Отофа капли - официальная* инструкция по применению. Показания к применению

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рифамицин

Rifamycinum (род. Rifamycini)

Химическое название

21-(Ацетилокси)-5,6,9,17,19-пентагидрокси-23-метокси-2,4,12,16,18,20,22-гептаметил-2,7- (эпоксипентадекатриенимино)нафтофуран-1,11(2Н)-дион

Брутто-формула

C 37 H 47 NO 12

Фармакологическая группа вещества Рифамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

6998-60-3

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, угнетает синтез РНК . Активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза, менингококков, гонококков; в более высоких концентрациях действует на E. coli, Proteus spp .

При местном применении имеет низкую системную абсорбцию. При в/м введении всасывается быстро, T max — 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч, T 1/2 - 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза C max возрастает в 1,5-3 раза. При в/в введении C max выше, чем при в/м , но снижается быстрее. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы — 60-70%. Распределяется в организме неравномерно: максимальная концентрация — в печени, меньше — в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита, в дальнейшем появляются неактивные производные. 60-90% введенной дозы выводится с желчью и фекалиями в течение 8-24 ч. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе уровень в плазме возрастает. С мочой выводится в незначительном количестве.

Применение вещества Рифамицин

Острый и хронический отит (в т.ч. при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки и ее перфорации), состояния после оперативных вмешательств на среднем ухе.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифамицина в форме ушных капель при беременности и в период лактации не проводилось.

Побочные действия вещества Рифамицин

Аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (при закапывании в ухо).

Взаимодействие

Клинически значимого лекарственного взаимодействия рифамицина в форме ушных капель с другими ЛС не выявлено.

Пути введения

Местно.

Меры предосторожности вещества Рифамицин

Содержит сульфиты, что следует учитывать у пациентов с повышенной чувствительностью к сере.

Особые указания

Перед применением ушные капли надо согреть, подержав флакон в руке. Следует избегать попадания раствора на одежду (может оставлять пятна).

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

S.01.A.A Антибиотики

S.02.A.A.12 Рифамицин

Фармакодинамика:

Антибиотик группы рифамицина, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.

В низких концентрациях активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; в более высоких концентрациях активен в отношении Escherichia coli, Proteus spp.

Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).

Фармакокинетика: Быстро всасывается при внутримышечном введении, при местном применении в виде ушных капель и из ЖКТ - низкая степень абсорбции в системный кровоток. TCmax 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. Период полувыведения 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза Cmax возрастает в 1,5-3 раза и при в/в введении выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связь с белками плазмы 60-70%. Распределение: Cmax определяется в печени, меньше - в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита. Через 2 ч после в/в введения 250 и 500 мг концентрация в плазме крови - 2 и 11 мкг/мл соответственно. Выводится с фекалиями (60-90% в течение 8-24 ч), в незначительном количестве почками. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе концентрация в плазме возрастает. Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифамицину микроорганизмами, в том числе гонорея, туберкулез.

I.A15-A19.A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

I.A15-A19.A17 Туберкулез нервной системы

I.A15-A19.A18.8 Туберкулез других уточненных органов

I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция

Противопоказания: Гиперчувствительность (в том числе для местного применения).

Желтуха, инфекционный гепатит (в том числе недавно перенесенный - менее 1 года).

Хроническая почечная недостаточность, сердечно-легочная недостаточность II-III степени.

Грудной возраст, беременность, кормление грудью.

Острые и хронические отиты (в том числе при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки и ее перфорации), состояния после операций на среднем ухе.

 С осторожностью:

Нарушение функции печени.

Беременность и лактация:

Системное применение противопоказано. Проникает в грудное молоко. Безопасность местного применения не определена.

Способ применения и дозы: Внутримышечно взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг - по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет - по 125 мг каждые 12 ч.

Внутривенно взрослым и детям с массой тела более 25 кг - 500 мг в сут; для детей с массой менее 25 кг - суточная доза составляет 10-30 мг/кг, кратность введения - 2-4 раза/сут.

Для местного применения при лечении туберкулезных поражений разовая доза - 125 мг.

Ушные капли по 5 капель (детям - по 3 капли) 3 раза в день или дважды в день заливают в наружный слуховой проход на несколько минут. Курс - 1-3 дня (не более).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Со стороны половой системы: дисменорея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: герпес, флебит (при в/в введении), индукция порфирии.

При местном применении в форме ушных капель: аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (видимое при отоскопии).

Передозировка: В связи с низкой степенью абсорбции в системный кровоток передозировка маловероятна. Взаимодействие: Антациды, опиоиды, антихолинергические средства и снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифамицина.

При одновременном применении и/или повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени (у больных с предшествующим заболеванием печени).

При одновременном применении снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина ( вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

Особые указания:

На фоне лечения у больных кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Следует избегать попадания раствора на одежду (оставляет пятна).

Содержит сульфиты, что необходимо учитывать при назначении пациентам с гиперчувствительностью к сере.

Не представлен в Фармакопее США.

Инструкции

"Рифамицин (Rifamycin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C37-H47-N-O12

Код CAS: 6998-60-3

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное, антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, угнетает синтез РНК.

При местном применении имеет низкую системную абсорбцию из ЖКТ, всасывается плохо, при в/м введении — быстро, создавая C_max через 30 мин; терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. T_1/2 — 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза, C_max возрастает в 1,5-3 раза. При в/в введении C_max выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. С белками плазмы связывается на 60-70%. Распределяется в организме неравномерно: максимальная концентрация — в печени, меньше — в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита, в дальнейшем появляются неактивные производные. 60-90% введенной дозы выводится с желчью и фекалиями в течение 8-24 ч. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе уровень в плазме возрастает. С мочой выводится в незначительном количестве.

Активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза, менингококков, гонококков; в более высоких концентрациях действует на E. coli, Proteus spp.

Показания к применению

Применение: Туберкулез, сепсис, инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, в т.ч. абсцедирующая, тонзиллит, ринофарингит, синусит, обострение хронического среднего отита, в т.ч. при стойкой перфорации барабанной перепонки, изолированные гнойные поражения барабанной перепонки), инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей, рожа, гематогенный остеомиелит; профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени (для инъекционного введения), ранние сроки беременности, тромбофлебит.

Побочные действия

Побочные действия: Аллергические реакции, флебит (при в/в применении), розовое окрашивание барабанной перепонки (при закапывании в ухо).

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/м или в/в; взрослым по 0,5 г каждые 8-12 ч, детям — по 0,01-0,03 г/кг в сутки. Курс лечения 5-7 дней.

Местно: промывание свищей, полостей, лечение эмпием, введение в бронхи; в наружный слуховой проход закапывают взрослым по 5 капель (детям — по 3 капли) 3 раза в сутки или заливают на несколько минут 2 раза в сутки. Можно промывать барабанную перепонку через аттиковую канюлю.

Меры предосторожности: Содержит сульфиты, что следует учитывать у пациентов с повышенной чувствительностью к сере.

Особые указания: Перед применением ушные капли надо согреть, подержав флакон в руке. Следует избегать попадания раствора на одежду (может оставлять пятна).

Отофа (Otofa), Рифогал (Rifogal).

Состав и форма выпуска

Рифамицина натриевая соль. Раствор для в/м инъекций или местного применения [в 1 ампуле (1,5 мл) - 125 мг; б 1 ампуле (3 мл) - 250 мг]; раствор для в/в введения (в 1 амп. - 500 мг).

Фармакологическое действие

Рифамицин — антибиотик широкого спектра действия, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. В низких концентрациях активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза и грамположительных кокков (менингококков и гонококков); в более высоких концентрациях - в отношении Escherichia coli, Proteus.

Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).

Фармакокинетика

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. При в/м введении Сmax создается через 30 мин и терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. Связывание с белками плазмы крови - 60-70%. Максимальная концентрация в печени, меньше в почках, легких, плевральной жидкости. Рифамицин длительно задерживается в очагах воспаления. Не кумулируется.

Не проникает через ГЭБ. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ. Т1/2 - 2 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита, с последующим переходом в неактивный. 60-90% выводится с желчью и фекалиями, в кишечнике частично обратно всасывается, что обуславливает длительную циркуляцию.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе гонорея, .

Применение

В/м взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг - по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет - по 125 мг каждые 12 ч. В/в взрослым и детям с массой тела более 25 кг - 0,5 г/сут; для детей с массой тела менее 25 кг - суточная доза составляет 10-30 мг/кг, кратность введения - 2-4 р/сут.

При лечении больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность, так как в таких случаях применение препарата может сопровождаться развитием желтухи. Для местного применения при лечении туберкулезных поражений разовая доза - 125 мг.

 

Возможно, будет полезно почитать: