Список препаратов от гипертонии. Гипотензивные препараты последнего поколения

Глава 17.

Гипотензивные средства (фармакология)

Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т.е. при повышенном артери­альном давлении. Поэтому эту группу веществ называют такжеантигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия - симптом многих заболеваний. Различают первичную артериальную гипертензию, или гипертоническую болезнь (эссенциальная гипертензия), а также вторичные (симптоматические) гипертензии, например, артериальную гипертензию при гломерулонефрите и нефротическом синдроме (почечная гипертензия), при сужении почечных артерий (реноваскулярная гипертензия), феохромоцитоме, гиперальдостеронизме и др.

Во всех случаях стремятся излечить основное заболевание. Но даже если это не удается, следует устранять артериальную гипертензию, так как артериальная гипертензия способствует развитию атеросклероза, стенокардии, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, нарушениям зрения, расстройствам функции почек. Резкое повышение артериального давления - гипертензивный криз может привести к кровоизлиянию в мозг (геморрагический инсульт).

При разных заболеваниях причины артериальной гипертензии различны. В начальной стадии гипертонической болезни артериальная гипертензия связана с повышением тонуса симпатической нервной системы, которое ведет к увеличению сердечного выброса и сужению кровеносных сосудов. В этом случае артериальное давление эффективно снижают вещества, уменьшающие влияния симпатической нервной системы (гипотензивные средства центрального действия, адреноблокаторы).

При заболеваниях почек, в поздних стадиях гипертонической болезни повышение артериального давления связано с активацией системы ренин-ангиотензин. Образующийся ангиотензин II суживает кровеносные сосуды, стимулирует симпатическую систему, увеличивает выделение альдостерона, который повышает реабсорбцию ионов Na + в почечных канальцах и таким образом задерживает натрий в организме. Следует назначать лекарственные средства, которые снижают активность системы ренин-ангиотензин.

При феохромоцитоме (опухоль мозгового вещества надпочечников) выделяемые опухолью адреналин и норадреналин стимулируют работу сердца, суживают кровеносные сосуды. Феохромоцито-му удаляют хирургическим путем, но перед операцией, во время операции или, если операция невозможна, снижают артериальное давление с помощью ос-адреноблокаторов.

Частой причиной артериальной гипертензии может быть задержка в организме натрия в связи с избыточным потреблением поваренной соли и недостаточностью натрийуретических факторов. Повышенное содержание Na + в гладких мышцах кровеносных сосудов ведет к сужению сосудов (нарушается функция Na + / Ca 2+ обменника: уменьшается вход Na + и выход Са 2+ ; уровень Са 2+ в цитоплазме гладких мыщц повышается). В результате повышается артериальное давление. Поэтому при артериальной гипертензии часто применяют диуретики, способные выводить избыток натрия из организма.

При артериальной гипертензии любого генеза антигипертензивное действие оказывают миотропные сосудорасширяющие средства.

Считают, что больным с артериальной гипертензией антигипертензивные средства следует применять систематически, предупреждая повышение артериального давления. Для этого целесообразно назначать антигипертензивные средства длительного действия. Чаще всего применяют препараты, которые действуют 24 ч и могут назначаться 1 раз в сутки (атенолол, амлодипин, эналаприл, лозартан, моксонидин).

В практической медицине из антигипертензивных средств чаще всего используют диуретики, β -адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, а-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокато­ры АТ 1 -рецепторов.

Для купирования гипертензивных кризов внутривенно вводят диазоксид, клонидин, азаметоний, лабеталол, натрия нитропруссид, нитроглицерин. При нетяжелых гипертензивных кризах суб-лингвально назначают каптоприл, клонидин.

Классификация антигипертензивных средств

I .Средства, снижающие влияния симпатической нервной системы(нейротропные гипотензивные средства):

1) средства центрального действия,

2) средства, блокирующие симпатическую иннервацию.

П. Сосудорасширяющие средства миотропного действия:

1) донаторы NО,

2) активаторы калиевых каналов,

3) препараты с невыясненным механизмом действия.

III . Блокаторы кальциевых каналов.

IV . Средства, снижающие влияния системы ренинангиотензин:

1) средства, нарушающие образование ангиотензина II (средства, уменьшающие секрецию ренина, ингибиторы АПФ, ингибиторы вазопептидаз),

2) блокаторы AT 1 -рецепторов.

V . Диуретики.

17.1. Средства, снижающие влияния симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства)

Высшие центры симпатической нервной системы расположены в гипоталамусе. Отсюда возбуждение передается к центру симпатической нервной системы, расположенному в ростровентролатеральной области продолговатого мозга ( RVLM - rostro - ventrolateralmedulla ), традиционно называемому сосудодвигательным центром. От этого центра импульсы передаются к симпатическим центрам спинного мозга и далее по симпатической иннервации к сердцу и кровеносным сосудам. Активация этого центра ведет к увеличению частоты и силы сокращений сердца (увеличение сердечного выброса) и к повышению тонуса кровеносных сосудов - повышается артериальное давление.

Снизить артериальное давление можно путем угнетения центров симпатической нервной системы или путем блокады симпатической иннервации. В соответствии с этим нейротропные гипотензивные средства делят на средства центрального и периферического действия.

Кгипотензивным средствам центрального действия относят клонидин, моксонидин, гуанфацин, метилдопу.

Клонидин (клофелин, гемитон) - а 2 -адреномиметик, стимулирует а 2А -адренорецепторы в центре барорецепторного рефлекса в продолговатом мозге (ядра солитарного тракта). При этом возбуждаются центры вагуса ( nucleusambiguus ) и тормозные нейроны, которые оказывают угнетающее влияние на RVLM (сосудодвигательный центр). Кроме того, угнетающее влияние клонидина на RVLM связано с тем, что клонидин стимулирует I 1 -рецепгоры (имидазолиновые рецепторы).

В результате увеличивается тормозное влияние вагуса на сердце и снижается стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды. Вследствие этого снижается сердечный выброс и тонус кровеносных сосудов (артериальных и венозных) - снижается артериальное давление.

Отчасти гипотензивное действие клонидина связано с активацией пресинаптических а 2 -адренорецепторов на окончаниях симпатических адренергических волокон - уменьшается высвобождение норадреналина.

В более высоких дозах клонидин стимулирует внесинаптические а 2 β -адренорецепторы гладких мышц кровеносных сосудов (рис. 45) и при быстром внутривенном введении может вызывать кратковременное сужение сосудов и повышение артериального давления (поэтому внутривенно клонидин вводят медленно, в течение 5-7 мин).

В связи с активацией а 2 -адренорецепторов ЦНС клонидин оказывает выраженное седативное действие, потенцирует действие этанола, проявляет анальгетические свойства.

Клонидин - высокоактивное гипотензивное средство (терапевтическая доза при назначении внутрь 0,000075г); действует около 12 ч. Однако при систематическом применении может вызывать субъективно неприятный седативный эффект (рассеянность мыслей, невозможность сосредоточиться), депрессию, снижение толерантности к алкоголю, брадикардию, сухость глаз, ксеростомию (сухость во рту), констипацию, импотенцию. При резком прекращении приемов препарата развивается выраженный синдром отмены: через 18-25 ч артериальное давление повышается, возможен гипертензивный криз. β-Aдpeнoблoκaтopы усиливают синдром отмены клонидина, поэтому совместно эти препараты не назначают.

Применяют клонидин в основном для быстрого снижения артериального давления при гипертензивных кризах. В этом случае клонидин вводят внутривенно в течение 5-7 мин; при быстром введении возможно повышение артериального давления из-за стимуляции а 2 -адренорецепторов сосудов.

Растворы клонидина в виде глазных капель используют при лечении глаукомы (уменьшает продукцию внутриглазной жидкости).

Моксонидин (цинт) стимулирует в продолговатом мозге имидазолиновые 1 1 -рецепторы и в меньшей степени а 2 -адренорецепторы. В результате снижается активность сосудодвигательного центра, уменьшается сердечный выброс и тонус кровеносных сосудов-артериальное давление снижается.

Препарат назначают внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии 1 раз в сутки. В отличие от клонидина при применении моксонидина менее выражены седативный эффект, сухость во рту, констипация, синдром отмены.

Гуанфацин (эстулик) аналогично клонидину стимулирует центральные а 2 -адренорецепторы. В отличие от клонидина не влияет на рецепторы. Длительность гипотензивного эффекта около 24 ч. Назначают внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии. Синдром отмены выражен меньше, чем у клонидина.

Метилдопа (допегит, альдомет) по химической структуре - а-метил-ДОФА. Препарат назначают внутрь. В организме метилдопа превращается в метилнорадреналин, а затем в метиладреналин, которые стимулируют а 2 -адренорецепторы центра барорецепторного рефлекса.

Метаболизм метилдопы

Гипотензивный эффект препарата развивается через 3-4 ч и продолжается около 24 ч.

Побочные эффекты метилдопы: головокружение, седативное действие, депрессия, заложенность носа, брадикардия, сухость во рту, тошнота, констипация, нарушения функции печени, лейкопения, тромбоцитопения. В связи с блокирующим влиянием а-метил-дофамина на дофаминергическую передачу возможны: паркинсонизм, повышенная продукция пролактина, галакторея, аменорея, импотенция (пролактин угнетает продукцию гонадотропных гормонов). При резком прекращении приема препарата синдром отмены проявляется через 48 ч.

Средства, блокирующие периферическую симпатическую иннервацию.

Для снижения артериального давления симпатическая иннервация может быть блокирована на уровне:

1) симпатических ганглиев

2) окончаний постганглионарных симпатических (адренергиеских) волокон

3) адренорецепторов сердца и кровеносных сосудов. Соответственно применяют ганглиоблокаторы, симпатолитики, ад-реноблокаторы.

Ганглиоблокаторы -гексаметония бензосульфонат (бензогексоний),азаметоний (пентамин),триметафан (арфонад) блокируют передачу возбуждения в симпатических ганглиях (блокируют N N - xo -линорецепторы ганглионарных нейронов), блокируют N N -холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников и уменьшают выделение адреналина и норадреналина. Таким образом, ганглиоблокаторы уменьшают стимулирующее влияние симпатической иннервации и катехоламинов на сердце и кровеносные сосуды. Происходит ослабление сокращений сердца и расширение артериальных и венозных сосудов - артериальное и венозное давление снижается. Одновременно ганглиоблокаторы блокируют парасимпатические ганглии; таким образом устраняют тормозное влияние блуждающих нервов на сердце и обычно вызывают тахикардию.

Для систематического применения ганглиоблокаторы мало пригодны из-за побочных эффектов (выраженная ортостатическая ги-потензия, нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия; возможны атония кишечника и мочевого пузыря, нарушение половых функций).

Гексаметоний и азаметоний действуют 2,5-3ч; вводятся внутримышечно или под кожу при гипертензивных кризах. Азаметоний вводят также внутривенно медленно в 20мл изотонического раствора натрия хлорида при гипертензивном кризе, отеке мозга, легких на фоне повышенного артериального давления, при спазмах периферических сосудов, при кишечной, печеночной или почечной коликах.

Триметафан действует 10-5мин; вводится в растворах внутривенно капельно для управляемой гипотензии при хирургических операциях.

Симпатолитики - резерпин, гуанетидин (октадин) уменьшают выделение норадреналина из окончаний симпатических волокон и таким образом снижают стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды - снижается артериальное и венозное давление. Резерпин снижает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в ЦНС, а также содержание адреналина и норадреналина в надпочечниках. Гуанетидин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не изменяет содержания ка-техоламинов в надпочечниках.

Оба препарата отличаются длительностью действия: после прекращения систематического приема гипотензивный эффект может сохраняться до 2нед. Гуанетидин значительно эффективнее резерпина, но из-за выраженных побочных эффектов применяется редко.

В связи с избирательной блокадой симпатической иннервации преобладают влияния парасимпатической нервной системы. Поэтому при применении симпатолитиков возможны: брадикардия, по-выщение секреции НС1 (противопоказаны при язвенной болезни), диарея. Гуанетидин вызывает значительную ортостатическую гипотензию (связана со снижением венозного давления); при применении резерпина ортостатическая гипотензия мало выражена. Резерпин снижает уровень моноаминов в ЦНС, может вызывать седативный эффект, депрессию.

а-Адреноблокаторы уменьшают сможнотимулирующее влияние симпатической иннервации на кровеносные сосуды (артерии и вены). В связи с расширением сосудов снижается артериальное и венозное давление; сокращения сердца рефлекторно учащаются.

a 1 -Адреноблокаторы -празозин (минипресс),доксазозин, теразозин назначают внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии. Празозин действует 10-12ч, доксазозин и тера-зозин -18-24 ч.

Побочные эффекты a 1 -адреноблокаторов: головокружение, заложенность носа, умеренная ортостатическая гипотензия, тахикардия, учащенное мочеиспускание.

a 1 a 2 -Адреноблокаторфентоламин применяют при феохромоцитоме перед операцией и во время операции удаления феохромоци-томы, а также в случаях, когда операция невозможна.

β-Адреноблокаторы - одна из наиболее употребительных групп антигипертензивных средств. При систематическом применении вызывают стойкий гипотензивный эффект, препятствуют резким подъемам артериального давления, практически не вызывают ортостатической гипотензии, обладают помимо гипотензивных свойств, антиангинальными и противоаритмическими свойствами.

β -Адреноблокаторы ослабляют и урежают сокращения сердца - систолическое артериальное давление снижается. Одновременно β-адреноблокаторы суживают кровеносные сосуды (блок β 2 -адренорецепторов). Поэтому при однократном применении β -адреноблокаторов среднее артериальное давление снижается обычно незначительно (при изолированной систолической гипертензии артериальное давление может снизиться и после однократного применения β-адреноблокаторов).

Однако если р-адреноблокаторы применяют систематически, то через 1-2 нед сужение сосудов сменяется их расширением - артериальное давление снижается. Расширение сосудов объясняют тем, что при систематическом применении р-адреноблокаторов в связи с уменьшением сердечного выброса восстанавливается барорецепторный депрессорный рефлекс, который при артериальной гипертензии бывает ослаблен. Кроме того, расширению сосудов способствуют уменьшение секреции ренина юкстагломерулярными клетками почек (блок β 1 -адренорецепторов), а также блокада пресинаптических β 2 -адренорецепторов в окончаниях адренергических волокон и уменьшение вьщеления норадреналина.

Для систематического лечения артериальной гипертензии чаще применяют β 1 -адреноблокаторы длительного действия -атенолол (тенормин; действует около 24 ч),бетаксолол (действует до 36 ч).

Побочные эффекты р-адреноблокаторов: брадикардия, сердечная недостаточность, затруднение атриовентрикулярной проводимости, снижение уровня ЛПВП в плазме крови, повышение тонуса бронхов и периферических сосудов (менее выражено у β 1 -адреноблокаторов), усиление действия гипогликемических средств, снижение физической активности.

a 2 β -Адреноблокаторы -лабеталол (трандат),карведилол (дилатренд) уменьшают сердечный выброс (блок р-адренорецепто-ров) и снижают тонус периферических сосудов (блок а-адреноре-цепторов). Препараты применяют внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии. Лабеталол, кроме того, вводят внутривенно при гипертензивных кризах.

Карведилол применяют также при хронической сердечной недостаточности.

17.2. Миотропные гипотензивные средства

Миотропными гипотензивными средствами называют вещества, которые оказывают прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов; при этом сосуды расширяются, артериальное давление снижается.

Среди миотропных гипотензивных средств выделяют:

Донаторы NО;

Активаторы калиевых каналов;

Препараты с неизвестным механизмом действия.

Донаторы NО - лекарственные средства, при метаболизме которых высвобождается оксид азота (N0), идентичный эндотелиальному релаксирующему фактору. К препаратам этой группы относят нитроглицерин и нитропруссид натрия. При метаболизме нитроглицерина выделение NО обусловлено действием тиоловых ферментов, с истощением которых связывают быстрое привыкание к нитроглицерину. Нитропруссид натрия высвобождает NО спонтанно; привыкания к препарату не развивается.

N0 стимулирует гуанилатциклазу гладких мышц сосудов; повышается уровень цГМФ, который активирует протеинкиназу G . Под влиянием протеинкиназы G фосфорилируется фосфоламбан мембраны саркоплазматического ретикулума. При этом активность фос-фоламбана снижается. Уменьшается ингибируюшее влияние фосфоламбана на Са 2+ -АТФазу саркоплазматического ретикулума. При действии Са 2+ -АТФазы ионы Са 2+ переносятся из цитоплазмы в сар-коплазматический ретикулум, содержание Са 2+ в цитоплазме снижается.

Снижение содержания Са 2+ в цитоплазме ведет к расслаблению гладких мышц кровеносных сосудов (уменьшается стимулирующее влияние комплекса Са 2+ кальмодулин на киназу легких цепей миозина).

Нитроглицерин используют в основном при ИБС. Нитроглицерин расширяет преимущественно венозные и в меньшей степени артериальные сосуды (считают, что уровень тиоловых ферментов, под влиянием которых из нитроглицерина высвобождается NО, в венах выше, чем в артериях).

В качестве гипотензивного средства раствор нитроглицерина вводят внутривенно капельно. Препарат применяют для купирования гипертензивных кризов, а также для уменьшения нагрузки на сердце при острой сердечной недостаточности.

Нитропруссид натрия - одно из самых эффективных сосудорасширяющих и гипотензивных средств. В отличие от нитроглицерина нитропруссид натрия расширяет в равной степени артериальные и венозные сосуды. Растворы натрия нитропруссида вводят внутривенно капельно (при одномоментном введении длительность действия - около 3мин).

Препарат применяют при гипертензивных кризах, острой левожелудочковой недостаточности, а также для управляемой гипотензии при хирургических операциях.

Нитропруссид натрия - цианистое соединение.

При его метаболизме, помимо N0 высвобождается цианид, который под влиянием роданазы печени быстро превращается в малотоксичный тиоцианат (при заболеваниях печени могут проявиться токсические эффекты цианида - метаболический ацидоз, рвота, нарушение дыхания, потеря сознания). Экскреция тиоцианата медленная ( t 1/2 3 дня) и при длительном внутривенном введении нитропруссида натрия происходит кумуляция тиоцианата и начинает проявляться его токсическое действие - звон в ушах, нарушение зрения, дезориентация, делирий, судороги. Поэтому не рекомендуют проводить внутривенное капельное введение натрия нитропруссида более 18-34 ч.

Активаторы калиевых каналов - диазоксид, миноксидил избирательно расширяют артериальные сосуды и снижают артериальное давление; частота сокращений сердца рефлекторно повышается.

Расширение артериальных сосудов связано с активацией К + -каналов в мембранах гладкомышечных волокон артерий. При этом увеличивается выход К + из клеток и развивается гиперполяризация клеточной мембраны. На фоне гиперполяризации затрудняется открытие потенциал-зависимых Са 2+ -каналов, нарушается кальций-зависимое сокращение гладких мышц артерий - артериальное давление снижается.

Из активаторов калиевых каналов применяют в основномдиазоксид (гиперстат). Препарат вводят при гипертензивных кризах внутривенно в течение 30с. При более медленном введении эффективность диазоксида снижается, так как препарат почти полностью (на 94%) связывается с белками плазмы крови (по той же причине диазоксид мало эффективен при приеме внутрь). Длительность действия диазоксида - 4-20 ч.

Побочные эффекты диазоксида: артериальная гипотензия, головокружение, гиперемия кожи, гипергликемия (снижение секреции инсулина из-за активации калиевых каналов).

Миноксидил (лонитен) - одно из самых эффективных гипотензивных средств для приема внутрь. Длительность действия около 24 ч.

В качестве реакции на снижение артериального давления рефлекторно активируется симпатическая иннервация - возникает выраженная рефлекторная тахикардия, повышается активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон, вследствие чего происходит задержка в организме Na + и воды. Поэтому миноксидил назначают совместно с β-адреноблокаторами и диуретиками.

При применении миноксидила возможны повышение давления в легочной артерии, выпот в полости перикарда, гипертрихоз. Поэтому миноксидил назначают только в случаях тяжелой артериальной гипертензии при неэффективности других антигипертензив-ных средств.

Миотропные средства с неизвестным механизмом действия. Гидралазин (апрессин) избирательно расширяет артериальные сосуды, снижает артериальное давление. Механизм миотропного действия не выяснен. Из-за снижения артериального давления возникает рефлекторная тахикардия, активируется система ренин-ангиотензин-альдостерон. Повышенная секреция альдостерона ведет к задержке в организме натрия и воды. Препарат целесообразно комбинировать с веществами, снижающими влияние симпатической иннервации (β-адреноблокаторы, резерпин) и диуретиками.

Применяют гидралазин для систематического лечения тяжелых форм артериальной гипертензии (назначают внутрь), при гипертензивных кризах, эклампсии (вводят внутривенно).

Побочные эффекты гидралазина: головокружение, головная боль, гиперемия лица, заложенность носа, тахикардия, постуральная гипотензия, обострение ИБС, тошнота, рвота, диарея, кожные высыпания, парестезии, протеинурия, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. При длительном применении гидралазина в больших дозах возможно развитие синдрома системной красной волчанки (чаще у женщин и «медленных ацетилаторов»).

Дигидралазин сходен по свойствам с гидралазином. В комбинации с резерпином и гидрохлоротиазидом входит в состав таблеток «Адельфан - Эзидрекс».

Магния сульфат при внутримышечном или внутривенном введении вызывает выраженный гипотензивный эффект, который связан с миотропным сосудорасширяющим действием, а также с угнетающим влиянием на сосудодвигательный центр и передачу возбуждения в симпатических ганглиях.

Магния сульфат вводят внутримышечно при гипертензивных кризах. Возможно внутривенное введение препарата, но при этом повышается риск угнетения центра дыхания (наркотическое действие).

В связи с противосудорожными и гипотензивными свойствами магния сульфат применяют при эклампсии (поздний токсикоз беременности, который сопровождается судорогами и повышением артериального давления).

17.3. Блокаторы кальциевых каналов

Вещества этой группы блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы L -типа, которые имеют наибольшее функциональное значение для сердца и артериальных сосудов. В связи с этим блокаторы кальциевых каналов действуют в основном на сердце и артериальные сосуды (действие на венозные сосуды незначительно, поэтому блокаторы кальциевых каналов практически не вызывают ортостатической гипотензии). Кроме того, эти препараты оказывают слабое бронхолитическое, токолитическое, антиагрегантное и противоатеросклеротическое действие. Среди блокаторов кальциевых каналов выделяют дигидропиридины, фенилалкиламины и бензотиазепины.

Дигидропиридины - нифедипин, амлодипин, фелодипин, лацидипин, нитрендипин, низолдипин, израдипин действуют преимущественно на артериальные сосуды и в меньшей степени на сердце.

Нифедипин (фенигидин, коринфар, адалат) расширяет артериальные сосуды и снижает артериальное давление.

Действие нифедипина на сердце складывается из 2 компонентов - прямого и рефлекторного. В экспериментах на изолированном сердце нифедипин ослабляет и урежает сокращения сердца. В целом организме при действии нифедипина снижается артериальное давление и в связи с этим возникает рефлекторная тахикардия. Ударный объем сердца не меняется, но у больных с сердечной недостаточностью нифедипин может снижать сократимость миокарда.

Препарат назначают внутрь; продолжительность действия 6-8ч. При непродолжительном лечении артериальной гипертензии, вазоспастической стенокардии, синдроме Рейно нифедипин назначают 3 раза в сутки.

Для систематического лечения артериальной гипертензии рекомендуют только препараты нифедипина длительного действия (таблетки-ретард), которые действуют 24 ч и назначаются 1 раз в сутки (препараты короткого действия при систематическом применении увеличивают смертность больных, по-видимому, в связи с колебаниями артериального давления).

Побочные эффекты нифедипина: тахикардия, головная боль, головокружение, гиперемия лица, тощнота, констипация, периферические отеки, в частности, отеки лодыжек (в области артерио-веноз-ных щунтов расширяются артерии, но не вены; недостаточен венозный отток), парестезии, миалгии, учащенное мочеиспускание.

Для систематического длительного лечения артериальной гипертензии рекомендуют дигидропиридины длительного действия -амлодипин (норваск),фелодипин (плендил),лацидипин, которые действуют 24 ч, и назначаются 1 раз в сутки. Для уменьшения тахикардии дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов рекомендуют комбинировать с β-адреноблокаторами.

Нимодипин - высоколипофильный блокатор кальциевых каналов; легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяется для уменьшения неврологических нарушений, связанных со спазмами сосудов головного мозга после субарахноидальной геморрагии.

Фенил ал киламины - верапамил, галлонам ил действуют преимущественно на сердце и в меньшей степени на артериальные сосуды. В отличие от дигидропиридинов эти препараты при системном действии ослабляют и урежают сокращения сердца, затрудняют атриовентрикулярную проводимость. Фенилалкиламины не следует комбинировать с β-адреноблокаторами.

Верапамил (изоптин) урежает и ослабляет сокращения сердца, затрудняет атриовентрикулярную проводимость, расширяет мелкие коронарные сосуды (увеличивает объемную скорость коронарного кровотока), умеренно расширяет периферические артерии. В высоких дозах верапамил эффективно снижает артериальное давление; гипотензивный эффект обусловлен снижением сердечного выброса и общего периферического сопротивления сосудов. Препарат действует 6-8ч.

Для систематического лечения артериальной гипертензии применяют таблетки верапамила с длительным высвобождением препарата (таблетки-ретард); назначают 1 раз в сутки на ночь.

Верапамил эффективен при вазоспастической стенокардии, суправентрикулярных тахиаритмиях.

В качестве антигипертензивного средства верапамил показан больным с сопутствующей коронарной недостаточностью, сердечными аритмиями.

Побочные эффекты верапамила: брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости, головокружение, тошнота, констипация, периферические отеки (в основном отеки лодыжек), которые связаны с расширением артериол, но не венул. Верапамил не рекомендуют применять вместе с β-адреноблокаторами, так как в этом случае усугубляются сердечная недостаточность, брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Бензотиазепины. Дилтиазем по сравнению с дигидропиридина-ми в большей степени влияет на сердце и меньше на артериальные сосуды, а по сравнению с верапамилом больше влияет на артериальные сосуды и меньше на сердце.

Препарат назначают 2-3 раза в сутки (таблетки-ретард - 1 раз в сутки) при артериальной гипертензии, вазоспастической стенокардии и суправентрикулярных тахиаритмиях.

17.4. Средства, снижающие активность системы ренин-ангиотензин

Во многих случаях артериальная гипертензия связана с повышением активности системы ренин-ангиотензин. Юкстагломерулярные клетки (расположены около приводящих артериол почечных клубочков) в ответ на снижение кровоснабжения почек, на стимуляцию симпатической иннервации вьщеляют ренин, способствующий образованию ангиотензина I , из которого под влиянием ангиотен-зинпревращающего фермента (АПФ) образуется ангиотензин II .

Ангиотензин II стимулирует:

1) ангиотензиновые AT 1 -рецепторы кровеносных сосудов (вызывает сужение сосудов);

2) симпатическую иннервацию сердца и сосудов (стимулируются центры симпатической иннервации, симпатические ганглии, пресинаптические ангиотензиновые рецепторы окончаний адренер-гических волокон и увеличивается выделение норадреналина);

3) секрецию альдостерона клетками коры надпочечников.

Все это способствует повышению артериального давления. Система ренин-ангиотензин активируется также при сердечной недостаточности, что создает дополнительную нагрузку на сердце. В медицинской практике используют в основном 3 возможности снижения активности системы ренин-ангиотензин:

1) уменьшение секреции ренина - β -адреноблокаторы;

2) нарушение образования ангиотензина II - ингибиторы АПФ, ингибиторы вазопептидаз;

3) нарушение действия ангиотензина II - блокаторы АТ 1 -рецепторов.

17.4.1. Средства, уменьшающие секрецию ренина

Секрецию ренина снижают вещества, которые уменьшают стаму лирующее влияние симпатической иннервации на юкстагломерулярные клетки, продуцирующие ренин. Эти клетки содержат β 1 адрено-рецепторы, поэтому одним из компонентов механизма гипотензивного действия β-адреноблокаторов является уменьшение секреции ренина.

17.4.2. Ингибиторы АПФ

Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II , а также инактивирует брадикинин, который расширяет кровеносные сосуды и раздражает чувствительные рецепторы.

Ингибиторы АПФ препятствуют образованию ангиотензина II . В связи с этим:

1) уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II ;

2) уменьшается стимулирующее влияние ангиотензина II на симпатическую нервную систему;

3) уменьшается стимулирующее влияние ангиотензина II на синтез и секрецию альдостерона (при снижении секреции альдостерона увеличивается выведение из организма Na + и задерживается выведение К +).

Кроме того, при ингибировании АПФ устраняется инактивирующее влияние АПФ на брадикинин - уровень брадикинина повышается. Брадикинин оказывает сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов, стимулирует чувствительные нервные окончания.

Снижение уровня ангиотензина II , выведение Na + и повышение уровня брадикинина ведут к расширению кровеносных сосудов и снижению артериального давления. Частота сокращений сердца при этом мало меняется.

По сравнению с другими антигипертензивными средствами ингибиторы АПФ имеют ряд преимуществ:

1) оказывают стойкий гипотензивный эффект;

2) не вызывают задержки натрия и воды;

3) не вызывают ортостатической гипотензии и рефлекторной тахикардии;

4) для этих препаратов не характерно развитие толерантности при повторном применении;

5) не выражен синдром отмены.

Ингибиторы АПФ каптоприл, лизиноприл, эналаприл, периндоприл и др. применяют:

1) при артериальной гипертензии,

2) при хронической застойной сердечной недостаточности.

При артериальной гипертензии ингибиторы АПФ особенно эффективны, если повышение артериального давления связано с активацией системы ренинангиотензин (почечная гипертензия, поздние стадии гипертонической болезни). Ингибиторы АПФ можно применять при артериальной гипертензии, связанной со стенозом артерии одной из почек, но они противопоказаны при двустороннем стенозе почечных артерий (уменьшают клубочковую фильтрацию в связи с уменьшением сосудосуживающего действия ангиотензина II на эфферентные артериолы почечных клубочков).

При хронической застойной сердечной недостаточности ингибиторы АПФ, расширяя артериальные и венозные сосуды, снижают соответственно постнагрузку и преднагрузку на сердце. При этом недостаточное сердце начинает сокращаться более продуктивно - сердечный выброс увеличивается.

Ингибиторы АПФ оказываются полезными в постинфарктном периоде: улучшают сократительную функцию сердца, снижают смертность.

Каптоприл (капотен, тензиомин) назначают внутрь. Длительность действия 6-8 ч. Для более быстрого снижения артериального давления (при нетяжелом гипертензивном кризе) препарат применяют сублингвально. Помимо артериальной гипертензии, каптоприл применяют при хронической сердечной недостаточности.

Побочные эффекты каптоприла:

Артериальная гипотензия при первом применении, особенно на фоне дегидратации (действие диуретиков, чрезмерное потоотделение);

Сухой кашель; I

Крапивница, кожный зуд; I действие брадикинина

Ангионевротический отек; I

Головная боль, головокружение;

Нарушения вкуса, тошнота, рвота, диарея или констатация;

Гиперкалиемия (уменьшение продукции альдостерона);

Протеинурия (особенно у больных с нарушениями функции почек);

Парестезии;

Нейтропения;

Снижение либидо.

Лизиноприл действует 24 ч; назначается 1 раз в сутки.

Эналаприл (ренитек) - пролекарство; хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; превращается в активный эналаприлат. Длительность действия 24 ч.

Эналаприлат при артериальной гипертензии вводят внутривенно капельно.

Сходными с эналаприлом свойствами обладаютпериндоприл (престариум),рамиприл (тритаце),трандолаприл (гоптен),фозиноприл. моэксиприл.

Побочные эффекты указанных ингибиторов АПФ сходны с побочными эффектами каптоприла.

17.4.3. Ингибиторы вазопептидаз

К вазопептидазам относят АПФ и нейтральную эндопептидазу, которая инактивирует атриальный натрийуретический пептид. Так как с недостаточностью атриального натрийуретического пептида связаны задержка натрия в организме и повышение артериального давления, для снижения артериального давления были предложены ингибиторы нейтральной эндопептидазы.

Особый интерес представляетомапатрилат, который ингибирует и нейтральную эндопептидазу, и АПФ. Препарат назначают внутрь при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

17.4.4. Блокаторы АТ 1 -рецепторов

Действие ангиотензина II связано с его влиянием на ангиотен-зиновые рецепторы, которые обозначают как АТ 1 -рецепторы и АТ 2 -рецепторы.

Лозартан (козаар),валсартан препятствуют действию ангиотензина II на AT 1 -рецепторы сосудов, симпатической иннервации и коры надпочечников. При этом увеличивается действие ангиотензина II на АТ 2 -рецепторы; с этим связывают способность препаратов уменьшать гипертрофию миокарда и пролиферацию гладких мышц сосудов (табл. 9).

Применяют лозартан и валсартан для систематического лечения артериальной гипертензии, особенно при непереносимости ингибиторов АПФ.

Препараты назначают внутрь 1 раз в день.

Другие препараты этой группы -кандесартан, ирбесартан, тел-мисартан обладают сходными с лозартаном свойствами.

В отличие от ингибиторов АПФ блокаторы АТ 1 -рецепторов не влияют на уровень брадикинина и вызывают меньше побочных эффектов. В частности, эти препараты не вызывают сухой кашель, при их применении ангионевротический отек бывает редко. Так же, как и ингибиторы АПФ, блокаторы АТ 1 -рецепторов могут вызывать гиперкалиемию. Возможны нарушения функции печени.

17.5. Диуретики

В качестве антигипертензивных средств применяют салуретики (диуретики, которые выводят избытки Na + и С I - ) - гидрохлоротиазид, хлорталидон, фуросемид и др., а также антагонист альдостерона - спиронолактон.

При систематическом назначении больным с артериальной гипертензией мочегонных средств из групп тиазидов, тиазидоподоб-ных диуретиков, петлевых диуретиков в первые дни уменьшается Объем плазмы крови, что ведет к снижению артериального давления. В дальнейшем объем плазмы крови восстанавливается, а артериальное давление остается сниженным за счет расширения кровеносных сосудов. Сосудорасширяющий эффект диуретиков объясняют выведением из организма ионов Na + . При сниженном содержании Na + в гладких мышцах кровеносных сосудов ускоряется обмен внеклеточного Na + на внутриклеточные ионы Са 2+ . Уменьшение уровня Са 2+ в цитоплазме гладкомышечных волокон ведет к расслаблению мышц и расширению сосудов.

В качестве антигипертензивных средств диуретики назначают систематически в небольших дозах, обычно 1 раз в сутки, для выведения из организмаизбытка Na + . При более высоких дозах уве-личивается диуретический, но не гипотензивный эффект диуретиков.

Для быстрого снижения артериального давления применяютфуросемид (лазикс), для длительного систематического лечения -гидрохлоротиазид (дихлотиазид, гипотиазид),хлорталидон (оксодо-лин, гигротон) и др.

При артериальной гипертензии диуретики можно применять в порядке монотерапии. Однако чаще их сочетают с другими средствами, снижающими артериальное давление. При систематическом применении многих гипотензивных средств (гипотензивные средства центрального действия, адреноблокаторы, симпатолитики, сосудорасширяющие средства миотропного действия) задерживается выведение Na + из организма. Это ведет к задержке выведения воды, отекам, а также снижает эффективность гипотензивных средств. Диуретики сочетают со многими гипотензивными средствами для потенцирования их действия и уменьшения побочных эффектов.

17.6. Комбинированное применение антигипертензивных средств

При лечении артериальной гипертензии нередко комбинируют препараты с разными фармакологическими свойствами для увеличения антигипертензивного эффекта и/или для уменьшения побочного действия.

Большинство антигипертензивных средств при систематическом применении вызывают задержку в организме Na + и воды; это ограничивает их гипотензивную эффективность. Поэтому такие препараты комбинируют с тиазидами, тиазидоподобными или петлевыми диуретиками. Например, для систематического лечения артериальной гипертензии применяют комбинированный препараттенорик, содержащий длительно действующий β-aдpeнoблoκaтop атенолол и длительно действующий диуретик хлорталидон.

Дигидропиридины для уменьшения тахикардии комбинируют с β-адреноблокаторами, ингибиторы АПФ для уменьшения гиперкалиемии - с тиазидными диуретиками.

В то же время некоторые антигипертензивные средства не следует комбинировать, например, верапамил и β-адреноблокаторы (увеличение брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости), ингибиторы АПФ и калийсберегающие диуретики (увеличение гиперкалиемии), гидралазин и дигидропиридины (увеличение тахикардии).

17.7. Средства, применяемые при гипертензивных кризах

При гипертензивных кризах в связи с опасностью инсульта применяют гипотензивные средства, которые оказывают быстрый гипотензивный эффект. При нетяжелых кризах иногда ограничиваются суб-лингвальным назначением клонидина, каптоприла. При значительном повышении артериального давления растворы гипотензивных средств вводят парентерально, часто внутривенно (диазоксид, клонидин, лабеталол, нитропруссид натрия, эналаприлат, фуросемид).

Скачки артериального давления становятся основным фактором риска развития инфаркта миокарда и инсульта. Для нормализации показателей созданы препараты от гипертонии нового поколения, список которых представлен медикаментами для постоянного приема. Средства имеют мало побочных эффектов. Доза для получения лечебного эффекта будет ниже, в сравнении со средствами прошлого поколения.

При высоком артериальном давлении предпочтительнее лечить гипертоника не одним средством, а сочетанием нескольких. Новые препараты назначаются при учете возраста пациента, степени тяжести патологии и осложнений. Правильный подбор средств обеспечит воздействие на основной механизм развития. Это позволит поддерживать артериальное давление в пределах допустимых значений. Современные назначают с учетом определенных принципов по подбору:

• При мягкой форме заболевания применяется немедикаментозная терапия.
• Большое значение уделяют лечению сопутствующей патологии.
• Для коррекции артериального давления назначаются дозированные физические нагрузки, отказ от курения и приема алкогольных напитков.
• При средней и тяжелой степени тяжести в качестве стартового лечения назначаются препараты от гипертонии нового поколения, только для купирования приступа гипертензии. В такой ситуации используется только одно лекарственное средство.
• Пациентам пожилого возраста назначают «Каптоприл», позволяющий сохранить уровень работоспособности. Когда давление превышает 140/90 мм.рт.ст. назначаются повышенные дозировки. При отсутствии тенденции к его снижению «Каптоприл» меняют на современные лекарства из другой группы. Дозировку новых таблеток назначают с минимально допустимой.
• При необходимости, препараты комбинируют из разных групп. Такой подход позволяет добиться лучшего эффекта при низкой дозе и минимального риска присоединения побочных реакций.
• Если гипертония имеет неосложненное течение, то сочетают бета-блокаторы с мочегонными средствами. Такое сочетание не только нормализует артериальное давление – препараты снижают возможные риски нарушения мозгового кровообращения и появления инфаркта миокарда.
• При наступлении тяжелой степени тяжести, назначают лекарства от гипертонии последнего поколения в максимально допустимой дозировке. Если достичь целевого уровня артериального давления не получается, показаны таблетки из другой группы дополнительно.

Снижать показатели до 120/80 мм.рт. ст необходимо постепенно. При положительной динамике, назначенную дозировку оставляют пациенту для постоянного приема. Если отмечается плохое самочувствие, необходимо продолжать терапию до момента привыкания организма к изменениям.

Классификация современных препаратов

Новые гипертензивные лекарственные средства имеют меньше побочных эффектов, а положительной динамики можно добиться применением небольших доз. Для лечения пациентов разработаны препараты, которые объединены в общепринятую классификацию. В ней содержатся таблетки от гипертонии нового поколения двух классов. К первому относятся:

• бета-блокаторы;
• мочегонные;
• сартаны;
• прямые вазадилататоры;
• ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента);
• блокаторы кальциевых каналов.

К лекарствам второй линии относятся альфа-адреноблокаторы, адреномиметики, ганглиоблокаторы. Новые таблетки от гипертонии, список которых включает «Клофелин» и «Адельфан» применяются при неэффективности первого поколения. В отдельных случаях их рекомендуют использовать как средства неотложной помощи.

Список лучших таблеток

При лечении первично сформированной гипертензии и вторичной формы назначается симптоматическая терапия. Дозировка подбирается для каждого индивидуально. Пациенты в течение дня должны самостоятельно контролировать артериальное давление. Следующие группы лекарств включают новейшие препараты для лечения гипертензии любой степени тяжести. К ним относят:

• Мочегонные препараты – «Фуросемид», «Торасемид», «Гидрохлортиазид», «Индапамид».
• Адреномиметики – «Метилдопа», «Клонидин».
• Ингибиторы АПФ – «Лизиноприл», «Каптоприл».
• Сартаны – «Ирбесартан», «Термисартан», «Лозартан калия».
• Бета-блокаторы – «Атенолол», «Бисопролол», «Метопролол».
• Блокаторы кальциевых каналов – «Дилтиазем», «Верапамил», «Амлодипин».
• Прямые вазадилататоры – «Моноксидил», «Гидралазин».

Перечисленные средства от гипертонии последнего поколения назначаются с учетом противопоказаний и сопутствующей патологии. При отсутствии эффекта один препарат меняют на другой.

Препараты способствуют выведению из организма избытка жидкости, которая задержалась в тканях. Таблетка из группы мочегонных средств препятствует всасыванию натрия, что приводит его выходу вместе с мочой. Кроме представленного микроэлемента выделяются и ионы калия. Их задача заключается в поддержании функции сердечно-сосудистой системы. По этой причине калий необходимо сохранить. В зависимости от индивидуальных особенностей, в схему лечения сразу же вводят препараты нового поколения, сберегающие этот жизненно важный микроэлемент. Для пациентов существуют диуретики нескольких групп:

• тиазидные, тиазидоподобные;
• калийсберегающие;
• петлевые.

Мочегонное лекарство от гипертонии нового поколения из первой группы отличается медленным действием, умеренной выраженностью побочных эффектов. Из современных препаратов применяется «Индапамид» и «Гипотиазид». Калийсберегающие средства обладают диуретическим действием слабой степени выраженности. Таблетки показаны пациентам с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. «Верошпирон», как представитель данной линейки, помогает сохранить калий в организме.

Наиболее сильнодействующими считаются петлевые диуретики. Они показаны во время гипертонического криза и . После стимуляции почек выделяется много мочи, с которой одновременно выводятся магний и калий. Петлевые диуретики – лекарства нового поколения, обладающие сильным эффектом, по сравнению с двумя другими группами. Основные представители – «Торасемид», «Фурасемид».

Адреномиметики

Новая линия препаратов из группы адреномиметиков представлена селективными (действующими на 1 вид рецепторов) и неселективными (влияют на несколько молекул) препаратами. К первой относятся:

• «Мидодрин»;
• «Мезатон»;
• «Этилэфрин»;
• «Метилдопа»;
• «Клофелин».

Перечисленные таблетки оказывают противошоковое действие, что связано с повышением тонуса в сосудах. Основные действующие вещества способны оказывать системное воздействие на организм, проникать в головной мозг.

Бета-блокаторы

За счет воздействия на симпатическую нервную систему. Положительная динамика отмечается после приема бета-блокаторов, что связано с высокой степенью чувствительности к рецепторам.

Показаны следующие лекарства нового поколения для нормализации давления:

• «Атенолол»;
• «Метокард»;
• «Бетаксолол»;
• «Вазокардин».

Бета-блокаторы снижают потребность кардиомиоцитов в кислороде, нормализуют частоту сердечных сокращений. Препараты способны контролировать артериальное давление, препятствуя прогрессированию гипертензии. Во время лечения бета-блокаторами отмечается улучшение общего самочувствия, и нарушения сердечного ритма становятся более редкими.

Ингибиторы АПФ

Таблетка из группы ингибиторов АПФ блокирует механизмы, способствующие повышению артериального давления. Представленная линейка практически всегда назначается в схеме лечения. Чаще всего применяются:

• «Каптоприл»;
• «Рамиприл»;
• «Эналаприл»;

Они выпускаются в нескольких формах. Таблетки назначаются с преобладанием активных веществ и тех, которые преобразуются в печени. Во время лечения ингибиторами АПФ уменьшается тонус сосудистой стенки, повышается сердечный выброс. Затем происходит выведение натрия с одновременной задержкой ионов калия в организме.

Сартаны

Лекарства представленной группы – это новые лекарства от гипертонии, действие которых основано на блокировании рецепторов ангиотензина II. Компонент обладает высокой активностью. Это способствует взаимодействию с рецепторами, что приводит к стойкому увеличению давлению. Сартаны обладают следующими эффектами:

• При нормальном уровне давления препараты при дальнейшем приеме не оказывают существенного воздействия на его показатели.
• Продолжительный прием не приводит к привыканию. Внезапная отмена лекарственного средства не вызывает резкого увеличения давления.
• Обеспечивают надежную защиту клеткам нервной системы. Таблетки снижают риск появления инсульта. При высокой степени угрозы повреждения сосудов, сартаны назначаются пациентам с нормальным артериальным давлением.
• Применяется у кардиологических больных с приступами аритмии.

Для достижения положительного эффекта лекарства комбинируют с мочегонными препаратами. Чаще всего в схему включают тиазидные средства, которые способствуют продлению действия сартанов. Применение таблеток представленной группы не только нормализует давление, но и уменьшает концентрацию холестерина и мочевой кислоты в кровотоке.

Механизм действия лекарственных средств позволяет блокировать кальций, что препятствует поступлению ионов в клетки в клетки миокарда. Представители этой группы не только контролируют количество поступающих микроэлементов в структуры сердца, но и регулируют процессы, происходящие внутри. Благодаря широкому механизму действия происходит расширение просвета кровеносных сосудов и снижение давления.

Чаще всего в схему для лечения гипертензии включают следующие лекарства:

• «Амлодипин»;
• «Верапамил»;
• «Нифедипин»;
• «Дилтиазем»;
• «Лацидипин».

Препараты из группы блокаторов нельзя принимать самостоятельно, что связано с негативным воздействием высокой концентрации кальция на кардиомиоциты.

Прямые вазадилататоры

Препараты восстанавливают поврежденные ткани и улучшают их питание. Перераспределение крови позволяет расширять просвет в сосудах, что приводит к снижению артериального давления. С этой целью показан «Молсидомин», «Натрия нитропруссид», «Нитроглицерин».

Побочные эффекты и противопоказания

При лечении лекарственными у некоторых пациентов появляются побочные эффекты. Большинство медикаментов после превышения дозировки приводят к гипотензии. Длительная терапия приводит к появлению сухого кашля, аллергических реакций, изменениям в общем анализе крови.

Каждый препарат имеет особенности механизма действия и противопоказания. Перед назначением препарата их важно учитывать. Это:

• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Тяжелая степень нарушения функции печени и почек.
• Аутоиммунные заболевания.

С осторожностью используют таблетки для снижения давления пациентам при сухом кашле. Не назначают ингибиторы АПФ кардиологическим больным после установления диагноза – альдостеронизм.

Схема лечения включает современные лекарственные средства. Основное преимущество таблеток заключается в назначении меньшей дозировки, по сравнению с препаратами прошлого поколения. Низкая вероятность присоединения побочных эффектов позволяет комбинировать несколько средств из различных фармакологических групп.

Гипертония – весьма распространенная болезнь, которая опасна своими последствиями и осложнениями. Людям, страдающим от этого заболевания, приходится всю жизнь пить лекарства, следить за своим питанием, контролировать массу тела и выполнять разумные физические нагрузки. Фармацевтическая промышленность находится в постоянном развитии и поиске новых более эффективных и безопасных средств. Ведь лекарство от гипертонии нового поколения должно не только удерживать артериальное давление на необходимом уровне, но и предупреждать развитие гипертонических кризов, практически не иметь побочных эффектов и противопоказаний, защищать органы-мишени и предотвращать развитие осложнений.

Препараты нового поколения

Многих пациентов интересуют новые таблетки от гипертонии. Ведь они обладают массой преимуществ по сравнению со своими предшественниками. При этом важно не забывать, что назначение даже новинки среди антигипертензивных средств должен проводить только лечащий врач. Именно он сможет определить целесообразность применения того или иного средства, в зависимости от степени гипертензии, особенностей ее течения, а также индивидуальных особенностей организма пациента.

Фармацевтический рынок постоянно пополняется новыми лекарствами от гипертонии. Среди них как совершенно новые средства, так и аналоги или дженерики давно известных средств. Поэтому новое название не всегда равно новому препарату, обязательно нужно обращать внимание на действующее вещество.

Препараты от давления нового поколения (список постоянно обновляется):

• Расилез (алискирен);
• Трифас (торасемид);
• Фозикард (фозиноприл);
• Престариум (периндоприл);
• Небилет (Небиволол);
• Норваск (амлодипин);
• Валз (валсартан);
• Кардосал (олмесартан);
• Лозап (лозартан);
• Кандекор (кандесартан);
• Прайтор (телмисартан);
• Теветен (эпросартан);
• Эдарби (азилсартан).

Все перечисленные средства относятся к разным группам антигипертензивных препаратов и уменьшают давление благодаря разным механизмам действия.

Ингибиторы ренина

Ингибиторы ренина – самая новая группа антигипертензивных средств. На данный момент в медицинской практике применяется единственный ее представитель алискирен, известный под торговым названием Расилез.Принцип действия лекарств этой группы заключается в торможении производства ренина – фермента, который берет непосредственное участие в цепи химических превращений ангиотензина I в ангиотензин II. Ведь именно ангиотензин II вызывает сужение сосудов и повышение кровяного давления. А исключив ренин из реакций, удается предотвратить образование этого гормона, вследствие чего наступает снижение тонуса сосудов и проявляется антигипертензивный эффект.

Расилез

Эти таблетки от гипертонии производятся известной фармацевтической компанией Новартис Фармаиз Швейцарии.

Расилез применяется для лечения гипертонии у людей любой национальности, возраста и пола, проявляя одинаковую эффективность. Благодаря продолжительности действия лекарство применяется 1 раз в сутки. При этом отличительной чертой препарата является способность удерживать давление в необходимых рамках даже утром. Гипотензивное действие препарата развивается медленно – в течение 2 недель.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, ангионевротический отек в анамнезе, детский возраст,совместное применение с сартанами, ингибиторами АПФ, итраконазолом, циклоспорином. Осторожности требует использование этого лекарства при застойной сердечной недостаточности.

Побочные эффекты: диарея, кашель, аллергические реакции, головокружение, тошнота, артралгия, головная боль.

Диуретики

Диуретики уже давно применяются в лечении гипертонии. Их антигипертензивный эффект обеспечивается уменьшением количества циркулирующей крови за счет удаления из организма воды, ионов натрия и других микроэлементов.

Трифас

Трифас – новейшее диуретическое средство. Его действующее вещество – торасемид, который относится к петлевым диуретикам. Лекарство имеет неоспоримые преимущества:

• альдостероновое действие обеспечивает меньшее выведение калия, в сравнении с иными представителями группы;
• отмена препарата не вызывает «феномен рикошета» — обратное усиленное всасывание ионов натрия.

Трифас назначают при гипертонии и различных отеках. Достаточно применения лекарства один раз в сутки, которое следует осуществлять в утренние часы.

Противопоказания: гипотония, аритмия, беременность, непереносимость, азотемия, печеночная кома, детский возраст.

Побочные эффекты: диарея, сухость во рту, аллергические реакции, сонливость, нарушения крови, запор, головная боль, судороги, гипокалиемия, головокружения и др.

Торасемид выпускается и под иными торговыми названиями:

• Тригрим,
• Диувер.

Сартаны

Сартаны, также известные как БРА (блокаторы рецепторов ангиотензин II), являются самой молодой группой антигипертензивных средств (не считая ингибиторов ренина). Все представители сартанов – лекарства от гипертонии последнего поколения. Несмотря на «молодой возраст», БРА уверено заняли первые места назначений при гипертонии, став препаратами первой линии. Это объясняется их высокой эффективностью и хорошей переносимостью с минимумом побочных действий.

Кардосал

Активным веществом этого лекарства является олмесартан. Кардосал используется для лечения АГ. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 месяца применения, хотя заметное понижение показателей кровяного давления отмечается через 10-14 дней приема. Лекарство не требует коррекции дозы у пожилых пациентов.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, обструкция желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: боль в животе, кашель, гематурия, повышенная утомляемость, головокружения, боль в груди, судороги и др.

Олмесартан выпускается также под торговыми названиями:

• Олиместра,
• Вотум,
• Олмесар.

Лозап

Активным компонентом этого препарата является лозартан. Он применяется для лечения гипертонии, а также в комплексном лечении сердечной недостаточности. Полноценный гипотонический эффект Лозапа достигается за 2-4 недели. Лекарство одинаково эффективно у людей любого пола, возраста и национальности, не требует коррекции дозировок. Прием Лозапа осуществляется 1 раз в сутки.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, детский возраст, беременность.

Побочные эффекты:аллергические реакции, гипотония, головокружение, диспепсия, миалгия, слабость.

Лозартан на полках аптек представлен под названиями:

• Клосарт,
• Лара,
• Козаар,
• Лориста,
• Лозекс,
• Сентор и др.

Валз

Действующим компонентом Валза является валсартан. Этот препарат используется для лечения гипертензии, сердечной недостаточности, а также для снижения риска летального исхода при остром инфаркте миокарда. Эффективность Валз развивается так же, как и у других представителей БРА, в течение 2-4 недель. Достаточно применения 1 раз в сутки, при этом действие сохраняется более 24 часов.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые нарушения работы печени и почек, детский возраст, беременность. Осторожности требует использование Валза при сужении почечных артерий, кардиомиопатии, нарушениях водно-солевого баланса, стенозе митрального клапана, гиперкалиемии.

Побочные эффекты: гипотензия, головокружения, боль в животе, кашель, кровотечения, головная боль, снижение либидо, судороги, артралгия, миалгия и др.

Валсартан производится не только под названием Валз. Существуют и иные средства, содержащие его в составе:

• Валсар,
• Вальсакор,
• Диокор,
• Диован,
• Кардопан,
• Сакорд,
• Нортиван.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ сравнительно давно применяются от повышенного давления. Они тоже блокируют образование ангиотензина II, только путем ингибирования фермента АПФ. Их применение показано при наличии сопутствующих заболеваний и состояний: сахарного диабета, сердечной недостаточности.

Фозикард

Этот препарат производится известнейшей фармацевтической компанией Тева. Его активным составляющим является фозиноприл. Препарат условно относят к средствам нового поколения, так как его предшественники (лизиноприл, эналаприл и др.) не сильно уступают ему в эффективности.

Фозикард действует 24 часа, благодаря чему достаточно его приема один раз в сутки. Применяется средство для лечения АГ и сердечной недостаточности. Не требуется коррекция дозы для пожилых пациентов.

Противопоказания: непереносимость средства, ангионевротический отек, перенесенный в прошлом, уменьшение просвета почечной артерии, беременность.

Побочные эффекты: фарингит, ринит, ухудшение аппетита, головокружения, нарушения зрения, изменения состава крови, тахикардия, приливы, кашель, тошнота, аллергические реакции и др.

Аналоги: Моноприл.

Бета-блокаторы

Эти препараты от гипертонии используются довольно давно. Их действие обеспечивается блокированием бета-адренорецепторов, что приводит к замедлению частоты и силы сердечных сокращений, а также гипотензивному эффекту. Бета-блокаторы не являются лекарствами выбора при АГ. Их назначают обычно при неэффективности других средств, а также при необходимости защиты сердца после недавно перенесенных сердечных приступов. Бета-блокаторы существуют 2 видов: неселективные и селективные. Более совершенными являются селективные средства от гипертонии, которые проявляют меньше побочных эффектов и лучше переносятся пациентами.

Особенностью бета-блокаторов является необходимость постепенного увеличения их дозы, для прослеживания переносимости, а также постепенное уменьшение дозы перед полным прекращением приема для предотвращения развития синдрома отмены.

Небилет

Это лекарственное средство для снижения давления относится к 3-му поколению бета-блокаторов. Активным его компонентом является небиволол. Это селективный бета1-адреноблокатор, который проявляет антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Назначают Небилет для лечения АГ, ишемии, сердечной недостаточности и стенокардии. Пием лекарства осуществляется 1 раз в сутки.

Противопоказания: непереносимость, детский возраст, мышечная слабость, брадикардия, синоатриальная блокада, феохромоцитома, беременность, метаболический ацидоз.

Побочные явления: сухость слизистой рта, метеоризм, тошнота, усталость, ночные кошмары, аритмия, отеки, головокружение,аллергические реакции, галлюцинации и др.

Аналог: Небивал.

Блокаторы кальциевых каналов

Эти лекарственные средства уменьшают количество кальция, который может попасть в клетки. Это обеспечивает ослабление тонуса сосудов и силы сокращений сердца, снижает потребность миокарда в кислороде и понижает постнагрузку на сердце. При этом происходит снижение кровяного давления. Антагонисты кальция довольно давно применяются в кардиологии. Среди средств нового поколения можно выделить атенолол и лерканидипин.

Леркамен

В составе этого препарата главная роль принадлежит лерканидипину. Это селективный антагонист кальция с преобладающим действием на сосуды. Эффект от препарата развивается довольно быстро и длится 24 часа. Используется средство для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, женщины детородного возраста, нестабильная стенокардия, детский возраст, дисфункция почек и печени.

Побочные действия: прилив крови к лицу, астения, головная боль, отеки, диспепсия, полиурия, сонливость, миастения и др.

Аналогичный состав имеют:

• Занидип,
• Алвотенс,
• Капидин,
• Торидип.

Комбинированные средства

Группа комбинированных средств для снижения давления весьма популярна среди назначений врачей. Ведь такие лекарства зачастую значительно эффективнее монопрепаратов. Существуют многочисленные комбинации средств из разных групп, но наиболее популярное, пожалуй, добавление диуретика к иным антигипертензивным компонентам. Среди этих препаратов можно выделить:

• Ко-Эксфорж,
• Экватор,
• Твинста,
• Лодоз,
• Фозикард Н,
• Нолипрел и др.

(263 голоса : 3.67 из 5 )

Обновление статьи 30.01.2019

Артериальная гипертензия (АГ) в Российской Федерации (РФ) остается одной из наиболее значимых медико-социальных проблем. Это связано с широким распространением данного заболевания (около 40% взрослого населения РФ имеет повышенный уровень артериального давления), а также с тем, что АГ является важнейшим фактором риска основных сердечно-сосудистых заболеваний — инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

Постоянное Стойкое повышение артериального давления (АД) до 140/90 мм. рт. ст. и выше - признак Артериальной гипертензии (гипертонической болезни).

К факторам риска, способствующим манифестации артериальной гипертензии относятся:

• Возраст (мужчины старше 55 лет, женщины старше 65 лет)
• Курение
• малоподвижный образ жизни,
• Ожирение (объем талии более 94 см для мужчин и более 80 см для женщин)
• Семейные случаи ранних сердечно-сосудистых заболеваний (у мужчин моложе 55 лет, у женщин моложе 65 лет)
• Величина пульсового артериального давления у пожилых (разница между систолическим (верхним) и диастолическим (нижним) артериальным давлением). В норме оно составляет 30-50 мм рт ст.
• Глюкоза плазмы натощак 5,6-6,9 ммоль/л
• Дислипидемия: общий холестерин более 5,0 ммоль/л, холестерин липопротеиды низкой плотности 3,0 ммоль/л и более, холестерин липопротеиды высокой плотности 1,0 ммоль/л и менее для мужчин, и 1,2 ммоль/л и менее для женщин, триглицериды более 1,7 ммоль/л
• Стрессовые ситуации
• злоупотребление алкоголем,
• Чрезмерное употребление соли (более 5 грамм в сутки).

Также развитию АГ способствуют такие заболевания и состояния, как:

• Сахарный диабет (глюкоза в плазме натощак 7,0 ммоль/л и более при повторных измерениях, а также глюкоза в плазме крови после еды 11,0 ммоль/л и более)
• Другие эндокринологические заболевания (феохромоцитома, первичный альдостеронизм)
• Заболевания почек и почечных артерий
• Прием лекарственных препаратов и веществ (глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, гормональные противозачаточные средства, эритропоэтин, кокаин, циклоспорин).

Зная причины заболевания, можно предупредить развитие осложнений. В группе риска находятся пожилые люди.

Согласно современной классификации, принятой Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ), АГ делится на:

• 1 степень: Повышение АД 140-159/90-99 мм ртст
• 2 степень: Повышение АД 160-179/100-109 мм ртст
• 3 степень: Повышение АД до 180/110 мм ртст и выше.

Показатели АД полученные в домашних условиях, могут стать ценным дополнением при контроле за эффективностью лечения и являются важными при выявлении АГ. Задача пациента — вести дневник самоконтроля артериального давления, где фиксируются показатели АД и пульса при измерении, как минимум, утром, в обед, вечером. Возможно внесение комментариев по образу жизни (подъем, прием пищи, физическая активность, стрессовые ситуации).

Техника измерения АД:

• Быстро накачать воздух в манжету до уровня давления, на 20 мм ртст, превышающего систолическое артериальное давление (САД), по исчезновению пульса
• АД измеряют с точностью до 2 мм ртст
• Снижать давление в манжете со скоростью примерно 2 мм ртст в 1 секунду
• Уровень давления, при котором появляется 1-й тон, соответствует САД
• Уровень давления, при котором происходит исчезновение тонов соответствует диастолическому артериальному давлению (ДАД)
• Если тоны очень слабы, следует поднять руку и выполнить несколько сжимающих движений кистью, затем измерение повторить, при этом не следует сильно сдавливать артерию мембраной фонендоскопа
• При первичном измерении фиксируют АД на обеих руках. В дальнейшем, измерение проводят на той руке, на которой АД выше
• У больных с сахарным диабетом и у лиц, получающих антигипертензивные средства, следует также произвести измерение АД через 2 минуты пребывания в положении стоя.

Больные с АГ испытывают боль в голове (часто в височной, затылочной области), эпизоды головокружения, быстрое утомление, плохой сон, возможно возникновение болей в сердце, нарушение зрения.
Осложняется заболевание гипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр, возникает учащенное мочеиспускание, головная боль, головокружение, сердцебиение, чувство жара); нарушением функции почек - нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием; инфарктом миокарда.

Для профилактики осложнений больным с АГ необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.
Если человека беспокоят вышеуказанные жалобы, а также давление 1-2 раза в месяц - это повод обратиться к терапевту или кардиологу, которые назначат необходимые обследования, и в последующем определят дальнейшую тактику лечения. Только после проведения необходимого комплекса обследования возможно говорить о назначении лекарственной терапии.

Самостоятельное назначение лекарственных препаратов может грозить развитием нежелательных побочных эффектов, осложнений и может иметь смертельный исход! Запрещается самостоятельное использование лекарственных средств по принципу «помогло знакомым» или прибегать к рекомендациям фармацевтов в аптечных сетях!!! Применение антигипертензивных препаратов возможно только по назначению врача!

Основная цель лечения больных с АГ состоит в максимальном снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти от них!

1. Мероприятия по изменению образа жизни:

• Отказ от курения
• Нормализация массы тела
• Потребление алкогольных напитков менее 30 г/сут алкоголя для мужчин и 20 г/сут для женщин
• Увеличение физической нагрузки – регулярная аэробная (динамическая) нагрузка по 30-40 мин не менее 4 раз в неделю
• Снижение потребления повареной соли до 3-5 г/сут
• Изменение режима питания с увеличением потребления растительной пищи, увеличением в рационе калия, кальция (содержится в овощах, фруктах, зерновых) и магния (содержится в молочных продуктах), а также уменьшение потребления животных жиров.

Данные мероприятия назначают всем пациентам с артериальной гипертензией, в том числе, получающим антигипертензивные препараты. Они позволяют: снизить артериальное давление, уменьшить потребность в антигипертензивных препаратах, благоприятно повлиять на имеющиеся факторы риска.

2. Медикаментозная терапия

Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах - современных средствах для лечения артериальной гипертензии.
Артериальная гипертензия – хроническое заболевание, требующее не только постоянного контроля артериального давления, но и постоянного приема лекарственных препаратов. Не существует курса антигипертензивной терапии, все препараты принимаются неопределенно долго. При неэффективности монотерапии, проводится подбор препаратов из различных групп, нередко комбинируя несколько лекарственных препаратов.
Как правило, желание пациента с АГ - приобрести самый сильный, но не дорогой препарат. Однако, необходимо понимать, что такого не существует.
Какие же препараты для этого предлагают пациентам, страдающим повышенным давлением?

Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия, т.е. воздействуют на те или иные «механизмы» повышения артериального давления :

а) Ренин-ангиотензиновая система - в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин (протеолитический фермент) взаимодействует с белком плазмы крови - ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II. Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II - одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.

б) Кальциевые каналы клеток нашего организма - кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка - актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.

в) Адренорецепторы - в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых влияет на артериальное давление. К таким рецепторам относятся альфа-адренорецепторы (α1 и α2) и бета-адренорецепторы(β1 и β2).Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к повышению АД, α2-адренорецепторов- к снижению АД.α-адренорецепторы расположены в артериолах. β1-адренорецепторы локализуются в сердце, в почках, их стимуляция приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Стимуляция β2-адренорецепторов, расположенных в бронхиолах, вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма.

г) Мочевыделительная система - в результате избыточного количества воды в организме АД повышается.

д) Центральная нервная система - возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.

Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в организме человека. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.

Классификация средств при артериальной гипертензии

1. Мочегонные средства(диуретические)
2. Блокаторы кальциевых каналов
3. Бета-адреноблокаторы
4. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
   1. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
5. Нейротропные средства центрального действия
6. Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
7. Альфа-адреноблокаторы

1. Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

• Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) - 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
• Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) - чаще дозировка 1,5мг.
• Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
• Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
• Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
• Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
• Торасемид (диувер) – 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид - единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно.
Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.
При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

2. Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) - гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.
Другое название этой группы - антагонисты ионов кальция.
Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель – нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель – верапамил) и бензотиазепины (основной представитель – дилтиазем).
В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений. Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые). В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.
Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Представители:

Пульсурежающие (недигидропиридиновые):

• Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) - дозировка 240мг;
• Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии: Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!

• Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) - дозировка 10 мг, 20 мг; НифекардXL 30мг, 60мг.
• Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек,
• Амлотоп, Омеларкардио, Амловас) - дозировка 5мг, 10мг;
• Фелодипин (Плендил, Фелодип) - 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Нимодипин (Нимотоп) - 30мг;
• Лацидипин (Лаципил, Сакур) - 2мг, 4мг;
• Лерканидипин (Леркамен) - 20мг.

Из побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.
Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.

3. Бета-адреноблокаторы

Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы - неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца - селективное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. В связи с этим, сосуды расширяются, АД снижается.

Представители:

• Метопролол (Беталок ЗОК 25мг, 50мг, 100мг, Эгилок ретард 25мг, 50мг, 100мг, 200мг, Эгилок С, Вазокардинретард 200 мг, Метокардретард 100 мг);;
• Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) - чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
• Небиволол (Небилет, Бинелол) - 5 мг, 10 мг;
• Бетаксолол (Локрен) - 20 мг;
• Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) - в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.

Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.
Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Основные противопоказания к бета-блокаторам:

• бронхиальная астма;
• пониженное давление;
• синдром слабости синусового узла;
• патологии периферических артерий;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

4. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы - вещества с одним и тем же химическим составом):

• Каптоприл (Капотен) - дозировка 25мг, 50мг;
• Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) - дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) - дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Периндоприл (Престариум А, Перинева) - Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева – дозировка 4мг, 8мг.;
• Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) - дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Хинаприл (Аккупро) - 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
• Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) -в дозировке 10мг, 20мг;
• Трандолаприл (Гоптен) - 2мг;
• Зофеноприл (Зокардис) - дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах .

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект - сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.
Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Блокаторы (антагонисты) ангиотензиновых рецепторов (сартаны)

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

• Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
• Эпросартан (Теветен) - 400мг, 600мг;
• Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
• Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг;
  Кандесартан (Атаканд) - 8мг, 16мг, 32мг;
  Телмисартан (Микардис) - 40мг, 80 мг;
  Олмесартан (Кардосал) - 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

5. Нейротропные средства центрального действия

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

• Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) - 0,2мг, 0,4мг;
• Рилменидин (Альбарел (1мг) - 1мг;
• Метилдопа (Допегит) - 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при АГ. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.
В настоящее время моксонидин используется как для экстренной помощи при гипертоническом кризе, так и для плановой терапии. Дозировка 0,2мг, 0,4мг. Максимальная суточная дозировка 0,6мг/сутки.

6. Средства, действующие на ЦНС

Если АГ вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (седативные препараты (Новопассит, Персен, Валериана, Пустырник, транквилизаторы, снотворные).

7. Альфа-адреноблокаторы

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.
Применяемый представитель - Доксазозин (Кардура, Тонокардин) - чаще выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.

Почему при артериальной гипертензии принимают сразу несколько препаратов

В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД. Комбинированная терапия при рефрактерной (устойчивой) артериальной гипертензии может сочетать до 5-6 препаратов!

Препараты подбирают из разных групп. Например:

• ингибитор АПФ/мочегонное;
• блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
• блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!

Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

Например:

• ингибитор АПФ/мочегонное
  • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
  • Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
  • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
  • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
  • Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
  • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
  • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
• блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
  • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
  • Лориста НД)
  • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
  • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
  • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
  • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
  • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
  • Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
  • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
• блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
  • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
• блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
  • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
• бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
  • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения. При динамическом наблюдении решающее значение имеют установление личного контакта между врачом и больным, обучение пациентов в школах для больных АГ, повышающее приверженность больного к лечению.

Будьте здоровы!

Обновление статьи 30.01.2019

Кардиолог Звездочетова Наталья Анатольевна

Сердечно-сосудистые катастрофы - настоящая проблема современного общества, и большинство подобных явлений происходит на фоне повышенного давления. Поэтому лечению повышенного артериального давления, даже с минимальным увеличением цифр, уделяется отдельное внимание. Постоянно разрабатываются новые лекарства от гипертонии, помогающие не только снизить показатель, но и оказать в целом положительное влияние на сосуды и сердце. О том, какие новейшие лекарства от гипертонии существуют, расскажет статья.

Что представлено на современном фармацевтическом рынке

Итак, огласим весь перечень.

• Бета-адреноблокаторы

Список бета-адреноблокаторов достаточно длинен, но новые препараты длительного и короткого действия от повышенного давления продолжают производиться и поступать в аптеки. Востребованность связана с многочисленными положительными свойствами, которыми обладают препараты от давления, относящиеся к бета-блокерам. В зависимости от селективности, то есть «узкой» спецификации воздействия, средства от гипертонии разделяются на 5 групп. При назначении врач обязательно учитывает селективность, так как от нее зависит риск развития побочных эффектов и противопоказания при терапии повышенного давления.

Антигипертензивное действие бета-блокеров связано с блокадой синтеза специфического вещества - ренина, обладающего мощными сосудосуживающими свойствами. Дополнительным важным свойством является способность замедлять частоту сердечных сокращений и пульса за счет блокады специфических рецепторов. В аптеках встречаются следующие таблетки от давления нового поколения, относящиеся к бета-блокаторам:

1. Пропроналол. Таблетки от гипертонии имеют широкую разбежку терапевтических доз: от 40 до 480 мг/сутки. Метаболизируются в печени. Действуют максимально в течение 3,5-6 часов.
2. Атенолол. Средние дозировки таблеток - 10-60 мг/день. Действуют длительно, до 6-9 часов, поэтому назначаются 2р/день.
3. Бисопролол. Отличительная черта - длительное действие до 12 часов, поэтому назначаются 2 р/день. Имеют высокую селективность (избирательность), поэтому разрешены у мужчин молодого возраста (не вызывают изменения потенции, в отличие от некоторых других препаратов группы).
4. Соталол. Дозируется по 40-160 мг однократно в день, что связано с длительным периодом полувыведения таблеток от повышенного артериального давления - от 7 до 18 часов.

Препарат действует до 6-9 часов, принимается два раза в день.

Список можно продолжать долго, так как лекарства нового поколения выпускаются не только под указанными международными названиями, но и под запатентованными наименованиями. Побочными эффектами бета-блокеров являются способность вызывать урежение сердечного ритма (брадикардию), угнетение сократительной способности миокарда (сердечной мышцы), развитие блокад на ЭКГ, депрессию, нарушение памяти, головные боли, диспепсию, снижение полового влечения и импотенцию. Среди противопоказаний указаны снижение частоты сердечных сокращений, синдром слабости синусового узла, заболеваний легких с обструктивным компонентом.

• Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента

Бывают трех типов. Механизм действия лекарств от высокого давления нового поколения, относящихся к иАПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента), связан с непосредственным воздействием на указанный фермент. Следствием этого будет устранение сосудистого спазма, уменьшение задержки в организме солей натрия и жидкости. Таблетки класса ИАПФ обладают положительным влиянием на эндотелий (внутреннюю выстилку) сосудов.

Список таблеток от повышенного давления, относящихся с ИАПФ:

1. Каптоприл. Действует препарат 2 часа, поэтому для длительного применения и лечения не подходит. К тому же обладает специфическим вкусом и раздражает слизистую рта. Дозировки составляют 25-100 мг/сутки. Сейчас средство применяется редко, основным показанием служит гипертонический криз и необходимость быстрого снижения артериального давления.
2. Эналаприл. Один из самых распространенных препаратов от гипертонии нового поколения. Действие длительное, до 11 часов, рекомендуется 2 р/день.
3. Периндоприл. Эффективные дозы - 4-8 мг. Периндоприл - препарат пролонгированного действия: остаточный эффект фиксируется в течение 27-60 часов, поэтому может быть рекомендован 1 р/день.
4. Рамиприл. Таблетки снижают артериальное давление на длительный период, до 8-14 часов, поэтому принимаются 1 р/день. Дозируется по 2,5-10 мг.
5. Лизиноприл. Действует до 12 часов, назначают таблетки 2 р/день по 2,5-10 мг/сутки.

Препарат принимают для быстрого снижения артериального давления.

Переносятся новинки для лечения гипертонии хорошо, но могут вызывать побочные эффекты: резкое снижение давления, кашель, выделение с мочой белка и увеличение концентрации калия в крови, почечную недостаточность. Реже встречаются застой желчи, снижение уровня лейкоцитов, диспепсические расстройства. К противопоказаниям относятся беременность и кормление грудью, стенозирование артерий, кровоснабжающих почки, существенные изменения в картине крови.

• Антагонисты кальция

Про лекарственные препараты данной группы нельзя в полном смысле сказать, что это лекарство нового поколения. Средства применяются давно, но существуют и совсем новые антагонисты. Обеспечивают артериальную вазодилатацию, то есть расширение просвета артерий, за счет инактивации обычного тока ионов кальция через специфические каналы сосудистой стенки. Некоторые препараты из антагонистов способны отрицательно воздействовать на сердечный ритм. Доказанными дополнительными эффектами антагонистов кальция являются антиангинальный, то есть снижение риска возникновения «грудной жабы» (стенокардии), и антиатеросклеротический.

Перечень антагонистов:

1. Нифедипин. Носит название дигидроперидинового антагониста. Таблетки воздействуют на сердечную мышцу, сосуды, проводящую систему сердца. Дозировка - 30-80 мг/сутки в 3-4 приема.
2. Фелодипин. Препарат нового поколения продленного действия (до 14 часов). В отличие от прочих средств группы таблетки обладают выраженным положительным влиянием на стенку сосудов.
3. Амлодипин. Один из самых известных антагонистов. Таблетки оказывают положительное действие на сосуды и сердце. Не влияет на проводящую систему. Период полувыведения длительный, до 45 часов, поэтому может длительно сохранять эффективность и остаточную концентрацию, что важно учитывать при назначении. Рекомендуют по 5-10 мг 1 р/день.

Таблетки воздействуют на сосуды, проводящую систему сердца и сердечную мышцу.

Побочные эффекты подразделяются в зависимости о принадлежности лекарств от гипертонии к разным типам. Дигидроперидиновые антагонисты кальция способны активировать симпатическую нервную систему. Недигидроперидиновые (Дилтиазем, Верапамил) влияют на проводимость сердца, замедляют частоту сердечных сокращений. В связи с длительным периодом полувыведения и способностью накапливаться в организме антагонисты кальция проявляют дозозависимые побочные эффекты: отечность лодыжек, покраснение кожи лица, головные боли. Явления указывают на выраженное расширение сосудистого русла и требуют коррекции дозировок. Верапамил способен спровоцировать запор.

Противопоказаниями к использованию антагонистов кальция являются различные нарушения сердечного ритма и проводимости: блокады, синдром слабости синусового узла, мерцательная аритмия, если речь о недигидроперидиновых лекарствах. Дигидроперидиновые запрещены, если у человека наблюдается снижение артериального давления, аортальные стенозы, острый инфаркт миокарда.

• Диуретики

Гетерогенный класс лекарств, в том числе и нового поколения, от гипертонии. Препараты серьезно отличаются друг от друга продолжительностью действия, побочными эффектами, показаниями и степенью мочегонного действия. Список мочегонных таблеток от повышенного давления нового поколения и давно используемых на практике начнут петлевые диуретики. Обладают одним из самых выраженных мочегонных эффектов, но их спектр применения при гипертонии невелик. Короткий период воздействия, высокий риск развития ионных нарушений при длительном применении, выраженный эффект чаще используются в лечении застойных явлений, но не изолированного повышения артериального давления. К петлевым препаратам относятся фуросемид, торасемид.

Более часто используемый при гипертонии класс диуретиков - тиазидные и тиазидоподобные лекарства. Часто мочегонные средства выпускаются в комбинации с ИАПФ или сартанами, причем доза мочегонного используется низкая, и мочегонное действие практически не заметно. Среди тиазидоподобных средств используются Гидролхортиазид в дозировке 12,5-25 мг/день, Индапамид в количестве 2,5 мг 1 р/день, Хлорталидон.

Похожее применение имеют и калийсберегающие диуретические средства. При гипертонических нарушениях назначаются совместно с другими классами и самостоятельно практически не рекомендуются. К популярным калийсберегающим диуретикам нового поколения относится Спиронолактон, рекомендуемый по 25-100 мг/однократно утром, Триамтерен в количестве 25-100 мг/сутки однократно утром.

Низкий спектр применения мочегонных при гипертонии обусловлен их побочными эффектами:

1. Влиянием на метаболизм, то есть обменные процессы в организме. Некоторые лекарства, в том числе нового поколения, повышают уровень сахара в крови, другие отрицательно действуют на концентрацию мочевой кислоты, повышая риск развития подагры.
2. Мочегонные способны спровоцировать дисбаланс ионов в организме.
3. Гипотония.
4. Головная боль, головокружение, общая слабость.
5. Импотенция и снижение полового влечения.
6. Фотосенсибилизация.
7. Нарушения в периферической крови.

Противопоказаниями к лечению диуретиками служат подагра, беременность (не все фармакологические группы), повышенная чувствительность к сульфаниламидам. В связи с разнопрофильностью средств при гипертонии подбирать препарат от повышенного давления должен врач с учетом всей сопутствующей патологии.

• Сартаны

Второе название группы - блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Про сартаны можно смело сказать, что это лекарства от гипертонии последнего поколения, так как введены они в схемы лечения гипертонии сравнительно недавно. Механизм их действия связан, как видно из названия, с блокадой указанных рецепторов. Препараты от гипертонии нового поколения, относящиеся к сартанам:

1. Валсартан. Время воздействия - 6-7 часов. Назначается по 80-160 мг/сутки.
2. Ирбесартан. Действует длительно, до 15 часов, назначают по 150-300 мг/сутки.
3. Лозартан. Воздействие длится 6-7 часов, рекомендуют средство при гипертонии по 50-100 мг/сутки.

Так называемая группа сартанов обладает побочными эффектами. К ним относятся кашель, развитие ангионевротического отека, сыпь, повышение уровня калия в крови. Противопоказаниями к назначению средств последнего поколения от гипертонии являются повышенная чувствительность к сартанам, сужение (стеноз) почечных артерий, беременность и лактация, детский возраст, уменьшение объема жидкости в организме (дегидратация), повышенный уровень калия в крови.

Препарат длительного действия, назначается по 150-300 мг/сутки.

• Прочие

Новое поколение представляет препарат, известный по названию Моксонидин, относящийся к лекарствам с центральным действием. Механизм снижения давления связан с уменьшением секреции возбуждающих веществ в головном мозге. В результате снижаются тонус блуждающего нерва, общее периферическое сопротивление сосудов, происходит уменьшение числа сердечных сокращений и артериального давления. Медикамент известен также как один из немногих препаратов против гипертонии, снижающий инсулинрезистентность тканей, что актуально при сахарном диабете.

Если таблетки длительного действия нового поколения от повышенного давления не помогают, могут назначаться прочие средства, например альфа-адреноблокаторы. Зачастую их назначение носит вспомогательный характер. К таблеткам от давления указанной группы относятся Празозин, Доксазозин.

Противопоказаны альфа-адреноблокаторы при беременности и лактации, в детском возрасте, наличии гиперчувствительности, артериальной гипотонии.

На выбор средства от давления нового поколения, кроме показания и противопоказаний, могут влиять многие факторы. Большую роль играют следующие:

1. Хроническая сердечная недостаточность.
2. Нарушения ритма.
3. Сахарный диабет и прочие метаболические отклонения.
4. Перенесенный инфаркт миокарда.
5. Беременность и лактация.
6. Заболевания периферических артерий.
7. Атеросклероз и пр.

Артериальная гипертензия - достаточно серьезное заболевание, нередко приводящее к трагическим последствиям. Поэтому не следует бояться назначения лекарств от гипертонии, тем более что новое поколение средств имеет высокие профили безопасности и по стоимости довольно доступно. К тому же цена препарата нового поколения куда меньше, чем стоимость всего дальнейшего лечения, если из-за повышенного давления произойдет инфаркт, инсульт или любая другая сердечно-сосудистая катастрофа.

 

Возможно, будет полезно почитать:

• Патриарх кирилл запретил актеру и священнику ивану охлобыстину служить в церкви Охлобыстин церковный сан ;
• Иван охлобыстин - биография, информация, личная жизнь Почему охлобыстин ушел из священников ;
• Ужин для ребенка 4 лет рецепты меню ;
• Принципы функционирования бюджетной системы РФ ;
• Особенности размещения населения на территории земли Население земли размещается равномерно средняя плотность населения ;
• Тонька-пулеметчица — cтрашная судьба страшного человека Фильм палач тонька пулеметчица реальная история ;
• Как поздравить начальницу с юбилеем? ;
• Российские студенты выиграли чемпионат мира по программированию Вот они, герои ;