Инструкция по применению галоперидола, побочные действия и меры предосторожности.

«Галоперидол» - это серьезный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих различными психическими расстройствами. Параллельно обладает противорвотным действием. Продается только по рецепту. Отзывы пациентов о «Галоперидоле» разные. Многие люди утверждают, что антипсихотик помогает устранить навязчивые состояния и вернуть здоровье. Другие считают, что лекарство тяжело переносится и вместо положительного эффекта только ухудшает самочувствие.

Как действуют таблетки

Перед началом приема сильного средства больные изучают инструкцию по применению «Галоперидола», отзывы о нем.

Главный действующий компонент медикамента - галоперидол. Это вещество из группы бутирофенонов, которое быстро всасывается в кровь и начинает воздействие спустя 3-6 часов после приема лекарства.

Выпускается в двух дозировках:

• 1,5 мг.
• 5 мг.

В 1 упаковке 10-100 таблеток.

Препарат влияет непосредственно на головной мозг - блокирует отдельные рецепторы в:

• гипоталамусе;
• триггерной зоне;
• экстрапирамидной и мезолимбической системе.

Замедляет высвобождение медиаторов, нарушает депонирование и нейрональный захват. Благодаря такому воздействию, вещество обладает следующими свойствами:

• успокоительными;
• антипсихотическими;
• противорвотными.

По утверждению пациентов, проходивших длительную терапию нейролептиком, он крайне негативно влияет на состояние организма. Оказывает токсическое воздействие на печень и другие органы. Блокировка рецепторов головного мозга маскирует отдельные симптомы интоксикации, поэтому первое время человек не ощущает проблем. Врачи не отрицают этот факт, поэтому не назначают лекарство без необходимости.

Капли

Нейролептик от «Ратиофарм» продается во флаконах по 30 или 100 мл. Имеет идентичные показания с препаратом в форме таблеток. В 1 мл - 2 мг действующего вещества. Дозировка подбирается индивидуально. После начала применения успокоительный эффект проявляется сразу. Антипсихотического действия удается достичь только после 3 недель регулярного приема.

Отзывов о каплях «Галоперидол» больше положительных. Больные отметили наименьшее количество побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Лекарственная форма подбирается в зависимости от:

• диагноза;
• возраста и пола пациента;
• состояния здоровья и результатов анализов;
• приема дополнительных и т. п.

Капли не всегда используются в качестве основного препарата. Больные с тяжелыми расстройствами психики могут получать 2-3 средства одновременно, поэтому сложно сказать, что негативно влияет и дает побочные проявления. Все зависит от индивидуальных особенностей отдельного человека.

Отзывы о «Галоперидоле» в каплях и инструкция по применению содержат информацию, что лекарство в этой форме удобно давать детям, размешивая его с соком, водой или капая на кусочек сахара.

Раствор

Препараты для проведения инъекций выпускаются разными производителями в дозировке 5 мг. Наиболее дешевыми являются отечественные, например, от компании «Акрихин». «Рихтер» стоят дороже.

Средства вводятся внутривенно или внутримышечно. Лечение проводится под строгим контролем врача, с периодическим контролем показателей анализов.

Больные, получающие инъекции нейролептика, считают, что этот вид терапии лучше переносится, по сравнению с таблетками и каплями. Но это при условии правильно подобранной схемы и использования средства по назначению.

Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 20 минут после внутримышечного введения. При внутривенном - быстрее. Улучшение наблюдается практически сразу:

• пропадает тревожность;
• исчезает ускоренное сердцебиение, чувство страха;
• налаживается сон;
• уменьшается агрессия.

В течение нескольких недель улучшается работа психосоматической системы, исчезают или уменьшаются:

• навязчивые состояния;
• галлюцинации;
• бред;
• психозы.

Некоторые отзывы о «Галоперидоле» в виде инъекций доказывают его эффективность. Люди говорят, что он пробуждает интерес к жизни. Параллельно с уколами или капельницами назначают корректоры. Они регулируют состояние больного, устраняют некоторые побочные эффекты. Многие врачи считают их применение необходимым, другие утверждают, что они нужны не всегда. Зачастую больные получающие небольшие дозы нейролептика, не замечающие ухудшения самочувствия, легко обходятся без них.

Пролонгированная форма

Средство является аналогом «Галоперидола», отзывы о нем имеют существенные отличия. Выпускается в виде маслянистого раствора. В его состав входит галоперидол деканоат.

Продается в ампулах по 1 мл. В каждой находится по 50 мг действующего вещества, что в 10-кратном размере превышает дозировку в обычных растворах. Такая форма лекарства предназначена для лечения больных, нуждающихся в длительной терапии, например, при шизофрении или выраженных умственных расстройствах.

Вводится только внутримышечно и под наблюдением врача. Количество вещества для укола подбирается под каждого индивидуально. В среднем оно должно превышать дозировку обычного нейролептика в 10-15 раз. Например, при приеме 5 мг в виде таблеток, пациенту потребуется ввести 50-75 мг (1-1,5 ампулы). Повторные инъекции повторяют 1 раз в месяц.

Деканоат имеет внушительный перечень противопоказаний:

• беременность и лактация;
• детский возраст;
• печеночная, почечная недостаточность;
• нарушение сердечной деятельности;
• эпилепсия и другое.

Иногда психиатры сочетают деканоат и пероральный прием лекарства.

Отзывы о «Галоперидоле» пролонгированного действия чаще положительные. Многим больным такой вид лечения наиболее удобен. Из побочных эффектов отмечают:

• слабость;
• обильное слюноотделение;
• астению;
• апатию;
• депрессию;
• нежелание вставать с постели;
• желание сидеть, упираться о стены, чтобы не потерять контроль над своим телом.

Причины их появления могут быть разными:

• не подходит средство;
• доза рассчитана неверно;
• нужен корректор;
• препарат не успел подействовать, а нежелательные ощущения связаны с основным заболеванием.

Отзывы о «Галоперидоле деканоате» говорят о необходимости параллельного применения:

• антидепрессантов;
• средств, высвобождающих дофамин (сульпирид, эглонил);
• других.

Самостоятельный прием препаратов во время лечения запрещен.

Показания

Нейролептик применяется в психиатрии уже давно. Терапию проводят в домашних условиях, либо в специализированных заведениях. Вещество из бутирофеноновой группы применятся для лечения следующих патологий:

• всех форм шизофрении;
• олигофрении;
• психозов;
• маниакально-депрессивных расстройств;
• алкоголизма;
• психопатий;
• параноидальных состояний;
• хореи Гентингтона;
• синдрома Жилль де ла Туретта;
• нарушений в психосоматической системе;
• детских заболеваний (гиперактивности, заикания и других);
• изменений поведения людей старшей возрастной группы;
• других психомоторных реакций.

Пациенты психиатрических клиник не оставляют положительных отзывов о «Галоперидоле». Этот лекарственный препарат используется там в качестве наказания за различные дисциплинарные нарушения.

Больные, столкнувшиеся с таким применением инъекций, говорят, что ощущали себя «овощем». У них отмечалось:

• обильное слюноотделение;
• проявление эмоциональной нестабильности;
• потеря интереса к окружающему миру.

При правильном назначении антипсихотик оказывает противоположное воздействие на психику:

• возвращает человека к нормальной жизни;
• подавляет навязчивые мысли;
• устраняет голоса и другие галлюцинации.

Использование в детском возрасте

Нейролептик показан для лечения малышей от 3 лет. Чаще всего для этого применяют капли. Показания к приёму средства в раннем возрасте:

• гиперактивность;
• умственная отсталость;
• аутизм;
• шизофрения и другие расстройства.

Родители малышей часто оставляют негативные отзывы о препарате «Галоперидол». По их утверждению, он приносит больше вреда, чем пользы.

Современные нейролептики:

1. Мягче действуют на психику.
2. Обладают минимумом побочных эффектов.
3. Малотоксичны.

Из недостатков выделяют только стоимость. Однако многие родители готовы тратить немалые средства, чтобы помочь своему чаду.

Отзывы людей о «Галоперидоле» свидетельствуют, что он использовался еще со времен СССР для лечения шизофрении у больных психиатрических клиник, поэтому прежде чем давать его детям, следует ознакомиться с его инструкцией и списком побочных показаний.

Нейролептик применяется для лечения малышей в том случае, когда другие средства оказались неэффективны и диагноз действительно серьезен.

Некоторые психиатры без раздумий назначают медикамент детям до 3 лет, зная о возможных последствиях. Родителям не следует идти на поводу и проконсультироваться в других учреждениях.

Некоторые мамочки и вовсе отказывались от терапии и не жалели об этом. По их утверждению, если уж ребенок болен, например, аутизмом, то лучше окружить его заботой и вниманием, нежели пичкать подобными средствами.

Лечение пожилых людей

С возрастом у человека ухудшается работа нервной системы. Появляются навязчивые состояния и обостряются патологии, к которым была предрасположенность. На их появления влияют:

• перенесенные стрессы;
• вредные привычки;
• естественное старение всех органов и систем.

После 70-80 лет люди, не страдающие от психических заболеваний, страдают от: бессонницы, хождения по ночам, бреда, галлюцинаций, ухудшения памяти. В таком случае вещество из ряда бутирофенонов положительно влияет на больного.

Разницы в лечении нет, но старикам необходимо начинать с минимальной дозировки. Если медикамент тяжело переносится, его отменяют.

Психиатрия - особенная область медицины, требующая определенных лекарственных препаратов, помогающих пациенту с установленным диагнозом справиться с появившимися проблемами. Одно из средств, используемых в практике, - "Галоперидол" (капли). Инструкция по применению данного лекарственного препарата, рассказывающая для чего и как он назначается, будет рассмотрена в статье.

Как выпускается препарат?

"Галоперидол" был разработан фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica в 1957 году. Те фирмы, которые занимаются производством лекарственных средств, выпускают одноименное лекарство только в таблетках или же в для инъекций пролонгированного действия. Раствор "Галоперидола" в каплях производит одна компания Ratiopharm GmbH, в 2010 году поглощенная транснациональной корпорацией Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Тева). Капли представляют собой прозрачную жидкость, фасуется по флаконам объемом 30 мг. В 1 мл капель содержится 2 мг активного вещества галоперидола. В качестве вспомогательных компонентов в каплях присутствуют:

• метилпарагидроксибензоат, применяемый в пищевой, фармацевтической и косметической промышленности, как консервант, обладающий некоторыми антибактериальными способностями;
• молочная кислота, играющая значимую роль в обменных тканевых процессах, в работе нервной системы и мозга,
• пропилпарагидроксибензоат - еще одно средством-консервантом;
• вода очищенная, применяемая в необходимом для определенной концентрации раствора количестве.

К какой фармацевтической группе относится лекарство?

Препарат "Галоперидол" (капли), фото которого можно увидеть на медицинских сайтах, относится к лекарственным средствам антипсихотической (нейролептической) группы по определению Госреестра Министерства Здравоохранения РФ.

Как работает активный компонент?

Лекарство "Галоперидол" в каплях в своем составе содержит одно активное вещество. Оно является производным сложного органического соединения бутирофенона. В инструкции по применению к "Галоперидолу" (в каплях) описывается действующее вещество и некоторые моменты, касающиеся механизма его действия. «Галоперидол» - мощный антипсихотик, чье действие основано на блокировке дофаминовых рецепторов, играющих важную функциональную роль в работе центральной нервной системы. Еще одна функциональная особенность данного вещества - умеренное седативное действие, связанное с ингибированием α-адренергических рецепторов в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Также препарат оказывает воздействие на D2-рецепторы гипоталамуса, что сказывается на понижении температуры тела и активизации выработки пролактина, из-за которого появляется галакторея, причем не только у женщин, но и мужчин.

Путь вещества в организме человека

Одно из востребованных средств в психиатрической практике - "Галоперидол" в каплях. Дозировка средства, рассчитанная производителем, учитывает фармакокинетику активного вещества. Попадая в организм человека, препарат активно абсорбируется, до 60% вещества поглощается тканями. Усвоенное количество препарата обладает 92% биологической активностью. Он хорошо связывается белками крови, успешно проникает через гистогематические барьеры. Особенностью метаболизма галоперидола является его способность так называемого "первого прохождения", впрочем, фармакологически активных метаболитов это вещество не имеет. Максимальная его концентрация в крови достигается за 3 часа, а период полувыведения из организма составляет в среднем одни сутки. Из организма галоперидол выводится через печень с мочой и калом. Если возникает необходимость проведения гемодиализа, то следует учесть, что из-за большого объема распределения, а также низкой концентрации в крови, лишь небольшое количество вещества можно вывести из организма таким способом.

В каких случаях назначается лекарство в каплях?

Основная сфера применение капель "Галоперидола" - это психиатрическая практика, хотя иногда его могут назначать для устранения рвоты, например, во время лечения онкологических заболеваний. Основные показания к использованию данного лекарственного антипсихотика будут следующие заболевания и состояния:

• бред, галлюцинации, делириозные синдромы, кататонические синдромы, расстройства мышления, расстройства сознания на фоне острых психотических синдромов;
• и экзогенной этиологии в хронической стадии;
• рвота;
• заикание.

Содержится вся необходимая информация о препарате "Галоперидол" (капли) в инструкции по применению. Отзывы средство получает неплохие как от пациентов, так и от врачей, которые успешно используют его в качестве профилактического средства и для подавления симптомов при психозах и психотических синдромах различного генеза.

Возможные противопоказания

Сведения о противопоказаниях содержатся в инструкции по применению к "Галоперидолу" (капли). Отзывы, имеющие негативный оттенок, основываются именно на этой стороне функционала лекарства. "Галоперидол" нельзя назначать при таких состояниях и заболеваниях, как:

• кома различного происхождения;
• болезни ЦНС, сопровождающиеся двигательно-мышечной симптоматикой;
• интоксикация ксенобиотиками с последующим тяжелым угнетением функции ЦНС;
• индивидуальная чувствительность к компонентам препарата или производным бутиферона.

«Галоперидол» нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет. Это же ограничение касается беременных и кормящих грудью женщин, так как это вещество проникает сквозь и в грудное молоко.

Лекарственные капли "Галоперидол" можно с крайней осторожностью и только по абсолютным медицинским показаниям назначать в следующих случаях:

• алкогольная интоксикация;
• аритмии;
• брадикардия;
• вегетососудистая дистония;
• гиперплазия предстательной железы;
• гипертиреоз;
• гипокалиемия;
• гипотензия артериальная в тяжелой форме;
• депрессия эндогенного генеза;
• дисрегуляция ортостатическая;
• заболевания системы кроветворения;
• закрытоугольная глаукома;
• (в анамнезе);
• изменения электрокардиограммы с удлинением интервала QT;
• клинические сердечные нарушения;
• опухоли, зависимые от гормона пролактина (например, молочных желез);
• органические поражения головного мозга;
• отравление анальгетиками группы опиоидов, снотворными препаратами и психотропными веществами;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• тиреотоксикоз;
• эпилепсия.

Если применение "Галоперидола" является единственно возможным вариантом лечения определенных состояний, то его с крайней степенью осторожности назначают пациентам с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности. В этом случае может наблюдаться большой эпилептический припадок (судороги типа "grandmal"). Таким пациентам применение данного лекарственного средства показано только на фоне продолжения приема противосудорожных препаратов.

Если пациенту поставлен диагноз "депрессия" и необходимо лечение сопутствующего заболевания "Галоперидолом", то прием антидепрессантов проводится в комплексе.

Если пациент имеет заболевание эндокринной системы и проводится терапия тироксином, то назначение "Галоперидола" противопоказано. Если применение этого лекарственного препарата необходимо, то следует проводить антитиреоидную терапию на случай увеличения количества нежелательных эффектов.

Если что-то пошло не так

Для многих пациентов показано применение такого лекарственного препарата, как "Галоперидол" в каплях. В отзывах о нем часто упоминают развитие побочных эффектов. В связи этим лекарство пациентами часто воспринимается отрицательно. Во время исследований препарата, а также наблюдений за пациентами, принимающими его, отмечено, что терапевтическая доза в 1-2 мг в сутки не имеет длительных, ярко выраженных побочных проявлений. Они если и возникают, то носят быстро проходящий (транзиторный) характер. К побочным реакциям от приема "Галоперидола" относятся:

• Со стороны нервной системы: акатизия, беспокойство, бессонница, возбуждение, галлюцинации, головная боль, головокружение, депрессия, летаргия, психоз, тревожность, сонливость, страх, эйфория, эпилепсия. При длительном курсе возможно появление экстрапирамидных расстройств, поздней дистонии, злокачественного нейролептического синдрома. Они выражаются в причмокиваниях, сморщивании губ, надувании щек, быстрых и червеобразных движениях языка, неконтролируемых жевательных движениях, неконтролируемых движениях шеи, туловища, рук и ног, учащенном моргании, необычном выражении лица или тела, затрудненном или учащенном дыхании, гипертермии, повышении или снижении АД, повышенном потоотделении, недержании мочи, мышечной ригидности, эпилептических припадках, потере сознания.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы неадекватная реакция на прием препарата, особенно в больших дозировках, проявляется аритмией, снижением артериального давления, ортостатической гипотензией, тахикардией, изменениями на ЭКГ, выражающимися в удлинении интервала QT, трепетанием и фибрилляцией желудочков.
• Дыхательная система может отреагировать на прием препарата патологическими изменениями ритма дыхания, одышкой, воспалительными заболеваниями легких.
• Для пищеварительной системы могут стать характерными гипосаливация (уменьшение слюноотделения), сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушения функции печени, развитие желтухи.
• Органы кроветворения могут проявить негативную реакцию в виде агранулоцитоза, моноцитоза, транзиторной лейкопении или лейкоцитоза, эритропении.
• Мочеполовая система может отреагировать болью в грудных железах, гинекомастией, гиперпролактинемией, задержкой мочи (особенно при гиперплазии предстательной железы), нарушениями менструального цикла, появлением периферических отеков, снижением потенции, повышением либидо, приапизмом (болезненной эрекцией без сексуального возбуждения).

Как побочное действие препарата у пациента могут появиться алопеция, катаракта, ретинопатия, раздражения кожи, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Появление любых аномальных ощущений и состояний здоровья, самочувствия требуют или корректировки дозы препарата или его отмены. Решить вопрос об изменении схемы лечения может только врач.

Режим приема и дозирование лекарства

Тем пациентам, которым показаны антипсихотики, важно знать, как принимать "Галоперидол" в каплях. Ответ на этот вопрос должен дать врач при назначении препарата по медицинским показаниям. Режим дозирования несколько отличается для различных возрастных групп и учитывает сопутствующие заболевания или состояния пациента. Для лекарственного средства "Галоперидол" (в каплях), инструкция по применению напоминает, что 10 капель раствора содержат в себе 1 мг активного вещества. Назначенное врачом количество вещества следует делить на 1, 2 или 3 раза. Если доза, необходимая для лечения и определенная специалистом больше, чем указанная в стандартной инструкции, то ее можно делить на 4-5 приемов. Следует помнить, что этот антипсихотик принимают во время еды, отмеряя необходимое количество капель при помощи пипетки. Средство можно разводить напитками или добавлять в пищу. Те пациенты, которые не страдают сахарным диабетом или повышенным уровнем сахара в крови, могут для приема препарата использовать кусковой сахар.

Для пациентов детского возраста (от 3 до 18 лет) в лечении используется прогрессивное изменение дозировки препарата с учетом количества активного компонента на 1 кг массы тела ребенка. Начинают с 0,025 мг. Затем дозировку доводят при необходимости до 0,05 мг (на 1 килограмм массы тела пациента). При острой потребности врач для адекватного лечения может увеличить эту дозу до 0,2 мг/кг.

Для лечения взрослых пациентов также используют прогрессивное изменение дозировки. Начинают с суточного количества лекарства по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в день, затем дозировку увеличивают до 2-4 мг на каждый из 2-3 приемов лекарства в сутки. Если лечение проводится в специализированном медицинском учреждении под контролем специалистов и назначено для купирования острой симптоматики, то доза может увеличиваться до 15 мг активного вещества. Следует помнить, что максимально допустимое количество галоперидола, которое можно принять в сутки, не должно превышать 100 мг. Клиницистами выяснено, что в терапевтических целях лекарство применяют по 10-15 мг в сутки. Если пациент страдает хронической шизофренией, то доза увеличивается до 40 мг. При часто повторяющихся обострениях, при устойчивости к традиционному лечению количество галопперидола увеличивается до 60 мг в сутки.

В поддерживающей терапии при амбулаторном лечении чаще всего рекомендуется суточная дозировка в 0,5-5 мг с учетом анамнеза, состояния больного, течения заболевания, сопутствующих болезней. Контроль состояния пациента врачом проводится систематически.

Разовая доза препарата "Галоперидол" (в каплях) для пожилых людей, а также пациентов, ослабленных физически не должна быть выше 1,5 мг. При этом максимальное суточное количество активного вещества не должно быть более 5 мг.

Следует помнить, что для лекарственного препарата "Галоперидол" (капли) инструкция по применению в части дозирования носит рекомендательный характер. Правильную и адекватную дозировку, режим применения лекарства назначает врач, лечащий пациента.

Передозировка и отравление лекарственным средством

Вопрос о том, как долго можно принимать "Галоперидол" в каплях решает тоже лечащий врач. Длительное неадекватное применение этого препарата может вызвать передозировку и отравление, они проявляются следующим образом:

• аспирация
• возбуждение;
• гипертермия;
• гипотермия;
• глоссофарингеальный синдром;
• делирий;
• дискинетические расстройства;
• дистонические расстройства;
• задержка мочи;
• кома;
• недостаточность дыхания;
• парез кишечника;
• пневмония;
• сердечно-сосудистая недостаточность
• снижение или повышение АД;
• спутанность сознания;
• сонливость;
• эпилептические припадки.

При передозировке применяется симптоматическая терапия, которая должна учитывать следующие аспекты:

• рвота может быть невозможна из-за противорвотного эффекта данного средства;
• промывание желудка поможет снять детоксикацию организма только лишь в случае ранней диагностики отравления или передозировки из-за того, что препарат обладает высокой степенью абсорбции;
• малоэффективны диализ и форсированный диурез;
• при симптоматической терапии отравления или передозировки галоперидолом нельзя использовать аналептические препараты, так как высок риск возникновения эпилептических припадков;
• для купирования экстрапирамидных симптомов необходимо использовать противопаркинсонические лекарства типа биперидена, вводя его внутривенно, такая терапия может проводиться достаточно длительное время;
• если пациент находится в коме, то показана интубация, которая проводится с использованием миорелаксантов непродолжительного действия для снятия спазма фарингеальных мышц.

Случаи передозировки галоперидолом или же отравления этим препаратом должны подвергаться клиническому симптоматическому лечению при постоянном контроле артериального давления и деятельности сердца. Следует учесть, что развившееся угнетение дыхания может потребовать искусственной вентиляции легких.

«Галоперидол» и другие препараты, аналоги

Как и само лекарственное средство "Галоперидол" (капли), аналоги данного препарата должны назначаться к применению с учетом лекарств, принимаемых пациентом для лечения сопутствующих болезней. К таковым относятся следующие препараты: «Галопер», «Сенорм». Кроме того, аналогами считаются лекарственные средства, выпускаемые другими производителями в виде таблеток, раствора для инъекций: «Галоперидол-Акри», «Галоперидол-ПАР», «Галоперидол-ратиофарм» др.

Гипотензивные лекарственные средства, а также м-холиноблокаторы активизируют свое действие при совместном приеме с "Галоперидолом". А вот действие противосудорожных препаратов: бромокриптина, допамина, норэпинефрина, фенилэфрина, эпинефрина, эфедрина при таком совместном использовании наоборот снижается. Антипсихотик становится более токсичным, если его принимать вместе с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО за счет снижения метаболизма этих лекарств.

"Галоперидол" ни в коем случае нельзя принимать совместно со спиртосодержащими веществами, в том числе и лекарствами, анальгетиками группы опиоидов, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, другими снотворными из-за резкого понижения артериального давления и угнетения центральной нервной системы.

Где и как купить лекарство?

Препарат "Галоперидол" (в каплях) отзывы имеет в большей степени положительные, их оставляют уже не одно поколение пациентов и практикующих врачей. Следует помнить, что данное лекарственное средство можно использовать в лечении строго по медицинским показаниям и по рецепту врача. В аптечной сети оно продается исключительно по специальному рецептурному бланку, свободный отпуск этого лекарства запрещен. Данная особенность лечения препаратом "Галоперидол" (капли) инструкция по применению подтверждает. Стоимость лекарства невелика - около 50 рублей за 1 флакон 30 мл. После вскрытия упаковки, лекарство необходимо использовать в течение полугода, затем его нужно утилизировать.

Некоторые особенности

Как и в случае с другими антипсихотиками, рассказывает об особенностях лечения "Галоперидолом" (капли) инструкция по применению. При нарастающем дозировании лекарства для пациентов детского или преклонного возраста, а также для ослабленных больных корректировка его приема должна проводиться не чаще, чем 1 раз за 3-5 дней.

Любое самолечение другими препаратами во время курса приема данного лекарства строго запрещено. Консультация врача по всем принимаемым веществам просто необходима.

Период лечения "Галоперидолом" должен контролироваться врачом, состояния пациента нуждается в мониторинге.

Прежде, чем перестать принимать препарат, необходимо постепенно снижать дозу активного вещества как суточную, так и одномоментную. Это нужно сделать для того, чтобы избежать так называемого "синдрома отмены".

В период лечения данным препаратом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторной реакции и повышенной концентрации внимания.

Применение "Галоперидола" в каплях - это востребованная терапевтическая мера при лечении многих заболеваний психиатрической практики, несмотря на многочисленные противопоказания и высокую вероятность возникновения побочных эффектов, Лекарство должен назначать только лечащий врач.

• Инструкция по применению ГАЛОПЕРИДОЛ
• Состав препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
• Показания препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
• Условия хранения препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
• Срок годности препарата ГАЛОПЕРИДОЛ

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 9355/05/10 от 05.07.2010 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки пластиковые контурные (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ГАЛОПЕРИДОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.

Галоперидол тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения дофаминовых нейронов (снижение высвобождения), и блокадой центральных постсинаптических дофаминовых (D2) рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея (вследствии повышенной выработки пролактина) - блокадой дофаминовых О2-рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Блокада дофаминовых рецепторов в дофаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада дофаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения соматотропного гормона.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим лекарственным средством. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Фармакокинетика

Всасывание. C max в крови после внутримышечного введения достигаются через 10-20 минут.

Распределение. V d при стабильной концентрации составляет 18 л/кг, связывание с белками плазмы - 90%, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:

Концентрация галоперидола в тканях (сердца, легких, печени, почек, головного мозга) выше, чем в крови, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ; препарат имеет тенденцию аккумулироваться в тканях.

Метаболизм. Метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилации, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Выведение. T 1/2 из плазмы после в/м введения - 21 ч (17-25 ч), после в/в 14 ч (10-19 ч). Выведение из организма происходит в форме метаболитов, 60% выводится с калом, 40% - с мочой. Подвергается печеночной рециркуляции. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Препарат применяется строго по назначению врача!

• купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии;
• психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептический, лекарственный, включая "стероидный", при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
• психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
• острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
• длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
• нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения;
• премедикация перед оперативным вмешательством.

Режим дозирования

В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, назначают внутривенно и в/м.

При острых психозах взрослым - 5-10 мг в/м или в/в (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций) с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин до получения желаемого эффекта (максимальная суточная доза - 60 мг). По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.

В случае острого алкогольного психоза галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.

При алкогольном делирии , сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10-20 мг галоперидола; обычно скорость введения составляет 510 мг/мин (не более 5 мг/30 сек).

При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза в сут. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 ч.

Для пациентов пожилого возраста 0.5–1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше трех лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сут, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза – 0.15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.

У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания). Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, к кунжутному маслу);
• тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
• депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий);
• беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Особые указания

В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!

Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000/мм 3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.

Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром "отмены" (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Применение при беременности и лактации. Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами. Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Из-за большой терапевтической широты явления интоксикации обычно наблюдаются только в случае массивной передозировки.

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания -искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).

Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.

Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении крепкого чая идиДкофе (особенно в больших количествах) действие галоперидола может снижаться.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адренлина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эферина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры ЦНС.

Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности . 3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное.
Систематическое (IUPAC) название: 4 - -1 - (4 -фторфенил)- бутан- 1-он
Воздействие на рецепторы: Дофаминовые D1 рецепторы (тихий антагонист) неизвестная эффективность
Дофаминовые D5 рецепторы (тихий антагонист) неизвестная эффективность
Дофаминовые D2 рецепторы (обратный агонист) 1.55нм
Дофаминовые D3 рецепторы (обратный агонист) 0.74нм
Дофаминовые D4 рецепторы (обратный агонист) 5 9нм
Сигма 1 рецепторы (необратимая инактивация при помощи HPP+): 3 нм Сигма 2 рецепторы (агонист): 54нм
Серотониновые 5НТ1А рецепторы (агонист) 1927нм
Серотониновые 5HT2A рецепторы (тихий антагонист) 53нм
Серотониновые 5НТ2С рецепторы (тихий антагонист) 10000 нм
Серотониновые 5HT6 рецепторы (тихий антагонист) 3666нм
Серотониновые 5HT7 рецепторы (необратимый тихий антагонист) 377.2нм
Гистаминовые H1 рецепторы (тихий антагонист) 1800нм
Мускариновые М1 рецепторы (тихий антагонист) 10000 нм
α1A-адренорецепторы (тихий антагонист) 12 нм
α2A-адренорецепторы (тихий антагонист) 1130нм
α2B-адренорецепторы (тихий антагонист) 480 нм
α2C-адренорецепторы (тихий антагонист) 550 нм
NR1/NR2B субъединицы, содержащие антагонист NMDA рецепторов (участок ифенпродила): IC50 2 мМ
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально, внутримышечно, внутривенно, пролонгированного действия (как эфир деканоата)
Биодоступность: прибл. 50-60% (таблетки и жидкости)
Метаболизм: печень
Период полураспада: 10-30 часов
Экскреция: желчная и почечная
Формула: C 21 H 23 ClFNO 2
Мол. масса: 375,9 г/моль
Галоперидол является обратным агонистом дофамина, принадлежащим к типичному классу антипсихотических препаратов. Вещество представляет собой производное бутирофенона и имеет фармакологические эффекты, подобные фенотиазинам.
Галоперидол – это антипсихотический препарат старшего поколения, использующийся в лечении шизофрении и острых психотических состояний и бреда. У пациентов с шизофренией или связанными с ней заболеваниями, которые плохо соблюдают режим приема лекарственных препаратов и страдают от частых рецидивов болезни, эфир деканоата длительного действия используется в виде инъекции каждые четыре недели. Препарат также применяется для снижения недостатков его перорально применяемых аналогов, если при увеличении дозировки увеличивается риск или интенсивность побочных эффектов. В некоторых странах, таких как Соединенные Штаты Америки, инъекции нейролептиков, таких как Галоперидол, могут назначаться судом по требованию психиатра.
Галоперидол продается под торговыми марками Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Германия), Einalon S, Eukystol, Haldol (общая торговая марка в США и Великобритании), Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace и Sigaperidol.

Галоперидол: применение

Данные о Галоперидоле показывают, что, хотя он может быть эффективен в лечении симптомов, связанных с шизофренией, существует высокий риск побочных эффектов. Этот вывод может быть несколько преувеличенным, поскольку половина испытуемых не завершили исследования, и некоторые отрицательные испытания, возможно, остались неопубликованными. Препарат следует использовать, только если невозможны другие методы лечения.
Препарат также используется для борьбы с симптомами:
Острых психозов, таких, как наркотический психоз, вызванный приемом ЛСД, псилоцибина, амфетамина, кетамина и фенциклидина, и психоза, связанного с высокой температурой или метаболическими заболеваниями
Острых маниакальных фаз при одновременном приеме препаратов первого ряда, таких как литий или вальпроат
Гиперактивность, агрессия
Острый бред
В противном случае неконтролируемые, тяжелые поведенческие расстройства у детей и подростков
Возбуждение и спутанность сознания, связанные с церебральным склерозом
Дополнительное лечение отмены алкоголя и опиоидов
Лечение тяжелой тошноты и рвоты в ходе послеоперационной и паллиативной терапии, особенно для смягчения негативных последствий лучевой терапии и химиотерапии при онкологии
Лечение неврологических расстройств, таких как тик, синдрома Туретта и хорея
Дополнительное лечение тяжелой хронической боли, всегда вместе с анальгетиками
Терапевтическое лечение расстройствах личности, таких, как пограничное расстройство личности
Лечение икоты
Также используется в аквакультуре для блокировки дофаминовых рецепторов, чтобы активировать GnRHa функцию для использования в овуляции у нерестовых рыбы
Алкогольный психоз
До достижения очевидной ремиссии шизофрении может потребоваться несколько недель или даже месяцев лечения.
Ранее Галоперидол считался обязательным для лечения чрезвычайных психиатрических ситуаций, хотя в ряде случаев большую роль приобрели новые атипичные препараты, как описано в серии обзоров, опубликованных в период между 2001 и 2005 годами. Препарат входит в OrganizationList основных лекарственных средств ВОЗ.
Как это часто бывает с типичными нейролептиками, Галоперидол, безусловно, более активен в отношении «позитивных» психотических симптомов (бред, галлюцинации и т. д.), чем против «негативных» симптомов (социальная изоляция и т.д.).
В исследовании, проводимом в течение нескольких лет, этот препарат и другие антипсихотические нейролептики, обычно прописываемые пациентам с болезнью Альцгеймера с мягкими поведенческими расстройствами, часто вызывал еще большее ухудшение их состояния, так что прекращение приема было предпочтительнее в плане когнитивных и функциональных мер.

Галоперидол при беременности и лактации

Данные экспериментов на животных показывают, что Галоперидол не является тератогенным веществом, но в высоких дозах может вызывать токсичность у эбриона. Не было проведено ни одного контролируемого исследования препарата на людях. Неподтвержденные исследования беременных женщин показали возможность повреждения плода, хотя большинство женщин принимало во время беременности несколько препаратов. Галоперидол во время беременности следует принимать, только если польза для матери явно перевешивает потенциальный риск для плода.
У кормящих женщин, принимающих Галоперидол, значительные количества вещества присутствуют в грудном молоке. У грудных детей иногда проявляются экстрапирамидные симптомы. При приеме Галоперидола в период лактации польза для матери должна определенно перевешивать риск для ребенка, в обратном же случае кормление грудью следует прекратить.

Другие формы терапии

Во время длительного лечения хронических психических расстройств, суточная доза должна быть снижена до самого низкого уровня, необходимого для поддержания ремиссии. Иногда может быть указано постепенное прекращение лечения Галоперидолом.
Также должны применяться другие формы терапии (психотерапия, трудотерапия/эрготерапия или социальная реабилитация). Исследования показывают, что низкие дозы являются более предпочтительными. Клинический ответ был связан с по меньшей мере 65% заполненностью D2-рецепторов, в то время как заполненность больше 72% может вызывать гиперпролактинемию, а заполненность более 78% связана с экстрапирамидными побочными эффектами. Дозы Галоперидола выше 5 мг повышают риск развития побочных эффектов, не улучшая эффективности. Пациенты показывали ответ при дозах даже при дозах 2 мг при первом эпизоде психоза.
Также доступны формы замедленного высвобождения; их вводят глубоко внутримышечно на регулярной основе. Формы замедленного высвобождения не подходят для начального лечения, но подходят для пациентов, которые продемонстрировали несовместимость к пероральному приему.
Деканоатный эфир Галоперидола (Галоперидол деканоат, фирменные наименования Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) имеет гораздо большую продолжительность действия, поэтому часто используется людьми, плохо переносящим пероральный прием препарата. Доза вводится внутримышечно один раз в две-четыре недели. IUPAC название Галоперидол деканоата - 4-(4-хлорфенил) -1-1 -4 пиперидинил деканоат.

Побочные эффекты Галоперидола

Галоперидол известен своими сильными ранними и поздними экстрапирамидными побочными эффектами. Риск развития поздней дискинезии составляет около 4 % в год у более молодых пациентов. Другими предрасполагающими факторами могут быть: женский пол, уже существующее аффективное расстройство, и мозговая дисфункция. Акатизия часто проявляется наряду с тревогой, дисфорией и неспособностью оставаться неподвижным.
Другие побочные эффекты включают сухость во рту, вялость, беспокойство при акатизии, ригидность мышц и спазмы, беспокойство, тремор, синдром кролика и увеличение веса; эти и другие побочные эффекты, скорее всего, будут наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах и / или во время длительного лечения. При длительном лечении может наблюдаться депрессия, достаточно серьезная, чтобы привести к самоубийству. Для того, чтобы распознавать и вовремя начать лечить депрессию, следует быть особенно внимательным. Иногда помогает переключение от приема Галоперидола на прием умеренно мощных нейролептиков (например, хлорпротиксен или хлорпромазин), наряду с соответствующей антидепрессивной терапией. Седативные и антихолинергические побочные эффекты чаще проявляются у пожилых людей. Вероятность возникновения одного или нескольких из этих побочных эффектов достаточно высока, вне зависимости от возраста и пола, особенно при длительном применении.
В первые несколько дней лечения у восприимчивых лиц могут проявляться симптомы дистонии, длительного ненормального сокращения мышечных групп. Дистонические симптомы включают спазм мышц шеи, иногда развивающийся в герметичность горла, трудности глотания, затрудненное дыхание, и/или выпячивание языка. Хотя эти симптомы могут возникать при низких дозах, чаще и с большей силой они наблюдаются при приеме более высоких доз высокоэффективных антипсихотических препаратов первого поколения. Повышенный риск развития острой дистонии наблюдается у мужчин и лиц из более молодых возрастных групп.
Значительным побочным эффектом является потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром (NMS). Галоперидол и флуфеназин чаще всего вызывают NMS. NMS включает лихорадку и другие симптомы. Наблюдаются аллергические и токсические побочные эффекты. Сыпь на коже и светочувствительность проявляются у менее чем 1% пациентов. Дети и подростки особенно чувствительны к ранним и поздним экстрапирамидным побочным эффектам Галоперидола. Препарат не рекомендуется для лечения детей.
Иногда, в случае внезапной смерти, можно увидеть продление интервала QT. Кроме того, также наблюдалось развитие тромбоэмболических осложнений.
Галоперидол может оказать негативное влияние на бдительность или уменьшать способность пациента управлять транспортным средством, особенно на начальном этапе.
Галоперидол не имеет потенциала вызывать психологическую зависимость. Однако из-за тяжелых побочных эффектов, пациенты, которым выписывается этот препарат, часто нарушают режим приема. Рекомендуется обращать пристальное внимание на опыт пациента, и снижать или прекращать использование в случае, если пациент имеет высокий уровень неудовлетворенности лечением, так как это может привести к опасно быстрому прекращению приема.
Галоперидол, как было показано, значительно повышает активность дофамина, до 98% у испытуемых после двух недель применения доз «от умеренных до высоких» по сравнению с хронической шизофренией. В другом исследовании у пациента оказалось на 90% больше дофаминовых рецепторов подтипа D2, чем до лечения Галоперидолом. Долгосрочный эффект этого явления неизвестен, но первое исследование, завершающее эту активацию, положительно связано с тяжелой дискинезией (чем больше регуляция, тем более высок риск дискинезии).
Некоторые исследования показали, что Галоперидол оказывает воздействие на ткани головного мозга. В 2005 году исследование шести макак в возрасте до 27 месяцев по сравнению Галоперидола с плацебо, показало значительное изменение объема мозга примерно на 10% и уменьшение веса. В более поздних работах (2008 г.) на сохраненных выборках, сообщавшиеся ранее изменения были связаны в первую очередь с потерей астроцитов и олигодендроцитов, с потерей около 5% нейронов, что не было статистически значимым результатом. Исследование, проведенное в 2011 году на крысах, получавших Галоперидол в дозах, сравнимых с клиническим, в течение восьми недель, обнаружило снижение объема коры мозга на 10-12%.
В других исследованиях применение сильнодействующих нейролептиков было связано со снижением когнитивных функций и необратимыми повреждениями головного мозга.

Психозы и общая заболеваемость

Несколько исследований занимались выяснением возможности того, что психоз и / или его фармакологическое лечение антипсихотическими средствами, такими, как Галоперидол, может повышать риск развития рака у пациентов, в частности, рака молочной железы у женщин, рака, связанного с курением табака у мужчин, рака, связанного с ожирением, а также многих других не- психических расстройств, в том числе метаболических, сердечно-сосудистых и дыхательных расстройств, некоторые или все из которых могут наблюдаться из-за снижения доступа к медицинскому обслуживанию и лечению и поведению, связанному с курением, алкоголизмом, наркоманией, и расстройствами пищевого поведения, а не из-за специфических фармакологических побочных эффектов. Сообщалось о связи между приемом атипичных антипсихотических средств, таких как рисперидон и кветиапин, и ростом опухоли. До подведения окончательных выводов необходимо провести большие, контролируемые рандомизированные исследования населения, чтобы дифференцировать заболеваемость, индуцированную лекарством, от заболеваемости, индуцированной поведением.

Галоперидол: противопоказания

Имеющаяся ранее (в прошлом) кома, острый инсульт
Тяжелая интоксикация алкоголем или другими центральными депрессантами
Известная аллергия на Галоперидол или другие бутирофеноны или другие ингредиенты препарата
При наличии известной болезни сердца возможна остановка сердца
Специальные предостережения
Имеющаяся ранее болезнь Паркинсона или деменция с тельцами Леви
Пациенты, подвергающиеся особому риску развития продления QT (гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, вызывающих пролонгацию QT)
Аномалии в функциях печени (поскольку Галоперидол метаболизируется и выводится в основном печенью)
У пациентов с гипертиреозом действие Галоперидола усиливается и более вероятно проявления побочных эффектов.
Внутривенные инъекции: риск гипотензии или
ортостатического коллапса

Лекарственные взаимодействия Галоперидола

Другие центральные депрессанты (алкоголь, транквилизаторы, наркотики): увеличиваются действия и побочные эффекты этих препаратов (седативный эффект, угнетение дыхания). В частности, одновременное использование опиоидов может на 50% снизить хроническую боль
Methyldopa: повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов и других нежелательных центральных эффектов
: снижение действие леводопы
Трициклические антидепрессанты: значительно сокращается метаболизм и выведение ТЦА, отмечается повышенная токсичность (антихолинергические и сердечно-сосудистые побочные эффекты, снижение судорожного порога)
Хинидин, буспирон и флуоксетин: повышение плазменных уровней Галоперидола, уменьшение дозы Галоперидола в случае необходимости
Карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин: значительно снижаются плазменные уровни Галоперидола, при необходимости следует увеличить дозу Галоперидола
Литий: отмечались редкие случаи развития следующих симптомов: энцефалопатия, ранние и поздние экстрапирамидные побочные эффекты, другие неврологические симптомы и кома
Гуанетидин: вызывает противодействие антигипертензивному действию
Адреналин: вызывает противодействие, может вызывать парадоксальное снижение артериального давления
Амфетамин и метилфенидат: противодействует увеличенному действию норадреналина и дофамина у пациентов с или синдромом дефицита внимания/расстройствами дисциплины

Нейротоксические метаболиты

Галоперидол метаболизирует гепатоциты у крыс и человека посредством CYP - 3A4 в нейротоксические метаболиты пиридиний 4-(4-хлорфенил) -1-(4-фторфенил)-4- оксобутилпиридиний (HPP+) и 4- (4- хлорфенил) -1 - (4-фторфенил)-4- гидроксибутилпиридиний (RHPP+). HPP+ и RHPP+ являются липофильными соединениями с периодом полураспада 67,3 часа и 63,3 часа соответственно. HPP+ является структурным аналогом более широко известного нейротоксина МРР+, вызывающего болезнь Паркинсона и его предшественника МРТР. В отличие от MPP+, HPP+ не зависит от MAO-B для метаболизма токсичных видов и для его внутриклеточного поглощения не требуется функциональный белок транспортер допамина.
Исследования микродиализа проводились в полосатом теле, черном веществе и коре у крыс. Эти исследования сравнивали нейротоксической потенциал 1-метил -4- фенилпиридиния (MPP+) и HPP+ в дофаминергических и серотонинергических нейронах. HPP+ показал себя как менее мощный нейротоксин, чем MPP+ в дофаминергических нейронах и отображал равносильную серотонинергическую нейротоксичность. Нарушение работы кортико- полосатого митохондриального комплекса I является патогномоничным для нейротоксичности МРР+ и дисфункции клеток Паркинсона. НPP+ более мощный, чем MPP+ в ингибировании мышиного митохондриального комплекса I с IC50 12 ммоль для HPP+ и 160 ммоль в МРР+. Длительное применение высоких доз (2 и 5 мг\кг) Галоперидола у мышей увеличивало уровень оксида азота в полосатом теле, TNF-и уровень каспазы-3.
HPP+ и RHPP + были найдены в мозге пациентов, принимающих Haldol, при вскрытии. В ходе краткосрочного 6-недельного исследования не удалось найти статистически значимой корреляции между HPP+, RHPP + и экстрапирамидными симптомами. Долгосрочное ретроспективное исследование показало значительную положительную корреляцию между уровнями HPP+ и тяжестью поздней дискинезии.

Передозировка

Экспериментальные данные исследований на животных указывают, что дозы, необходимые для острого отравления, довольно высоки по сравнению с терапевтическими дозами. Передозировка инъекций препарата замедленного действия являются редкостью, потому что только сертифицированный персонал, по закону, имеет право вводить эти инъекции пациентам.

Симптомы передозировки:

Симптомы, как правило, связаны с сильными побочными эффектами. Чаще всего встречаются:
Тяжелые экстрапирамидные побочные эффекты с мышечной ригидностью и тремором, акатизией и т.д.
Гипотония и гипертония
Торможение
Антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, трудности в мочеиспускании, сниженное потоотделение).
В тяжелых случаях кома, сопровождающаяся угнетением дыхания и массивной гипотензией, шок
Редко – серьезная желудочковая аритмия, с или без увеличенного интервала QT
Эпилептические припадки.

Лечение

Лечение может быть только симптоматическим и предполагать реанимацию со стабилизацией жизненно важных функций. При раннем выявлении случаев пероральный передозировки, могут потребоваться индукция рвоты, промывание желудка, а также использование активированного угля. При лечении гипотензии и шока следует избегать приема адреналина, поскольку его действие может быть обратным. В случае тяжелой передозировки, для лечения экстрапирамидных эффектов, вызванных Галоперидолом, могут быть использованы антидоты, такие как бромокриптин или ропинирол, в качестве агонистов допаминовых рецепторов.

Прогноз

В целом, при передозировке прогноз может быть положителен, и не сообщалось о долговременном ущербе для здоровья, при условии, что пациент выжил в начальной фазе отравления. Передозировка Галоперидолом может быть фатальной.

Фармакология

Галоперидол является типичным антипсихотическим веществом типа бутирофенонов, который проявляет высокое сродство к дофаминовым D2- рецепторам и медленную кинетику диссоциации рецепторов. Незначительное сродство Галоперидола к рецепторов гистамина H1 и мускариновым М1 ацетилхолиновым рецепторам вызывает антипсихотические эффекты с более низким уровнем седации, увеличением веса и ортостатической гипотензии, хотя и имеет более высокий уровень возникающих в ходе лечения экстрапирамидных симптомов.

Фармакокинетика

Внутримышечные инъекции
При внутримышечном введении препарат хорошо и быстро всасывается с высокой биодоступностью. Инъекции деканоата предназначены только для внутримышечного введения и не предназначены для использования внутривенно. Плазменные концентрации Галоперидол деканоата достигают пика примерно через шесть дней после инъекции, после чего падают, с периодом полураспада около трех недель.
Внутривенные инъекции
Биодоступность внутривенных инъекций составляет 100%, и начало действия очень быстрое, буквально в течение секунд. Продолжительность действия составляет от четырех до шести часов. Если Галоперидол дается в виде медленного внутривенного вливания, начало действия замедляется, а его продолжительность продлевается.

Терапевтические концентрации

Для терапевтического действия необходимы уровни в плазме от четырех до 25 микрограмм на литр. Определение уровней плазмы может быть использовано для вычисления коррекции дозы и проверки соответствия, особенно у пациентов на долгосрочном лечении. Плазменные уровни, превышающие терапевтический диапазон, могут привести к повышению риска побочных эффектов или даже представлять опасность отравления Галоперидолом.
Концентрация Галоперидола в тканях головного мозга примерно в 20 раз выше, чем в крови. Он медленно выводится из тканей головного мозга, что может объяснить медленное исчезновению побочных эффектов при прекращении лечения.

История

Галоперидол был открыт Полом Янссеном. Препарат был разработан в 1958 году бельгийской компанией Janssen Pharmaceutica и позже в этом же году был представлен в первых клинических испытаниях в Бельгии.
12 апреля 1967 года Галоперидол был одобрен FDA США; позднее он появляется на рынке США и других стран под маркой Haldol от McNeil Laboratories.

Общество и культура

Применение Галоперидола в ветеринарии

Галоперидол также используется для различных видов животных. Это применение особенно успешно у птиц, например, попугая, который в противном случае непрерывно вырывал бы свои перья.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Препарат: ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL)

Активное вещество: haloperidol
Код АТХ: N05AD01
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Коды МКБ-10 (показания): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F95, F95.2, G10, R06.6, R11, Z51.4
Рег. номер: Р N003760/01
Дата регистрации: 05.11.09
Владелец рег. удост.: АЛСИ Фарма (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества:

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), желатин медицинский, тальк, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Антипсихотическое действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D 2) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада О2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия.

Галоперидол усиливает действие снотворных, опиоидных анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении, максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы.

Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.

Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен.

Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко.

T 1/2 из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12-37 ч).

ПОКАЗАНИЯ

Препарат применяется строго по назначению врача.

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

Тики, хорея Геттингтона;

Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в т.ч. связанная с противоопухолевой терапией;

Премедикация перед оперативным вмешательством.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0.5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) - 0.025-0.05 мг/кг массы тела/сут в 2-3 приема, повышая дозу не чаще чем раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают по 1.5 мг.

Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например, капли для приема внутрь.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм, преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T , признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны кожи: гиперфункция сальных желез.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: алопеция, повышение массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);

Беременность, период грудного вскармливания;

Детский возраст до 3-х лет.

Повышенная чувствительность к производным бутирофенона.

В связи с наличием в составе препарата лактозы (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозно-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: следует принимать галоперидол при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T); при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Во время приема Галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: при передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать парадоксальное снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из а-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом а-адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромокриптина.

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

 

Возможно, будет полезно почитать:

• Патриарх кирилл запретил актеру и священнику ивану охлобыстину служить в церкви Охлобыстин церковный сан ;
• Иван охлобыстин - биография, информация, личная жизнь Почему охлобыстин ушел из священников ;
• Ужин для ребенка 4 лет рецепты меню ;
• Принципы функционирования бюджетной системы РФ ;
• Особенности размещения населения на территории земли Население земли размещается равномерно средняя плотность населения ;
• Тонька-пулеметчица — cтрашная судьба страшного человека Фильм палач тонька пулеметчица реальная история ;
• Как поздравить начальницу с юбилеем? ;
• Российские студенты выиграли чемпионат мира по программированию Вот они, герои ;