Диабефарм и Диабетон: сравнение и какое средство лучше. Диабетон, Манинил и аналогичные сахароснижающие препараты – что лучше принимать при диабете

Использование препаратов Манинил и Диабетон эффективно избавляет от гипергликемии, которая развивается в результате прогрессирования сахарного диабета 2 типа. Оба лекарственных средства имеют преимущества и недостатки. Выбирая препарат, врач учитывает многие факторы: степень развития болезни, причины ее появления, индивидуальные особенности организма, побочные эффекты.

В его состав также входят:

моногидрат лактозы;
желатин;
тальк;
стеарат магния;
крахмал картофельный;
краситель.

Форма выпуска - плоскоцилиндрические таблетки, которые в количестве 120 штук находятся в бесцветных стеклянных флаконах, помещенных в картонную упаковку.

Действие препарата на организм заключается в том, что бета-клетки активизируют выработку инсулина. Происходит это в клетках поджелудочной железы после того, как человек поел, в результате чего снижается уровень гликемии в крови. Лечебный эффект длится сутки. Медикаментозное средство всасывается быстро и практически до конца. Наибольшая его концентрация после применения достигается через 2,5 часа.

Основной компонент способен полностью связываться с белками плазмы крови. Метаболизм активного вещества происходит в клетках печеночных тканей, при этом образуется 2 неактивных метаболита. Вывод одного осуществляется вместе с желчью, а второго - с мочой.

Показан Манинил при диабете 2 типа. Кроме того, препарат можно одновременно использовать с другими противодиабетическими средствами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.

Противопоказания следующие:

диабет 1 типа;
кишечная непроходимость, парез желудка;
почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
после операции по удалению поджелудочной железы;
диабетический кетоацидоз;
диабетическая прекома и кома;
лейкопения;
недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
декомпенсация углеводного обмена при ожогах, травмах, инфекционных заболеваниях или после хирургического вмешательства с назначенной инсулинотерапией;
возраст до 18 лет;
беременность и период лактации;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью Манинил следует принимать больным, у которых выявлена острая алкогольная интоксикация, лихорадочный синдром, хронический алкоголизм, болезни щитовидной железы с нарушением функции, гиперфункция передней доли гипофиза или коры надпочечников, пациентам, возраст которых больше 70 лет.

Прием лекарственного средства может сопровождаться развитием побочных эффектов со стороны:

пищеварительной: тошнота, рвота, тяжесть в желудке, понос, металлический привкус во рту, абдоминальные боли;
кроветворной: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия;
иммунной: крапивница, зуд, пурпура, петехии, повышенная фотосенсибилизация, аллергические реакции, которые сопровождаются протеинурией, желтухой, лихорадкой, высыпаниями на коже, артралгией, аллергическим васкулитом, анафилактическим шоком;
обмена веществ: гипогликемия, которая проявляется тремором, чувством голода, сонливостью, тахикардией, гипертермией, головной болью, общим беспокойством, нарушением координации движений, влажностью кожных покровов, чувством страха;
печени и желчевыводящих путей: гепатит, внутрипеченочный холестаз.

Кроме того, после приема препарата может нарушиться зрение, усилиться диурез, развиться преходящая протеинурия, гипонатриемия. Используя Манинил, необходимо строго следовать указаниям врача, соблюдая диету и контролируя уровень глюкозы в крови.

Производитель препарата - Берлин-Хеми АГ, Германия.

Аналоги Манинила:

Глибенкламид.
Глибамид.
Глиданил.

Характеристика Диабетона

Диабетон - гипогликемическое средство с модифицированным высвобождением. Основной компонент - гликлазид. В состав также входят: дигидрат гидрофосфат кальция, гипромеллоза, мальтодекстрин, стеарат магния. Выпускается средство в виде овальных двояковыпуклых таблеток и капсул.

Медикамент предназначен для диабетиков, страдающих диабетом 2 типа. Благодаря его использованию в организме усиливается работа бета-клеток поджелудочной железы, что увеличивает выработку инсулина.

Диабетон оказывает благотворное влияние на проницаемость стенок сосудов, улучшая или нормализуя их состояние.

Компоненты препарата снижают количество холестерина в крови, что позволяет уменьшить риск развития атеросклероза и микротромбоза. Нормализуется процесс микроциркуляции крови и предотвращается развитие диабетической нефропатии. Выводится средство вместе с мочой.

Действие на организм препарата следующее:

нормализует уровень сахара;
снижает вес;
предотвращает образование тромбов;
восстанавливает выработку инсулина.

Показания к применению Диабетона следующие:

сахарный диабет 2 типа;
в профилактических целях при нарушении кровообращения.

Медикамент применяют вместе с другими противодиабетическими средствами в комплексном лечении сахарного диабета.

Основные противопоказания:

диабет 1 типа;
совместное использование с Даназолом, Фенилбутазоном или Миконазолом;
тяжело протекающая почечная или печеночная недостаточность;
диабетическая прекома и кома;
диабетический кетоацидоз;
беременность и лактация;
возраст до 18 лет;
индивидуальная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, а также компонентов препарата.

К относительным противопоказаниям относят:

алкоголизм;
гипотиреоз;
гипофизарную или надпочечниковую недостаточность;
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
пожилой возраст;
печеночная или почечная недостаточность;
длительное лечение глюкокортикостероидами;
недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

К осложнениям относят развитие гипогликемии. К ее симптомам относят головную боль, тошноту, возбуждение, пониженную концентрацию внимания, повышенную утомляемость, рвоту, поверхностное дыхание, спутанность сознания, потерю самоконтроля, депрессию, замедленную реакцию.

Кроме того, можно отметить раздражительность, головокружение, чувство беспомощности, афазию, нарушение зрения и речи, брадикардию, судороги, слабость, потерю сознания, которая может сопровождаться развитием комы.

К побочным эффектам относят адренергические реакции: аритмию, стенокардию, повышение артериального давления, беспокойство, тахикардию, повышенное потоотделение.

Может нарушится работа пищеварительной системы и возникнуть тошнота, рвота, боль в животе, понос, запоры. Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы наблюдаются гематологические нарушения: анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения. Возможен кожный зуд, крапивница, сыпь, буллезные реакции, макулопапулезная сыпь, отек Квинке, эритема. Со стороны органов зрения могут развиться преходящие зрительные расстройства.

В чем разница

Манинил противопоказан людям с избыточным весом, т.к. приводит к увеличению массы. У препаратов разные производители и состав.

Что дешевле

Средняя цена Манинила - 131 руб., а Диабетона - 281 руб.

Что лучше - Манинил или Диабетон

Выбирая, что лучше - Манинил или Диабетон, врач оценивает индивидуальные особенности организма больного после обследования и определения уровня глюкозы в крови. Он обязательно учитывает результаты анализов, имеющиеся заболевания и противопоказания.

При сахарном диабете

При таком заболевании врачи чаще назначают Диабетон, прием которого снижает риск развития микро- и макрососудистых осложнений диабета благодаря гемоваскулярному эффекту. Это позволяет продлить жизнь больному и улучшить ее качество.

На сегодняшний день фармакологическая промышленность может предложить около 12 классов различных препаратов, которые отличаются как по механизму действия, так и по ценовой политике.

Огромное количество лекарств часто вызывает путаницу среди пациентов и даже медицинских работников. Это неудивительно, ведь каждый производитель пытается присвоить действующему веществу новое звучное название.

Таблетки Диабетон МВ 60 мг

В незначительной степени влияет на процессы свертывания крови. Главным недостатком препарата является его неравномерное высвобождение и таким образом пилообразное действие в течение суток. Подобный метаболизм вызывает значительные колебания уровня гликемии.

Ученые нашли выход из сложившейся ситуации и создали Диабетон МВ (медленно высвобождающийся). Данное лекарство отличается от предшественника плавным и медленным выделением действующего вещества ― гликлазида. Таким образом, глюкоза стабильно удерживается на неком подобии плато.

Препараты не имеют выраженных отличий в фармакодинамических процессах.

Можно ли принимать одновременно?

С Манинилом

В состав входит глибенкламид – действующее вещество, которое так же, как и гликлазид, относится к производным сульфанилмочевины.

Назначение двух представителей одного фармакологического класса не является целесообразным.

Связано это с тем, что повышается риск развития побочных явлений.

С Глюкофажем

Действующим веществом является , представитель класса бигуанидов. В основе механизма действия лежит повышение толерантности к глюкозе и снижение скорости всасывания углеводов в кишечнике.

Таблетки Глюкофаж 1000 мг

Согласно рекомендациям Американской ассоциации клинической эндокринологии (2013 год), метформин назначается в первую очередь при сахарном диабете 2 типа. Это так называемая монотерапия, при неэффективности она может быть дополнена другими лекарствами, в том числе Диабетоном. Таким образом, одновременный прием двух этих препаратов допустим и вполне оправдан.

Важно помнить, что подбирать и комбинировать лекарства должен только эндокринолог.

Что лучше?

Глюренорм

В состав Глюренорма входит гликвидон – представитель класса сульфанилмочевины.

По эффективности и безопасности этот препарат значительно превосходит Диабетон, но в тоже время является более дорогим (почти в два раза).

Среди преимуществ следует выделить плавное начало действия, незначительный риск развития , хорошую биодоступность. Препарат может быть рекомендован как компонент комплексной терапии сахарного диабета.

Амарил

Глимепирид (торговое название ) – производное сульфонилмочевины третьего поколения, таким образом, является более современным лекарственным средством.

Стимулирует выработку эндогенного инсулина в течение длительного периода времени (до 10 ― 15 часов).

Эффективно предотвращает такие диабетические осложнения как и нефропатию.

На фоне приема Амарила риск развития гипогликемии составляет 2 ― 3% в отличие от Диабетона (20 ― 30%). Это связано с тем, что глимеперид не подавляет секрецию глюкагона в ответ на снижение уровня глюкозы в плазме крови. Препарат имеет высокую стоимость, что сказывается на его всеобщей доступности.

Манинил

В начале терапии впервые выявленного сахарного диабета врачи рекомендуют модифицировать образ жизни ( , повышенная ). При неэффективности подключается медикаментозная терапия Метформином.

Таблетки Манинил 3,5 мг

Доза подбирается в течение месяца, проводится мониторинг гликемии, липидного обмена, почечной экскреции белка. Если на фоне лечения Метформином , то назначается препарат другой группы (чаще всего производное сульфанилмочевины) ― двойная терапия.

Несмотря на то, что Манинил был изобретен еще в начале 60-х годов, он продолжает пользоваться популярностью и составляет конкуренцию Диабетону. Это связано с низкой ценой и повсеместной доступностью. Выбор препарата должен проводиться эндокринологом на основании данных анамнеза и клинико-лабораторных исследований.

Глибомет

Глибомет является одним из многочисленных комбинированных сахароснижающих препаратов. В его состав входит 400 мг метформина гидрохлорида и 2,5 мг глибенкламида.

Глибомет значительно эффективнее, чем Диабетон .

Таким образом, в виде одной таблетки пациент принимает сразу два действующих компонента различных фармакологических групп.

Следует иметь ввиду, что при комбинации препаратов увеличивается риск побочных эффектов, в том числе гипогликемических состояний. Следует принимать с осторожностью под контролем эндокринолога и лабораторных показателей.

Глюкофаж

Действующим веществом Глюкофажа является метформина гидрохлогид.

Назначается преимущественно при впервые выявленном сахарном диабете на фоне . Имеет ряд серьезных , например, развитие лактатацидоза и гипогликемии.

Таким образом, Диабетон является более безопасным препаратом, в отличие от Глюкофажа, стимулирует секрецию эндогенного инсулина.

Гликлазид МВ

Гликлазид с медленным высвобождением действующего вещества плавно регулирует уровень гликемии, на фоне приема этого лекарства практически не наблюдается гипогликемических состояний.

В связи с особенностями химического строения может приниматься один раз в сутки.

После длительного использования не наблюдается привыкания и снижения активности (не подавляется синтез инсулина).

Отмечены антиагрегантные свойства Гликлазида МВ, репаративное влияние на сосудистую стенку. Превосходит Диабетон по эффективности, профилю безопасности, но значительно дороже по стоимости.

При финансовой состоятельности пациента Гликлазид МВ может быть рекомендован как препарат выбора при сахарном диабете.

Глидиаб МВ

Глидиаб МВ содержит в своем составе гликлазид, который медленно высвобождается. Если сравнивать с Диабетоном МВ, то оба препарата могут назначаться в одинаковых клинических сценариях, имеют минимум побочных эффектов и нежелательных реакций.

Видео по теме

Все, что нужно знать о препарате Диабетон, в видео:

Важно помнить, что сахарный диабет – это образ жизни. Если человек не откажется от вредных привычек, не займется своим телом, то ни один препарат ему не поможет. Так, ученые установили, что к 2050 году каждый третий житель Земли будет страдать от этой болезни.

Связано это со снижением культуры питания, растущей проблемы ожирения. По большому счету страшен не сам диабет, а осложнения, которые он вызывает. Среди наиболее распространенных проблем встречаются потеря зрения, почечная недостаточность, нарушение коронарного и мозгового кровообращения.

И нервов нижних конечностей приводит к ранней . Все вышеперечисленные осложнения можно эффективно предотвратить, если соблюдать рекомендации эндокринолога.

Сахарный диабет вызывает в организме человека необратимые процессы. Если функция поджелудочной железы, призванной вырабатывать инсулин, нарушается, или организм не справляется с использованием этого гормона, то уровень глюкозы в крови начинает расти. Это приводит к развитию сахарного диабета 2-го типа.

С каждым годом количество больных с этим диагнозом неуклонно растет, и, соответственно, растет необходимость в выборе наиболее эффективного способа терапии. Фармацевтические компании предлагают множество сахароснижающих медикаментов, но все ли они одинаково хороши?

Одним из наиболее популярных медикаментов для антидиабетической терапии является Диабефарм.

Диабефарм — это препарат, который производит компания «Фармакор». Основной компонент Диабефарма это гликлазид , оказывающий гипогликемическое действие. Это лекарство назначают больным диабетом 2 типа и рекомендуют сочетать медикаментозное лечение со строгим соблюдением специальной низкокалорийной диеты и двигательной активностью.

Диабефарм реализуется в виде таблеток, в которых содержится по 8 мг активного вещества.

Механизм действия:

Делает выше чувствительность рецепторов периферических тканей к инсулиновому воздействию.
Значительно увеличивает и ускоряет выработку инсулина после приема пищи.
Стимулирует процесс секреции инсулина поджелудочной железой.
Повышает активность мышечной гликосинтетазы, то есть помогает синтезу гликогена в мышцах.
Улучшает микроциркуляцию крови.
Препятствует образованию атеросклеротических бляшек за счет снижения агрегации и адгезии тромбоцитов.
Снижает выработку эндогенного холестерина.
Значительно понижает риск развития нефропатии, ретинопатии и энцефалопатии.

Усвоение Диабефарма начинается слизистыми оболочками ротовой полости и заканчивается в ЖКТ, а метаболизация гликлазида происходит в печени. Обычно препарат полностью абсорбируется и достигает наибольшей концентрации в плазме крови в течение 3-4 часов после первого приема. Выводится препарат почками.

Это лекарство по форме выпуска и действующему веществу аналогично Диабефарму, а, значит, и фармакологическое действие имеет схожее. Выпускается препарат французской фармацевтической компанией Les Laboratoires Servier . Показания к применению у него те же, что и у аналогов.

Диабетон назначают перорально при терапии сахарного диабета второго типа в комплексе с мерами по снижению массы тела, а также для профилактики тяжёлых осложнений сахарного диабета.

Однако, существуют и некоторые различия. Их необходимо учитывать, так как правильно подобранные медикаментозные средства для лечения сахарного диабета 2 типа помогут предотвратить возникновение опасных осложнений.

К таким осложнениям относятся:

Трофические язвы и гангрены.
Диабетическая ретинопатия, ведущая к потере зрения.
Развитие онкологических заболеваний.
Ишемия сердца, а впоследствии инсульты и инфаркты.
Поражения почек.
Нарушения центральной нервной системы.

Сравнение Диабефарма и Диабетона

Влияние: Диабефарм влияет на ранний пик выработки инсулина, а значит, способствует снижению веса пациента. Диабетон усиливает вторую фазу выработки гормона, и, значит, не препятствует увеличению массы тела. В связи с этим, необходимо помнить, что для лечения диабета, развившегося на фоне ожирения, Диабетон не подходит.

При этом оба лекарственных средства достаточно эффективны для безопасного снижения уровня сахара в крови.

Форма выпуска : Оба препарата выпускаются в таблетках. При этом пометка МВ на упаковке означает «модифицированное высвобождение» . Иными словами, формула средства позволяет контролировать место действия лекарственного вещества и скорость его высвобождения. В лечении сахарного диабета врачи рекомендуют использование именно таких таблеток, потому что препараты с быстрым высвобождением не так эффективны. Действие таблеток с контролируемым высвобождением продолжается около суток.

Так как действующим веществом как Диабефарма, так и Диабетона, является гликлазид, то и реагирует на эти препараты организм одинаково.

Одним из побочных эффектов часто бывает гипогликемия . Выражается она в головной боли, головокружении, бессоннице, обмороках, чувстве голода и усталости, изменения вкусовых ощущений и другие сенсорные нарушения.

Гипогликемия развивается обычно при передозировке гликлазида и требует обращения к врачу.

Иногда могут наблюдаться тошнота, диарея или запоры. Избежать этих неприятностей поможет правильный прием препарата. Крайне редко отмечается желтуха.

Аллергические проявления также относятся к побочным действиям действующего вещества гликлазида. У пациентов может отмечаться зуд, сыпь и даже отек Квинке.

Если больной получает какие-либо другие лекарства, то в обязательном порядке ему необходимо проконсультироваться с лечащим врачом о возможности сочетания принимаемых лекарственных средств.

Дозировка препаратов назначается врачом-эндокринологом и является индивидуальной для каждого пациента. Регулировать дозу лекарства удобно, так как таблетки выпускаются с насечками, и, при необходимости, их можно делить на части. Рекомендуется принимать таблетки по утрам во время завтрака.

Что выбрать

Для приобретения Диабетона или Диабефарма требуется рецепт врача .

Многие пациенты, страдающие сахарным диабетом, рано или поздно встают перед выбором лекарственного средства. Главным критерием эффективности любого из этих препаратов считается уровень глюкозы в крови. Его измеряют сначала натощак, а затем спустя 2 часа после еды.

Нельзя забывать, что борьба с сахарным диабетом будет эффективна, если пациент придерживается низкоуглеводной диеты, не употребляет алкоголь и занимается физкультурой. При соблюдении этих условий антидиабетическая терапия будет более действенной. При выборе Диабетона или Диабефарма решение о назначении лекарственного препарата принимает исключительно врач !

Фармакодинамика

Механизм действия лекарства на организм

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении Диабетона® МВ (HbA1c
Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон® МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического ЛС (например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин). Средняя суточная доза препарата Диабетон® МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения препарата Диабетон® МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 года, средний уровень HbA1c - 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c - 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон® МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика

Химические превращения лекарства в организме

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95% гликлазида. Vd - около 30 л. Прием препарата Диабетон® МВ в дозе 60 мг 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится главным образом почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. T1/2 гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 ч.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.

Особые популяции

Пожилые люди. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания препарата

При каких болезнях нужен препарат

сахарный диабет типа 2 при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;

профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

Когда не следует принимать препарат

повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

прием миконазола (см. «Взаимодействие»);

беременность и период кормления грудью (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон® МВ не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания ССС, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Кормление грудью

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Побочные действия

Нежелательные эффекты от применения лекарства

Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон® МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и, особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины, отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Взаимодействие

Совмещение применение препарата с другими веществами

1. Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон® МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема ЛС, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми ЛС: другими гипогликемическими средствами (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами; кларитромицином и НПВП сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

2. Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение - внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

3. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Способ применения и дозы

Как, когда и сколько применять

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Суточная доза может составлять 30–120 мг (1/2–2 табл.) в один прием.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических ЛС, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и уровня HbA1с.

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 мес терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 нед терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 нед после начала приема.

1 табл. препарата Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 табл. Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 табл. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 табл. 60 мг).

Переход с приема препарата Диабетон® таблетки 80 мг на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

1 табл. препарата Диабетон® 80 мг может быть заменена 1/2 табл. препарата Диабетон® МВ с модифицированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон® 80 мг на препарат Диабетон® МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход с приема другого гипогликемического ЛС на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

Препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического ЛС для приема внутрь. При переводе на Диабетон® МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и T1/2. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Диабетон® МВ производных сульфонилмочевины с длительным T1/2 для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон® МВ при этом также составляет 30 мг (1/2 табл. 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим ЛС

Диабетон® МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты клинических исследований показали, что коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания ССС - тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон® МВ.

Профилактика осложнений сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон® МВ до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические ЛС, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному в/в струйно вводят 50 мл 20–30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических ЛС одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахара). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. Если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

Отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

Недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

Дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

Почечная недостаточность;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Передозировка препарата Диабетон® МВ;

Некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

Одновременный прием некоторых ЛС (см. «Взаимодействие»).

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон® МВ и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон® МВ, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Условия отпуска из аптек

Возможно, будет полезно почитать: