Пентоксифиллин до еды или после. "Пентоксифиллин": аналоги, инструкция по применению, отзывы, цены

Чем можно заменить препарат «Пентоксифиллин»? Аналог этого лекарственного средства будет представлен в материалах статьи. Из нее вы узнаете о том, для чего предназначается упомянутый медикамент, в каких формах он поступает в продажу, как его следует использовать и прочее.

Состав, форма, упаковка

В каком виде продается лекарственное средство «Пентоксифиллин»? Инструкция по применению (аналоги этого препарата можно найти в любой аптеке) указывает на то, что данный медикамент выпускается в разных формах, а именно:

В таблетках (400 и 100 мг), которые покрыты оболочкой розового цвета. В одной картонной упаковке может содержаться 60 или 20 штук.
В драже (400 и 100 мг). В одной пачке из картона может находиться 60 или 20 штук.
В таблетках пролонгированного действия (600 и 400 мг), которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой и имеют линию для деления. В упаковке из картона обычно содержится 50 штук.
В ампулах с раствором для инъекций. В состав этого препарата входит пентоксифиллин, а также натрия хлорид и вода.

Фармакологические особенности

Какие свойства имеет препарат «Пентоксифиллин»? Аналог этого средства обладает такими же особенностями, что и сам упомянутый медикамент. Его относят к новой фармакологической группе гемореологических средств. Он способен восстанавливать пластичность эритроцитов и уменьшать их деформацию. Это повышает проницаемость сосудов, которые имеют узкий просвет.

Такие свойства препарата приводят к улучшению микроциркуляции, положительно влияя на ткани при гипоксии.

Как действует «Пентоксифиллин»? Аналоги импортные и российские оказывают такой же терапевтический эффект, что и само рассматриваемое средство. После использования препарата он уменьшает агрегацию эритроцитов, которые впоследствии легко повышают кровоснабжение органов и проникают во внесосудистое русло.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемый медикамент уменьшает вязкость крови, тем самым способствует дезагрегации тромбоцитов. В результате такого воздействия препарата повышаются минутный и ударный объемы крови, но при этом не изменяются показатели ЧСС.

Таким образом, расширение сосудов легких улучшает наполнение О 2 крови, а расширение коронарных артерий увеличивают доставку О 2 к миокарду.

Рассматриваемый препарат способен повышать тонус диафрагмы и дыхательной мускулатуры. Под его воздействием увеличивается объем крови, который протекает через коллатерали, а также усиливается в них кровообращение.

Какими еще особенностями обладает медикамент «Пентоксифиллин»? Аналог этого лекарства и сам препарат увеличивают концентрацию АТФ в мозге, а также улучшают кровоснабжение в нарушенных областях (к примеру, при ишемическом инсульте).

Также следует отметить, что упомянутый медикамент положительным образом влияет на ЦНС и ее работу. При поражении периферических артерий использование этого средства приводит к увеличению расстояний при ходьбе, в том числе при такой болезни, как облитерирующий эндартериит.

Фармакокинетические показатели

Как долго всасывается препарат «Пентоксифиллин»? Инструкция по применению (аналоги этого лекарства перечислены ниже) информирует нас о том, что этот медикамент обладает отличной проникающей способностью, в том числе сквозь гемоэнцефалический барьер.

Период полувыведения препарата при внутривенном введении составляет 30 минут. При приеме лекарства внутрь оно полностью адсорбируется из ЖКТ.

Трансформируется медикамент в печени, где он образует метаболиты диметилксантина. В крови максимальная концентрация препарата достигается в течение 4 часов после применения. При этом она сохраняется на терапевтическом уровне около суток.

Выводится лекарственное средство в основном почками (около 95 %). Посредством кишечника медикамент выходит незначительно.

У представительниц слабого пола, которые кормят ребенка грудью, препарат может выделяться вместе с молоком. Также следует отметить, что выведение этого лекарства замедленно у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек, печени и у лиц пожилого возраста.

Показания к использованию

В каких целях пациенту может быть назначен медикамент «Пентоксифиллин»? Аналоги и заменители препарата имеют одни и те же показания к применению.

В настоящее время такое эффективное лекарственное средство используют для лечения многих болезней. Перечислим их прямо сейчас:

Противопоказания к применению

При каких заболеваниях запрещается использовать препарат «Пентоксифиллин»? Аналог этого медикамента и само лекарственное средство нельзя принимать людям с непереносимостью основных компонентов, а также других представителей группы ксантина.

Помимо этого, рассматриваемый препарат противопоказан пациентам, которые недавно перенесли или острый инфаркт миокарда, а также страдающим выраженным атеросклерозом сердца и артерий мозга, порфирией.

Использовать медикамент внутривенно запрещается при аритмии, кровотечениях, низком АД, кровоизлияниях в сетчатку глаза. Также лекарство противопоказано при лактации и вынашивании плода, детям до 18 лет.

С особой осторожностью это средство назначают оперированным людям (с целью недопущения кровотечений слизистых оболочек и внутренних органов), а также пациентам с тяжелой формой заболеваний почек и печени, при язвенной болезни органов ЖКТ, гастрите и сердечной недостаточности.

Способы применения

Как используют препарат «Пентоксифиллин»? Инструкция по применению, отзывы (аналоги этого средства могут иметь другие дозировки) опытных врачей говорят о том, что данный медикамент принимают внутрь и парентерально (зависит от тяжести заболевания).

Пероральный прием препарата начинают с дозы 200 мг (то есть 2 таблетки трижды в сутки, после еды). После достижения терапевтического эффекта указанное количество уменьшают вдвое. Курс лечения таблетками должен длиться не более месяца.

При тяжелых и острых заболеваниях внутренних органов медикамент назначается в ампулах. Существует 2 способа введения лекарства: внутривенный и внутриартериальный. Первую процедуру осуществляют посредством капельницы. Для этого используют 1 ампулу на 250 мл или натрия хлорида. Указанную дозировку вводят в течение 2 часов.

Что касается внутриартериального введения препарата, то его назначают в дозе 0,1 г на 50 мл раствора натрия хлорида.

Побочные эффекты

Среди наиболее распространенных побочных эффектов можно выделить следующие:

головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, изменение настроения, головная боль;
обострение холецистита, повышение активности трансаминаз печени, развитие холестатического гепатита;
рвота, чувство переполнения в желудке, тошнота, диарея, снижение аппетита;
крапивница, анафилактический шок, зуд, покраснения кожи лица;
возникновение аритмии, боли в сердце, снижение АД, стенокардические боли;
тромбоцитопения, лейкопения;
аккомодации, нарушение зрения;
обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, дыхательная недостаточность;
кровотечения разной этиологии.

Препарат «Пентоксифиллин»: аналоги, цена

Аналогами рассматриваемого лекарства являются следующие препараты:

драже «Агапурин» (100 мг), а также раствор для инъекций в ампулах (100 мг);
таблетки «Вазонит», покрытые оболочкой (600 мг);
драже, таблетки и раствор для инъекций «Трентал».

Следует особо отметить, что «Трентал» представляет собой оригинальный препарат. Он назначается пациентам при энцефалопатиях разного происхождения.

Что касается цены, то у всех перечисленных препаратов она разная. Аналог «Трентала» «Пентоксифиллин» можно приобрести за 120 рублей, оригинальное лекарственное средство - за 520 рублей, «Агапурин» - за 300 рублей, а «Вазонит» - за 400 рублей.

Пентоксифиллин относят к фармакологической группе спазмолитиков. Он эффективно улучшает микроциркуляцию в местах нарушения кровообращения, положительно влияет на реологию крови, способствует доставке кислорода к сердечной мышце. Также он эффективно устраняет болевой синдром в ногах при поражении периферических сосудов.

Состав и форма выпуска Пентоксифиллина

Этот препарат выпускается в нескольких фармацевтических формах.

Таблетки, драже

Сверху покрыты оболочкой, выпускаются в дозировке 100 мг. Каждая таблетка состоит из пентоксифиллина, дополнительных веществ.

Раствор в ампулах

Производится в ампулах объемом 5мл, в каждой из них содержится 20 мг активного вещества.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Пентоксифиллин разрешен к использованию в таких случаях:

постинфарктное состояние;
трофическая язва;
диабетическая ангиопатия;
патологии сосудистого генеза;
дисциркуляторная энцефалопатия;
недостаточность кровообращения сетчатки глаза (острая, хроническая);
астма;
обструкция легких (хроническая форма);
ишемия головного мозга;
отосклероз;
церебральный атеросклероз;
сосудистые болезни внутреннего уха;
сосудистая импотенция;
облитерирующий эндартериит;
ишемическая невропатия зрительного нерва,
посттромботический синдром;
перемежающаяся хромота;
нарушения в периферическом кровоснабжении;
вирусные нейроинфекции;
плацентарная недостаточность при беременности;
ишемическая болезнь сердца;
нарушения трофики тканей;
болезнь Рейно;
отморожение;
гангрена;
спортивный пампинг, бодибилдинг (спортсмены используют данное средство для увеличения мышечной массы).

Инструкция по применению и дозировка

Пентоксифиллин может вводиться в организм посредством инъекций, инфузий и орально в зависимости от фармакологической формы.

Таблетки принимают внутрь 2 раза за 24 часа, после еды в суточной дозе 800-1200 мг (вначале одноразовая доза должна составлять 600 мг, а после ее понижают до 300 мг). Пентоксифиллин пролонгированного действия должен приниматься не больше 2-х раз в сутки.
Внутривенно струйно вводят препарат довольно медленно (около 10 минут). Дозу рассчитывают следующим образом: на 10мл изотонического раствора 50 мг лекарства.
Внутривенно капельно средство вводится около 1,5- 2 часов. На флакон 0,9% изотонического раствора или глюкозы (200-500мл), следует добавить 0,1 г Пентоксифиллина.
Внутримышечная инъекция делается глубоко в мышцу, дозой 100-200 мг, три раза в сутки.
Внутриартериальное введение выполняется исключительно в горизонтальном положении пациента. Для этой инъекции 100 мг лекарства добавляют в 20-40мл 0,9% NaCl и вводят на протяжении 10 минут.

Противопоказания

кровоизлияние в сетчатку глаза;
беременность;
повышенная чувствительность к производным ксантина;
возраст до 12 лет;
обильная кровопотеря;
инфаркт миокарда в острой стадии;
лактация;
инсульт геморрагический;
порфирия.

Введение препарата посредством инфузий и парентерально не допускается при таких патологиях:

атеросклероз артерий (сердца, головного мозга);
сердечная аритмия;
артериальная гипотензия, которая не поддается медикаментозному контролю.

С особой осторожностью его используют исключительно под врачебным присмотром в таких состояниях:

сердечная недостаточность в хронической форме;
лабильное кровяное давление;
язвенно-эрозивные процессы в ЖКТ;
почечная недостаточность;
постоперационный период;
патологии печени.

Особые указания по использованию Пентоксифиллина и предостережения

При назначении этого лекарства следует придерживаться и учитывать определенные рекомендации:

постоянно контролировать показатели кровяного давления у пациента;
следует уменьшить дозу Пентаксифилина, если имеется нестабильное артериальное давление;
при наличии сопутствующей болезни в виде диабета, необходимо дополнительно откорректировать дозу гипогликемических препаратов;
всегда проверять совместимость Пентоксифиллина с другими растворами для внутривенных инфузий;
если параллельно принимаются антикоагулянты, то важно постоянно сдавать анализ крови на свертываемость;
курение понижает эффективность этого средства.

Фармакологическое действие

Пентоксифиллин, попадая в организм, оказывает следующие терапевтические эффекты:

нормализует микроциркуляцию, тая как он является ангиопротектором;
предупреждает процесс склеивания клеток крови (в частности, тромбоцитов и эритроцитов);
умеренно расширяет сосуды;
предотвращает гипоксию, за счет насыщения тканей тела кислородом;
понижает вязкость крови;
минимизирует сосудистое сопротивление;
снимает боли в ногах, увеличивает дистанцию ходьбы (у больных с перемежающейся хромотой).

Побочные эффекты

Прием Пентоксифиллина, согласно инструкции и отзывам, тех, кто его принимал, может сопровождаться развитием следующих симптомов:

судороги;
кишечное кровотечение;
патологическая ломкость ногтей;
аллергия;
гепатит по холестатическому типу;
анафилактический шок.
покраснение кожи;
повышенная тревожность;
головокружение;
тахикардия;
головная боль;
отеки;
«приливы»;
холецистит (обострение);
боли в области сердца;
нарушение сердечного ритма;
нарушение зрения;
стенокардия;
снижение перистальтики кишечника;
сухость во рту;
гипотония;
скотома;
отсутствие аппетита;
понижения уровня тромбоцитов в крови.

Взаимодействие Пентоксифиллина с другими лекарствами

В силу усиления или ослабления лечебного эффекта, развития непредсказуемых эффектов, данный препарат не совмещают с приемом таких медикаментов:

гипогликемические средства для перорального приема;
вальпроевая кислота;
тромболитические средства;
антикоагулянты;
инсулин;
антибиотики;
гипотензивные средства.

Взаимодействие с алкоголем*

На время лечения следует отказаться от употребления спиртовых напитков.

Передозировка

Превышение указанной в инструкции дозировки может повлечь за собой развитие типичной симптоматики:

резкая гипотония;
нервное возбуждение;
состояние обморока;
учащенное сердцебиение;
головокружение;
признаки кровотечений из ЖКТ;
отсутствие рефлексов;
клонические судороги;
повышение общей температуры тела;
рвота «кофейной гущей».

Действия в случае передозировки:

срочное промывание желудка;
терапия возникших симптомов;
неотложная помощь по остановке кровотечений (при их появлении).

Применение Пентоксифиллина при беременности и в период лактации

В данные периоды жизни женщины его принимают исключительно по назначению лечащего врача, так как официальных исследований относительно его безопасности не проводилось. Дозировка в таком случае всегда определяется в индивидуальном порядке. В частности, практикуется его назначение при плацентарной недостаточности.

Пентоксифиллин для новорожденных и детей

Не допускается назначение данного средства детям до 18-летнего возраста.

Условия хранения и срок годности

Пентоксифиллин входит в группу лекарственных препаратов, что излечивают в комплексе различные заболевания сердечно-сосудистой системы и улучшают циркуляцию крови. Пентоксифиллин обеспечивает ткани кислородом, а также угнетает некую группу ферментов.

Инструкция к Пентоксифиллину гласит, что этот препарат:

Тормозит процесс объединения элементов тромбоцитов и эритроцитов в одну систему;
Увеличивает их чувствительность;
Снижает фибриноидный уровень в плазме;
усиливает процесс растворения тромбов и сгустков крови, кровь становится не такой вязкой и повышаются ее реологические характеристики.

Действие препарата:

Пентоксифиллин оказывает незначительный миотропный сосудорасширяющий эффект;
Несколько снижаются характерные периферические сосудистые сопротивления;
Оказываются умеренные положительные инотропные действия (происходит незначительное расширение коронарных сосудов);
Ткани начинают насыщаться кислородом, наибольшая концентрация приходит на конечности и на центральную нервную систему.

При резкой непроходимости сосудов, что приводит к перемежающей хромоте, Пентоксифиллин, вводимый внутривенно приводит к значительному улучшению ситуации, пациента перестают беспокоить ночные судороги икроножных мышц, снижается чувствительность и отступает боль.

Инструкция к нему гласит, что это препарат синтетического происхождения. Активно действующее вещество - Пентоксифиллин.

Препарат Пентоксифиллин: форма выпуска

Выпускается в форме:

Таблеток, а также драже по 0,1 и 0,4 г., что покрыты оболочкой с обычной формой действия и таблеток по 0,4 и 0,6 г. с более длительным действием;
Концентратов, что используются для приготовления раствора, который вводится внутривенно и внутриартериально 20 мг/мл в ампулах по 5 мл.

Фармакокинетика

Таблетки быстро и полностью всасываются.
Активно действующие компоненты начинают связываться с эритроцитарными мембранами, а также подвергаются биотрансформации. Сперва это происходит в красных кровяных тельцах, затем — в печени, где образовываются два главных метаболита: 1-5- гидроксиизогексил, 3-7-диметилксантина и 1-3- гидроксипропил, 3-7-диметилксантина.

Инструкция к препарату в таблетках указывает, что остатки препарата выводятся почками, маленький процент (до четырех процентов) — через кишечник.

Принимая Пентоксифиллин при беременности нужно быть предельно аккуратными и обязательно консультироваться с врачом, потому что активно действующие вещества попадают в грудное молоко.

Показания к применению

Применяют при:

Цереброваскулярной патологии, хроническом заболевании, при котором на внутренней стенке артерий откладывается холестерин, поражении сердечных мышц, вызванные с острыми нарушениями их кровоснабжения из-за тромбоза.
Нефропатии и других поражениях кровеносных сосудов.
Нарушениях циркуляции крови (при заболевании, где поражаются мелкие концевые артерии; хроническом заболевании сосудов с преимущественными поражениями артерий ног).
Глазной сосудистой патологии.
Кохлеарном неврите.
Нарушениях кровообращения на фоне атеросклеротического, диабетического и воспалительного процесса (в т.ч. во время «перемежающейся» хромоты, что стала причиной атеросклероза, а также диабетической ангиопатии);
Трофических тканевых нарушениях, в результате артериальных и венозных микроциркуляций (гангрена, а также отморожения);
Нарушении кровообращения глазных сосудов.

Противопоказания

Инструкция по применению таблеток запрещает их принимать при:

Сенситивности к активно действующему компоненту или другим аналогичным веществам, которые имеют с Пентоксифиллином схожую фармакологию;
Хроническом заболевании, когда на внутренних стенках артерий откладывается холестерин;
Поражении сердечной мышцы, что стала следствием острых нарушений ее кровоснабжения из-за тромбоза;
Резком понижении артериального давления до ощутимого человеком предела;
Кровоизлиянии в глазную сетчатку и в мозг;
Язвенной болезни органов пищеварения;
Нарушении показателя свертывания крови, а также при ожидании малыша или кормлении грудью.

Таблетки Пентоксифиллин применение

Особенности приема препарата в различных случаях.

Драже необходимо принимать 0.2 грамма три раза в сутки, запивая большим количеством простой питьевой воды. После улучшения общей картины (примерно через 7-14 дней) доза уменьшается до 0.1 грамма. Курс лечения 14-24 дня. Таблетки необходимо применять внутрь не разрушая оболочку. Таблетки длительного действия принимают в дозе 1,2 г в сутки. Можно разделить на 3 приема.
При острых нарушениях периферических или мозговых кровообращений часто назначается Пентоксифиллин в капельницах. Инструкция по применению гласит, что внутривенно вводят ампулу препарата в изотонический раствор NaCl (250-500 мл) или в 5% C6H12O6. Капельницу ставят на 1.5-2.5 часа. Врач может увеличить суточную дозу до 2-3 ампул.
Внутриартериально вводится 0,1 г препарата в изотонический раствор NaCl (20-50 мл), в следующие дни — по 0,2-0,3 г (при этом доза растворителя увеличивается на 10 мл).
Классическая, а также инструкция к аналогам препарата гласит, что при выраженном заболевании, обусловленном формированием атеросклеротических бляшек в сосудах головного мозга, препарат запрещается вводить в большую парную артерию по обеим сторонам шеи.
Инструкция по применению аналогов Пентоксифиллина также обращает внимание, что пациентам, у которых диагностировали гибель почечной ткани, назначается не больше половины обычной дозы.

Инструкция по применению препарата в ампулах, обращает внимание на правильную работу с ними:

Возьмите ампулу и потрясите ее, при этом держите за горлышко.
Ампула сдавливается рукой, жидкость не должна выделяться, используйте круговые движения, чтобы клапан повернулся и отделился.
Через отверстие, что появится, соедините шприц с горлышком ампулы.
Переверните ее и набирайте содержимое.

Более детальная информация описана в инструкции в ампулах.

Побочные действия

Применение Пентоксифиллина часто вызывает побочные реакции организма. Их частоту определяют таким образом:

Часто (≥1/100 до< 1/10);
Не так часто (≥1/1000 до < 1/100);
Редко (≥1/10000 до < 1/1000);
Крайне редко (< 1/10000).

Побочные действия	Крайне редко	Редко	Не так часто	Часто
Со стороны кровеносной системы	Тромбоцитопению, тромбоцитопеническую пурпуру, апластическую анемию, панцитопению	Происходит кровотечение (из носа и/или мочевыводящих путей)
Влияющие на иммунную систему	Внезапное появление обширного кожного отека. Отекает также подкожная клетчатка, фасций, мышцы, начинаются бронхоспазмы, возможен анафилактический шок		Появляется гиперчувствительность
Влияющие на психические расстройства	Повышается возбудимость, пациент страдает бессонницей
Влияющие на работу нервной системы	Расстройства кожной чувствительности, характеризующееся ощущением онемения, покалывания; приступообразное, непроизвольное сокращение мышц из-за их перенапряжения; внутричерепное кровоизлияние		Кружится голова, появляется дрожь в теле и мигрень
Влияющие на органы зрения			Нарушается зрения, воспаляется наружная глазная оболочка
Влияющие на сердце		Появляется заболевание сердца, что проявляются болями в груди, а также учащенным и затрудненным дыханием	Нарушается сердечный ритм, появляются болезненные учащенные сердцебиения
Влияющие на работу сосудов	Повышается давление в артериях	Появляется отечность		Увеличивается уровень притока крови к лицу
Влияющие на работу ЖКТ				больного начинает тошнить, у него вздувается живот, что сопровождается диареей и рвотой
Влияющие на работу печени, а также желчевыводящих путей	Уменьшается отток желчи и ее поступление в двенадцатиперстную кишку; повышается активность «печеночной» трансаминазы
Влияющие на кожу и подкожные ткани	Развивается аллергический буллезный дерматит; злокачественная экссудативная эритема, повышается потоотделение		Кожа начинает зудеть, появляются аномальные покраснения, зудящие волдыри, сходные по виду с волдырями во время контактирования с крапивой
Расстройства общего характера			Повышается температура тела

Передозировка

У пациента:

Появляется слабость, головокружение, расстройство сна, тонико-клоническая судорога, перегревание тела, ЖКК.
Снижается артериальное давление, рефлексы тела.
Учащается сердцебиение.

Комбинированное действие, что лучше Пентоксифиллина

Пентоксифиллин существенно усиливает активность лекарственных препаратов, что влияют на системы свертывания крови (антикоагулянты непрямого и прямого типа), антибиотиков (cephalosporins - цефамандол, cefoperazone, цефотетан), Acidum valproicum.
Гипотензивные средства, а также инсулин, гипогликемические средства для внутреннего приема улучшают свою эффективность при сочетании с Пентоксифиллином.
Активно действующие компоненты повышают концентрацию вещества в кровяной плазме (повышается процент появления побочных эффектов).

Сочетание нескольких ксантонов станет причиной сильного нервного возбуждения.

Пентоксифиллин аналоги

Среди аналогов выделяют:

Ксантинола никотинат;
Латрен;
пентоксифиллин.

Выбор зависимости от того, какие вам назначат аналоги.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Peгиcтpaционный номер:

Торговое название:

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название:

Пентоксифиллин

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит в качестве

Активного вещества
пентоксифиллин - 100 мг

Вспомогательные вещества:
сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, поливинилпирролидон (повидон), сополимер метакриловая кислота - этилакрилат 1: 1 (колликут МАЕ-100 Р), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, двуокиси титана пигментная (титана диоксид), азорубин (кармуазин).

ОписаниеТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

Вазодилатирующее средство.

ATX

C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере - в почках.

Фармакокинетика
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации - 1 час. Период полувыведения 0,5 - 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками - 94 % в виде матаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 час. выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению:

- нарушения периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
- хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожение, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушение слуха сосудистого генеза.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, Порфирия; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; кровоизлияния в сетчатку глаза; кровоизлияние в мозг, острый геморрагический инсульт; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; выраженные нарушения ритма сердца; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально

Способ применения и дозы:

Пентоксифиллин принимают внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 0,2 г (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, 1-2 недели) дозу снижают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек. желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии потеря сознания.

Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):

При появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Особые указания

Больные с выраженным нарушением функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначения в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1,2,3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Предприятие - изготовитель.

ОАО «Уралбиофарм» 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60.

С претензиями по качеству выпускаемой продукции обращаться:

ОАО «Уралбиофарм», 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "_26_" _01___ 2007 года

№ _11___________________

Инструкция по применению лекарственного

Средства для специалистов

Пентоксифиллин

(Pentoxifyllinum)

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,1г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.

Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.

Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.

Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.

Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.

При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках.

Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.

Показания к применению

Дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия

Ишемический церебральный инсульт

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)

Нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)

Облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно

Нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера

Нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг - 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.

Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.

Побочные действия

Тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея

Головная боль, головокружение

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке

Аритмии

Артериальная гипотензия

Кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Инфаркт миокарда в острой стадии

Геморрагический инсульт

Массивные кровотечения

Кровоизлияния в сетчатку глаза

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина

Беременность и лактация

Дети первого года жизни

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.

Возможно, будет полезно почитать: