, СМЖ. При выделении из организма с мочой в последней создается концентрация нитрофуранов, равная и превосходящая бактериостатическую. В наименьшем количестве выделяется с мочой фурацилин (1 — 3,5 %), в наибольшем — фурадонин (19 — 32,6 %). Нитрофураны не раздражают кожные покровы и слизистые оболочки, но могут иногда (в 0,6 % случаев) вызывать кожные аллергические реакции (как при местном применении, так и при внутреннем), тошноту, рвоту.

Лечебные дозы нитрофуранов не оказывают токсического действия на функции печени, почек, сердечнососудистой системы, кровь. В литературе имеются указания, что нитрофураны оказывают заметное стимулирующее влияние на фагоцитарную активность лейкоцитов.

Большая работа по синтезу и изучению препаратов нитрофурановой группы проводилась советскими учеными под руководством акад. С. А. Гиллера. Только за последние 25 лет было получено свыше 300 различных производных нитрофуранового ряда. В зависимости от химического строения отдельные соединения этого ряда имеют различия в спектре действия.

Фуразолидон (трихофурин и др.)

В СССР фуразолидон синтезирован в 1953 г. С. А. Гиллером и Р. Ю. Калнбергом. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, обладает противотрихомонадной активностью.

Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны к нему бактерии , брюшного тифа и паратифа. По сравнению с другими нитрофуранами более активен в отношении грамотрицательных микробов, а также менее токсичен.

Дозы (внутрь): по 0,1 — 0,15 г 3 — 4 раза в день в течение 5 — 7 дней, в зависимости от характера и тяжести; заболевания.

Фурагин

Антибактериальный препарат с широким спектром действия, охватывающим как грамположительные, так и грамотрицательные микробы, действует на микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Внутрь назначают главным образом при лечении заболеваний мочевых путей (острых и хронических пиелонефритов, циститов, уретритов), дозы — по 0,1 — 0,15 г 3 раза в сутки в. течение 5 — 7 дней. В тяжелых случаях целесообразно применять фурагин в сочетании с пенициллином; синергизм действия этих препаратов обеспечивает лучший эффект при меньших дозах.

Фурагин растворимый (фурагина калиевая соль и др.)

По антибактериальной активности сходен с фурагином, лучшая растворимость позволяет применять препарат внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию препарата в крови.

Используют при тяжелых формах раневых и гнойных инфекций, сепсисе, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей и т. п., вызванных стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими чувствительными к препарату возбудителями. Вводят внутривенно капельным методом.

Суточная доза — 300 — 500 мл 0,1 % раствора вводят в течение 3 — 4 ч ежедневно или через 1 — 2 дня (3 — 7 вливаний).

Фуразолин (фуралтадон и др.)

Эффективен в отношении грамотрицательных и особенно грамположительных микробов; действует на возбудителей, устойчивых к другим антибактериальным препаратам. В отличие от других препаратов нитрофуранового ряда при приеме внутрь создается сравнительно высокая концентрация фуразолина в крови и моче, выделяется препарат в неизмененном виде. Показано применение фуразолина для лечения раневой инфекции, сепсисов, пневмоний, инфекций мочевых путей, вызванных грамположительными возбудителями, особенно кокковой флорой.

Дозы (внутрь): 0,1 — 0,15 г 3 раза в сутки (после еды) в течение 5 — 7 дней.

Фурацилин (фурацин и др.)

Антисептик, применяется в виде растворов (1:5000) и мазей для местного лечения гнойных процессов, так как в сыворотке крови бактериостатическая активность препарата резко снижается.

Фурадонин (нитрофурантоин и др.)

Обладает широким спектром действия, однако практическое значение имеет лишь применение его для лечения инфекций мочевых путей, а также для профилактики инфекции при урологических операциях. Половина принятой дозы препарата длительно (в течение 2 сут) выделяется с мочой, в которой создается концентрация во много раз выше, чем при применении других нитрофурановых препаратов.

Дозы (внутрь): по 0,1 — 0,15 г 3 — 4 раза в день. Курс лечения — 5 — 7 дней.


«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина

Лекарственную композицию нельзя рассматривать как простую смесь лекарств, нельзя не учитывать взаимную их обусловленность. Реакция организма на комплекс лекарственных веществ связана с фармакологическими эффектами, физико-химическими свойствами, количественными соотношениями отдельных компонентов. Фармакодинамическое влияние на организм человека может существенно измениться при многокомпонентном сочетании этих веществ, вследствие чего станет бесцельной вся лекарственная композиция. В настоящее время принято считать…

Фармакологическая несовместимость предполагает изменение не самих лекарственных веществ, а их фармакологических эффектов. Фармакологическая несовместимость очень многообразна. Например, истинно фармакологически несовместимыми с сульфаниламидами являются парааминобензойная кислота (ПАБК) и ее производные; назначенные вместе, они взаимно ослабляют эффективность друг друга. По той же причине в период лечения сульфаниламидами противопоказано назначение мазей, содержащих анестезин, глазных капель с дикаином, а…

Усиление токсичности отмечено и при одновременном применении циклосерина и левомицетина. В некоторых случаях при этом развивается энцефалит или появляется психомоторное возбуждение, а иногда, наоборот, депрессия. Одновременное введение пенициллина и неомицина вызывает патологическое повышение свертываемости крови, что может быть причиной развития тромбофлебитов. Учитывая это, в настоящее время антибиотики внутривенно вводят лишь в больших разведениях и только…

Терапевтический эффект лекарственных препаратов зависит не только от взаимодействия между лекарственными средствами, но и от других причин, в том числе и от пищи, которая также может оказывать влияние на фармакокинетику, изменять активность лекарственных препаратов, усиливать и ослаблять возможные токсические свойства медикаментов. Особое значение необходимо уделить взаимодействию лекарств с алкоголем, ибо, как показывает наш опыт наблюдения…

Поменьше лекарств — только совершенно необходимые. Б. Е. Вотчал1 Взаимодействие лекарств — важнейший фактор в этиологии возникновения побочных медикаментозных реакций, как полагают I. Griffin и соавт. (1984) и др. По официальным данным ВОЗ, в США в 1965 — 1975 гг. госпитализировано по поводу лекарственных осложнений 15 млн человек, 33 % которых регоспитализированы; каждый четвертый летальный…

Нитрофуранами называют вещества, полученные из 2-замещенного фурана присоединением к нему нитрогруппы в пятое положение. По химическому строению нитрофураны — это 5-нитро-2-фурфулиденгидразоны или 5-нитро-2-фурил(бета-акрилиден)гидразоны.

Источником получения производных 5-нитрофурана служит фурфурол (продукт дегидратации сахаров, добываемых из пентозансодержащего сырья — кукурузной кочерыжки, соломы, древесины, подсолнечной лузги). В производственных условиях препараты нитрофуранового ряда получают нитрированием фурфурола в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями.

В ветеринарной практике из группы нитрофуранов применяют фурацилин, фуразолидон, фурадонин, фуразолин, фурагин, фуракрилин и фуразонал.

Большинство производных 5-нитрофуранов — горьковатые порошки желтого или оранжевого цвета, только фурамицид представляет собой желтую жидкость. Все нитрофураны плохо растворимы в воде, хорошо — в диметилсульфоксиде и несколько хуже — в полиэтиленгликоле и пропиленгликоле. Лучше, чем в воде, они растворяются в этиловом спирте.

Растворимость нитрофуранов повышается при нагревании. Однако не все препараты выдерживают высокую температуру, в частности фуразолидон и фуразолин при кипячении разлагаются, тогда как растворы фурацилина, фурагина, фурадонина можно кипятить.

Водные растворы нитрофуранов стабильны в слабокислых, нейтральных и слабощелочных средах (рН от 4 до 10), но при рН ниже 4 и выше 10 гидролизуются до 5-нитро-2-фурфурола.

Нитрофурановые препараты и их растворы светочувствительны, особенно к действию ультрафиолетовых лучей, вызывающих распад их молекулы. Наличие в среде ионов железа и цинка также приведет к разрушению производных 5-нитрофурана. Под влиянием восстановителей нитрогруппа нитрофуранов превращается в гидроксиламин или амин. Парааминобензойная кислота, новокаин, гной и кровь не понижают антимикробную активность нитрофуранов (за исключением фуракрилина).

Нитрофураны (кроме фуразолидона) имеют небольшую молекулярную массу (157—297), благодаря чему легко проникают через стенки кровеносных и лимфатических сосудов, а также гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Антимикробная активность нитрофуранов проявляется как в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, так и бартонелл, кокцидий, гистомон, гексамитий, трипаносом, лептоспир, возбудителей грибковой инфекции и ряда крупных вирусов. Некоторым препаратам этой группы свойственна противоопухолевая активность. Нитрофураны эффективны против антибиотико- и сульфаниламидо-устойчивых штаммов возбудителей. По антимикробному спектру действия нитрофураны близки к антибиотикам широкого спектра типа хлорамфеникола, содержащего ароматическую нитрогруппу.

Бактериостатическое действие нитрофурановых препаратов в отношении грамположительных бактерий, в частности стафилококков, проявляется в большей степени и в меньших концентрациях (1,1—13 мкг/мл), чем в отношении грамотрицательных бактерий (5—40 мкг/мл).

Против стафилококков наиболее активны фуракрилнн, фуразолидон и фурагин. Они снижают размножение стафилококков в тканях животного; резко уменьшают выработку некротического, гемолитического и летального ядов. В суббактериостатических концентрациях нитрофураны тормозят развитие устойчивости стафилококков к антибиотикам. Стафилококки, резистентные к пенициллину, эритромицину, стрептомицину, левомицетину, тетрациклинам, чувствительны к нитрофуранам.

Однако некоторые грамотрицательные бактерии (шигеллы, сальмонеллы, эшерихии) достаточно чувствительны к нитрофуранам, особенно к фуразолидону. По действию на сальмонелл и шигелл фуразолидон активнее левомицетина, хлортетрациклина и стрептомицина и не уступает им по влиянию на эшерихии. Бактериостатическая концентрация фуразолидона в отношении шигелл, сальмонелл и эшерихии равна 0,15—1,7 мкг/мл. Нитрофураны высокоактивны в отношении многих штаммов протея в меньших концентрациях, чем антибиотики, что особенно ценно, так как велико количество заболеваний, вызванных этим возбудителем, резистентным к большинству известных противомикробных препаратов.

Клебсиеллы, принимающие участие в возникновении пневмоний, пиелитов, колитов, менингитов и сепсисов, чувствительны к нитрофурановым препаратам и устойчивы к антибиотикам. Фурагин, фуразолидон, фуракрилин высокоэффективны при заболеваниях, осложненных клебсиеллами.

Большинство нитрофуранов, особенно фуразолидон, подавляют различные виды бруцелл в концентрации 40 мкг/мл. Фурагин избирательно действует на бруцелл свиного и бычьего типов, подавляя рост большинства штаммов в концентрации 5—20 мкг/мл. Рост бруцелл овечьего типа препарат подавляет только в максимальной концентрации — 70 мкг/мл. Это свойство фурагина можно использовать для дифференциации бруцелл.

Наряду с антибактериальным некоторые соединения 5-нитрофуранового ряда оказывают фунгистатическое действие (нитрофурилен). Антимикотическая активность нитрофурилена выше активности нистатина и гризеофульвина.

Механизм антимикробного действия нитрофуранов основан на блокировании клеточного дыхания. Будучи акцепторами водорода, они конкурируют с флавиновыми ферментами, нарушают синтез нуклеиновых кислот, блокируя структурный ген ДНК, угнетают метаболизм пирувата, активность дегидрогеназ, альдолаз и транскетолаз, что отрицательно сказывается на энергетическом обмене микробной клетки, ее росте и размножении.

Снижение дегидрогелазной активности ферментов микро организмов связано с угнетением нитрофуранами активных сульфгидрильных групп, заключенных в дегидрогеназах, поэтому цистеин и унитиол инактивируют действие нитрофуранов

Химиотерапевтическое действие нитрофуранов обусловлено способностью нитрогруппы восстанавливаться за счет окисления ферментных систем микроорганизмов.

Существует антагонизм между нитрофуранами и витаминами группы В, содержащимися в простетических группах ряда дыхательных ферментов, активность которых нитрофураны понижают.

В анаэробных условиях нитрофураны тормозят ацетилирование коэнзима А, без которого невозможно включение пировиноградной кислоты в трикарбоновый цикл, вследствие чего нарушается образование лимонной кислоты из щавелево уксусной.

Противоопухолевая активность производных 5-нитрофурана обусловлена угнетением биосинтеза ДНК и РНК.

Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и зависит от вида возбудителя и свойств препарата. У стафилококков и кишечной палочки быстрее всего развивается устойчивость к фурагину, медленнее к фурацилину, фурадонину и особенно к фуразолидону. Большинство бактерий, нечувствительных к одному из производных 5-нитрофурана, аналогично реагируют и на остальные препараты этой группы. Исключение представляют фурагиноустойчивые возбудители, чувствительные к другим препаратам этой группы. Неполная перекрестная устойчивость найдена и у фуразолидоноустойчивых стафилококков к фурадонину и фурагину. Фуразолидоноустойчивая кишечная палочка сохраняет частичную чувствительность к фурацилину, фурадонину, фурагину.

Все устойчивые варианты стафилококков и кишечной палочки чувствительны к фуракрилину и фуразоналу. Устойчивость кишечной палочки к нитрофуранам сохраняется около двух лет, а стафилококка — постепенно снижается. У всех нитрофураноустойчивых штаммов возбудителей происходит повышение активности дегидрогеназ.

Некоторые нитрофураны, взаимодействуя с нуклеиновыми кислотами, элиминируют передачу фактора лекарственной устойчивости к антибиотикам при конъюгации кишечных бактерии

При одновременном применении с антибиотиками и сульфаниламидами усиливается антимикробное действие нитрофуранов и устраняется развитие резистентности бактерий.

Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно, тем не менее, для рационального применения препаратов в лечебной практике необходимо предварительно определять чувствительность к ним бактерий.

При пероральном введении значительная часть нитрофуранов разрушается пищеварительными соками. В желудке происходит их кислотный гидролиз с образованием 5-нитро 2 фуральдегида и метаболита. Всасывание нитрофуранов в желудочно-кишечном тракте происходит очень быстро, в основном из тонкого и частично — из толстого кишечника. Через 30—60 мин после перорального введения нитрофуранов содержание их в тонком кишечнике уменьшается в 2 раза, через 3—6 ч оно составляет 25% введенной дозы, к 12 ч — 6% и через 24 ч — менее 1%. При семидневном введении наличие нитрофуранов в тонком кишечнике соответствует 20—45% вводимой дозы.

Концентрация нитрофуранов в крови нарастает параллельно уменьшению их количества в кишечнике. У кур фуразолидон и растворимую соль фурагина (солафур) выявляют в бактерицидных концентрациях в крови через час после введения внутрь. Такая концентрация солафура удерживается в крови здоровых кур до 10 ч при введении его в дозе 5 мг на 1 кг массы и до 12 ч — при дозе 10 мг на 1 кг, а фуразолидона — соответственно до 18 ч. У больных кур фурагин удерживается в бактерицидной концентрации 1,5 ч, а фуразолидон на 2 ч дольше.

В яйцах кур при пятидневном введении несушкам в дозе 10 мг на 1 кг массы фуразолидон появляется в концентрации 0,27 мкг/мл на второй день введения. Максимальную концентрацию препарата в белке яиц обнаруживают через 2 дня после прекращения дачи фуразолидона, она равна 3,16 мкг/мл.

Фурагин, введенный внутрь свиньям в дозе 10 мг на 1 кг массы, спустя 6 ч не обнаруживают в органах и тканях.

При внутривенном введении нитрофуранов в дозе 3,5 мг на 1 кг массы животного их концентрация в плазме достигает 14 мкг/мл. В такой концентрации они оказывают бактериостатическое действие на возбудителей многих заболеваний.

При курсовом назначении концентрация нитрофуранов в крови в течение всех дней введения относительно постоянна — 2—6 мкг/мл. С увеличением дозы концентрация их в крови увеличивается до 23—32 мкг/мл как при пероральном, так и при внутривенном и внутрибрюшинном введении.

В крови нитрофурановые препараты циркулируют в свободном виде или в соединении с белками. Способность нитрофуранов соединяться с белками и форменными элементами крови зависит от степени их ионизации. Неионизированные препараты типа фуразолидона связываются белками до 30%, анионные соединения, такие, как фурадонин, соединяются с белками до 50—90%, а катионные соединения, подобные фуразолину, вовсе не вступают в связь с белками. Нитрофураны, связываясь с белками, утрачивают антимикробные свойства. Абсорбция нитрофуранов белками зависит от вида животных так, у крупного рогатого скота белковые фракции крови связывают 40,6% фуразолидона, 38,6% фурадонина, 23,6% фурацилина, 10,9% фуразолина. Альбумины крови человека связывают нитрофураны в значительно меньшей степени.

71,6% фурацилина абсорбируется форменными элементами, а 19,6% — белками крови В свободном виде находятся только 8,8% препарата. Фурадонин в меньшей степени связывается форменными элементами—50% и белками—7,8%, а в свободном состоянии циркулирует 42,2%

В первые несколько часов после введенья большинства нитрофуранов 20—40% их расщепляются по азонометиновой связи; образовавшийся 5-нитро-фурфурол окисляется до 5-нитропирослизевой кислоты, которая выделяется из организма.

Из четырех метаболитов, образующихся в процессе расщепления нитрофуранов, только один обладает антимикробным действием.

Характерным путем разложения нитрофурановых препаратов в организме служит энзиматическое восстановление нитрогруппы с образованием 5-гидроксиламидо- или 5-аминопроизводного. Кроме этого, в организме происходит также ацетилирование образовавшегося аминопроиэводного. Часть нитрофуранов и продуктов их превращения включается в синтез естественных продуктов обмена.

Как особенности концентрации, так и метаболизма нитрофуранов в крови определяются видом животного и особенностями препарата.

Нитрофурановые препараты хорошо проникают в ткани, о чем свидетельствует удлинение периода полуочищения плазмы от препаратов, так же, как и способность их накапливаться в слюне, молоке, желчи, лимфе, спинномозговой жидкости и жидкостях плода.

Концентрация препаратов в крови и моче беременных животных выше по сравнению с концентрациями у небеременных. Содержание нитрофуранов в тканях плода и плаценте значительно выше, чем в крови матери, и достигает эффективной химиотерапевтической концентрации.

Через несколько минут после энтерального введения нитрофураны появляются в моче животных. У собак с мочой выделяется 1,5% фурацилина, 5—6% фурагина и 23% фурадонина. Однократное введение курам фуразолидона внутрь сопровождается выделением препарата с мочой в течение 12 ч в концентрации 7,5 мкг/мл. Наибольшие концентрации в моче создает фурадонин — 258 мкг/мл, а также фурагин — 138 мкг/мл. При увеличении рН мочи нарастает очищение от нитрофуранов.

Независимо от путей введения соединения нитрофуранового ряда выделяются из организма главным образом почками. Выведение нитрофуранов происходит с помощью фильтрации в гломерулярном аппарате, секреции в проксимальньй и реабсорбции в дистальных отделах канальцев. С мочой эти препараты обычно выделяются в значительно больших концентрациях, чем в крови, доходящих порой до 100—300 мкг/мл, что даже превышает степень их растворимости. Поэтому лечебное действие нитрофуранов при поражении мочевыводящих путей можно наблюдать и при относительной устойчивости возбудителя к этим препаратам.

Трудно растворимые соединения нитрофуранов в больших количествах выделяются с фекалиями; так, с фекалиями выводится 13% фуразолидона и 0,5—2% других препаратов. Частично нитрофураны выводятся со слюной, желчью и молоком.

Концентрация в желчи натриевой соли фурадонина, введенной внутривенно собаке в дозе 15—24 мг на 1 кг массы, через 10 мин в 200 раз превышает содержание препарата в крови, фурадонин усиливает желчеотделение до 5—10 мл в час.

Фуразолидон, фуразолин и фурагин при введении их через сосковый канал вымени выделяются с молоком здоровых и больных маститом коров в более короткие сроки по сравнению с антибиотиками. Их обычно обнаруживают в молоке в течение 24 ч и очень редко — 48 ч. При этом молоко приобретает бактериостатические свойства. После введения нитрофурановых препаратов внутрь собакам и свиньям концентрация их в молоке составляет 14 мкг/мл. Молоко этих животных также обладает бактериостатическим действием.

Динамика выделения нитрофурановых препаратов различна. Максимальные концентрации в моче фурадонина (25,8 мг%) и фурацилина (8 мг%) обнаруживают через 6 ч после их однократного энтерального введения, спустя 10 ч она снижается. Заканчивается выделение препаратов в разные сроки: фурадонина через 36 ч, фурацилина — через 24 ч. Спустя 2—3 ч после введения фуразолидона содержание его в моче максимально — 12,2 мг%, но уже через 6 ч оно резко снижается, тогда как концентрация фурагина в моче повышается только спустя 6—10 ч и достигает максимума (13,8 мг%) к 14 ч после введения. Фурагин выявляют в моче до 42 ч.

Установлен параллелизм между растворимостью препаратов нитрофуранового ряда и степенью их выделения из организма. Фурадонин и фурагин выводятся с мочой в большей концентрации, чем фуразолидон. У всех производных 5-нитрофурана, кроме фуразолидона, существует также определенная зависимость скорости и степени выделения от вида животного и пути введения.

Нитрофураны — биологически активные лекарственные вещества, вызывающие целый комплекс изменений в организме, характер, степень и продолжительность которых зависит от особенностей препарата, применяемой дозы, кратности введения и вида животного.

В дозе 5 мг на 1 кг массы животного препараты не вызывают существенных изменений в функциональном состоянии. В отличие от антибиотиков, нитрофураны не только не угнетают общую иммунологическую реактивность организма, но даже повышают ее за счет активизирования фагоцитарной активности лейкоцитов, повышения адсорбционно-поглотительной способности РЭС печени и селезенки, увеличения комплементсвязывающих свойств сыворотки крови, увеличения содержания гамма-глобулинов и превентивных антител сыворотки крови.

В указанной дозе нитрофураны не влияют на формирование искусственного (поствакцинального) иммунитета, ускоряют рост и продуктивность животных.

Нитрофурановые препараты подавляют передачу эписомного фактора, обусловливающего устойчивость возбудителей к антибиотикам.

Применяют нитрофураны при заболеваниях, вызванных грамположительными и грамотрицательньми микробами, крупными вирусами, гистомонами, гексамитиями, бартонеллами, трипаносомами, лептоспирами, кокцидиями. При наличии устойчивости микробов к антибиотикам и сульфаниламидам нитрофураны высокоэффективны при стрепто- и стафилококковой септицемии, колисальмонеллезной инфекции, протозойном энтероколите, гастроэнтерите, диспепсиях, дизентерии, кормовых токсикоинфекциях, отечной болезни поросят, роже свиней, гноеродной и газовой инфекции, инфекции мочевыводящих путей, акушерских, хирургических и офтальмологических заболеваниях.

В птицеводстве нитрофураны используют с лечебной и профилактической целью при пуллорозе, сальмонеллезе, колибактериозе, стрептококкозе цыплят; колисептицемии кур, стафилококкозе, энтерогепатите индеек, мнкоплазмозе, лептоспирозе, анаэробной диарее цыплят, кокцидиозе, трипаносомозе, воспалении яичника и яйцевода, мочекислом диатезе и других заболеваниях.

В прудовом рыбоводстве нитрофураны применяют при краснухе и краснухоподобных заболеваниях, септическом энтерите карпов, толстолобика и белого амура, а также кокцидиозе. В пчеловодстве используют при гнильцовых заболеваниях и нозематозе пчел.

Нитрофураны назначают после кормления не более 7—10 дн. подряд. Повторный курс лечения можно проводить только спустя 10 дн. после проведения первого курса.

В отношении нитрофуранов ярко выражена видовая чувствительность животных. Высокочувствительны к ним белые мыши, морские свинки, кролики, телята. Легко переносят введение нитрофуранов обезьяны, собаки, свиньи. Птица занимает промежуточное положение, хотя у цыплят до 10-дневного возраста нитрофураны даже в дозе 5 мг на 1 кг массы иногда вызывают токсические явления.

По токсичности нитрофураны располагаются в следующем (нисходящем) порядке: "фурацилин, фурадонин, фуракрилин, фуразолидон, фурагин". ЛД50 при однократном введении внутрь белым мышам фурацилина и фурадонина составляют 166,7 мг/кг, фуразолина — 720, фуразолидона — 1758, фуракрилина — 1922 и фурагина — 2813 мг/кг. Для семидневных цыплят ЛД 50 при однократном пероральном введении составляет: фуразолидона — 240 мг/кг, фурагина — 1000, фуразолина — 230 и фурацилина — 92 мг/кг.

Нитрофураны оказывают токсическое действие только при завышении лечебной дозы свыше 5 мг/кг для телят и более 10 мг/кг для поросят и птицы, а также при длительном (более 10 дн.) введении терапевтических доз.

Фурацилин — Furacilinum. (5-Нитро-2-фурфурилиден)семи-карбазон. Синонимы: ваброцид, гемофурон, мастофуран, монофуран, нефко, нитрофурал, нитрофуран, нитрофурметан, фурацин, нифурид, отофурил, фуразин, фуросем, ятроцин и др.

Кристаллический порошок желтого цвета, слабогорького вкуса, очень мало растворим в воде (1: 4200), лучше — в этаноле (1: 580), ацетоне (1: 450), пропиленгликоле (1: 350); растворим в щелочах. Препарат светочувствителен, термостабилен, при нагревании его растворимость увеличивается. Растворы фурацилина стерилизуют при 100°С в течение 30 мин. Парааминобензойная кислота и ее дериваты не уменьшают активности фурацилина.

Активен в отношении возбудителей анаэробной инфекции, многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Антимикробное действие препарата связано со способностью тормозить клеточное дыхание.

Фурацилин в растворе 1: 5000 применяют в хирургической практике при лечении ран, ожогов, панарициев, остеомиелитов; для промывания полостей — плевральной, брюшной, суставных; для профилактики послеоперационных нагноений. После вскрытия абсцессов, флегмон вводят тампоны, смоченные раствором фурацилина. Раствор готовят на дистиллированной роде или изотоническом растворе хлорида натрия при подогревании. Одну таблетку (0,02 г) растворяют в 100мл горячей воды или 0,1 г порошка — в 500 мл.

При стафилококковой пиодермии и других гнойничковых заболеваниях кожи препарат более эффективен, чем ихтиол, бриллиантовая зелень и метиленовая синь. При конъюнктивитах, травмах роговицы, стоматитах применяют раствор 1: 5000. При блефаритах используют 0,2%-ную мазь. При лечении воспалительных процессов конечностей раствор фурацилина 1: 5000 можно вводить внутриартериально. В акушерско-гинекологической практике оказанный раствор применяют при ручном отделении последа, для лечения воспалительных процессов. При маститах вводят 25—50 мл раствора в молочную цистерну 2 раза в сутки. Для инфильтрационной анестезии новокаин можне готовить на растворе фурацилина 1: 4200.

При энтеральном введении очищенного фурацилина в дозе 5 мг на 1 кг массы животного максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 0,5 ч. Спустя 10 ч концентрация снижается, а через 24 ч препарат в крови и моче не обнаруживают.

Перорально фурацилин применяют для профилактики и лечения кокцидиоза кроликов в форме 0,02%-ного раствора (0,5 г препарата растворяют в 2,5 л воды при кипячении до полного растворения) вместе с кормом из расчета 20 мл раствора на одного кролика 2 раза в сутки с интервалом 10—12 ч. При колибактериозе цыплят с профилактической целью выпаивают раствор фурацилина 1:10 000 вместо воды по 10 мл в сутки на одного цыпленка в течение 5—6 дн., а для лечения дозу этого же раствора увеличивают до 20 мл в сутки.

Из всех нитрофуранов фурацилин наиболее токсичен. При пероральном введении может вызвать диспептические расстройства, дисбактериоз, нарушение синтеза витаминов, в частности B12, нефриты, гепатиты, периферические невриты и невропатии.

Выпускают в форме порошка, 0,2%-ной мази и таблеток по 0,02 и 0,1 г препарата. Таблетки для наружного применения (0,02 г) используют для приготовления растворов.

Фурацилин входит в состав фурапласта, состоящего из фурацилина (0,25 г), диметилфталата (25 г), перхлорвиниловой смолы (100 г), ацетона (400 мл), хлороформа (200 мл). Фурапласт — это сиропообразующая, желтого цвета жидкость с запахом хлороформа. Используют для защиты свежих ран от загрязнения, так как образующаяся пленка устойчива, не смывается водой и держится на ране до 3 сут. Фурапласт нельзя наносить на гнойные и кровоточащие раны. Вместо фурапласта можно применять раствор фурацилина (1: 500) в коллодии с прибавлением 5% касторового масла. Спиртовой раствор фурацилина 1: 1500 готовят на 70%-ном этиловом спирте (0,1 г препарата растворя ют в 150 мл 70%-ного этанола).

Мази фастин I и фастин II содержат фурацилин, синтомицин и анестезин. Назначают для лечения ожогов, пиодермии, ран.

Хранят все лекарственные формы фурацилина по списку Б в защищенном от света месте в хорошо укупоренных банках из темного стекла. Срок годности фурацилина в порошке и таблетках 9 лет (с последующим переконтролем каждые 3 года), фурапласта — 2 года, мазей фастин I и II — 1 год (с переконтролем каждые 6 мес).

Фурадонин — Furadoninum N (5-Нитро 2-фурфурилиден) 1-аминогидантоин. Синонимы альфуран, беркфурин, микродан-тин, нитрофурантоин, нитрофурацин, нитрофурин, нифур, нифурантин, орафуран, ректофуран, урафуран, фурин, фуранекс, химофуран и др

Желтый мелкокристаллический порошок слабогорького вкуса. Растворимость его в воде 1: 8000, при кипячении — 1: 2500, в 96%-ном этаноле 1: 2000, в ацетоне 1: 200 и в персиковом масле 1: 15.

Действует бактериостатически и бактерицидно на грамположительных и грамотрицательных микробов, включая возбудителей газовой гангрены. Высокочувствительны к фурадонину гемолитический стрептококк, кишечная палочка и протей, тогда как трихомонады к нему устойчивы. Антибактериальное действие фурадонина несколько уменьшается в присутствии гноя, сыворотки крови, крови. Бактериостатическая активность препарата снижается в щелочной среде

При энтеральном введении фурадонин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь и через 30 мин обнаруживается в бактериостатической концентрации в крови, а через час — в моче, где максимальная концентрация сохраняется в течение 3 ч после введения препарата. 40% введенного в организм фурадонина выделяется с мочой в неизмененном виде, создавая в ней концентрации, значительно превосходящие минимально эффективные. В связи с этим препарат используют при лечении инфекционных заболеваний почек и мочевых путей.

Фурадонин не обладает кумулятивным действием, негемолитичен, не вызывает раздражения тканей

Применяют при лечении воспалительных заболеваний почек и мочевых путей, вызванных протеем и кишечной палочкой, — пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах. Особенно показан при затяжном течении процесса. Успешно используют при лечении воспалительных процессов половых органов, желчевы водящих путей, в частности при остром паренхиматозном гепатите. Эффективен при пастереллезе кур, хотя и уступает этазолу и окситетрациклину. В дозе 2 мг на цыпленка дает хороший эффект при конъюнктивальной форме инфекционного ларинготра-хеита.

При энтеральном введении фурадонин назначают в дозе 3— 5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки в течение 4—5 дн. При воспалении почек и мочевых путей, мочекаменной болезни норок применяют внутрь с кормом 3 раза в сутки в дозе 3 мг на 1 кг массы; одновременно вводят внутримышечно бензилпенициллин в дозе 5000 ЕД/кг.

По токсичности фурадонин близок к фурацилину. Однако если фурацилин наиболее токсичен для свиней и телят, то к фурадонину повышена чувствительность у кур, особенно породы белый леггорн. При длительном введении больших доз препарат может вызвать те же побочные явления, что и фурацилин

Противопоказания к применению тяжелые заболеваниях сердца печени, почек, повышенная чувствительность к нитрофуранам.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 и 0,1 г. Для внутривенного введения используют натриевую соль фурадонина. Хранят препарат по списку Б в защищенном от света месте в хорошо укупоренной посуде. Срок годности 3 года, переконтролю не подлежит.

Фуразолин — Furazolinum 5-Морфолинометил-3 N (5-нитро-2 фурфурилиден)-2 аминооксазолидон

Желтый кристаллический порошок, плохо растворим в воде (1: 3000) и хорошо — в органических растворителях

Антимикробно действует в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей. В отличие от фуразолидона наиболее активен против грамположительных микробов — стафилококков, стрептококков, пневмококков, включая и спорообразующие анаэробы. К препарату высокочувствительны белый и золотистый стафилококки, а также негемолитические стрептококки, возбудители дизентерии и анаэробной инфекции. Сравнительно устойчива кишечная палочка, протей, синегнойная палочка и патогенные грибы к нему резистентны. Эффективен в отношении микробов, адаптированных к фурацилину, фурадонину, фурагину, фуразолидону

Фуразолин при энтеральном введении с кормом уже через 4—6 ч накапливается в максимальной концентрации (3— 5 мкг/мл), которая удерживается до 10 ч. При введении фуразолина в подкисленном растворе его всасывание ускоряется (до 1—2 ч), однако уже через 8 ч препарат в крови не обнаруживают. В отличие от других нитрофуранов, фуразолин не связывается белками крови. Выделяется из организма через почки, накапливаясь в моче в концентрациях, достаточных для проявления антимикробного действия. Кумулятивного эффекта не вызывает.

Применяют при раневой инфекции, пневмонии, рожистом воспалении, септицемии, остеомиелите, энтеритах, инфекциях мочевыводящих путей По силе антимикробного действия фуразолин не уступает фурагину, но менее эффективен при неспецифических воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих путей При лечении маститов препарат назначают внутривымянно в дозе 80 мг в водном растворе (в 50 мл дистиллированной воды или в таком же объеме 0,5% ного новокаина). Эрозии вымени у коров, больных ящуром, хорошо лечатся фуразолиновой мазью

При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах) фуразолин применяют внутрь в дозе 3—5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки. При колисальмонеллезных заболеваниях молодняка препарат вводят ректально в форме свечей или внутрь с кормом из расчета 5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки не более 7 дн. подряд.

В акушерско-гинекологической практике фуразолин используют в форме растворов (1: 3000) или свечей (в одной свече содержится 100—200 мг препарата) 2 раза в сутки из расчета 5 мг активного вещества на 1 кг массы животного. При конъюнктивитах, язвах роговицы раствор фуразолина (1:3000) закапывают в глаза по 2—4 капли 4 раза в сутки

При лечении пневмоний препарат целесообразно сочетать с бензилпенициллином фуразолин дают внутрь с кормом из расчета 3 мг на 1 кг массы животного и бензилпенициллин внутримышечно в дозе 3000 ЕД на 1 кг массы. Препараты вводят 4 раза в сутки.

При назначении препарата в больших дозах могут возникнуть диспептические явления, развиться невропатии, повреждения черепно-мозговых нервов, аурикулярная фибрилляция сердца.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо закрытых банках в защищенном от света месте. Срок годности препарата в порошке 3 года, таблеток — 5 лет. Переконтролю для продления срока годности лекарственные формы фуразолина не подлежат.

Фуракрилин — Furakrilinum. 1-(5-Нитрофурилакрилиденамино)-1,3,4-триазол.

Антимикробное действие препарата обусловлено наличием фуранового и триазольного кольца. Фуракрилин превосходит по химической и антимикробной активности близкий к нему по химическому строению фуразонал в 5—25 раз.

Желтый кристаллический порошок без запаха и вкуса, светочувствителен, плохо растворим в воде (1: 2000) и хорошо растворим в органических растворителях. Термостабилен, выдерживает кипячение.

Оказывает антимикробное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии, особенно на гноеродные микроорганизмы. Высокоактивен по отношению к возбудителям дизентерии, колиэнтеритов, листериоза и к антибиотико-устойчивым микробам. Менее чувствительны к фуракрилину капсульные формы бактерий и протей. Синегнойная палочка к действию препарата малочувствительна. Фуракрилин в 10 раз активнее фуразолидона — он проявляет активность при концентрации в крови от 0,1 до 5 мкг/мл. Однако эффективность препарата снижается в присутствии белков сыворотки крови, а также в щелочной среде.

Фуракрилин малотоксичен. Кумулятивным действием не обладает. При назначении внутрь в терапевтических дозах хорошо всасывается и в течение 6 ч сохраняется в крови в эффективных концентрациях. Повышает фагоцитарную реакцию лейкоцитов. Не нарушает деятельности сердечно-сосудистой системы, не изменяет дыхания, не влияет на состав крови.

Раствор фуракрилина (1: 2000) применяют в хирургической практике: при лечении некротической стадии ран им обильно смачивают накладываемые на рану тампоны, к 4—5-му дню рана очищается от некротического содержимого и заполняется грануляциями. Особенно эффективно назначение фуракрилина с протеолитическими ферментами. Главное преимущество фуракрилина заключается в его антибактериальной активности в отношении различных ассоциаций возбудителей раневой инфекции. Оказывая бактериостатическое и бактерицидное действие, препарат ускоряет заживление ран. Для лечения длительно не заживающих ран показана гидрокортизон-фуракрилиновая мазь.

Сочетанное назначение фуракрилина в дозе 15—30 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки и витаминов, особенно группы В, а также десенсибилиэаторов (ацетилсалициловой кислоты и хлорида кальция) дает хороший эффекг при лечении хронического энтерита, энтероколита, гнилостной диспепсии. При лечении пневмоний препарат вводяг внугрь в дозе 15 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки и одновременно проводят ингаляцию раствора фуракрилина.

При передоэировке и длительном (свыше 7 дн.) назначении препарат может вызывать диспептические явления. Выпускают в порошке, таблетках, а также в форме гидрокортизон-фуракрилиновой мази следующего состава: 10 мг 0,5%-ного гидрокортизона, 200 мг фуракрилина и 20 г мазевой основы. Хранят по списку Б в защищенном от света месте.

Фуразолидон — Furazolidonum. N-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-3-аминооксазолидон-2. Синонимы: диафурон, неоколен, нафтин, николен, нитколен, нифулидон, нифуран, риварон-0, ризопан-0, трикофурин, фуроксон, фуронал.

Желтый кристаллический порошок, плохо растворим в воде (1: 25 000), разрушается при кипячении и под влиянием солнечных лучей.

Эффективен по отношению к грамположительным и особенно грамотрицательным бактериям. Препарат оказывает антимикробное действие при наличии антибиотико- и сульфаниламидо-резистентности микроорганизмов, замедляет развитие устойчивости к этим препаратам. Уже в дозе 1—5 мг на 1 кг массы животного проявляется выраженное антибактериальное действие, не уступающее действию левомицетина и хлортетрациклина. Фуразолидон активен в отношении трихомонад, трипаносом, лямблий, гистомон, кокцидий. Нейтрализует токсины сальмонелл и других возбудителей кишечных инфекций. Слабо действует на возбудителей гноеродной и газовой инфекции. Устойчивы к препарату протей и синегнойная палочка. Как акцептор водорода нарушает тканевое дыхание микробной клетки. Гной и кровь не ослабляют активности препарата.

Через час после энтерального введения фуразолидон обнаруживают в крови. Спустя 2 ч его содержание в крови, моче и желчи достигает бактериостатической концентрации, которая удерживается на протяжении 12 ч. В желудочно-кишечном тракте препарат находят в течение 15 ч. Фуразолидон легко проникает через плацентарный барьер, причем содержание препарата в тканях плода и плаценте превышает его концентрацию в крови матери. В связи с этим беременным животным фуразолидон следует применять с осторожностью. Выделяется из организма преимущественно через желудочно-кишечный тракт, что определяет широкое использование препарата при заболеваниях пищеварительных путей.

Применяют при сальмонеллезе, колибактериозе, диспепсии молодняка внутрь: телятам в дозе 5 мг, поросятам — 10 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки. Телятам одновременно назначают желудочный сок, так как у них препарат понижает содержание соляной кислоты в желудочном соке Продолжительность лечения — не более 5 дн. При сальмонеллезных заболеваниях сельскохозяйственных животных и птицы особенно эффективно комбинированное применение фуразолидона с энтеросептолом, полимиксином или тетрациклинами. При сальмонеллезах утят, гусят, индюшат с профилактической целью препарат дают с кормом из расчета 2 мг на голову или 2 г va. 1000 голов ежедневно до 10-дневного возраста. С лечебной целью фуразолидон вводят в корм из расчета 3 г на 1000 голов 2 раза в сутки в течение 8 дн. После 10-дневного перерыва курс лечения при необходимости можно повторить.

При вирусном гепатите и инфлюэнце утят препарат употребляют с кормом по той же схеме, что и при лечении сальмонеллеза. При кокцидиозе птицы фуразолидон вводят с кормом в 2 приема в дозе 2 мг на голову птице до месячного возраста и 3 мг — птице старшего возраста в течение 6—10 дн. Для предупреждения развития резистентности кокцидий к препарату его следует чередовать с другими кокцидиостатиками.

При респираторном микоплазмозе кур фуразолидон дают в дозе 5 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки в сочетании с двукратным внутримышечным введением 100 мг стрептомицина на курицу или в сочетании с другими антибиотиками, действующими на ми-коплазм. При пуллорозе цыплят доза фуразолидона составляет 3 г препарата в сутки на 1000 голов. С профилактической целью препарат следует давать с первого дня жизни цыплят из расчета 1,5 г фуразолидона на 1000 голов в осенне-зимний и по 2,5 г — весенне-летний период в течение 10 дн. Перед началом яйцекладки для профилактики курам-молодкам назначают препарат с кормом в течение первых пяти дней каждого месяца в дозе 5 г на 1000 кур.

При трихомонадных кольпитах у коров фуразолидон вводят внутривагинально в виде порошка с сахаром в соотношении 1: 500 в течение 10 дн. Одновременно в водной взвеси или с кормом препарат назначают в дозе 5 мг на 1 кг массы животного. При трихомонозе быков наряду с новокаиновой блокадой тазовых нервов в урогенитальный канал вводят 5—7 мл фуразолидона в растворе 1: 1000, приготовленном на 2,5%-ном растворе питьевой соды, а внутримышечно — подогретую суспензию фуразолидона на гидрофильной основе из расчета 10 мл на 100 кг массы животного. Лечение проводят 1 раз в сутки. Наряду с этим в 1, 3 и 5-й дни вводят 2 мл 0,5%-ного раствора прозерина.

При лечении маститов коровам через сосковый канал вводят 5%-ную суспензию фуразолидона на гидрофильной основе по 10 мл в пораженную долю 1 раз в сутки. Выведение препарата с молоком происходит в течение 12—24 ч.

Для лечения эндометритов используют смесь фуразолидона (5 г) с 50 мл 5%-ной эмульсии синтомицина на 50 мл дистиллированной воды при температуре 50—60С. Смесь вводят в матку с помощью шприца Жане. Лечение повторяют каждые двое суток, но не более пяти раз. Для профилактики смесь вводят в первые сутки после родов и повторно — через 48 ч. С лечебной целью при эндометритах применяют также 10%-ную смесь фуразолидона с рыбьим жиром. Этой смесью пропитывают тампон, который вводят во влагалище в область шейки матки. Через двое суток его заменяют новым. Внутрицервикально назначают фуразолидоновые палочки в количестве 2—3 при одном введении. Лечение фуразолидоновыми палочками целесообразно сочетать с новокаиновой блокадой и окситоцином.

При балантидиозе поросят фуразолидон дают с кормом из расчета 10 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки в течение 7 дн

Препарат высокоэффективен при гнильцовых заболеваниях пчел. Его скармливают с сахарным сиропом (1 часть сахара и 1 часть воды) в дозе 10—20 мг фуразолидона на 500 мл сиропа 2 раза в сутки на одну семью.

При краснухе рыб, краснухоподобных заболеваниях, септических энтеритах мальков в корм добавляют фуразолидон в дозе 0,5—0,6 г на 1000 годовиков (или 1—2 г препарата на 10 кг корма) в течение 5—7 дн.

Побочная реакция на фуразолидон у различных видов животных неодинакова. Наиболее чувствительны к препарату телята, поэтому максимальная доза для них равна 5 мг на 1 кг массы. Фуразолидон обладает кумулятивным действием. Его токсическое действие может проявляться в виде полиневритов, диспептических расстройств, аллергических дерматитов.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,05 г, в форме свечей, содержащих 4—5 мг препарата. Хранят лекарственные формы фуразолидона в темной посуде в защищенном от света месте. Срок годности: порошка — 8 лет, таблеток — 3 года, свечей — 1 год. Переконтролю для продления срока годности не подлежит

Фурагин — Furaginum. N (5-Нитро-2-фурил)-аллилиденамино-гидантоин. Синонимы: фуразидин и др

Фурагин — производное 5 Нитрофурил 2-полиенов, высокая активность которых обусловлена наличием в боковой цепи конъюгированных виниленовых группировок.

Желто-оранжевый мелкокристаллический порошок, мало растворим в воде (1: 13 000) и этаноле. Светочувствителен.

Высокоактивен по отношению к грамположительным (включая спорообразующие) и грамотрицательным возбудителям. Неактивен в отношении протея и синегнойной палочки. Из возбудителей кишечных инфекций к фурагину наиболее чувствительны шигеллы, менее — сальмонеллы. По действию на грамположительные бактерии (особенно на возбудителей гноеродной и газовой инфекции) он в 5—10 раз превосходит фуразолидон, но уступает ему по действию на грамотрицательные микроорганизмы. Препарат негемолитичен; присутствие гноя, крови, сыворотки крови не снижает его бактериостатическую активность.

Через час после энтерального введения фурагин обнаруживают в крови, а через 2 ч его концентрация достигает максимума. Спустя 6—10 ч после введения концентрация препарата в крови понижается, а в моче нарастает, становясь максимальной через 14ч. В низких концентрациях фурагин находят в моче до 42ч. В связи с этим он весьма эффективен при острых и хронических заболеваниях мочевых путей. Кроме того, препарат обладает обезболивающим действием

Применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях мочевых путей внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях половых органов сочетают энтеральное применение фурагина с местным (в виде свечей или растворов). При лечении маститов у коров используют фуринол, состоящий из 0,5% фурагина, 20% димексида и до 100% полиэтиленгликоля-400. Препарат вводят в пораженные доли вымени по 10 мл 3 раза через 12ч Внутривымянно также вводят раствор фурагина 1: 13 000 по 80 мл в пораженную долю или 2,5%-ную суспензию фурагина на гидрофильной основе (метилцеллюлозе).

Фурагин широко используют в хирургической практике для орошения раневой поверхности (в разведении 1: 10 000 на изотоническом растворе хлорида натрия) в виде повязок, компрессов, примочек, тампонов, а также для предупреждения и лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, флегмон, абсцессов (раствор фурагина 1:13000 по 300—500мл вводят в брюшную и плевральную полости). Препарат эффективен при лечении остеомиелитов, фурункулов, ожогов. При лечении ожогов действует не только антибактериально, но и анестезирующе. Фурагин способствует развитию грануляций, заживление ран происходит по первичному натяжению, препарат уменьшает воспалительную и болевую реакции, оказывая максимальное химиотерапевтическое действие в экссудативной фазе воспалительного процесса. Фурагин не обладает цитотоксическим действием. В глазной практике с лечебной целью при заболеваниях слизи стон и роговой оболочек, при травмах, ожогах глаз, неспецифических иридоциклитах инстилируют раствор препарата (1:13 000). По 2 капли раствора закапывают в глаз от 2 до 10 раз в сутки.

Фурагин наименее токсичен из всех нитрофурановых препаратов. Побечное действие фурагина, несмотря па его способность к кумуляции, при длительном введении выражено слабо, при энтеральном введении могут возникать диспептические расстройства, при местном использовании — раздражения кожи.

Противопоказание к применению — повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам нитрофуранового ряда

Выпускают в порошке, таблетках по 0,05 г, в форме свечей по 0,05 и 0,18 г, мази, в 1 г которой содержится 0,015 г фурагина. Хранят с предосторожностью по списку Б в посуде из темного стекла в защищенном от света месте. Срок годности порошка — 5 лет, таблеток — 4 года, свечей и мази — 1 год (без переконтроля)

Фурагин растворимый — Furaginum solubile. М-(5-Нитро-2 фурил) аллилиденаминогидантоина калиевая соль Синонимы: фурагина калиевая соль, солафур.

Красный порошок горького вкуса без запаха. Мало растворим в воде (1: 500). Водные растворы желтого цвета. Гигроскопичен. Светочувствителен.

По антибактериальной активности сходен с фурагином, однако в связи с лучшей растворимостью препарата его можно вводить внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию в крови.

Применяют при тяжелых формах инфекционных заболеваний, вызванных стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой: сепсисе, раневых и гнойных инфекциях, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей, анаэробной инфекции Вводят медленно внутривенно 400—500 мл 0,1%-ного раствора 1 раз в сутки, курс лечения — 6—8 инъекций.

Препарат хорошо переносится животными. В отдельных случаях, особенно при быстром введении, возможен побочный эффект, который купируется одновременным назначением антигистаминных препаратов.

Противопоказание к применению — повышенная чувстви теньность к производным нитрофуранового ряда.

Выпускают в ампулах по 20, 50 и 100 мл 0,1% ного раствора в изотоническом растворе хлорида натрия. Хранят в за щищенном от света месте по списку Б.

Фуразонал — Furasonalum. 5-Нитро-2-фурфурилиден-1-амино 1,3,4 триазол

Антимикробная активность препарата обусловлена наличием фуранового и триазольного циклов. Отличаясь от фуракрилина лишь одной винилиденовой группой, фуразонал в 5—25 раз менее активен.

Зеленовато-желтый порошок. Термостабилен, растворим в воде (1:750)

Фуразонал действует антимикробно в отношении кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонелл. По влиянию на стафилококков превосходит фурацилин. В отличие от последнего в терапевтической дозе является не только бактериостатическим, но и бактерицидным препаратом.

По фармакологическому действию на организм животных фуразонал близок к фуракрилину, но малотоксичен, не подавляет функции кроветворного аппарата, не угнетает фагоцитоз, не поражает почки, не обладает кумулятивным действием, однако при внутривенном и внутрибрюшинном введении его токсичность повышается

В форме водных растворов (1: 800) препарат используют при лечении гнойных ран. Для терапии диспепсий, воспалении мочевыводящих путей фуразонал вводят внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы животного 3—4 раза в сутки. При трихомонадных вагинитах его применяют местно (растворы 1 1000 и 1: 2000) и назначают внутрь в вышеуказанной дозе.

При длительном (более 7 дн) употреблении фуразонала внутрь могут развиваться диспептические явления.

Противопоказание к применению — индивидуальная непереносимость нитрофуранов.

Выпускают в таблетках по 0,1г. Хранят по списку Б в плотно закрытых банках темного стекла.

Нитрофурилен — Nitrofurilenum. p (5 Нитро 2 фурил)-нитроэтилен.

Желтый кристаллический порошок без запаха, очень мало растворим в воде.

Обладает высокой фунгистатической активностью в отношении патогенных грибов родов эпидермофитон, микроспорой, трихофитон, ахорион, аспергиллюс и кандида. Антимикотическая активность обусловлена ингибирующим действием на ферменты участвующих в клеточном дыхании грибов. Она выше, чем у антибиотиков нистатина и гризеофульвина.

Фунгистатическое действие препарата ярче выражено по отношению к дерматофитам и в меньшей степени — к кандидам. Противогрибковая активность препарата не снижается в присутствии белков.

Во многих случаях влияние нитрофурилена на грибы сочетается с выраженным антимикробным действием, что особенно важно, так как многие грибковые заболевания осложняются гноеродной инфекцией

Нитрофурилен обладает противозудным действием, превосходя такие препараты, как микосептин, ундецин, нитрофунгин.

Применяют при лечении грибковых поражений в форме 0,05—0,1% ной мази или 0,05% ного спиртового раствора в течение 21 дня.

Перед использованием мази или спиртового раствора пораженный участок рекомендуется тщательно промыть горячей водой.

Применение нитрофурилена обычно не вызывает воспалительных изменений кожи, но в отдельных случаях возможно появление местного раздражения.

Противопоказание к применению — повышенная чувствительность к препаратам нитрофуранового ряда.

Препарат выпускают в порошке.

Хранят по списку Б в посуде из темного стекла в защищенном от света месте. Срок годности 2 года, переконтролю не подлежит.

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

ФУРАГИН (Furaginum)

Синонимы: Фуразидин.

Фармакологическое действие. Оказывает антибактериальное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам.

Показания к применению. Воспалительные заболевания мочевыводящих путей, гнойные раны, ожоги, свищи (образующиеся в результате заболевания каналы, соединяющие полости тела или полые органы с внешней средой или между собой); в акушерско-гинекологической практике, офтальмологии (в глазной практике): конъюнктивиты (воспаление наружной оболочки глаза), кератиты (воспаление роговицы) и др.

Способ применения и дозы. Внутрь для лечения болезней мочевыводящих путей после еды по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день в течение 7-10 дней. Местно для спринцеваний и промываний в изотоническом растворе натрия хлорида (1:13 000). В офтальмологической практике в виде глазных капель (2 капли водного раствора 1:13 000 закапывать 4-6 раз вдень).

Побочное действие. Угнетение аппетита, тошнота, рвота, головокружение, аллергические сыпи. При длительном применении могут развиваться невриты (воспаление нерва).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофуранового ряда. Необходима осторожность при нарушении функции почек.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения.

ФУРАГИН РАСТВОРИМЫЙ (Furaginumsolubile)

Синонимы: Солафур, Фурамаг, Фурагина калиевая соль, Фурагин-Калий.

Фармакологическое действие. По антимикробной активности сходен с фурагином.

Показания к применению. Тяжелые формы инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), раневые и гнойные инфекции, пневмонии (воспаление легких), воспалительные заболевания мочевыводяших путей, анаэробная инфекция (заражение бактериями, способными существовать в отсутствии кислорода); в комплексе с другими антибактериальными препаратами при брюшном тифе и паратифах.

Способ применения и дозы. Применяют фурагин растворимый внутрь, внутривенно, интратрахеально (в трахею), интрабронхиально (в бронхи), вводят также в полости и применяют местно.

Внутривенно вводят % раствор капельным способом медленно в течение 3-4 ч. Дневная доза для взрослого от 300 до 500 мл раствора в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения состоит из 3-7 вливаний.

При проведении лечебной или лечебно-диагностической санации (обработки) бронхов интратрахеально вводят от 100 до 300 мл 1% раствора препарата. Курс лечения - 3-14 вливаний. Интрабронхиально при бронхо-фиброскопии (метод обследования бронхов) вводят 0,5-1% раствор фурагина растворимого, подогретый до +36-+39 °С, фракционно по 20-60 мл, а при промывании бронха - подогретый до +36-+39 °С 0,5% раствор фракционно по 50-100 мл в общей дозе 500-800 мл с одновременным отсасыванием вводимой жидкости. При необходимости промывают повторно.

При лечении гнойно-воспалительных процессов (перитонит /воспаление брюшины/, эмпиема плевры /скопление гноя между оболочками легких/, нагноение суставных полостей) полости промывают 1% раствором.

Местно препарат используют в виде % раствора при лечении ожоговых ран.

Для приготовления 0,5% и 1% растворов 0,5 г или 1 г, соответственно, растворяют в 100 мл горячей воды для инъекций и фильтруют через специальный фильтр (миллипор) размером не более 0,45 мкм (или через антибактериальные керамические свечи, или антибактериальные стеклянные фильтры) с последующей стерилизацией при 100 "С в течение 30 мин.

Внутрь принимают фурагин растворимый в виде капсул (после еды) по 0,05-0,1 г 3 раза в день. Курс лечения - 7-10 дней. При необходимости после 10-15-дневного перерыва курс повторяют.

Побочное действие. Головная боль, шум в ушах, тошнота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофуранового ряда.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФУРАДОНИН (Furadoninum)

Синонимы: Нитрофурантоин, Хемиофуран, Фурадантин, Фурина, Нифурантин.

Фармакологическое действие.

Показания к применению. Инфекционные заболевания мочевых путей, урологические операции (для предупреждения инфекций).

Способ применения и дозы. Применяют внутрь по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день. Курс лечения - 5-8 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,6 г. Детям 5-8 мг/кгв сутки (в 3-4 приема).

Побочное действие. Возможны аллергические сыпи, потеря аппетита, тошнота, изжога, иногда рвота.

Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, печени и почек. Повышенная чувствительность к производным нитрофурана.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г; таблетки фурадонина, растворимые в кишечнике, по 0,1 г; таблетки, растворимые в кишечнике, для детей по 0,03 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФУРАЗОЛИДОН (Furazolidonum)

Синонимы: Диафурон, Фуроксон, Нефтин, Неоколен, Нифулидон, Оптазол, Ривопен-О, Трихофурон, Трихофурин, Трифурокс и др.

Показания к применению. Дизентерия, паратиф; пищевые токсикоинфекции (пищевые отравления) паратифозного характера, заболевания, вызванные трихомонадами, лямблиоз.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды. При дизентерии, паратифе, пищевых токсикоинфекциях по 0,1-0,15 г 4 раза в сутки в течение 5-10 дней. Дозы для

детей уменьшают соответственно возрасту. Длительность лечения зависит от тяжести инфекции. Не рекомендуется применять препарат более 10 дней подряд.

При лямблиозе по 0,1 г 4 раза в сутки. Детям 10 мг/кг в сутки (в 3-4 приема).

При трихомонадных инфекциях по 0,1 г 3-4 раза в день в течение 3 дней; кроме того, в течение 7-14 дней проводят местное лечение; ежедневно вводят во влагалище 5-6 г порошка (фуразолидон и молочный сахар 1:400-1:500); perrectum(в прямую кишку) свечи, содержащие 0,004-0,005 г фуразолидона.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,2 г, суточная - 0,8 г.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, уменьшение аппетита, аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофурана; необходима осторожность при нарушении функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФУРАЗОЛИДОНА ГРАНУЛЫ ДЛЯ ДЕТЕЙ (GranulaeFurazolidoniproinfantibus)

Показания к применению. Инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта у детей.

Способ применения и дозы. Для приготовления суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) содержимое флакона растворяют в свежепрокипяченой теплой воде (до метки на флаконе, соответствующей 100 мл).

Назначают по 4 раза в день после еды детям от 1 года в разовой дозе 4 мл; 1-2 лет - 4-5 мл; 3-4 лет - 6-7 мл; 5-6 лет - 7,5-8,5 мл. Перед употреблением суспензию взалтывают.

Побочное действие и противопоказания. См. фуразолидон.

Форма выпуска. Гранулы по 50 г в стеклянных банках вместимостью 150 мл с приложением мерного стаканчика.

Условия хранения.

Фуразолидон также входит в состав препарата депен-дал-М.

ФУРАЗОЛИН (Furazolinum)

Синонимы: Фуралтадон, Алтафур, Фурметонол, Нитрофурметон, Виофурал и др.

Фармакологическое действие. Антимикробный препарат. Эффективен при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Показания к применению. Применяют при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями: стафилококками, стрептококками, пневмококками (при раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии /воспалении лёгких/, эмпиеме плевры /скоплении гноя между оболочками легких/, менингите /воспалении оболочек мозга/, остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), септицемии /форме заражения крови микроорганизмами/ и др.), при смешанных инфекциях, вызванных стафилококками вместе со стрептококками или пневмококками; при стафилококковых энтеритах (воспалении тонкой кишки) у детей, а также инфекциях почек и мочевых путей.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь взрослым по 0,1 г 3-4 раза в день через 15-20 мин после еды; детям в возрасте до 1 года -по 0,01-0,015 г на прием, от 1 года до 2 лет -по 0,02 г, 2-5 лет -по 0,03-0,04 г, 5-15 лет - по 0,05 г на прием 3-4 раза в день.

Курс лечения - 15-14 дней (в среднем 10 дней).

Длительно применять препарат (свыше 2 нед. без перерыва) не рекомендуется.

Побочное действие. Фуразолин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут возникать тошнота, рвота, аллергический дерматит (воспаление кожи).

Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, печени и почек, повышенная чувствительность к нитрофуранам.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 и 40 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ФУРАЦИЛИН (Furacuinum)

Синонимы: Нитрофурал, Амифур, Хемофуран, Флавазон, Фурацин, Фуралдон, Фурозем, Нитрофуран, Нитрофуразон, Отофурал, Ваброцид, Ватроцин, Витроцин и др.

Фармакологическое действие. Обладает противомикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Показания к применению. Гнойно-воспалительные процессы, раневая инфекция, бактериальная дизентерия.

Способ применения и дозы. При гнойно-воспалительных процессах наружно в виде водного раствора (1:5000), спиртового раствора (1:1500) и 0,2% мази. При острой бактериальной дизентерии назначают внутрь после еды по 0,1 г 4-5 раз в сутки в течение 5-6 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,1.г, суточная - 0,5 г.

Побочное действие. В отдельных случаях дерматиты (воспаление кожи). Иногда при приеме внутрь потеря аппетита, тошнота, рвота, головокружение, аллергические сыпи; длительное применение может вызвать невриты (воспаление нерва).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофурана. Внутрь назначают с осторожностью при нарушении функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,02 г в упаковке по 10 штук для наружного применения; таблетки по 0,1 г в упаковке по 12 штук для приема внутрь.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

АЛЬГИПОР (Algipomm)

Фармакологическое действие. Оказывает антимикробное, адсорбирующее (поглощающее), ранозаживляюшее действие. Всасывая раневой экссудат (богатую белком жидкость, выходящую из мелких сосудов в рану), превращается в гелеобразную (желеобразную) массу.

Показания к применению. Применяют при ожогах, вяло текущих послеожоговых ранах, трофических язвах (медленно заживающих дефектах кожи), пролежнях (омертвении тканей, вызванном длительным давлением на них вследствие лежания).

Способ применения и дозы. Препарат накладывают на раневую поверхность (после обработки), фиксируют бинтом. Меняют повязку по мере промокания и рассасывания геля (через 1-3 сут). Курс лечения - от 1 до 10 перевязок в зависимости от течения процесса.

При образовании на отдельных участках уплотненных корок (из-за несмачиваемости геля) их удаляют.

Побочное действие. В некоторых случаях альгипор уплотняет образовавшуюся корку, удаление которой болезненно. Иногда - проходящее ощущение жжение в ране.

Форма выпуска. Пористые листы толщиной 5-10 мм, размером 40x50 мм; 60x100 мм; 135x200 мм; 150x60 мм. Лиофилизированный (обезвоженный за счет замораживания в вакууме) гель, содержащий в 1 г фурацилин (0,035 г), альгинат натрия (0,727 г) и кальция глюконат (0,237 г).

Условия хранения. В защищенном от света месте, не перегибая и не повреждая листы.

КЛЕФУРИН (Clefurinum)

Фармакологическое действие. При нанесении на кожу образует в течение 2-5 мин эластичную, устойчивую к механическим и химическим воздействиям пленку, оказывает антимикробное действие, прочно удерживается на коже в течение 2-3 дней, после чего отслаивается от краев и легко снимается.

Показания к применению. Применяют для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов и других мелких повреждений кожи, а также послеоперационных ран размером от 10 до 15 см.

Способ применения и дозы. Перед нанесением клефурина участок повреждения очишают от загрязнения и подсушивают, кровотечение останавливают. Препарат наносят тонким слоем так, чтобы полностью покрыть участок повреждения и прилегающую неповрежденную кожу. Пленка должна покрывать рану до полного ее заживления. Если целостность пленки нарушена, препарат наносят повторно.

Побочное действие. Клефурин при наложении на раневую поверхность может вызывать ощущение жжения.

Противопоказания. Препарат не следует применять при явлениях воспаления на поврежденном участке, нагноении раны, а также при загрязнении или кровотечении из раны.

Форма выпуска. Комбинированный препарат, состоящий из клея БФ-8 (99,98 г) и фурацилина, во флаконах оранжевого стекла по 10; 20; 50 или 100 мл.

Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С, вдали от источников нагрева и открытого огня.

ЛИФУЗОЛЬ (Lifusolum)

Фармакологическое действие. Жидкость (легкоиспаряюшаяся) с характерным запахом ацетона, образующая при испарении растворителя эластичную пленку желтоватого цвета.

Пленка благодаря присутствию фурацилина оказывает антимикробное действие; кроме того, она защищает раневую поверхность от загрязнения и сохраняется на коже в течение 6-8 дней. Может быть удалена с помощью спирта, эфира, хлороформа, ацетона.

Показания к применению. Применяют для зашиты не только операционных ран, послеоперационных кожных швов от инфицирования (вместо наклейки и повязки), но и кожи от мацерации (размягчения и разрушения тканей вследствие длительного воздействия на них жидкости) при свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полости тела или полые органы с внешней средой или между собой), а также для защиты и лечения небольших кожных ран и герметизации каналов в местах выхода катетеров (полой трубки для введения лекарственных веществ), дренажей (систем оттока крови, гноя и т. д.) и др.

Имеются данные об использовании лифузоля для профилактики воспаления кожи и подкожной жировой клетчатки в области пупка (омфалита) и пупочного сепсиса у новорожденных (микробного заражения крови у новорожденных, при котором первичный очаг воспаления расположен в пупочных сосудах или пупочной ямке).

Способ применения и дозы. Для нанесения пленки нажимают на распылительную головку баллона в течение 1-2 сек троекратно (через 15-20 сек для подсыхания пленки). Распыляют с расстояния 10-15 см.

При необходимости кожу сначала очишают ватой, смоченной эфиром. Раны могут быть предварительно обработаны антисептиками (обеззараживающими средствами). В этом случае до нанесения пленки рану надо высушить.

Побочное действие. При нанесении пленки может возникнуть кратковременная боль. В редких случаях возможно развитие дерматита (воспаления кожи). В этих случаях пленку удаляют.

Противопоказания. Лифузоль не следует применять для покрытия обширных повреждений кожи, кровоточащих и мокнущих ран, а также при выраженных воспалительных явлениях. Нельзя допускать попадания препарата в глаза.

Форма выпуска. В алюминиевых аэрозольных баллонах по 94 или 200 мл, снабженных распылительным клапаном. Содержит фурацилин (0,004 или 0,008 г), линетол (0,140 или 0,297 г), смолу специального состава, ацетон и смесь хладона-11 и хладона-12.

Условия хранения. При комнатной температуре вдали (не менее 2 м) от действующих отопительных приборов; предохранять от влаги и действия прямых солнечных лучей.

"ФАСТИН"МАЗЬ (Unguentum "Fastinum")

Показания к применению. Применяют при ожогах 1 степени, свежих ожогах IIи IIIстепени, гнойных ранах, пиодермии (гнойном воспалении кожи).

Способ применения и дозы. Мазь наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают на пораженную поверхность кожи.

Повязку меняют через 7-10 сут.; при наличии показаний меняют раньше.

Побочное действие. Проходящее чувство жжения.

Форма выпуска. В банках оранжевого стекла по 50 г. Содержит фурацилин (0,2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%), ланолин, стеарин и воду - в обшей сложности до 100%.

Условия хранения. В прохладном месте.

ФУРАПЛАСТ (С ПЕРХЛОРВИНИЛОМ) (Furaplastumcumperchlorvinilo)

Фармакологическое действие. Обладает противомикробной активностью.

Показания к применению. Мелкие травмы кожи (ссадины, царапины, трещины, порезы и пр.).

Способ применения и дозы. Наносят тонким слоем на поврежденный участок кожи. Препарат быстро высыхает и образует плотную эластичную пленку, которая не смывается водой и держится 1-3 сут. При повреждениях пленки фурапласт наносят повторно.

Побочное действие. Проходящее чувство жжения.

Противопоказания. Нагноившиеся и воспаленные раны, пиодермия (гнойном воспалении кожи), кровотечения.

Форма выпуска. Во флаконах по 50 мл. Состав: фурацилина 0,022 г, диметилфталата 2,2 г, перхлорвиниловой смолы 8,75 г, ацетона 27,7 г, хлороформа 61,3 г (на 100 г).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света места вдали от огня.

Фурацилин также входит в состав препарата губка антисептическая с гентамицином.

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин ), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций - трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател) .

Механизм действия

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности

Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli , K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida . Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa , большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Фармакокинетика

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок.

Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

Нервная система : головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания

При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.

При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.

При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Информация для пациентов

Принимать внутрь после еды, запивать достаточным количеством воды (100-200 мл).

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

Во время терапии фуразолидоном не следует употреблять в большом количестве продукты и напитки, содержащие тирамин (сыр, пиво, вино, фасоль, копчености).

Во время лечения фуразолидоном не следует без назначения врача принимать препараты для лечения кашля и простуды.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

Таблица. Препараты группы нитрофуранов.
Основные характеристики и особенности применения
МНН Лекформа ЛС F
(внутрь), %
Т ½ , ч * Режим дозирования Особенности ЛС
Нитрофурантоин Табл. 0,05 г и 0,1 г
Табл. 0,03 г для детей
НД 0,3-1 Внутрь
Взрослые: 0,05-0,1 г каждые 6 ч; для длительной супрессивной терапии - 0,05-0,1 г/сут
Дети: 5-7 мг/кг/сут в 4 приема
Низкие концентрации в крови и тканях.
Высокие концентрации в моче.
Препарат второго ряда для лечения острого цистита
Нифурател Табл. 0,2 г НД НД Внутрь
Взрослые: 0,2-0,4 г каждые 8-12 ч
Дети: 10-20 мг/кг/сут в 2-3 приема
Показан при трихомонадном вульвовагините, вагинальном кандидозе; возможно применение при кишечном амебиазе.
При совместном применении повышает активность нистатина
Нифуроксазид Табл. 0,2 г; сусп. 4% НД НД Внутрь
Взрослые: 0,2 г каждые 6 ч
Дети:
1 мес-2,5 лет - 0,1 г каждые 8-12 ч;
старше 2,5 лет - 0,2 г каждые 8 ч
Показан для лечения острой инфекционной диареи
Фуразолидон Табл. 0,05 г
Гран. д/пригот. сусп. д/приема внутрь для детей 50 г в банке по 150 мл
НД НД Внутрь
Взрослые: 0,1 каждые 6 ч
Дети: 6-7 мг/кг/сут в 4 приема
Более активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших.
Низкие концентрации в моче.
В последние годы применяется при лямблиозе.
Вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Фуразидин Табл. 0,05 г НД НД Внутрь
Взрослые: 0,1-0,2 г каждые 6-8 ч
Дети: 7,5 мг/кг/сут в 2-3 приема
Фармакокинетика малоизучена.
Препарат второго ряда для лечения острого цистита.
Местно - для промывания ран и полостей

* При нормальной функции почек

– это воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря. По статистике, с этим заболеванием хотя бы раз в жизни сталкивалась каждая третья женщина. У мужчин оно диагностируется значительно реже.

Далеко не всегда пациенты обращаются к врачу при появлении симптомов. В некоторых случаях характерные клинические проявления патологии бесследно исчезают в течение 1-2 дней, и никогда больше не беспокоят. Но нередки и случаи гораздо более тяжелого и затяжного течения цистита, при котором человека долгое время беспокоят боли, а в моче может появляться кровь.

Оглавление:

Чем опасно самолечение?

Многие люди, к сожалению, начинают практиковать самолечение, покупая в аптеках антибактериальные препараты, руководствуясь советами знакомых, а не рекомендациями уролога. Иногда они действительно ощущают значительное облегчение; возможно даже купирование симптоматики воспаления. Но это не значит, что причина заболевания устранена.

При нерациональной возбудитель может просто «затаиться» на определенное время. Острая форма цистита переходит в , и при снижении иммунитета или переохлаждении почти наверняка начнется обострение . Следует принимать во внимание тот факт, что анибактериальные препараты небезобидны, и их прием в некоторых случаях принесет больше вреда, чем пользы.

При появлении первых настораживающих симптомов настоятельно рекомендуется срочно обратиться к врачу-урологу . Только квалифицированный специалист сможет подобрать лекарственные средства, оптимально подходящие в конкретной клинической ситуации. При выборе препарата учитываются все показания, противопоказания, динамика течения патологического процесса и индивидуальные особенности пациента.

Основные антибактериальные препараты

Наиболее эффективные средства для терапии воспаления мочевого пузыря:

  • Фосфомицин;
  • препараты нитрофуранового ряда;
  • бета-лактамные антибиотики;
  • фторхинолоны.

Многие урологи советуют не торопиться с началом приема , и в течение суток от появления первых симптомов ограничиваться более лечения.

Обратите внимание: пациентам с острым циститом рекомендуется соблюдать постельный режим и потреблять больше жидкости, отдавая предпочтение напиткам, способным подкислять мочу (снижать ее рН). Лучше всего подойдут ягодные морсы – клюквенный или брусничный.

С начала заболевания нужно принимать:

  • НПВС (Диклофенак, Кетопрофен);
  • (Баралгин, Пенталгин);
  • спазмолитики (Но-шпа, Дротаверин).

Перечисленные препараты применяются для симптоматической терапии, т. е. способны купировать только клинические проявления заболевания, но никак не воздействуют на его причину – микроорганизмы.

Если в течение 1-2 дней не наступает улучшение, необходимо начать этиотропную терапию – прием антибактериальных средств.

В большинстве случаев причиной воспаления становится . Именно эта бактерия выявляется в ходе лабораторных исследований у 95% пациентов с диагностированным острым неосложненным циститом. Она присутствует в кишечнике каждого человека на протяжении всей жизни, и рассматривается как представитель условно-патогенной микрофлоры.

Критерии неосложненного течения:

  • эпизод зафиксирован впервые;
  • конкременты и опухолевые новообразования в мочевом пузыре отсутствуют;
  • кровь в моче не обнаружена;
  • сопутствующих патологий, ухудшающих , у пациента не диагностировано;
  • стриктур мочевыводящих путей нет.

Для подтверждения диагноза врачу нужно провести обследование, и убедиться, что инфекция не поднялась вверх и не затронула почечную лоханку.

Если есть подозрение на осложненный вариант клинического течения или рецидив , антибиотики назначаются сразу – с первых суток после появления жалоб. Для подбора препарата проводится посев мочи. Он позволяет уточнить тип возбудителя и определить степень его чувствительности к тому или иному антибиотику.

Обратите внимание : женщинам в период постменопаузы дополнительно показаны препараты эстрогенов для интравагинального введения. Именно недостаток половых гормонов способен спровоцировать первый эпизод или рецидив цистита.

В аптеках продается немало лекарственных средств, которые считаются «надежными и проверенными», но на практике оказываются малоэффективными. К активным веществам, применяемым на протяжении многих лет, у инфекционных агентов бактериальной природы постепенно формируется резистентность (устойчивость).

Антибактериальные средства, к которым кишечная палочка практически невосприимчива:

  • Бисептол;
  • 5-НОК (Нитроксолин);
  • Ампициллин.

Взрослым пациентам наиболее часто назначаются препараты из группы нитрофуранов. Реже прибегают к лечению фторхинолонами .

Детям, пожилым и пациенткам в период беременности их выписывают сравнительно редко, поскольку не исключены побочные эффекты. Им показаны бета-лактамные антибиотики – цефалоспорины 2-го и 3-го поколения и пенициллины (Амоксициллина клавуланат). Предпочтение отдают лекарственным формам для приема внутрь (таблетки и капсулы).

Фосфомицин

Быстро справиться с циститом однократный прием мощного антибактериального средства – Фосфомицина трометамола (торговое названиеМонурал ). Он считается препаратом «первой линии». К этому лекарству у основного возбудителя заболевания самая высокая восприимчивость. 1 доза (3 г) создает в моче концентрацию, достаточно высокую для полного уничтожения бактерий, на 80 часов. Фосфомицин – это одно из самых безопасных ЛС; его, хотя и с осторожностью, назначают будущим матерям и женщинам в период лактации.

Важно: следует отметить, что в нашей стране Монурал применяется уже на протяжении 10 лет, поэтому не исключено формирование резистентности к нему штаммов кишечной палочки. Уже зафиксированы случаи, когда пациенты, однократно принимавшие это средство, обращаются к врачу повторно. Все чаще назначают не 1, а 2 дозы препарата, которые нужно принять с разницей в 24 часа.

Бета-лактамы

Несомненное преимущество бета-лактамных антибиотиков – это избирательность действия. Они разрушают клеточную стенку инфекционного агента, не оказывая отрицательного влияния на нормальные клетки организма. Недостатком препаратов данной клинико-фармакологической группы считается высокая вероятность развития аллергических реакций – они отмечаются практически у каждого десятого больного. Если нет индивидуальной гиперчувствительности к активному веществу, то бета-лактамы можно принимать и детям, и беременным, и пожилым.

В частности, очень эффективны в отношении кишечной палочки средства, в состав которых входят Амоксициллин и клавулановая кислота .

К ним относятся:

  • Флемоклав Солютаб;
  • Амоксиклав;
  • Экоклав;
  • Аугментин;
  • Панклав.

Обратите внимание: Амоксиклав более популярен по сравнению с Аугментином благодаря сравнительно низкой цене. Реже всего побочные эффекты развиваются при приеме японского средства Солютаб.

Эти лекарственные средства относятся к препаратам первой линии при лечении цистита. Их назначают в тех случаях, когда особое значение имеет безопасность лечебных мероприятий.

Важно: чтобы снизить нежелательное воздействие на кишечную стенку, целесообразно принимать антибактериальные препараты во время еды и параллельно использовать – , Аципол, Хилак Форте и т. п.

Комбинированные ЛС с Амоксициллином и клавулановой кислотой назначаются курсами. Продолжительность терапии варьирует от 5 до 7 дней (учитывается выраженность симптоматики и динамика процесса).

Препаратами выбора являются цефалоспорины 3-го поколения на основе Цефиксима, они считаются более эффективными при лечении короткими курсами (5 дней), но действуют не на всех возбудителей заболевания.

Торговые названия:

  • Цефорал Солютаб;
  • Супракс Солютаб;
  • Панцеф.

Нитрофураны

Антибактериальные ЛС нитрофуранового ряда характеризуются высокой эффективностью в отношении большинства возбудителей цистита. Их недостатком является довольно высокая частота нежелательных явлений в ходе лечения. До 30% больных предъявляют жалобы на сонливость, заторможенность, и боли в абдоминальной области. Нитрофураны противопоказаны лицам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной или печеночной недостаточностью.

Наиболее распространенные средства из группы нитрофуранов:

  • Фуразолидон;
  • Фурадонин (Нитрофурантоин);
  • Фуразидин (Фурамаг, Фурагин).

Важно: эффективность Фуразолидона невысока, поскольку в моче не создается губительных для бактерий концентраций. Фуразидин переносится большинством пациентов гораздо лучше, чем Нитрофурантоин.

Все вышеуказанные лекарства предназначены для курсовой терапии. Ее продолжительность составляет не менее 5 дней.

Фторхинолоны

Фторхинолоны – это антибиотики широкого спектра действия, которые в настоящее время в России рассматриваются как препараты «резервной группы». Патогенная микрофлора к ним очень чувствительна, поэтому достаточно короткого (3-дневного) курса. Но, при этом, данные средства часто оказывают нежелательное действие на организм. В связи с высокой токсичностью активных компонентов фторхинолоны противопоказаны лицам, страдающим печеночной недостаточностью, беременным женщинам, кормящим матерям, пациентам до 18 лет и больным эпилепсией. К числу наиболее серьезных побочных эффектов относятся суставные и мышечные боли, разрывы сухожилий при нагрузке, снижение функциональной активности печени и развитие фотодерматитов.

К фторхинолонам относятся средства, содержащие Ципрофлоксацин:

  • Ципролет (250 и 500);
  • Экоцифол;
  • Ципробай;
  • Цифран;
  • Ципринол.

К этой же группе принадлежат Левофлоксацин, Офлоксацин (Заноцин, Офлоксин) и наиболее действенное средство – Норфлоксацин (Норбаксин, Нолицин).

Назначить фторхинолоны для лечения неосложненного цистита или нет, может решить только лечащий врач. Их применение оправдано, если другие ЛС оказались неэффективными.

Для лечения урогенитальных инфекций в некоторых случаях назначаются антибиотики из группы макролидов – например, Рулид.

При неосложненном течении цистита целесообразно принимать антибактериальные ЛС на натуральной основе – фитопрепараты Цистон, Канефрон, Фитолизин и Монурель . Показаны они и для профилактики обострений.

 

Возможно, будет полезно почитать: