Рексетин: инструкция по применению. Рексетин: отзывы врачей, правильные дозировки, действие препарата и много полезной информации Рексетин применение

Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант

Формы выпуска

10 - блистеры (3) - пачки картонные 10 - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х20" - на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х30" - на другой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Распределение Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Метаболизм Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Выведение T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Особые условия

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО. Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов). Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина. В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения. Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура). На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния. Суицид/Суицидальное мышление Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться. Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Состав

пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид пароксетина гидрохлорида гемигидрат 34.14 мг, что соответствует содержанию пароксетина 30 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

Рексетин показания к применению

- депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой; - обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости); - панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией); - социофобии; - генерализованное тревожное расстройство (ГТР); - посттравматические стрессорные расстройства. Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Рексетин противопоказания

- одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта); - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Рексетин® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть. С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Рексетин дозировка

20 мг 20мг 10шт., 30 мг

Рексетин побочные действия

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных. Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления. Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%). Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином. Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации. Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности. При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

Передозировка

терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение,

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена

1 таблетка фармацевтического препарата может содержать или 22,76 мг, или 34,14 мг основного активного вещества – гемигидрата гидрохлорида пароксетина .

Дозировка вспомогательных средств эквивалентна количеству основного действующего компонента:

дигидрат гидрофосфата кальция – 244,24/366,36 мг;
гипромеллоза – 15/22,5 мг;
натрия карбоксиметилкрахмал – 15/22,5 мг;
стеарат магния – 3/4,5 мг.

Составные части пленочной оболочки таблетки рассчитаны исходя из количества биологически активного вещества:

гипромеллоза – 7,2/10,8 мг;
диоксид титана – 1,03/1,545 мг;
макрогол 400 – 0,07/0,105 мг;
полисорбат 80 – 0,044/0,066 мг.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, с продольной бороздой на верхней части рассчитаны на 20 или 30 мг основного действующего компонента, исходя из этого помечаются соответствующей цифрой и крестиком на ее обороте. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, фасуются в блистеры. Контурно-ячейковые упаковки из алюминия или ПВХ по 10 штук каждая. В картонной пачке – 3 блистера.

Фармакологические действие

Рексетин – фармацевтический антидепрессант , который относится к группе избирательных ингибиторов обратного захвата . То есть основной действующий компонент пароксетин , сложное органическое соединение с бициклической структурой, тормозит возможность везикул пресинаптической мембраны восполнять потери активного нейротрансмиттера серотонина, вследствие чего он остается в синаптической щели. Таким образом, на фоне основного фармакологического действия осуществляет выраженное активирующее влияние на центральную нервную систему, ведь передатчик нервного импульса оказывает свои влияние гораздо более продолжительно (стимуляция серотонинергической системы ).

Стоит отметить, что пароксетин , как основная химическая составляющая препарата, также обладает анксиолитическим действием , так как , прежде всего, связано с повышенной возбудимостью подкорковых структур головного мозга, на которые активный компонент Рексетина распространяет свое влияние. Благодаря угнетению таких отделов центральной нервной системы, как лимбическая формация , и уменьшаются проявления тревожного синдрома.

При применении фармацевтического препарата наблюдается уменьшение обсессивно-компульсивных расстройств . Это психическая патология, описываемая постоянным появлением навязчивых идей или разнообразных страхов, от которых пациент старается избавиться с помощью столь же навязчивых и утомительных мыслей. Тяжелое заболевание, имеющее свое место в Международной классификации болезней 10-ого пересмотра.

Активный компонент антидепрессанта обладает высокой специфичностью фармакологического действия . Пароксетин не оказывает влияние на мускариновые, опиоидные, никотиновые или адренорецепторы, потому не вызывает генерализованного привыкания и наркотической зависимости. Также не изменяется интенсивность обратного захвата таких нейротрансмиттеров, как норадреналин и .

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема таблетки внутрь (перорально), фармакологический препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи значительно не влияет на способность Рексетина к всасыванию. Лекарственное средство обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы (около 93-95 процентов пароксетина ), что обеспечивает длительную циркуляцию активных компонентов в магистральном кровеносном русле.

Метаболизируется фармакологический препарат в печени с образованием неактивных продуктов обмена. После превращения лекарственное средство в виде метаболитов выводятся преимущественно почками в составе мочи. Период полувыведения колеблется от 15 до 24 часов, в зависимости от индивидуальной скорости обмена. При непродолжительном консервативном курсе лечения препарат незначительно кумулирует, равновесная концентрация достигается в течение недели регулярного приема таблеток Рексетина. При длительном приеме, фармацевтический препарат утрачивает способность к кумуляции.

Показания к применению Рексетина

различного этиологического происхождения (особенно патологические состояния, которые осложняются постоянным чувством тревоги);
эпизоды биполярного расстройства или депрессии на фоне ;
лечение и профилактика обсессивно-компульсивного расстройства (лекарственное средство способно предупреждать активные рецидивы даже при длительном терапевтическом курсе);
органические поражения центральной нервной системы (в том числе и глубоких структур головного мозга);
санация эпизодического течения маниакально-депрессивного синдрома в депрессивной стадии;
состояние социальной тревожности или генерализованные проявления ;
посттравматические психические расстройства , которые обычно возникают при катастрофе или чрезвычайно опасной для жизни ситуации;
нервно-психические расстройства, сопровождающиеся приступами агорафобии и паники .

В последнее время существуют клинические доказательства, что показания к применению можно расширить медикаментозным лечением социофобии . Так фармацевтические исследования подтвердили, что при активной консервативной терапии можно достичь таких же положительных результатов, как и от постоянных приемов у психиатра, ведь ранее это была единственная схема санации душевнобольных социофобией.

Противопоказания

повышенная чувствительность, идиосинкразия , наследственная или приобретенная непереносимость к составным компонентам фармацевтического препарата;
применение препаратов, которые ингибируют фермент моноаминоксидазу (лекарственное средство можно использовать только по прошествии трех недель после курса лечения антидепрессантами);
консервативная терапия или его производными;
синдром удлиненного интервала QT ;
печеночная недостаточность;
закрыто угольная (может приводит к чрезмерному повышению внутриглазного давления);
желудочкового происхождения;
у мужчин;
детская возрастная категория до 18 лет или пожилой возраст.

Побочные действия Рексетина

При активном консервативном лечении фармацевтическим препаратом возможно развитие следующих нежелательных реакций:

Со стороны центральной и периферической нервной системы : или , нарушением режима бодрствования и сна, и дрожание конечностей, повышенная утомляемость, , раздражительность, сухость во рту , нарушения в работе зрительного аппарата нервного генеза, усиленная потливость . Также опытными клиницистами описаны экстрапирамидные состояния и орофациальная дистония , однако встречаются они крайне редко.
Пищеварительная система : , нарушения стула (равно возможны, как , так и ), снижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов и как следствие нарушения функционирования печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : , или гипотония , исходя из первичной предрасположенности пациента, изменения показателей электрокардиограммы, вазодилатация , вплоть до обморока вследствие острой недостаточности кровообращения.
Со стороны мочеполовой системы : снижение либидо , нарушения активной эякуляции (семяизвержение), затруднение мочеиспускания.
В работе других систем организма: покраснение кожи , как проявления гиперемии сосудистого русла, , нарушения электролитного баланса (гипонатриемия ), повышение выработки и выделения (антидиуретического гормона), тромбоцитопения , гриппоподобные симптомы (повышение температуры, ринореи и так далее), гипер- или гипогликемия, мышечные боли и даже миопатии.
Также могут отмечаться , которые проявляются в виде , кожной сыпи или , отека верхней половины тела (лица и конечностей), бронхоспазма , .

Следует отметить, что побочные действия от применения фармакологического лечения намного сильней выражены в начале курса медикаментозной терапии. В ходе лечения, как правило, проявления нежелательных реакций в значительной мере снижаются.

При резком прекращении приема лекарственного препарата может проявляться синдром отмены , который обычно описывается такими симптомами:

сильный ;
тошнота , рвота ;
нарушение периферической чувствительности;
спутанность сознания ;
нарушения физиологического режима сна и бодрствования.

Дабы избежать синдрома отмены и проявлений следует отменять препарат постепенно после прохождения полного терапевтического курса.

Рексетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Rexetin рекомендуется использовать утром, перорально во время приема пищи, однако не следует их разжевывать, ведь таким образом можно повредить оболочку. В зависимости от клинического состояния дозировка может быть изменена через 2-3 недели после начала курса терапии.

Инструкция по применению Рексетина в значительной мере варьируется согласно диагнозу пациента:

При депрессиях суточная дозировка препарата составляет 20 мг. Фармакологический эффект развивается постепенно, потому при особо тяжелых клинических случаях может потребоваться увеличение количества лекарственного средства. С интервалом в 1 неделю дозировка может повышаться на 10 мг до достижения терапевтического эффекта. Максимальное суточное количество Рексетина – 50 мг.
Начальная дозировка при лечении обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг в сутки. Как и в случае с депрессиями, если терапевтический эффект достигается не сразу можно увеличить количество получаемого лекарства на 10 мг с промежутком в неделю, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Терапию панических расстройств стоит начинать с небольшой суточной дозы (10 мг), а далее еженедельно повышать до достижения необходимого санационного эффекта. Низкая первоначальная доза обусловлена возможным нарастание интенсивности симптомов основной патологии из-за побочных эффектов (нежелательные реакции максимально проявляются в начале консервативного курса). Максимальная дозировка составляет, как и при синдроме навязчивости, 60 мг.
Лечение социофобии обычно начинают с 20 мг в сутки. Если после двухнедельной медикаментозной терапии состояние больного качественное не улучшилось, то еженедельно можно повышать количество Рексетина на 10 мг до достижения желаемого эффекта или максимальной дозы в 50 мг суточного приема. Как правило, для поддерживающей санации достаточная дозировка – это 20 мг.
Схема консервативного лечения посттравматических стрессовых расстройств или генерализованного тревожного синдрома сходна с таковой при терапии социофобии.

После прохождения активной стадии консервативной санации, когда ведущие проявления основной патологии центральной нервной системы в значительной мере снизились необходимо проводить поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов. Такой курс обычно составляет от 4 до 6 месяцев. Также при окончании лечения следует помнить о возможном синдроме отмены , потому прекращать прием таблеток следует постепенно.

При печеночной или почечной недостаточности , если клиренс креатинина менее 30 мл/мин, способность организма метаболизировать пароксетин , основное действующее вещество фармацевтического препарата, резко снижается, потому максимальная суточная дозировка не должна превышать 20 мг. По абсолютным жизненным показаниям дозу можно увеличивать, однако необходимо стремиться, по возможности, поддерживать ее на минимальном уровне.

Передозировка

Обычно лечение Рексетином хорошо переносится пациентами, так как имеет достаточно широкие границы безопасного применения, однако при разовой дозе более 2000 мг или в комплексе с лекарственными средствами, которые содержат Пароксетин возможно проявление токсичности основного действующего компонента и развитие острого отравления со следующими симптомами:

тошнота, рвота;
Сухость во рту;
расширение зрачков;
состояние возбуждения или сонливости;
или ;
покраснение верхней половины тела, особенно кожные покровов лица.

Специфического антидота для купирования передозировки Рексетином не существует, потому применяется только симптоматическое лечение проявлений повышенной концентрации фармакологического препарата. Необходимо тщательно контролировать жизненные функции, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Рекомендуется промывания желудка в максимально короткие сроки и прием энтеросорбентов . Хорошо себя показало дополнительно проведение оксигенотерапии при передозировке Рексетином.

Взаимодействие

Рексетин категорически нельзя совмещать вместе с ингибиторами моноаминоксидазы , потому что такая комплексная терапия приводит в взаимному усилению побочных эффектов. При несоблюдении этого строго правила может наблюдаться летальный исход.

Одновременное применение фармацевтического препарата и лекарственных средств или биологических добавок, содержащих Триптофан возможно увеличение силы проявления нежелательных последствий лечения. Как правило, появляются интенсивные головные боли, частое головокружение, тошнота и рвота. Подобным образом действуют противоэпилептические препараты , антидепрессанты разных групп (Нортриптилин , , и другие), если применять их параллельно с Рексетином.

Детям

Препарат строго противопоказан для применения в детском возрасте, так как до 18 лет может повлиять на развитие внутренних органов и становление личности.

Алкоголь и Рексетин

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено в клинических исследованиях, однако, как и в случаи с антидепрессантами других групп, алкоголь употреблять во время консервативного лечения не рекомендуется, так как это может привести к непредвиденным обстоятельствам (известны клинические случаи обострения основного заболевания центральной нервной системы и даже летальных исходов на фоне суицидальных расстройств).

При беременности и лактации

Фармакологический препарат Rexetin во время беременности используется только по абсолютным жизненным показания, так как применение лекарственного средства может значительно повлиять на внутриутробное развитие плода . Так, например, в первом триместре катастрофически возрастает риск развития врожденной аномалии кардиоваскулярной системы (особенно часто встречаются дефекты предсердно-желудочковой перегородки). А при лечении будущих мам в последнем триместре возможны и прочие пренатальные осложнения ребенка (респираторный дистресс , обширные , , гиперрефлексия , летаргия , артериальная гипотензия).

Если необходимо провести курс консервативного лечения Рексетином в период лактации , то с лечащим врачом должен решаться вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как активные составные компоненты препарата противопоказаны для применения в детском возрасте, а в грудном молоке обнаруживаются небольшое количество пароксетина .

Препарат Рексетин представляет фармакологическую группу лекарственных средств антидепрессанты. Он применяется в психиатрии и психологии для медикаментозной терапии состояний, сопровождающихся депрессией и паническим страхом.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рексетин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рексетин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Рексетин выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглых, двояковыпуклых, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «Х20» или «Х30» (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,76 или 34,14 мг (соответствует содержанию пароксетина – 20 или 30 мг);
Вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза;
Оболочка: титана диоксид, полисорбат 80, макрогол 6000, макрогол 400, гипромеллоза.

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

Показания к применению Рексетин

Препарат применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе:

Нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии.
Депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги.
Посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций.
Лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Рексетин также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии.

Фармакологическое действие

Рексетин – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество препарата – пароксетин – сложное бициклическое соединение, обладающее антидепрессивным и анксиолитическим действием. На фоне основного фармакологического действия отмечается выраженное стимулирующее действие на центральную нервную систему. При применении препарата наблюдается редукция обсессивно-компульсивных расстройств.

Антидепрессивный и анксиолитический эффект препарата обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются.

Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему. Пароксетин обладает высокой избирательностью относительно рецепторов и нейромедиаторов, так он не оказывает влияние на мускариновые, адренорецепторы, не изменяет интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Рексетин принимаются внутрь во время еды 1 раз в день. Их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка препарата подбирается в течение 2-4 недель в зависимости от его эффективности и выраженности снижения проявлений патологии. Средняя дозировка подбирается в зависимости от патологического процесса:

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.
Начальная дозировка при лечении обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг в сутки. Как и в случае с депрессиями, если терапевтический эффект достигается не сразу можно увеличить количество получаемого лекарства на 10 мг с промежутком в неделю, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Социофобии – начальная доза также 20 мг. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта в течение недели доза повышается на 10 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 50 мг.
При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

После прохождения активной стадии консервативной санации, когда ведущие проявления основной патологии центральной нервной системы в значительной мере снизились необходимо проводить поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов. Такой курс обычно составляет от 4 до 6 месяцев. Также при окончании лечения следует помнить о возможном синдроме отмены, потому прекращать прием таблеток следует постепенно.

Противопоказания

Рексетин противопоказано принимать:

При беременности;
В период грудного вскармливания;
При гиперчувствительности к компонентам таблеток;
В комбинации с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения лечения;
Пациентам моложе 18 лет (достоверных данных о безопасности и эффективности применения средства в педиатрической практике нет).

С осторожностью используют при таких ситуациях:

Пожилой возраст;
Нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
Хроническая почечная недостаточность;
Печеночная недостаточность;
Гиперплазия предстательной железы;
При наличии в истории болезни маниакального состояния, попытки к самоубийству, эпилепсии, глаукомы;
Одновременное применение препаратов лития, бензодиазепинов (например, оксазепама), нейролептиков, барбитуратов.

Побочные действия

Вегетативная нервная система: сухость во рту, повышенное потоотделение;
Мочевыделительная система: редко – затруднение мочеиспускания;
Орган зрения: в отдельных случаях – мидриаз, нарушение зрения; редко – приступ острой глаукомы;
Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях – изменения ЭКГ, обморочные состояния, тахикардия, лабильность артериального давления;
Половая система: расстройство эякуляции; в отдельных случаях – изменение либидо;
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, анафилактические реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница), отеки в области лица и конечностей, подкожные кровоизлияния, гиперемия кожи;
Водно-электролитный баланс: в отдельных случаях – гипонатриемия в сочетании с периферическими отеками, эпилептиформной симптоматикой или нарушением сознания (уровень натрия в крови нормализуется после отмены препарата; иногда гипонатриемия развивается из-за гиперпродукции антидиуретического гормона, как правило, у больных престарелого возраста, принимающих Рексетин в комбинации с мочегонными и другими лекарствами);
Пищеварительная система: тошнота; иногда – диарея, запор, понижение аппетита; редко – повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях – функциональные нарушения печени в тяжелом течении (между приемом Рексетина и изменениями активности ферментов печени причинно-следственная связь не доказана, но в случаях нарушения функции печени рекомендовано прервать терапию);
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, повышенная утомляемость, общая слабость, тремор, сонливость; в отдельных случаях – снижение концентрации внимания, сомнамбулизм, головокружение, парестезии, повышенная раздражительность, головная боль; редко – орофациальная дистония, экстрапирамидные нарушения (преимущественно отмечаются при предшествующем интенсивном применении нейролептиков), повышение внутричерепного давления, эпилептиформные припадки;
Прочие: в единичных случаях – гипергликемия, миоклония, миастения, миалгии, миопатии; редко – изменение вкуса, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, гипогликемия, галакторея, гиперпролактинемия, тромбоцитопения (причинно-следственная связь ее возникновения с приемом Рексетина не доказана), повышение или снижение массы тела, повышенная кровоточивость (развивалась в нескольких случаях).

При внезапной отмене лекарственного средства могут возникать: спутанность сознания, повышенное потоотделение, тошнота, тремор, ажитация, нарушение сна, чувство страха, нарушения чувствительности (например, парестезии), головокружение.

Рексетин: инструкция по применению и отзывы

Рексетин – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглых, двояковыпуклых, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «Х20» или «Х30» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Рексетина).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: пароксетин – 20 или 30 мг (гемигидрат гидрохлорида пароксетина – 22,76/34,14 мг);
Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, дигидрат гидрофосфата кальция, стеарат магния;
Оболочка: полисорбат 80, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, диоксид титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пароксетин является антидепрессантом. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в центральной нервной системе. На нейрональный захват допамина и норадреналина влияет мало.

Также оказывает анксиолитическое и психостимулирующее действие.

Фармакокинетика

Пароксетин после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. На всасывание и фармакокинетические параметры пароксетина одновременный прием пищи не влияет.

Вещество связывается с белками плазмы крови на уровне 93–95%. Равновесное состояние пароксетина достигается за 7–14 дней после начала лечения, после чего фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм происходит, главным образом, в печени, при этом образуются преимущественно неактивные метаболиты.

T 1/2 (период полувыведения) пароксетина находится в диапазоне 6–71 часа, но в среднем показатель составляет 24 часа. Примерно 64% вещества выводится с мочой (в неизмененном виде – 2%; как метаболиты – 62%). Приблизительно 36% дозы выделяется через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, до 1% – с калом как неизмененное вещество.

При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста концентрация пароксетина в плазме крови увеличивается.

Показания к применению

Депрессии различного генеза, включая сопровождающиеся тревогой состояния;
Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
Посттравматические стрессорные расстройства;
Панические расстройства, включая протекающие с агорафобией (страхом пребывания в толпе);
Генерализованные тревожные расстройства (ГТР);
Социофобии.

Также таблетки Рексетин назначают при проведении противорецидивного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и период 14 дней после их отмены;
Сочетанное применение с тиоридазином (возможно удлинение интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes), и внезапная смерть);
Возраст до 18 лет (клинический опыт применения Рексетина у этой группы больных отсутствует);
Беременность и период лактации;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Рексетин назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

Гиперплазия предстательной железы;
Нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
Хроническая почечная недостаточность;
Печеночная недостаточность;
Эпилепсия в анамнезе (возможно развитие эпилептиформных припадков, в этом случае лечение прерывают);
Сочетанное применение с нейролептиками, препаратами лития (из-за недостаточности клинического опыта комбинированного применения);
Глаукома (возможно развитие мидриаза);
Пожилой возраст.

В период терапии Рексетином женщинам детородного возраста рекомендуется использовать контрацептивные средства.

Рексетин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Рексетин принимают внутрь (проглатывая целиком), предпочтительнее – в утреннее время, во время еды.

Кратность приема – 1 раз в день.

Коррекцию дозы Рексетина, как правило, проводят через 2-3 недели терапии, основываясь на клиническом состоянии больного.

Депрессия: 20 мг, как правило, эффект развивается постепенно. В некоторых случаях может потребоваться повышение дозы препарата (в неделю – на 10 мг, до достижения терапевтического эффекта). Максимально – 50 мг в день;
Социофобии: 20 мг, если через 14 дней терапии улучшение не наступает, дозу постепенно (на 10 мг 1 раз в неделю) повышают до достижения желаемого эффекта. Максимально – 50 мг в день. В качестве поддерживающей терапии Рексетин назначают по 20 мг в день;
Панические расстройства: 10 мг (из-за вероятного временного нарастания интенсивности симптомов болезни в начале лечения) с постепенным (на 10 мг 1 раз в неделю) увеличением до 40 мг. Максимально – 60 мг в день;
Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости): 20 мг, возможно постепенное (на 10 мг) увеличение дозы. Максимально – 40-60 мг;
Генерализованные тревожные и посттравматические стрессорные расстройства: 20 мг, возможно постепенное (на 10 мг 1 раз в неделю) увеличение до максимальной суточной дозы – 50 мг.

Для предотвращения возможности рецидивов в зависимости от клинического состояния больного нужно проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии курс поддерживающего лечения может составить 4-6 месяцев, при панических и обсессивных расстройствах возможно более длительное применение препарата. Резкой отмены Рексетина рекомендуется избегать.

Суточная доза для ослабленных больных и пациентов пожилого возраста: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг (с увеличением на 10 мг 1 раз в неделю).

Рекомендуемая суточная доза для больных с печеночной или почечной (при клиренсе креатинина <30 мл/мин) недостаточностью составляет 20 мг (из-за возрастания плазменной концентрации пароксетина). В зависимости от состояния эту дозу можно увеличивать, однако следует стремиться поддерживать дозу на наименьшем возможном уровне.

Побочные действия

Вероятные побочные реакции (интенсивность и частота их проявления в процессе лечения уменьшается, поэтому в большинстве случаев описанные ниже нарушения к отмене терапии не приводят):

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, тремор, бессонница, повышенная утомляемость, общая слабость; в отдельных случаях – повышенная раздражительность, головная боль, парестезии, сомнамбулизм, головокружение, снижение концентрации внимания; редко – орофациальная дистония, экстрапирамидные нарушения (в большинстве случаев при предшествующем интенсивном применении нейролептиков); редко – эпилептиформные припадки, повышение внутричерепного давления;
Пищеварительная система: тошнота; иногда – диарея, запор, понижение аппетита; редко – повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях – функциональные нарушения печени в тяжелом течении (между приемом Рексетина и изменениями активности ферментов печени причинно-следственная связь не доказана, но в случаях нарушения функции печени рекомендовано прервать терапию);
Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях – изменения ЭКГ, обморочные состояния, тахикардия, лабильность артериального давления;
Вегетативная нервная система: сухость во рту, повышенное потоотделение;
Мочевыделительная система: редко – затруднение мочеиспускания;
Половая система: расстройство эякуляции; в отдельных случаях – изменение либидо;
Орган зрения: в отдельных случаях – мидриаз, нарушение зрения; редко – приступ острой глаукомы;
Аллергические реакции: редко – подкожные кровоизлияния, гиперемия кожи, отеки в области конечностей и лица, кожный зуд, анафилактические реакции (в виде крапивницы, бронхоспазма, ангионевротического отека);
Водно-электролитный баланс: в отдельных случаях – гипонатриемия в сочетании с периферическими отеками, эпилептиформной симптоматикой или нарушением сознания (уровень натрия в крови нормализуется после отмены Рексетина; иногда гипонатриемия развивается из-за гиперпродукции антидиуретического гормона, как правило, у больных престарелого возраста, принимающих Рексетин в комбинации с мочегонными и другими лекарствами);
Другие: в единичных случаях – гипергликемия, миоклония, миопатии, миастения, миалгии; редко – гиперпролактинемия, гипогликемия, галакторея, развитие гриппоподобного состояния, повышение температуры, изменение вкуса; редко – тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом Рексетина не доказана), изменение (увеличение или снижение) веса, повышенная кровоточивость.

В сравнении с трициклическими антидепрессантами, Рексетин сухость во рту, сонливость и запор вызывает реже. Резкая отмена терапии может привести к развитию головокружения, нарушения чувствительности (например, парестезии), ажитации, чувства страха, нарушений сна, тошноты, тремора, повышенного потоотделения и спутанности сознания. В связи с этим Рексетин отменяют постепенно (рекомендовано уменьшать дозу каждый второй день).

Передозировка

Применение пароксетина безопасно в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявляются при одномоментном применении пароксетина в дозе от 2000 мг в сочетании с другими препаратами либо алкоголем. К симптомам относятся: покраснение кожи лица, головокружение, сонливость, тремор, рвота, тошнота, расширение зрачков, ксеростомия, повышенное потоотделение, общее возбуждение. Судороги или коматозное состояние отмечены не были. При этом фатальный исход отмечался редко, обычно в случаях одновременной передозировки пароксетина и другого лекарственного средства, что обусловлено неблагоприятным взаимодействием.

Терапия включает:

промывание желудка;
активированный уголь по 20–30 г каждые 4–6 часов на протяжении первых 24–48 часов;
освобождение дыхательных путей, при необходимости показана оксигенация;
постоянный контроль сердечной и иных жизненно важных функций, общие мероприятия, которые направлены на их поддержание.

Специфический антидот неизвестен. Если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани, то форсированный диурез, гемоперфузия или гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

После отмены ингибиторов моноаминоксидазы Рексетин можно назначать с особой осторожностью (с малых доз и постепенным их увеличением до достижения желательного терапевтического эффекта) через 14 дней. После окончания терапии ингибиторы моноаминоксидазы назначают с интервалом 14 дней.

Если ранее наблюдались маниакальные состояния, во время приема Рексетина нужно учитывать возможность наступления рецидива.

Достаточного опыта сочетанного применения с электросудорожной терапией нет.

Больные с депрессией и наркоманией в период абстиненции нуждаются в тщательном медицинском наблюдении (существует предрасположенность к суицидальным попыткам).

Во многих случаях отмечается развитие гипонатриемии, в особенности у пожилых пациентов при сочетанном применении с диуретиками. Уровень натрия в крови нормализуется после отмены Рексетина.

Гипергликемические состояния во время терапии отмечаются редко.

Иногда в период лечения наблюдается повышенная кровоточивость (в основном пурпура и экхимоз).

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном мониторинге состояния до наступления ремиссии (из-за увеличенного риска суицидальных мыслей, аутоагрессии и самоубийства). Согласно клиническому опыту, риск самоубийства при лечении антидепрессантами может возрастать на ранних стадиях выздоровления.

При иных психиатрических состояниях, являющихся показаниями для назначения Рексетина, также существует повышенный риск суицидального поведения. Такие состояния могут сопутствовать большим депрессивным расстройствам, поэтому пациенты также нуждаются в медицинском наблюдении. Кроме того, в тщательном контроле нуждаются больные с анамнезом суицидальных мыслей или поведения или демонстрирующие до начала лечения существенную степень суицидального мышления, в особенности пациенты 18-29 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале курса лечения и на протяжении индивидуально установленного срока управлять автотранспортом или работать в условиях повышенной опасности нельзя.

Применение при беременности и лактации

Рексетин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

Рексетин при хронической почечной недостаточности применяется под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

Рексетин при печеночной недостаточности применяется под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста терапию следует проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Рексетина с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

Ингибиторы моноаминоксидазы: развитие нежелательного взаимодействия;
Триптофан: появление тошноты, головной боли, головокружения, повышенного потоотделения (комбинация не рекомендована);
Варфарин: фармакодинамическое взаимодействие (отмечается повышенная кровоточивость при неизмененном протромбиновом времени; комбинация требует осторожности);
Суматриптан: развитие общей слабости, гиперрефлексии, нарушений координации (комбинация требует осторожности и медицинского наблюдения);
Трициклические антидепрессанты: ингибирование метаболизма (комбинация требует осторожности и понижения дозы трициклических антидепрессантов);
Препараты, усиливающие или тормозящие активность ферментных систем печени: влияние на фармакокинетику и метаболизм пароксетина (рекомендовано назначение минимальных доз Рексетина);
Препараты, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 (некоторые антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, флуоксетин, имипрамин, дезипрамин), фенотиазины (например, тиоридазин), антиаритмические препараты класса 1 C (например, энкаинид, флекаинид, пропафенон), лекарственные средства, которые блокируют его действие (например, циметидин, хинидин, кодеин)): снижение их активности (комбинация требует осторожности);
Циметидин: повышение плазменного уровня пароксетина на стадии равновесного состояния;
Фенобарбитал: снижение плазменной концентрация пароксетина, а также уменьшение его периода полувыведения;
Фенитоин: снижение плазменной концентрации пароксетина, увеличение частоты побочных реакций фенитоина;
Другие противосудорожные препараты: увеличение частоты развития их побочных реакций;
Препараты, которые связываются с белками плазмы: усиление побочных эффектов;
Дигоксин: возможно развитие взаимодействия (комбинация требует осторожности);
Проциклидин: увеличение его плазменной концентрации (при развитии антихолинергических побочных реакций нужно снижение дозы проциклидина);
Теофиллин: повышение его концентрации (рекомендован регулярный контроль его уровня).

Во время терапии применение алкоголя нужно исключить (из-за влияния Рексетина на ферментную систему печени).

Аналоги

Аналогами Рексетина являются: Адепресс , Паксил , Плизил Н, Пароксетин .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Возможно, будет полезно почитать: