Местноанестезирующие средства (местные анестетики). Что такое анестетики Местный анестетик не нерастворимый в воде

Анестезирующие средства, или иначе анестетики, незаменимы в медицинской практике. Они обладают способностью вызывать анестезию, являются обезболивающими. Но оправдано ли на 100 % их использование? Какие существуют преимущества и недостатки данных медикаментов? Об этом и многом другом читайте ниже.

Общая характеристика

Анестезирующие средства по своему механизму воздействия бывают местными и предназначенными для наркоза. Препараты анестетики применяются для искусственной анестезии, то есть угнетают после введения чувствительность, боли различного характера. Боль является крайне неприятным сенсорным и эмоциональным состоянием, которое возникает при повреждении тканей. Болезненные ощущения вызывают изменения в организме человека во время проведения операции и после нее: нарушается обмен веществ, гемодинамика, дыхание. Все это способно привести к смерти пациента, однако для устранения подобных изменений используется обезболивание.

Оно является обратимым устранением болевой чувствительности. Анестезия - синоним обезболивания и означает потерю чувствительности. Наркоз вызывает торможение центральной нервной системы, а местное обезболивание устраняет чувствительность определенной зоны на теле.

Особенности

Анестезирующие средства местного воздействия хорошо проникают через слизистые, быстро действуют на нервные волокна, разрушаются и выводятся почками. Местные лекарства оказывают убирают чувствительность к боли, воздействуют на сосудистый тонус - расширяют или сужают их. Резобтивный эффект означает, что анестетики также являются спазмолитическими, противоаритмическими, анальгезирующими, гипотензивными, противовоспалительными. Все они обладают пятью основными характеристиками:

  • быстро проникают в нервную ткань;
  • действуют долго по времени;
  • сила воздействия увеличивается в зависимости от дозировки;
  • быстрое выведение из организма;
  • токсичность.

Эффективность

Анестезирующие средства (общая характеристика и виды анестезий рассмотрены в статье) не всегда являются теми препаратами, которые помогают пациенту. Многие их них либо не подходят, либо используются неправильно. Демонстрация воздействия анестезирующих средств и низкой температуры показывает, как работают анестетики. Известный факт, что наркотические вещества и алкоголь способны нарушать терморегуляцию человека. Подобным образом действуют и рассматриваемые препараты.

Они развивают переохлаждение. Специалисты научились использовать это свойство анестетиков для управляемой гипотермии в ходе операций на головном мозге и сердце. Гипотермия понижает уровень метаболизма, что снижает и потребность пациента в кислороде. Эффективность анестезии зависит от нескольких факторов, которые заключаются в правильном выборе препарата и качественном обезболивании.

Когда нужны и кому назначают

Как правило, анестетики применяются в медицинских учреждениях при проведении хирургического вмешательства при наложении швов, в стоматологических кабинетах для лечения и удаления зубов, для введения в наркоз, во время родовой деятельности. Например, анестезирующие средства наружного применения широко используются в косметологии.

  1. "Новокаин" довольно часто используется. Он обладает минимальной токсичностью, хорошо воздействует. Оказывает положительное влияние на метаболизм нервных тканей. Из недостатков: по времени действует недолго, может вызвать аллергическую реакцию.
  2. "Прилокаин". Проводит глубокую местную анестезию, подходит для проведения лечебных блокад. Токсичность практически отсутствует. Можно применять для лечения детей и беременных женщин.
  3. "Карбокаин". Токсичный препарат, но достаточно сильный по степени воздействия. Вызывает побочные реакции. Следует использовать осторожно, соблюдая дозировку.
  4. "Лидокаин". Токсичность у препарата минимальная. Сосудистые и аллергические реакции на средство практически отсутствуют. Основная особенность - быстро действует.

Виды анестезий

Анестезирующие средства бывают разными - более сильными и менее. Анестезия - это собирательное понятие, то есть процесс подавления болевых ощущений у пациента при помощи медикаментов. Процедура эта выполняется врачом, выбор вида анестезии зависит от многих факторов: возраста, состояния здоровья человека, пола.

  1. Общая анестезия (наркоз). Это достаточно сильный вид процедуры, который используется во время операций. Полностью отключает пациента, он становится невосприимчивым к внешним раздражителям. Наркоз считается искусственной комой. Для введения в нее применяется сочетание анестезирующих препаратов. Они обездвиживают пациента, парализуют нервные окончания, мышцы тела и дыхательные.
  2. Местная анестезия (нервная блокада). Блокирует нервную чувствительность на участке тела, где проводят операцию. В стоматологии анестезирующие средства местного действия широко применяются. Пациент в сон не погружается, он видит и осознает все действия. Местная анестезия подразделяется на спинальную, проводниковую, эпидуральную, мониторинговую и аппликационную.

При спинальной вводится препарат в Во время проводниковой происходит блокировка импульса нерва. При эпидуральной анестетик вводят в эпидуральное пространство. Мониторинговая блокирует боль, пациент расслабляется. Аппликационная - новый вид анестезии, когда на участок кожи наносят мазь или крем.

Местные анестетики

Местные анестезирующие средства хороши тем, что блокируют чувство боли в определенной области. Эти вещества перекрывают нервную проводимость, если вводятся около нерва. Лекарственные препараты местного воздействия подразделяются на алкидные и эфирные. К первым веществам относят ультракаин, тримекан, лидокаин, метивакан; ко вторым новокаин, анестезин, дикаин.

Все местные анестезирующие средства включают три звена. Структурно они состоят их трех звеньев: аминогруппа, промежуточная цепь, ароматическая группа. Эти лекарственные вещества имеют свою классификацию:

  • средства, которые используются для анестезии поверхностной ("Промекаин");
  • лекарства, которые применяют для анестезии инфильтрационной (например, "Новокаин");
  • препараты универсальные ("Лидокаин").

Местные анестетики - анестезирующие средства, понижающие чувствительность нервных окончаний. Они замедляют процессы возбуждения, которые проходят по нервным волокнам. Способны устранять полностью болезненные ощущения, блокировать передачу нервных импульсов. В фармакологии анестезирующие средства определяются как лекарства, которые устраняют болевой синдром, и это их главная функция.

Недостатки

К сожалению, анестетики совсем не безопасные препараты. Они способны вызывать аллергическую реакцию, анафилактический шок. Кроме того, некоторые из них имеют серьезный список противопоказаний и побочных эффектов. Именно поэтому дозировку должен подбирать только врач. Например, у местных анестетиков есть ряд существенных недостатков:

  • нельзя управлять функциями организма при тяжелых травматических операциях;
  • отсутствие расслабления мускулатуры при проведении операций на брюшной полости;
  • не всегда происходит полноценное обезболивание;
  • у пациентов с неустойчивой психикой сознание сохраняется.

Плюсы

У местной анестезии есть огромные плюсы: это безопасность, простота методики и дешевизна. Что касается обезболивающих препаратов, которые продаются в аптеках без рецепта, они тоже выполняют свою задачу, эффективно устраняя боль. Ведь известно, что ее терпеть нельзя.

Наркоз - это введение в искусственный сон, и он применяется для совершения хирургического вмешательства, чтобы полностью обездвижить человека, выключить его сознание. Пациент во время операции под наркозом ничего не чувствует, то есть не способен ощущать боль. И это главный плюс общей анестезии.

Список

Анестетики подразделяются на препараты общей анестезии и местной. Первая группа включает галогенизированные углеводороды, барбитураты, опиоидиные анальгетики, эфиры, другие препараты для общей анестезии. Среди средств:

  • "Аерран".
  • "Луналдин".
  • "Рекофол".
  • "Галотан".
  • "Наркотан".
  • "Севоран".
  • "Диприван".
  • "Калипсол".
  • "Фентанил".
  • "Пропован" и прочее.

Ко второй группе относят алкиды, эфиры бензойной кислоты, аминобензойной кислоты эфиры, иные местные анестетики. Для местной анестезии используют следующие препараты:

  • "Альфакаин".
  • "Новокаин буфус".
  • "Анекаин".
  • "Маркаин".
  • "Артифрин".
  • "Септанест" с адреналином.
  • "Лидокаин" 2 % адреналин.
  • "Наропин".
  • "Убестизин".
  • "Ультракаин".
  • "Новокаин".
  • "Леокаин" и другие.

Классификация анестезирующих средств рассмотрена выше.

Правила использования

Анестетики должен вводить специалист в медучреждении, так как это достаточно серьезные медикаменты. Например, анестезирующие средства для мужчин нужны для проведения общего и селективного лидокаинового тестов, если существует проблема раннего семяизвержения. В первом случае головку полового члена обрабатывают лидокаиновым раствором или мазью, затем наступит потеря поверхностной чувствительности. После анестезию смывают и совершают половой акт.

Проводя лидокаиновый тест, оценивают качество эрекции, длительность полового акта, сохранность оргазма и эякуляции. Во втором случае ватный диск, пропитанный раствором лидокаина, прикладывают к уздечке до потери чувствительности, смывают средство, а после следует половой акт. Результаты теста интерпретируются врачом.

Анестетики также вводятся внутривенно для погружения пациента в искусственный сон. Анестезирующие вещества включают и некоторые лекарства, которые являются общедоступными в аптеках. Существуют препараты с анестетиками и для детей, но они максимально безопасные.

Противопоказания

Местную анестезию проводят при небольших операциях для временного устранения болевого синдрома. Подобный вид обезболивания используют тогда, когда нельзя применять наркоз. У анестезии местного воздействия существуют противопоказания абсолютные и относительные. К первым относят:

  • непереносимость данного вида анестезии;
  • операция, которая требует управляемого дыхания;
  • шоковое состояние.

Ко вторым причисляют:

У других анестезирующих средств похожие противопоказания. Применяя тот или иной вид анестезии, пациент должен учитывать свое состояние здоровья, текущие заболевания и самочувствие.

Афферентных (чувствительных) нервов

Окончания афферентных нервов, расположенные в органах и тканях, называются чувствительными рецепторами.

По фактору действия, лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию, делятся на вещества угнетающего и стимулирующего типа.

Лекарственные средства угнетающего типа могут действовать следующим образом: а) снижать чувствительность окончаний афферентных нервов; б) предохранять окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов; в) угнетать проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам.

ЛС стимулирующего типа действия избирательно возбуждают окончания чувствительных нервов.

Прокаин Бензокаин Лидокаин Тримекаин Артикаин Бупивакаин Ропивакаин

К местноанестезирующим веществам или местным анестетикам относятся ЛС, вызывающие временную потерю чувствительности за счет блокады чувствительных рецепторов. Механизм действия местных анестетиков связан со способностью блокировать проведение нервных импульсов на уровне возбудимых клеточных мембран. Они взаимодействуют с рецепторами мембран и нарушают прохождение ионов Na + по натриевым каналам. В результате блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Вызывают утрату болевой чувствительности, а в больших концентрациях подавляют все виды чувствительности.

Применяются местные анестетики для местного обезболивания (местной анестезии (от греч. aesthesis – боль и an – приставка-отрицание.)при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.).

Виды анестезии . Поверхностная анестезия – анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки глаза, носа или кожи, где он блокирует окончания чувствительных нервов. Применяется в офтальмологии, ЛОР-практике, для интубации и др.

Инфильтрационная анестезия–раствором анестетика невысокой концентрации 0,25-0,5% в большом количестве (до 500 мл и более) последовательно «пропитывают» кожу, мышцы, мягкие ткани, при этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.

Проводниковая анестезия – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.)

Спинномозговая анестезия является разновидностью проводниковой, когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза. (Рис.6).



Для снижения всасываемости, токсичности и для пролонгирования действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, как правило, из группы адреномиметиков (эпинефрин или фенилэфрин).

Рис. 6 Виды местной анестезии

1 – поверхностная; 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 - спинномозговая

Местные анестетики являются основаниями и выпускаются в виде растворимых солей хлористоводородной кислоты. При введении в слабощелочную среду тканей (рН=7,5) происходит гидролиз солей с освобождением оснований, т.е. молекул анестетика. Если рН=5,0-6,0, то гидролиз соли местного анестетика не происходит. Этим объясняется слабый анестезирующий эффект в воспаленных тканях.

Кроме применения этих ЛС для различных видов анестезии их широко используют и в других областях медицины: для лечения кожных заболеваний, заболеваний ЖКТ, прямой кишки, при аритмиях и др.

Первым анестетиком, используемым в медицинской практике, был кокаин, алкалоид, содержащийся в листьях тропического растения кокаиновый куст. Он обладает высокой анестезирующей активностью, но и высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из опасных видов наркомании – кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящее время ограничено.

Прокаин (новокаин) был синтезирован в 1905 году. Обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 минут

Преимуществом новокаина является низкая токсичность. Применяется главным образом для инфильтрационной (0,25%-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Новокаин менее пригоден для поверхностной анестезии, т.к. плохо всасывается слизистыми оболочками.

Нежелательные эффекты: понижение артериального давления, головокружение, слабость, аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Бензокаин (анестезин) является производным парааминобензойной кислоты, плохо растворим в воде. Поэтому применяется только для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках для анестезии кожи, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.

Лидокаин (ксилокаин) по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует длительнее до 2-4 часов. Применяется при всех видах анестезии. Обладает также выраженным противоаритмическим действием (10% раствор).

Нежелательные эффекты: при быстром поступлении ЛС в кровь могут наблюдаться понижение артериального давления вплоть до коллапса, аритмогенное действие, при интоксикации – сонливость, головокружение, нарушение зрения.

Тримекаин (мезокаин) по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Применяется для всех видов анестезии, менее эффективен при поверхностной (необходимы более высокие концентрации – 2-5%). Также обладает противоаритмическим действием, в этом случае вводится внутривенно.

Артикаин (ультракаин) обладает низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии, для обезболивания в акушерской практике. Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, аритмия, головная боль, аллергические реакции.

Применяются также Бупивакаин (маркаин), Ропивакаин (наропин) для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии.

АНЕСТЕЗИ́РУЮЩИЕ СРЕ́ДСТВА (анестетики), лекарственные препараты, используемые для искусственной анестезии – подавления болевой и других видов чувствительности. В анестезиологии выделяют А. с. для местной и общей анестезии (наркоза). Наиболее ранними были ингаляционные методы общей анестезии, которые начали применять с середины 19 в., – эфир, хлороформ, закись (гемиоксид) азота («веселящий газ»). С 1868 наркоз закисью азота стали сочетать с подачей кислорода. Указанные ингаляционные анестетики применяли до сер. 1950-х гг. В 1951 в Великобритании был синтезирован флюотан (галотан, фторотан), который с 1956 начали применять для ингаляционного наркоза. В последующие годы были синтезированы и внедрены в клиническую практику новые ингаляционные анестетики – метоксифлюран (пентран), энфлюран, изофлюран, севофлюран, десфлюран, ксенон.

Для количественной оценки активности ингаляционных А. с. используют показатель МАК – минимальную концентрацию анестетика в лёгочных альвеолярах, при которой у 50% больных отсутствует двигательная реакция на стандартный болевой раздражитель (разрез кожи).

Ингаляционные А. с. используются главным образом для поддержания анестезии; для вводного наркоза их применяют только у детей. В современной анестезиологии используют два газообразных ингаляционных А. с. (закись азота и ксенон) и пять жидких [галотан (фторотан), изофлюран (форан), энфлюран (этран), севофлюран (севоран), десфлюран]. Циклопропан, трихлорэтилен (трилен), метоксифлюран (пентран) и эфир не используются в большинстве стран (эфир для наркоза ещё применяют в небольших больницах в РФ). Удельный вес различных методов общей ингаляционной анестезии в современной анестезиологии составляет до 75% от общего количества анестезий.

Средства для неингаляционной общей анестезии применяют при проведении кратковременных хирургических операций и диагностических манипуляций (эндоскопические исследования), а также для проведения искусственной вентиляции лёгких, вводного наркоза и поддержания общей анестезии. Некоторые из них используются для основного наркоза в сочетании с другими А. с. Основные представители А. с. для неингаляционной общей анестезии – пропофол, диприван, рекофол, тиопентал натрия, гексенал, кетамин, этомидат (гипномидат, раденаркон).

А. с. для местной анестезии используют с целью выключения болевой и других видов чувствительности при выполнении различных хирургических вмешательств, болезненных диагностических манипуляций, а также для лечения аритмий. Местные анестетики вызывают обратимую блокаду рецепторов и проведения возбуждения по нервным волокнам при введении в ткани или отграниченные анатомические пространства, аппликации на кожу и слизистые оболочки. Взаимодействуя со специфическими рецепторами натриевых каналов мембраны, они блокируют последние, что снижает проницаемость мембраны для ионов натрия и препятствует формированию потенциала действия и проведению возбуждения. Местные анестетики применяют для различных видов анестезии, вагосимпатической и паранефральной блокад, снятия боли при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрое. Основные представители местных анестетиков – новокаин, прокаин, тетракаин (применяют для поверхностной анестезии в офтальмологической и оториноларингологической практике; в хирургии только для спинальной анестезии), дикаин, лидокаин, леокаин, ксилокаин, эмла, маркаин, анекаин, тримекаин, бумекаин (применяют только для поверхностной анестезии или в виде мази в стоматологии), пиромекаин, артикаин, ультракаин, цитокартин, ропивакаин.

Местные анестетики могут оказывать различные побочные действия (например, новокаин и анестезин вызывают различные аллергические реакции, тримекаин – чувство жжения в месте введения, дикаин раздражает слизистые оболочки). При передозировке могут возникать острые отравления (бледность кожи, тошнота, рвота, головокружение, общая слабость, судороги). В тяжёлых случаях – возбуждение центральной нервной системы сменяется её угнетением, возникают расстройства дыхания и падение артериального давления.

Анестезирующие средства или анестетики - это вещества, при непосредственном соприкосновении с тканями парализующие рецепторные образования и блокирующие передачу импульсов по нервным волокнам. К анестезирующим средствам относятся кокаин, новокаин, дикаин, ксикаин, и совкаин.

Анестезирующие средства (синоним анестетики; Anaesthetica; греч. anaistliesia - нечувствительность) - лекарственные вещества, устраняющие возбудимость концевых аппаратов чувствительных нервов и блокирующие проводимость импульсов по нервным волокнам. Действие анестезирующих средств избирательно, т. е. проявляется в таких концентрациях, которые не повреждают окружающих тканей, и носит обратимый характер. Первым анестезирующим средством, введенным в медицинскую практику, был кокаин (см.), который вызывает все виды анестезии, но из-за высокой токсичности в настоящее время применяется только для поверхностной анестезии (в офтальмологии, отоларингологии и урологии). Кокаин вызывает сужение сосудов; поэтому его включают в состав капель и мазей, применяющихся при лечении ринитов, синуситов, конъюнктивитов. Недостатки кокаина: высокая токсичность, влияние на внутриглазное давление, нестойкость в растворе при стерилизации кипячением, малая доступность источника получения; при повторном применении кокаина может развиться болезненное пристрастие (кокаинизм).

Анестезин (см.) и другие алкильные эфиры аминобензойной кислоты нашли ограниченное применение, так как их растворимые соли обладают местнораздражающим действием. Широкое распространение в медицинской практике получили новокаин (см.) и другие эфиры парааминобензойной кислоты (бенкаин, хлорпрокаин, монокаин, амилкаин, букаин, дикаин, корнекаин, октакаин и др.), обладающие меньшим раздражающим и большим анестезирующим действием. Новокаин применяют для всех видов анестезии (таблица), кроме поверхностной, а также при лечении различных заболеваний. Новокаин значительно менее токсичен, чем кокаин, и обладает большой широтой терапевтического действия. Недостатки новокаина: кратковременность действия, неспособность вызывать поверхностную анестезию, антисульфаниламидное действие, нестойкость в растворе, способность вызывать аллергические реакции. Раствор основания новокаина в персиковом масле применяют при длительной боли в рубцах, трещинах заднего прохода, после операции геморроя и т. п.; действие его после однократного введения под кожу или в мышцы длится 3-15 дней. Дикаин (см.) - сильное анестезирующее средство, по активности и токсичности превосходящее новокаин и кокаин. Ввиду высокой токсичности дикаин в основном применяют для поверхностной анестезин в офтальмологии и отоларингологии.

Вофакаин, оксипрокаин (паскаин) и другие эфиры парааминосалициловой кислоты близки по активности к группе новокаина, но отличаются от них наличием противовоспалительных и антисептических свойств. Вофакаин активнее кокаина при поверхностной анестезии и с успехом применяется в отоларингологии. Из соединений с амидной связью широкое распространение получил совкаин (см.), превосходящий по активности новокаин, кокаин и ксиканн. Так как совкаин высокотоксичен и медленно выводится из организма, его применяют с большой осторожностью, главным образом для спинномозговой анестезии. Фаликаин превосходит при поверхностной анестезии кокаин, при проводниковой - новокаин, но токсичнее его в 10 раз (таблица).

Активность и токсичность некоторых анестезирующих средств

Препарат Активность при анестезии Токсичность относительно Показан к применению при анестезии
поверхностной инфильтрационной проводниковой
кокаина новокаина
относительно кокаина относительно новокаина
Новокаин 0,1 1 1 0,2 1 Инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, внутрикостной; внутривенно, внутримышечно и для блокад при различных заболеваниях
Кокаин 1 3,5 1,9 1 5 Поверхностной
Бенкаин 0,1 <1 0,06-0,1 0,3-0,5 Инфильтрационной, внутрикостной
Гексилкаин 1 <1 4 1 5 Поверхностной, проводниковой
Монокаин 1,5-2 2 <0,2 <1
Хлорпрокаин 1 1 <0,2 <1 Инфильтрационной, проводниковой
Амилкаин 1,5 1, 5 <0,2 <1 Инфильтрационной, проводниковой
Бутакаин 1-3 10 4 0,6-1,2 3-6 Поверхностной
Корнекаин 3-5 5 2 10 Поверхностной
Дикаин 10 - 20 10-20 10-20 2-3 10-15 Поверхностной, перидуральной
Оксипрокаин (паскаин) <1 2 1 0,06 0,3 Инфильтрационной
Вофакаин 2 - - 0,4 2 Поверхностной
Нафтокаин 5-10 - - 0,4 2 Поверхностной
Пиперокаин 8-10 2 2 0,6 3 Поверхностной, инфильтрационной, проводниковой
Совкаин 10-50 15-25 15-25 3-6 15-3 0 Спинномозговой
Ксикаин 0,5 2-4 2-3 0,3-0,4 1,5-2 Поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой, внутрикостной; внутривенно и для блокад при различных заболеваниях
Тримекаин 0,4 3-3,5 2,5-3 0,26 1 , 3 Инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой
Карбокаин 0,2 3-3,5 2,5-3,5 0,4-0,5 2-2,5 Проводниковой
Фаликаин 10 8-10 2 10 Поверхностной, проводниковой
Хостакаин 0,3 2,5-3,5 1 , 5 0,3-0,4 1,5-2 Проводниковой
Дифазин 4 4-5 0,28 1.4 Поверхностной

В последнее время внимание привлекли соединения с анилидной связью. К ним относятся высокоактивные, длительно действующие и малотоксичные анестетики: ксилокаин (ксикаин), тримекаин (см.), карбокаин (мепивакаин), хостакаин. Они вытесняют из практики новокаин (при инфильтрадионной, проводниковой, внутрикостной анестезии и при блокадах), дикаин (при поверхностной и перидуральной анестезии), совкаин (при спинномозговой анестезии) и другие анестетики, так как обладают рядом преимуществ: вызывают быстрее наступающую, более глубокую и более продолжительную анестезию, чем новокаин, оказывают анальгезирующее действие в послеоперационном периоде, не вызывают аллергических реакций, относительно малотоксичны (менее токсичны, чем кокаин, дикаин, совкаин), превосходят по терапевтической широте обычно применяемые анестезирующие средства, не имеют антисульфаниламидного действия, стойки в растворе и при стерилизации.

Механизм действия анестезирующих средств обусловливается их способностью к адсорбции на поверхности клеток и взаимодействию со специфическими (в химическом отношении) структурами рецептора. Физико-химические свойства анестезирующих средств - растворимость, основность, константа диссоциации, липоидофильность, полярность, поверхностная активность и др., определяя легкость проникания анестетиков через различные биохимические среды и возможность контакта с чувствительным нервом, существенно влияют на анестезирующее действие. Проникнув в нервную клетку, анестетик вступает в химическое взаимодействие с белковыми макромолекулами нервного волокна, принимающими участие в процессе передачи импульсов. Эффект анестезирующих средств усиливается и удлиняется при подщелачивании их растворов, добавлении солей К и Mg, сыворотки крови, поливинилпирролидона и некоторых других веществ. Потенцируют эффект анестетиков анальгетики группы морфина, нейроплегические вещества, антихолинэстеразные вещества и др. Адреналин, мезатон, эфедрин, нафтизин вызывают сужение сосудов, замедляют всасывание анестезирующих средств и тем самым удлиняют действие и уменьшают их токсичность. Анестезирующее действие снижается при подкислении раствора анестетика, добавлении глюкозы, мочевины, серотонина и в условиях облучения.

Анестетики предназначаются главным образом для обезболивания при хирургических операциях. Активность и токсичность анестетиков проявляются неодинаково при различных видах обезболивания: поверхностной, инфильтрационной, проводниковой и других видах анестезии. Применение анестетиков особенно показано при операциях при открытых повреждениях, у больных с травматическим шоком, у ослабленных больных со злокачественными опухолями, тяжелыми инфекционными заболеваниями, разлитым перитонитом, сепсисом. Анестезирующие средства применяют также при невритах, невралгиях, радикулитах. Анестетики применяют внутривенно, внутримышечно и для блокад при лечении различных заболеваний. Анестетики иногда сочетают с нейроплегическими, ганглиоблокирующими средствами, релаксантами, стероидными препаратами. Применение анестетиков противопоказано у больных с неустойчивой нервной системой, у маленьких детей, у больных с обширными гнойными процессами, при атипических операциях на внутренних органах, при наличии больших сращений и спаек.

Местная реакция токсического характера от анестетиков проявляется в виде отечности тканей, некроза и дерматита; она чаще бывает выражена при применении неизотонических растворов анестезирующих средств. Резорбтивное действие анестетика в основном первоначально проявляется в стимуляции коры головного мозга, гипоталамуса и центров продолговатого мозга; затем развивается ганглиоблокирующее, курареподобное и м-холинолитическое действие. При отравлении анестезирующими средствами наблюдаются: бледность, тошнота, рвота, двигательное возбуждение, переходящее в клоникотонические судороги; в более тяжелых случаях возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением - дыхание становится поверхностным и неправильным, артериальное давление падает; смерть наступает в результате остановки дыхания. При возбуждении ЦНС назначают препараты брома, хлоралгидрат, барбитураты, аминазин и другие препараты фенотиазинового ряда; при коллапсе - кофеин, камфору, коразол подкожно, адреналин (0,1% 0,3 мл) внутрисердечно, глюкозу (30%) внутривенно, делают переливание крови. Некоторые анестетики могут вызывать аллергические реакции (дерматиты, экзему, приступы бронхоспазма, крапивницу, сывороточную болезнь).

Анестезирующие средства (местные анестетики) - группа лекарственных препаратов, снижающих болевую чувствительность, препятствуя возникновению и проведению болевых импульсов в центральную нервную систему. Местные анестетики классифицируют по двум важным признакам: по химическому строению и по виду вызываемой ими анестезии.

Классификация местных анестетиков по химическому строению

Сложные эфиры ароматических кислот: бензокаин (анестезин); прокаин (новокаин); кокаина гидрохлорид; тетракаин (дикаин). Замещенные амиды ароматических кислот: лидокаин; бупивакаин; артикаин; тримекаин; бумекаин и др.

Следует отметить, что местная анестезия может быть нескольких видов: поверхностная (терминальная), инфильтрационная и проводниковая. Все эти виды анестезии независимо от их особенностей обусловлены местным действием препаратов, поэтому зависят не от дозы, а от действующей концентрации анестезирующего средства.

Поверхностная анестезия характеризуется снижением чувствительности нервных окончаний на поверхности слизистой оболочки, раны или язвенной поверхности и достигается нанесением анестетика на поверхность кожи или слизистых в определённой концентрации.

Инфильтрационная анестезия предполагает последовательное пропитывание раствором анестетика кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез.

Проводниковая анестезия определяется подавлением чувствительности по ходу афферентного нервного волокна. Данный вид анестезии включает в себя несколько частных случаев, а именно:

  • спинномозговая анестезия - проводниковая анестезия на уровне спинного мозга;
  • эпидуральная (перидуральная) анестезия - проводниковая анестезия в пространстве над твёрдой мозговой оболочкой.

Большинство анестезирующих средств обладают избирательностью в отношении того или иного вида местной анестезии. В связи с этим местные анестетики классифицируют в зависимости от вида вызываемой ими анестезии.

Классификация местных анестетиков по виду вызываемой ими анестезии

Средства для терминальной (поверхностной) анестезии: бензокаин; тетракаин; кокаина гидрохлорид; бумекаин. Средства для инфильтрационной анестезии: прокаин (новокаин). Средства для проводниковой анестезии: тримекаин; артикаин; бупивакаин (преимущественно для спинномозговой анестезии) и др. Средства для всех видов местной анестезии: лидокаин.

Принципиальный механизм анестезирующего действия местных анестетиков заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциалзависимые натриевые каналы на мембране нервных клеток. Тем самым нарушается поступление ионов натрия внутрь клетки, и как следствие - деполяризация и возбуждение нервной клетки.

При этом необходимо учитывать, что анестезирующие средства вызывают блокаду натриевых каналов только с внутренней стороны клеточной мембраны, проникнув внутрь клетки. В этой связи решающее значение для развития анестезирующего эффекта имеет pH тканевой среды, в которую вводится анестетик, поскольку от этого параметра зависит степень ионизации молекулы анестезирующего вещества. Преодолеть мембранный барьер и попасть внутрь клетки могут только неионизированные липофильные вещества.

В силу того, что практически все местные анестетики по своей химической структуре являются основными соединениями, липофильность они приобретают только в слабощелочной или нейтральной среде. В кислой среде к третичному атому азота присоединяется протон водорода, вещества ионизируются и становятся гидрофильными. В результате такой модификации они утрачивают способность проходить через мембраны клеток, а значит и блокировать натриевые каналы. Именно этой особенностью анестетиков объясняется отсутствие их действия в кислой среде при воспалении, гнойных ранах и т.д.

Для повышения эффективности анестезии и снижения её системной токсичности назначение анестезирующих средств требует сочетания с вазоконстрикторами (норэпинефрин, эпинефрин и другие α-адреномиметики). Дело в том, что при сужении кровеносных сосудов в области введения анестезирующего средства уменьшается его всасывание в общий кровоток. В результате большее количество действующего вещества остается в месте импликации (в результате возрастает эффективность) и меньшее его количество распространяется по организму (снижается токсичность).

Фармакологическая характеристика отдельных анестетиков

Прокаин (новокаин) - широко распространённый анестетик с умеренной анестезирующей активностью. Наряду с основным действием, имеет целый ряд резорбтивных эффектов, нашедших своё применение в медицине.

(ксикаин) - универсальный анестетик, пригодный для всех видов местной анестезии. При этом длительность вызываемой им анестезии существенно выше, чем у прокаина. Объясняется это тем, что прокаин, будучи сложным эфиром, в тканях и крови подвергается воздействию эстераз (ферментов, расщепляющих сложноэфирную связь). Кроме того, важным фармакологическим свойством лидокаина является антиаритмическое действие, связанное с блокадой натриевых каналов в кардиомиоцитах.

Бензокаин (анестезин) - высоко активный и малотоксичный анестетик. Однако он практически нерастворим в воде, что не позволяет использовать его в инъекционных лекарственных формах. Поэтому его применяют только для терминальной анестезии. Применяется местно и внутрь.

Тетракаин (дикаин) - высокоэффективное, но крайне токсичное анестезирующее средство. По этой причине тетракаин используется только для терминальной анестезии в офтальмологической практике.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Справочник врача и провизора / Б.Я Сыропятов. - М, 2005.

 

Возможно, будет полезно почитать: